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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Bucladesine sodiumは、内因性cAMPの作用を模倣することにより、細胞透過性のPKA活性化剤となります。Dibutyryl cAMP (Bucladesine) sodiumはホスホジエステラーゼ (PDE)阻害剤でもあります。 | ||
| S2320 | Luteolin | Luteolin（Luteoline、Luteolol、Digitoflavone）は、Terminalia chebulaに含まれるフラボノイドであり、PDE1-5に対する非選択的ホスホジエステラーゼPDE阻害剤であり、それぞれ15.0 µM、6.4 µM、13.9 µM、11.1 µM、9.5 µMのKi値を有する。 |
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| S2131 | Roflumilast | ロフルミラストは、無細胞アッセイにおいてIC50が0.2～4.3 nMのPDE4の選択的阻害剤です。 |
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| S1431 | Sildenafil Citrate | 環状グアノシン一リン酸（cGMP）特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）の選択的阻害剤であるSildenafil Citrateは、忍容性が高く、勃起不全に対して非常に効果的な治療薬です。 |
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| S4684 | Sildenafil | Sildenafil（Revatio、UK-92480、Viagra）は、ホスホジエステラーゼ5阻害剤であり、IC50は5.22 nMです。 |
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| S1512 | Tadalafil | タダラフィルは、無細胞アッセイにおいて1.8 nMのIC50を持つPDE-5阻害剤です。タダラフィルは、PDE11を除くほとんどの他のPDEファミリーよりもPDE5に対して少なくとも9000倍選択的です。これはPDE11を部分的に阻害することができます。 |
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| S1430 | Rolipram | PDE4選択的阻害剤であるRolipramは、免疫精製されたPDE4BおよびPDE4Dの活性を同様に阻害し、それぞれ約130 nMおよび240 nMのIC50値を示しました。これは抗炎症剤です。 |
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| S2515 | Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate（BAY38-9456）は、PDE5に対して0.7 nM、PDE1に対して180 nMのIC50を持つ新しいタイプのPDE阻害剤です。 |
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| S5836 | IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) | IBMX（イソブチルメチルキサンチン、1-メチル-3-イソブチルキサンチン）は、ホスホジエステラーゼ（PDE）の非特異的阻害剤であり、PDE3、4、5に対するIC50値はそれぞれ6.5±1.2、26.3±3.9、31.7±5.3 μMです。細胞内cAMPレベルを上昇させ、アデノシン（A1）受容体拮抗薬としても作用します。 | ||
| S1294 | Cilostazol | シロスタゾールは、IC50が0.2 μMである強力なサイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ3型（PDE3）阻害剤であり、アデノシン取り込み阻害剤です。 | ||
| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)は、強力な経口活性を示すPDE4およびTNF-α阻害剤であり、それぞれ74 nMおよび77 nMのIC50を有します。 | ||
| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203、Primacor) は、心臓の収縮性を高めるために使用されるphosphodiesterase 3 (PDE3)阻害剤です。 |
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| S2312 | Icariin | Icariinは、cGMP特異的PDE5阻害剤であり、IC50は0.432μMで、PDE4よりもPDE5に対して167倍の選択性を示します。 | ||
| S1455 | Cilomilast | Cilomilast（SB-207499）は、約110 nMのIC50を持つ強力なPDE4阻害剤であり、抗炎症作用と低い中枢神経系活動を有しています。第3相。 |
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| S1895 | Dipyridamole | Dipyridamole は、赤血球および血管内皮細胞によるアデノシンの取り込みと代謝を阻害する PDE 阻害薬です。 | ||
| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920)は、強力かつ選択的なPDE10A阻害剤であり、PDEに対して1000倍以上の選択性を持ち、IC50は0.37 nMです。 |
