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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Bucladesine sodiumは、内因性cAMPの作用を模倣することにより、細胞透過性のPKA活性化剤となります。Dibutyryl cAMP (Bucladesine) sodiumはホスホジエステラーゼ (PDE)阻害剤でもあります。 | ||
| S2320 | Luteolin | Luteolin（Luteoline、Luteolol、Digitoflavone）は、Terminalia chebulaに含まれるフラボノイドであり、PDE1-5に対する非選択的ホスホジエステラーゼPDE阻害剤であり、それぞれ15.0 µM、6.4 µM、13.9 µM、11.1 µM、9.5 µMのKi値を有する。 |
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| S2131 | Roflumilast | ロフルミラストは、無細胞アッセイにおいてIC50が0.2～4.3 nMのPDE4の選択的阻害剤です。 |
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| S1431 | Sildenafil Citrate | 環状グアノシン一リン酸（cGMP）特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）の選択的阻害剤であるSildenafil Citrateは、忍容性が高く、勃起不全に対して非常に効果的な治療薬です。 |
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| S4684 | Sildenafil | Sildenafil（Revatio、UK-92480、Viagra）は、ホスホジエステラーゼ5阻害剤であり、IC50は5.22 nMです。 |
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| S1512 | Tadalafil | タダラフィルは、無細胞アッセイにおいて1.8 nMのIC50を持つPDE-5阻害剤です。タダラフィルは、PDE11を除くほとんどの他のPDEファミリーよりもPDE5に対して少なくとも9000倍選択的です。これはPDE11を部分的に阻害することができます。 |
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| S1430 | Rolipram | PDE4選択的阻害剤であるRolipramは、免疫精製されたPDE4BおよびPDE4Dの活性を同様に阻害し、それぞれ約130 nMおよび240 nMのIC50値を示しました。これは抗炎症剤です。 |
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| S5836 | IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) | IBMX（イソブチルメチルキサンチン、1-メチル-3-イソブチルキサンチン）は、ホスホジエステラーゼ（PDE）の非特異的阻害剤であり、PDE3、4、5に対するIC50値はそれぞれ6.5±1.2、26.3±3.9、31.7±5.3 μMです。細胞内cAMPレベルを上昇させ、アデノシン（A1）受容体拮抗薬としても作用します。 | ||
| S1895 | Dipyridamole | Dipyridamole は、赤血球および血管内皮細胞によるアデノシンの取り込みと代謝を阻害する PDE 阻害薬です。 | ||
| S2515 | Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate（BAY38-9456）は、PDE5に対して0.7 nM、PDE1に対して180 nMのIC50を持つ新しいタイプのPDE阻害剤です。 |
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| S1294 | Cilostazol | シロスタゾールは、IC50が0.2 μMである強力なサイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ3型（PDE3）阻害剤であり、アデノシン取り込み阻害剤です。 | ||
| S2312 | Icariin | Icariinは、cGMP特異的PDE5阻害剤であり、IC50は0.432μMで、PDE4よりもPDE5に対して167倍の選択性を示します。 | ||
| S1455 | Cilomilast | Cilomilast（SB-207499）は、約110 nMのIC50を持つ強力なPDE4阻害剤であり、抗炎症作用と低い中枢神経系活動を有しています。第3相。 |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)は、強力な経口活性を示すPDE4およびTNF-α阻害剤であり、それぞれ74 nMおよび77 nMのIC50を有します。 | ||
| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920)は、強力かつ選択的なPDE10A阻害剤であり、PDEに対して1000倍以上の選択性を持ち、IC50は0.37 nMです。 |
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| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203、Primacor) は、心臓の収縮性を高めるために使用されるphosphodiesterase 3 (PDE3)阻害剤です。 |
