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Elamipretide (MTP-131, SS-31)

別名：D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2

Elamipretide (MTP-131, SS-31) is a cytochrome c peroxidase inhibitor. Elamipretide improves mitochondrial dysfunction, synaptic and memory impairment induced by lipopolysaccharide in mice.

Elamipretide (MTP-131, SS-31)化学構造

CAS No. 736992-21-5

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Peroxidases阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Elamipretide (MTP-131, SS-31) is a cytochrome c peroxidase inhibitor. Elamipretide improves mitochondrial dysfunction, synaptic and memory impairment induced by lipopolysaccharide in mice.
Targets
cytochrome c peroxidase [1]
In Vitro
In vitro

SS-31 binds with high affinity to cardiolipin, an anionic phospholipid expressed on the inner mitochondrial membrane that is required for cristae formation. In addition, the SS-31/cardiolipin complex inhibits cytochrome c peroxidase activity, which catalyzes cardiolipin peroxidation and results in mitochondrial damage during ischemia, by protecting its heme iron.[1]
細胞実験 細胞株 feline kidney cells
濃度 0.1-10 μM
反応時間 1 hour
実験の流れ

Intracellular targeting of SS-31 is determined by incubating feline kidney cells, grown in biotin-free media for 24 hours, with biotinylated SS-31 for 1 hour. Cells are then fixed with 4% paraformaldehyde, permeabilized with 0.1% triton, and treated with Streptavidin-AlexaFluor594 for 30 minutes at room temperature. Fluorescence staining is observed by wide-field fluorescent microscope.
In Vivo
In Vivo

Pretreatment of rats with SS-31 protects cristae membranes during renal ischemia and prevents mitochondrial swelling. Prompt recovery of ATP on reperfusion leads to rapid repair of ATP-dependent processes, such as restoration of the actin cytoskeleton and cell polarity. Rapid recovery of ATP also inhibits apoptosis, protects tubular barrier function, and mitigates renal dysfunction.[1]
動物実験 動物モデル male Sprague–Dawley rats
投与量 2.0 mg/kg
投与経路 SC
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05194631 Recruiting
Diaphragm Injury|Mechanical Ventilation Complication
University Hospital Montpellier
 February 18 2022 Not Applicable
NCT02914665 Completed
Heart Failure
Stealth BioTherapeutics Inc.
 October 20 2016 Phase 2
NCT02848313 Completed
Age-Related Macular Degeneration
Stealth BioTherapeutics Inc.
 October 28 2016 Phase 1
NCT02814097 Completed
Chronic Heart Failure
Stealth BioTherapeutics Inc.|Charite University Berlin Germany|SCIRENT Clinical Research and Science d.o.o.
 September 2 2016 Phase 2
NCT02436447 Completed
Normal and Impaired Renal Function
Stealth BioTherapeutics Inc.
 May 2015 Phase 1

化学情報

分子量 639.79 化学式

C32H49N9O5
CAS No. 736992-21-5 SDF --
Smiles CC1=C(CC(NC(=O)C(N)CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(N)=O)C(=CC(=C1)O)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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