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| S7224 | Deltarasin | Deltarasin は、精製された PDEδ への結合 Kd が 38 nM である KRAS-PDEδ 相互作用の低分子阻害剤です。 | ||
| S1550 | Pimobendan | Pimobendan（UD-CG 115 BS）は、PDE3の選択的阻害剤であり、IC50は0.32 μMです。 | ||
| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1（UUN28589、MV 658）は、Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1)の阻害剤です。 | ||
| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate（UK-92480 Mesylate）は、ホスホジエステラーゼ5の阻害剤であるシルデナフィルのメシル酸塩形態です。 | ||
| S8218 | PF-8380 | PF-8380は、in vitro酵素アッセイにおいてIC50が2.8nMの強力なオートタキシン阻害剤です。 | ||
| S1504 | Dyphylline | Dyphylline（ジプロフィリン）は、気管支拡張作用と血管拡張作用を持つキサンチン誘導体です。 | ||
| S4837 | Ibudilast | Ibudilast（KC-404、AV411、MN166）は、抗炎症作用および神経保護作用を有する比較的非選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifyllineは、細胞内cAMPを上昇させ、PKAを活性化し、TNFおよびロイコトリエン合成を阻害し、炎症と自然免疫を軽減する競合的非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481は、ホスホジエステラーゼ (PDE) 7の新規かつ選択的な阻害剤であり、二次 (Dixon) プロットから導出されたKi値は180±10 nMであり、他のすべてのPDEと比較してhrPDE7A1に対して少なくとも200倍の選択性を示します。 | ||
| S2620 | GSK256066 | GSK256066は、3.2 pMのIC50を持つ選択的PDE4B阻害剤（アイソフォームA-Dに等しい親和性）であり、PDE1/2/3/5/6に対して380,000倍以上の選択性、PDE7に対してPDE4Bの2500倍以上の選択性を有します。フェーズ2。 | ||
| S4019 | Avanafil | Avanafilは、IC50が5.2 nMの非常に選択的なPDE5阻害剤であり、他のPDEよりも121倍以上の選択性があります。 | ||
| S1673 | Aminophylline | Aminophylline（Phyllocontin）は、IC50が0.12 mMの競合的非選択的PDE阻害剤であり、非選択的アデノシン受容体拮抗薬でもあります。 | ||
| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide（BL-4162A、BMY 26538-01）は、本態性血小板血症の治療に使用される薬剤です。 | ||
| S4164 | Doxofylline | Doxofylline（ドキソフィリン）は、ホスホジエステラーゼ阻害薬であり、喘息治療薬として用いられるキサンチン誘導体です。 | ||
| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690) は、IC50が131 nM、Kiが15 nMの選択的オートタキシン阻害剤です。 | ||
| E4803 | Vardenafil | Vardenafilは、それぞれ0.7 nMのIC50値を持つ、ホスホジエステラーゼ-5 (PDE5)の経口活性選択的阻害剤です。Vardenafilは、環状グアノシン一リン酸 (cGMP) 加水分解の競合阻害剤として作用し、それによりcGMPレベルを増加させます。Vardenafilは、勃起不全、肝炎、糖尿病の研究に使用できます。 | ||
| S8459 | TAK-063 | TAK-063（バリポデクト）は、IC50が0.30 nMの新規で選択的なホスホジエステラーゼ10A（PDE10A）阻害剤です。 | ||
| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Vardenafil (BAY38-9456、Levitra、Staxyn) hydrochlorideは、ホスホジエステラーゼ (PDE)の選択的、経口活性、強力な阻害剤であり、PDE5、PDE6、PDE1に対するIC50はそれぞれ0.7 nM、11 nM、180 nMです。 | ||
| S2291 | Diosgenin | Diosgeninはステロイドサポゲニンであり、プロゲステロンの半合成の前駆体であり、初期の経口避妊薬の合剤に用いられました。弱いPDE阻害剤です。 | ||
| S0424 | HA130 | HA130は、IC50が28 nMの選択的オートタキシン（ATX）阻害剤です。 | ||
| S2127 | S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipramは、ヒト単球のサイクリックAMP特異的PDE4をIC50 0.75 μMで阻害し、中枢神経系において抗炎症作用および抗うつ作用を示しますが、Rエナンチオマーよりも効力は劣ります。 | ||
| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Zatolmilast (BPN14770)は、ホスホジエステラーゼ4D (PDE4D) の選択的アロステリック阻害剤であり、PDE4D7とPDE4D3に対するIC50値はそれぞれ7.8 nMと7.4 nMです。 | ||
