Ziritaxestat (GLPG1690)

Ziritaxestat (GLPG1690) is a selective autotaxin inhibitor with an IC50 of 131 nM and Ki of 15 nM.

Ziritaxestat (GLPG1690)化学構造

CAS No. 1628260-79-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S889501 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.48%
99.48

Ziritaxestat (GLPG1690)関連製品

シグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ziritaxestat (GLPG1690) is a selective autotaxin inhibitor with an IC50 of 131 nM and Ki of 15 nM.
Targets
Autotaxin [1]
15 nM(Ki)
In Vivo
In Vivo

Ziritaxestat (GLPG1690) decreases LPA levels in a sustainable manner, in mouse plasma, from a dose of 3 mg/kg onward. It demonstrates significant activity in the mouse BLM-induced fibrosis model at doses of 10 and 30 mg/kg twice a day[1].

動物実験 動物モデル Female C57BL/6Rj mice, 4-5 weeks old
投与量 3, 10, or 30 mg/kg
投与経路 oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03515382 Completed
Healthy
Galapagos NV
March 16 2018 Phase 1
NCT03143712 Completed
Healthy
Galapagos NV
April 18 2017 Phase 1
NCT02738801 Completed
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Galapagos NV
March 2016 Phase 2

化学情報

分子量 588.70 化学式

C30H33FN8O2S

CAS No. 1628260-79-6 SDF --
Smiles CCC1=C(N2C=C(C=C(C2=N1)C)N3CCN(CC3)CC(=O)N4CC(C4)O)N(C)C5=NC(=C(S5)C#N)C6=CC=C(C=C6)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (169.86 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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