PF-8380

製品コード:S8218

For research use only.

PF-8380 is a potent autotaxin inhibitor with IC50 of 2.8nM in an in vitro enzyme assay.

PF-8380化学構造

CAS No. 1144035-53-9

サイズ 価格(税別)
JPY 19700
JPY 67900
JPY 150900

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

PDE阻害剤の選択性比較

相関PDE製品

生物活性

製品説明 PF-8380 is a potent autotaxin inhibitor with IC50 of 2.8nM in an in vitro enzyme assay.
ターゲット
Autotaxin [1]
(Cell-free assay)
2.8 nM
体外試験

PF-8380 inhibits rat autotaxin with an IC50 of 1.16 nM with FS-3 substrate. In human whole blood incubated with compound for 2 h autotaxin was inhibited with an IC50 of 101 nM[1].Inhibition of autotaxin by PF-8380 leads to decreased invasion, migtation and enhanced radiosensitization of GBM cells. Radiation-induced activation of Akt is abrogated by inhibition of ATX. Furthermore, inhibition of ATX leads to diminished tumor vascularity and delayed tumor growth[2].

体内試験 Pre-treatment with PF-8380 prior to irradiation inhibited radiation-induced angiogenesis of tumor vascular endothelial cells and delayed progression of glioma tumor growth in vivo[2]. Oral administration of 30 mg/kg PF8380 reduces inflammatory hyperalgesia in a rat air pouch model, exhibiting >95% reduction of LPA levels in both plasma and inflammatory site tissue within 3 hours[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:[2]
  • 細胞株:Mouse GL261 and Human U87-MG cells
  • 濃度: 1 μM
  • 反応時間:45 min
  • 実験の流れ:GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.
動物試験:[1]
  • 動物モデル:Male Lewis rats
  • 投薬量:1, 3, 10, 30, and 100 mg/kg
  • 投与方法:by oral gavage

溶解度 (25°C)

体外

体内

左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
1%cmc-na
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。

15mg/mL

化学情報

分子量 478.33
化学式

C22H21Cl2N3O5

CAS No. 1144035-53-9
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles C1CN(CCN1CCC(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(=O)O3)C(=O)OCC4=CC(=CC(=C4)Cl)Cl

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: PF-8380を買う | PF-8380 ic50 | PF-8380供給者 | PF-8380を購入する | PF-8380費用 | PF-8380生産者 | オーダーPF-8380 | PF-8380化学構造 | PF-8380分子量 | PF-8380代理店