| E4924 | Anagrelide | イミダゾキナゾリン誘導体であるAnagrelide（BL416201）は、IC50が36 nMのホスホジエステラーゼIII型（PDEIII）阻害剤であり、抗血栓薬および血小板減少薬として作用します。 | ||
| S5539 | Olprinone | Olprinoneは、ヒト心臓PDE IIIに対して0.35 mM、PDE Iに対して150 mM、PDE IIに対して100 mMのIC50値を持つホスホジエステラーゼIII（PDE3）阻害剤です。 | ||
| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium（Dibutyryl-cAMP Calcium Salt、DBcAMPカルシウム塩）は、細胞透過性の環状AMPアナログです。これは、protein kinase A (PKA)の強力な活性化剤として機能し、内因性cAMPの効果を模倣します。また、phosphodiesterase (PDE)の活性を阻害し、うっ血性心不全、創傷治癒、炎症の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| E0346 | Ro 20-1724 | Ro 20-1724は、Ki値3.1 μMのPDE IVの強力な阻害剤であり、強力な胃液分泌促進剤です。 | ||
| S3926 | Forsythin | Forsythin（FOR、Phillyrin）は、生薬であるレンギョウ（Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl）の果実から抽出される有効成分で、抗酸化作用、抗菌作用、抗炎症作用があることが示されています。 | ||
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine（ジクログアミン）は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体結合を介してギャップ結合を介した細胞間コミュニケーションを促進する抗胃潰瘍薬です。 | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride(Decaspiride) は気管支拡張剤であり、抗炎症作用を有し、ヒト単離気管支におけるホスホジエステラーゼ4およびホスホジエステラーゼ3の活性をそれぞれlogIC50値4.16および3.44で阻害します。 | ||
| E4986 | Mirodenafil | Mirodenafil（SK3530）は、主に勃起不全（ED）の治療に使用される、IC50が0.34 nMの第二世代高選択的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）阻害剤です。 | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728)は、低分子のホウ素系選択的PDE4阻害剤であり、広範囲の抗炎症活性を示します。 | ||
| E7587 | ITI-214 | ITI-214は、強力な中枢神経系に作用し、経口生物学的利用能を有するPDE1阻害剤（Ki 58 pM）であり、他のPDEファミリーメンバー、および酵素、受容体、トランスポーター、イオンチャネルのパネルに対して優れた選択性を示します。ITI-214は、組換え全長ヒトPDE1A、PDE1B、PDE1Cをそれぞれ33 pM、380 pM、35 pMのKiで阻害します。ITI-214は、運動機能および認知機能の様々な動物モデルにおいて有効性を示しています。 | ||
| E4695 | OPB-171775 | OPB-171775は、分子接着剤として機能し、ホスホジエステラーゼ3A（PDE3A）とSchlafenファミリーメンバー12（SLFN12）間の複合体形成を促進します。この相互作用は複数の細胞ストレスを引き起こし、最終的に細胞死に至ります。また、消化管間質腫瘍（GIST）の患者由来異種移植（PDX）モデルにおいて、顕著な抗がん活性を示します。 | ||
| E4979 | Olprinone Hydrochloride | Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020)は、ホスホジエステラーゼ (PDE) 3 の強力な阻害剤であり、PDE3に対するIC50値はそれぞれ0.35 μMです。Olprinone Hydrochlorideは、その陽性変力作用と血管拡張作用により、心不全治療の研究に用いられています。また、抗炎症作用も示します。 | ||
| S9229 | Linderane | Linderaneは、Lindera strychnifolia vill.から単離された間接的なPDE3活性化因子であり、スーパーオキシドアニオンラジカル消去作用、抗酸化作用、胃炎、胃潰瘍、腰痛に対する防御作用など、複数の生物学的効果を持っています。 | ||
| S0039 | BI-409306 | BI 409306（SUB 166499）は、ヒトおよびラットのPDE9Aに対する強力かつ選択的な阻害剤であり、それぞれ平均IC50が65 nMおよび168 nMです。BI 409306による治療は、脳内cGMPレベルを増加させ、長期増強を促進し、げっ歯類におけるエピソード記憶および作業記憶のパフォーマンスを改善します。 | ||
| E8284New | PM534 | PM534は、コルヒチン結合ドメイン(CBD)に結合し、0.8～3.2nMのIC50値でtubulinの集合を阻害する強力な微小管標的薬(MTA)です。また、ヒト非小細胞肺がんのマウス異種移植モデルにおいて、腫瘍の増殖を著しく阻害します。 | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Mirodenafil Dihydrochloride（SK-3530二塩酸塩）は、勃起不全（ED）の治療に使用される経口ホスホジエステラーゼ5型（PDE-5）阻害剤です。 | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide（OPC 3689）は、PDE3AとPDE3Bに対し、それぞれ27 nMと50 nMのIC50値を持つIII型ホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | 3-Methylxanthine（3-MX）は、3-アルキルキサンチンであり、モルモットの単離された気管筋におけるIC50が920 μMである環状グアノシン一リン酸（GMP）ホスホジエステラーゼ（PDE）の阻害剤です。 | ||