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| S7224 | Deltarasin | Deltarasin は、精製された PDEδ への結合 Kd が 38 nM である KRAS-PDEδ 相互作用の低分子阻害剤です。 | ||
| S1550 | Pimobendan | Pimobendan（UD-CG 115 BS）は、PDE3の選択的阻害剤であり、IC50は0.32 μMです。 | ||
| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1（UUN28589、MV 658）は、Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1)の阻害剤です。 | ||
| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate（UK-92480 Mesylate）は、ホスホジエステラーゼ5の阻害剤であるシルデナフィルのメシル酸塩形態です。 | ||
| S8218 | PF-8380 | PF-8380は、in vitro酵素アッセイにおいてIC50が2.8nMの強力なオートタキシン阻害剤です。 | ||
| S4837 | Ibudilast | Ibudilast（KC-404、AV411、MN166）は、抗炎症作用および神経保護作用を有する比較的非選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481は、ホスホジエステラーゼ (PDE) 7の新規かつ選択的な阻害剤であり、二次 (Dixon) プロットから導出されたKi値は180±10 nMであり、他のすべてのPDEと比較してhrPDE7A1に対して少なくとも200倍の選択性を示します。 | ||
| S2620 | GSK256066 | GSK256066は、3.2 pMのIC50を持つ選択的PDE4B阻害剤（アイソフォームA-Dに等しい親和性）であり、PDE1/2/3/5/6に対して380,000倍以上の選択性、PDE7に対してPDE4Bの2500倍以上の選択性を有します。フェーズ2。 | ||
| S4019 | Avanafil | Avanafilは、IC50が5.2 nMの非常に選択的なPDE5阻害剤であり、他のPDEよりも121倍以上の選択性があります。 | ||
| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide（BL-4162A、BMY 26538-01）は、本態性血小板血症の治療に使用される薬剤です。 | ||
| S1504 | Dyphylline | Dyphylline（ジプロフィリン）は、気管支拡張作用と血管拡張作用を持つキサンチン誘導体です。 | ||
| S4164 | Doxofylline | Doxofylline（ドキソフィリン）は、ホスホジエステラーゼ阻害薬であり、喘息治療薬として用いられるキサンチン誘導体です。 | ||
| S8459 | TAK-063 | TAK-063（バリポデクト）は、IC50が0.30 nMの新規で選択的なホスホジエステラーゼ10A（PDE10A）阻害剤です。 | ||
| S2291 | Diosgenin | Diosgeninはステロイドサポゲニンであり、プロゲステロンの半合成の前駆体であり、初期の経口避妊薬の合剤に用いられました。弱いPDE阻害剤です。 | ||
| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifyllineは、細胞内cAMPを上昇させ、PKAを活性化し、TNFおよびロイコトリエン合成を阻害し、炎症と自然免疫を軽減する競合的非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S2127 | S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipramは、ヒト単球のサイクリックAMP特異的PDE4をIC50 0.75 μMで阻害し、中枢神経系において抗炎症作用および抗うつ作用を示しますが、Rエナンチオマーよりも効力は劣ります。 | ||
| S1673 | Aminophylline | Aminophylline（Phyllocontin）は、IC50が0.12 mMの競合的非選択的PDE阻害剤であり、非選択的アデノシン受容体拮抗薬でもあります。 | ||
| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Zatolmilast (BPN14770)は、ホスホジエステラーゼ4D (PDE4D) の選択的アロステリック阻害剤であり、PDE4D7とPDE4D3に対するIC50値はそれぞれ7.8 nMと7.4 nMです。 | ||
| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690) は、IC50が131 nM、Kiが15 nMの選択的オートタキシン阻害剤です。 | ||
| E4924 | Anagrelide | イミダゾキナゾリン誘導体であるAnagrelide（BL416201）は、IC50が36 nMのホスホジエステラーゼIII型（PDEIII）阻害剤であり、抗血栓薬および血小板減少薬として作用します。 | ||
