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Ibudilast

別名：KC-404, AV411, MN166

Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) is a relatively non-selective phosphodiesterase inhibitor with anti-inflammatory and neuroprotective activities.

Ibudilast化学構造

CAS No. 50847-11-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 19200 国内在庫あり
JPY 15900 国内在庫あり
JPY 144600 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

PDE Signaling Pathways

PDEシグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) is a relatively non-selective phosphodiesterase inhibitor with anti-inflammatory and neuroprotective activities.
Targets
PDE4 [1]
(Bovine aortic EC)		 PDE2 [1]
(Bovine aortic EC)		 PDE5 [1]
(Human platelets)
0.08 μM 0.11 μM 2.2 μM
In Vitro
In vitro Ibudilast suppressses pro-inflammatory cytokines (IL-6, IL-1β, TNF-α), toll-like receptor 4 blockade (TLR-4); inhibits a macrophage migration inhibitory factor (MIF), upregulates the anti‑inflammatory cytokine (IL-10) and promotes neurotrophic factors (GDNF, NGF, NT‑4)[1].
In Vivo
In Vivo Ibudilast crosses the blood-brain barrier and has a good tolerance in vivo. It inhibits platelet aggregation, improves cerebral blood flow and attenuates allergic reactions in clinical applications. In an animal model of encephalomyelitis, Ibudilast significantly attenuates inflammatory cell infiltration in the lumbar spinal cord. After oral administration, it is well absorbed and metabolized in the liver mainly to diOH-ibudilast, which has similar or even stronger pharmacological effects[1].
動物実験 動物モデル A gerbil model of carotid artery thrombosis
投与量 0.3 and 1.0 mg/kg
投与経路 i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04054206 Completed
Healthy Volunteers
MediciNova
 June 24 2019 Phase 1
NCT03341078 Recruiting
Methamphetamine-dependence
VA Office of Research and Development|Portland VA Medical Center|Oregon Health and Science University
 May 1 2019 Phase 2
NCT03782415 Active not recruiting
Glioblastoma|Recurrent Glioblastoma|GBM|Newly Diagnosed Glioblastoma
MediciNova
 December 29 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02714036 Completed
Amyotrophic Lateral Sclerosis
MediciNova|Massachusetts General Hospital|South Shore Neurologic Associates
 May 6 2016 Phase 1|Phase 2
NCT00723177 Completed
Opioid-Related Disorders
New York State Psychiatric Institute|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
 October 2008 Phase 2
NCT00576277 Completed
Diabetic Neuropathy
Avigen
 September 2006 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 230.31 化学式

C14H18N2O
CAS No. 50847-11-5 SDF --
Smiles CC(C)C1=NN2C=CC=CC2=C1C(=O)C(C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL ( (199.73 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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