| S6576 | BW-A78U | アデニン誘導体PDE阻害剤であるBW-A78Uは、抗けいれん作用を有します。 | ||
| E7654 | Mardepodect | Mardepodectは、IC50 0.37 nMで、他のホスホジエステラーゼに対して1000倍以上の選択性を持つ、強力で経口活性のある選択的PDE10A阻害剤です。また、LPS誘発性神経炎症およびMPTP誘発性パーキンソン病マウスモデルにおけるミクログリア活性化を抑制します。 | ||
| E4843 | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochlorideは、IC50が0.7 nMの強力かつ選択的なホスホジエステラーゼ-5（PDE5）阻害剤です。また、IC50がそれぞれ180 nMと11 nMでPDE1とPDE6の阻害も示します。勃起不全、肝炎、糖尿病の研究に使用できます。 | ||
| E0337 | MBCQ | MBCQは、IC50が19 nMである、強力かつ選択的なcGMP特異的ホスホジエステラーゼ（PDE5）阻害剤です。 | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) は、勃起不全 (ED) の治療のための強力なホスホジエステラーゼ5型 (PDE5)阻害剤です。 | ||
| S0127 | CP-671305 | CP-671305は、IC50が3nMであるホスホジエステラーゼ-4-D（PDE4-D）の強力で選択的かつ経口活性な阻害剤です。 | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | R-Avanafilは、in vitro IC50が5.2 nMであることが示されているホスホジエステラーゼ5（PDE5）の強力な競合阻害剤です。 | ||
| E1382 | Nerandomilast (BI 1015550) | Nerandomilast (BI 1015550)は、IC50値が7.2 nMの経口活性を有するPDE4B阻害剤です。良好な安全性を備えており、炎症、アレルギー性疾患、肺線維症、および慢性閉塞性肺疾患（COPD）における応用が期待されています。 | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Lotamilast (RVT-501, E6005) は、IC50 が 2.8 nM の選択的ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。 | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | Pinoresinol dimethyl etherは、基底樹Humbertieaeの木材から単離できる物質であり、cyclic AMP phosphodiesteraseの阻害剤として多様な活性を示します。 | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafilは、ヒトPDE5の強力な拮抗薬で、IC50は8.25 nMであり、他のPDEに対する選択性プロファイルはsildenafilと同程度です。 | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride（R 24571）は、カルモジュリン（CaM）アンタゴニストであり、ラット脳のホスホジエステラーゼのCaM刺激画分と赤血球のCaM誘導Ca2+-輸送ATPaseの活性化をそれぞれIC50が0.15および0.35 μMで拮抗し、CaM結合Kd値は3 nMを示す。 | ||
| E1205 | BAY 2666605 | BAY 2666605は、経口活性を有するホスホジエステラーゼ3A (PDE3A) およびホスホジエステラーゼ3B (PDE3B)阻害剤であり、IC50値はそれぞれ87 nMおよび50 nMです。 | ||
| E2983 | PF-04957325 | PF-04957325は、PDE8の非常に強力で選択的な阻害剤であり、PDE8AおよびPDE8Bに対するIC50値はそれぞれ0.7 nMおよび0.3 nMです。PF-04957325は、野生型副腎細胞におけるステロイド生成を大幅に増強します。 | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine（RPL-554）は、ホスホジエステラーゼ3（PDE3）とPDE4のクラス初の二重阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.4 nMと1479 nMです。Ensifentrineはまた、リポ多糖誘発性のヒト単球からの腫瘍壊死因子アルファ放出を濃度依存的に阻害します。Ensifentrineは気管支保護作用と抗炎症作用を示し、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の研究に使用できます。 | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine（3,7-ジメチルキサンチン）は、コーヒーやココアベースの食品において刺激物やスナックとして広く摂取され、また医薬品の成分としても頻繁に使用されるキサンチンアルカロイドです。 | ||
| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Bucladesine sodiumは、内因性cAMPの作用を模倣することにより、細胞透過性のPKA活性化剤となります。Dibutyryl cAMP (Bucladesine) sodiumはホスホジエステラーゼ (PDE)阻害剤でもあります。 | ||
| S2320 | Luteolin | Luteolin（Luteoline、Luteolol、Digitoflavone）は、Terminalia chebulaに含まれるフラボノイドであり、PDE1-5に対する非選択的ホスホジエステラーゼPDE阻害剤であり、それぞれ15.0 µM、6.4 µM、13.9 µM、11.1 µM、9.5 µMのKi値を有する。 |
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| S2131 | Roflumilast | ロフルミラストは、無細胞アッセイにおいてIC50が0.2～4.3 nMのPDE4の選択的阻害剤です。 |
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| S1431 | Sildenafil Citrate | 環状グアノシン一リン酸（cGMP）特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）の選択的阻害剤であるSildenafil Citrateは、忍容性が高く、勃起不全に対して非常に効果的な治療薬です。 |
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| S4684 | Sildenafil | Sildenafil（Revatio、UK-92480、Viagra）は、ホスホジエステラーゼ5阻害剤であり、IC50は5.22 nMです。 |
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| S1512 | Tadalafil | タダラフィルは、無細胞アッセイにおいて1.8 nMのIC50を持つPDE-5阻害剤です。タダラフィルは、PDE11を除くほとんどの他のPDEファミリーよりもPDE5に対して少なくとも9000倍選択的です。これはPDE11を部分的に阻害することができます。 |
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| S1430 | Rolipram | PDE4選択的阻害剤であるRolipramは、免疫精製されたPDE4BおよびPDE4Dの活性を同様に阻害し、それぞれ約130 nMおよび240 nMのIC50値を示しました。これは抗炎症剤です。 |
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| S2515 | Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate（BAY38-9456）は、PDE5に対して0.7 nM、PDE1に対して180 nMのIC50を持つ新しいタイプのPDE阻害剤です。 |
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| S5836 | IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) | IBMX（イソブチルメチルキサンチン、1-メチル-3-イソブチルキサンチン）は、ホスホジエステラーゼ（PDE）の非特異的阻害剤であり、PDE3、4、5に対するIC50値はそれぞれ6.5±1.2、26.3±3.9、31.7±5.3 μMです。細胞内cAMPレベルを上昇させ、アデノシン（A1）受容体拮抗薬としても作用します。 | ||
| S1294 | Cilostazol | シロスタゾールは、IC50が0.2 μMである強力なサイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ3型（PDE3）阻害剤であり、アデノシン取り込み阻害剤です。 | ||
| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)は、強力な経口活性を示すPDE4およびTNF-α阻害剤であり、それぞれ74 nMおよび77 nMのIC50を有します。 | ||
| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203、Primacor) は、心臓の収縮性を高めるために使用されるphosphodiesterase 3 (PDE3)阻害剤です。 |
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| S2312 | Icariin | Icariinは、cGMP特異的PDE5阻害剤であり、IC50は0.432μMで、PDE4よりもPDE5に対して167倍の選択性を示します。 | ||
| S1455 | Cilomilast | Cilomilast（SB-207499）は、約110 nMのIC50を持つ強力なPDE4阻害剤であり、抗炎症作用と低い中枢神経系活動を有しています。第3相。 |
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| S1895 | Dipyridamole | Dipyridamole は、赤血球および血管内皮細胞によるアデノシンの取り込みと代謝を阻害する PDE 阻害薬です。 | ||
| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920)は、強力かつ選択的なPDE10A阻害剤であり、PDEに対して1000倍以上の選択性を持ち、IC50は0.37 nMです。 |
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| S7224 | Deltarasin | Deltarasin は、精製された PDEδ への結合 Kd が 38 nM である KRAS-PDEδ 相互作用の低分子阻害剤です。 | ||
| S1550 | Pimobendan | Pimobendan（UD-CG 115 BS）は、PDE3の選択的阻害剤であり、IC50は0.32 μMです。 | ||
| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1（UUN28589、MV 658）は、Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1)の阻害剤です。 | ||
| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate（UK-92480 Mesylate）は、ホスホジエステラーゼ5の阻害剤であるシルデナフィルのメシル酸塩形態です。 | ||
| S8218 | PF-8380 | PF-8380は、in vitro酵素アッセイにおいてIC50が2.8nMの強力なオートタキシン阻害剤です。 | ||
| S1504 | Dyphylline | Dyphylline（ジプロフィリン）は、気管支拡張作用と血管拡張作用を持つキサンチン誘導体です。 | ||
| S4837 | Ibudilast | Ibudilast（KC-404、AV411、MN166）は、抗炎症作用および神経保護作用を有する比較的非選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifyllineは、細胞内cAMPを上昇させ、PKAを活性化し、TNFおよびロイコトリエン合成を阻害し、炎症と自然免疫を軽減する競合的非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481は、ホスホジエステラーゼ (PDE) 7の新規かつ選択的な阻害剤であり、二次 (Dixon) プロットから導出されたKi値は180±10 nMであり、他のすべてのPDEと比較してhrPDE7A1に対して少なくとも200倍の選択性を示します。 | ||
| S2620 | GSK256066 | GSK256066は、3.2 pMのIC50を持つ選択的PDE4B阻害剤（アイソフォームA-Dに等しい親和性）であり、PDE1/2/3/5/6に対して380,000倍以上の選択性、PDE7に対してPDE4Bの2500倍以上の選択性を有します。フェーズ2。 | ||
| S4019 | Avanafil | Avanafilは、IC50が5.2 nMの非常に選択的なPDE5阻害剤であり、他のPDEよりも121倍以上の選択性があります。 | ||
| S1673 | Aminophylline | Aminophylline（Phyllocontin）は、IC50が0.12 mMの競合的非選択的PDE阻害剤であり、非選択的アデノシン受容体拮抗薬でもあります。 | ||
| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide（BL-4162A、BMY 26538-01）は、本態性血小板血症の治療に使用される薬剤です。 | ||
| S4164 | Doxofylline | Doxofylline（ドキソフィリン）は、ホスホジエステラーゼ阻害薬であり、喘息治療薬として用いられるキサンチン誘導体です。 | ||
| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690) は、IC50が131 nM、Kiが15 nMの選択的オートタキシン阻害剤です。 | ||
| E4803 | Vardenafil | Vardenafilは、それぞれ0.7 nMのIC50値を持つ、ホスホジエステラーゼ-5 (PDE5)の経口活性選択的阻害剤です。Vardenafilは、環状グアノシン一リン酸 (cGMP) 加水分解の競合阻害剤として作用し、それによりcGMPレベルを増加させます。Vardenafilは、勃起不全、肝炎、糖尿病の研究に使用できます。 | ||
| S8459 | TAK-063 | TAK-063（バリポデクト）は、IC50が0.30 nMの新規で選択的なホスホジエステラーゼ10A（PDE10A）阻害剤です。 | ||
| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Vardenafil (BAY38-9456、Levitra、Staxyn) hydrochlorideは、ホスホジエステラーゼ (PDE)の選択的、経口活性、強力な阻害剤であり、PDE5、PDE6、PDE1に対するIC50はそれぞれ0.7 nM、11 nM、180 nMです。 | ||
| S2291 | Diosgenin | Diosgeninはステロイドサポゲニンであり、プロゲステロンの半合成の前駆体であり、初期の経口避妊薬の合剤に用いられました。弱いPDE阻害剤です。 | ||
| S0424 | HA130 | HA130は、IC50が28 nMの選択的オートタキシン（ATX）阻害剤です。 | ||
| S2127 | S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipramは、ヒト単球のサイクリックAMP特異的PDE4をIC50 0.75 μMで阻害し、中枢神経系において抗炎症作用および抗うつ作用を示しますが、Rエナンチオマーよりも効力は劣ります。 | ||
| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Zatolmilast (BPN14770)は、ホスホジエステラーゼ4D (PDE4D) の選択的アロステリック阻害剤であり、PDE4D7とPDE4D3に対するIC50値はそれぞれ7.8 nMと7.4 nMです。 | ||
| E4924 | Anagrelide | イミダゾキナゾリン誘導体であるAnagrelide（BL416201）は、IC50が36 nMのホスホジエステラーゼIII型（PDEIII）阻害剤であり、抗血栓薬および血小板減少薬として作用します。 | ||
| S5539 | Olprinone | Olprinoneは、ヒト心臓PDE IIIに対して0.35 mM、PDE Iに対して150 mM、PDE IIに対して100 mMのIC50値を持つホスホジエステラーゼIII（PDE3）阻害剤です。 | ||
| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium（Dibutyryl-cAMP Calcium Salt、DBcAMPカルシウム塩）は、細胞透過性の環状AMPアナログです。これは、protein kinase A (PKA)の強力な活性化剤として機能し、内因性cAMPの効果を模倣します。また、phosphodiesterase (PDE)の活性を阻害し、うっ血性心不全、創傷治癒、炎症の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| E0346 | Ro 20-1724 | Ro 20-1724は、Ki値3.1 μMのPDE IVの強力な阻害剤であり、強力な胃液分泌促進剤です。 | ||
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine（ジクログアミン）は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体結合を介してギャップ結合を介した細胞間コミュニケーションを促進する抗胃潰瘍薬です。 | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride(Decaspiride) は気管支拡張剤であり、抗炎症作用を有し、ヒト単離気管支におけるホスホジエステラーゼ4およびホスホジエステラーゼ3の活性をそれぞれlogIC50値4.16および3.44で阻害します。 | ||
| E4986 | Mirodenafil | Mirodenafil（SK3530）は、主に勃起不全（ED）の治療に使用される、IC50が0.34 nMの第二世代高選択的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）阻害剤です。 | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728)は、低分子のホウ素系選択的PDE4阻害剤であり、広範囲の抗炎症活性を示します。 | ||
| E7587 | ITI-214 | ITI-214は、強力な中枢神経系に作用し、経口生物学的利用能を有するPDE1阻害剤（Ki 58 pM）であり、他のPDEファミリーメンバー、および酵素、受容体、トランスポーター、イオンチャネルのパネルに対して優れた選択性を示します。ITI-214は、組換え全長ヒトPDE1A、PDE1B、PDE1Cをそれぞれ33 pM、380 pM、35 pMのKiで阻害します。ITI-214は、運動機能および認知機能の様々な動物モデルにおいて有効性を示しています。 | ||
| E4979 | Olprinone Hydrochloride | Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020)は、ホスホジエステラーゼ (PDE) 3 の強力な阻害剤であり、PDE3に対するIC50値はそれぞれ0.35 μMです。Olprinone Hydrochlorideは、その陽性変力作用と血管拡張作用により、心不全治療の研究に用いられています。また、抗炎症作用も示します。 | ||
| S0039 | BI-409306 | BI 409306（SUB 166499）は、ヒトおよびラットのPDE9Aに対する強力かつ選択的な阻害剤であり、それぞれ平均IC50が65 nMおよび168 nMです。BI 409306による治療は、脳内cGMPレベルを増加させ、長期増強を促進し、げっ歯類におけるエピソード記憶および作業記憶のパフォーマンスを改善します。 | ||
| E8284New | PM534 | PM534は、コルヒチン結合ドメイン(CBD)に結合し、0.8～3.2nMのIC50値でtubulinの集合を阻害する強力な微小管標的薬(MTA)です。また、ヒト非小細胞肺がんのマウス異種移植モデルにおいて、腫瘍の増殖を著しく阻害します。 | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Mirodenafil Dihydrochloride（SK-3530二塩酸塩）は、勃起不全（ED）の治療に使用される経口ホスホジエステラーゼ5型（PDE-5）阻害剤です。 | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide（OPC 3689）は、PDE3AとPDE3Bに対し、それぞれ27 nMと50 nMのIC50値を持つIII型ホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | 3-Methylxanthine（3-MX）は、3-アルキルキサンチンであり、モルモットの単離された気管筋におけるIC50が920 μMである環状グアノシン一リン酸（GMP）ホスホジエステラーゼ（PDE）の阻害剤です。 | ||
| S6576 | BW-A78U | アデニン誘導体PDE阻害剤であるBW-A78Uは、抗けいれん作用を有します。 | ||
| E7654 | Mardepodect | Mardepodectは、IC50 0.37 nMで、他のホスホジエステラーゼに対して1000倍以上の選択性を持つ、強力で経口活性のある選択的PDE10A阻害剤です。また、LPS誘発性神経炎症およびMPTP誘発性パーキンソン病マウスモデルにおけるミクログリア活性化を抑制します。 | ||
| E4843 | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochlorideは、IC50が0.7 nMの強力かつ選択的なホスホジエステラーゼ-5（PDE5）阻害剤です。また、IC50がそれぞれ180 nMと11 nMでPDE1とPDE6の阻害も示します。勃起不全、肝炎、糖尿病の研究に使用できます。 | ||
| E0337 | MBCQ | MBCQは、IC50が19 nMである、強力かつ選択的なcGMP特異的ホスホジエステラーゼ（PDE5）阻害剤です。 | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) は、勃起不全 (ED) の治療のための強力なホスホジエステラーゼ5型 (PDE5)阻害剤です。 | ||
| S0127 | CP-671305 | CP-671305は、IC50が3nMであるホスホジエステラーゼ-4-D（PDE4-D）の強力で選択的かつ経口活性な阻害剤です。 | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | R-Avanafilは、in vitro IC50が5.2 nMであることが示されているホスホジエステラーゼ5（PDE5）の強力な競合阻害剤です。 | ||
| E1382 | Nerandomilast (BI 1015550) | Nerandomilast (BI 1015550)は、IC50値が7.2 nMの経口活性を有するPDE4B阻害剤です。良好な安全性を備えており、炎症、アレルギー性疾患、肺線維症、および慢性閉塞性肺疾患（COPD）における応用が期待されています。 | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Lotamilast (RVT-501, E6005) は、IC50 が 2.8 nM の選択的ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。 | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | Pinoresinol dimethyl etherは、基底樹Humbertieaeの木材から単離できる物質であり、cyclic AMP phosphodiesteraseの阻害剤として多様な活性を示します。 | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafilは、ヒトPDE5の強力な拮抗薬で、IC50は8.25 nMであり、他のPDEに対する選択性プロファイルはsildenafilと同程度です。 | ||
| E1205 | BAY 2666605 | BAY 2666605は、経口活性を有するホスホジエステラーゼ3A (PDE3A) およびホスホジエステラーゼ3B (PDE3B)阻害剤であり、IC50値はそれぞれ87 nMおよび50 nMです。 | ||
| E2983 | PF-04957325 | PF-04957325は、PDE8の非常に強力で選択的な阻害剤であり、PDE8AおよびPDE8Bに対するIC50値はそれぞれ0.7 nMおよび0.3 nMです。PF-04957325は、野生型副腎細胞におけるステロイド生成を大幅に増強します。 | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine（RPL-554）は、ホスホジエステラーゼ3（PDE3）とPDE4のクラス初の二重阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.4 nMと1479 nMです。Ensifentrineはまた、リポ多糖誘発性のヒト単球からの腫瘍壊死因子アルファ放出を濃度依存的に阻害します。Ensifentrineは気管支保護作用と抗炎症作用を示し、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の研究に使用できます。 | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine（3,7-ジメチルキサンチン）は、コーヒーやココアベースの食品において刺激物やスナックとして広く摂取され、また医薬品の成分としても頻繁に使用されるキサンチンアルカロイドです。 | ||
| S9229 | Linderane | Linderaneは、Lindera strychnifolia vill.から単離された間接的なPDE3活性化因子であり、スーパーオキシドアニオンラジカル消去作用、抗酸化作用、胃炎、胃潰瘍、腰痛に対する防御作用など、複数の生物学的効果を持っています。 | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride（R 24571）は、カルモジュリン（CaM）アンタゴニストであり、ラット脳のホスホジエステラーゼのCaM刺激画分と赤血球のCaM誘導Ca2+-輸送ATPaseの活性化をそれぞれIC50が0.15および0.35 μMで拮抗し、CaM結合Kd値は3 nMを示す。 | ||
| E8284New | PM534 | PM534は、コルヒチン結合ドメイン(CBD)に結合し、0.8～3.2nMのIC50値でtubulinの集合を阻害する強力な微小管標的薬(MTA)です。また、ヒト非小細胞肺がんのマウス異種移植モデルにおいて、腫瘍の増殖を著しく阻害します。 | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine（RPL-554）は、ホスホジエステラーゼ3（PDE3）とPDE4のクラス初の二重阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.4 nMと1479 nMです。Ensifentrineはまた、リポ多糖誘発性のヒト単球からの腫瘍壊死因子アルファ放出を濃度依存的に阻害します。Ensifentrineは気管支保護作用と抗炎症作用を示し、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の研究に使用できます。 |
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