| S5539 | Olprinone | Olprinoneは、ヒト心臓PDE IIIに対して0.35 mM、PDE Iに対して150 mM、PDE IIに対して100 mMのIC50値を持つホスホジエステラーゼIII（PDE3）阻害剤です。 | ||
| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Vardenafil (BAY38-9456、Levitra、Staxyn) hydrochlorideは、ホスホジエステラーゼ (PDE)の選択的、経口活性、強力な阻害剤であり、PDE5、PDE6、PDE1に対するIC50はそれぞれ0.7 nM、11 nM、180 nMです。 | ||
| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium（Dibutyryl-cAMP Calcium Salt、DBcAMPカルシウム塩）は、細胞透過性の環状AMPアナログです。これは、protein kinase A (PKA)の強力な活性化剤として機能し、内因性cAMPの効果を模倣します。また、phosphodiesterase (PDE)の活性を阻害し、うっ血性心不全、創傷治癒、炎症の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| S0424 | HA130 | HA130は、IC50が28 nMの選択的オートタキシン（ATX）阻害剤です。 | ||
| E0346 | Ro 20-1724 | Ro 20-1724は、Ki値3.1 μMのPDE IVの強力な阻害剤であり、強力な胃液分泌促進剤です。 | ||
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine（ジクログアミン）は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体結合を介してギャップ結合を介した細胞間コミュニケーションを促進する抗胃潰瘍薬です。 | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride(Decaspiride) は気管支拡張剤であり、抗炎症作用を有し、ヒト単離気管支におけるホスホジエステラーゼ4およびホスホジエステラーゼ3の活性をそれぞれlogIC50値4.16および3.44で阻害します。 | ||
| E4986 | Mirodenafil | Mirodenafil (SK3530) is a second-generation, highly selective inhibitor of phosphodiesterase type 5 (PDE5) with an IC50 of 0.34 nM, primarily used in the treatment of erectile dysfunction (ED). | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728)は、低分子のホウ素系選択的PDE4阻害剤であり、広範囲の抗炎症活性を示します。 | ||
| E4695 | OPB-171775 | OPB-171775は、分子接着剤として機能し、ホスホジエステラーゼ3A（PDE3A）とSchlafenファミリーメンバー12（SLFN12）間の複合体形成を促進します。この相互作用は複数の細胞ストレスを引き起こし、最終的に細胞死に至ります。また、消化管間質腫瘍（GIST）の患者由来異種移植（PDX）モデルにおいて、顕著な抗がん活性を示します。 | ||
| E4979 | Olprinone Hydrochloride | Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020)は、ホスホジエステラーゼ (PDE) 3 の強力な阻害剤であり、PDE3に対するIC50値はそれぞれ0.35 μMです。Olprinone Hydrochlorideは、その陽性変力作用と血管拡張作用により、心不全治療の研究に用いられています。また、抗炎症作用も示します。 | ||
| S9229 | Linderane | Linderaneは、Lindera strychnifolia vill.から単離された間接的なPDE3活性化因子であり、スーパーオキシドアニオンラジカル消去作用、抗酸化作用、胃炎、胃潰瘍、腰痛に対する防御作用など、複数の生物学的効果を持っています。 | ||
| S0039 | BI-409306 | BI 409306（SUB 166499）は、ヒトおよびラットのPDE9Aに対する強力かつ選択的な阻害剤であり、それぞれ平均IC50が65 nMおよび168 nMです。BI 409306による治療は、脳内cGMPレベルを増加させ、長期増強を促進し、げっ歯類におけるエピソード記憶および作業記憶のパフォーマンスを改善します。 | ||
| E4803 | Vardenafil | Vardenafilは、それぞれ0.7 nMのIC50値を持つ、ホスホジエステラーゼ-5 (PDE5)の経口活性選択的阻害剤です。Vardenafilは、環状グアノシン一リン酸 (cGMP) 加水分解の競合阻害剤として作用し、それによりcGMPレベルを増加させます。Vardenafilは、勃起不全、肝炎、糖尿病の研究に使用できます。 | ||
| E8284New | PM534 | PM534 is a potent microtubule-targeting agent (MTA) that binds the colchicine-binding domain (CBD) and inhibits tubulin assembly with IC50 values ranging from 0.8 to 3.2 nM. It also significantly inhibits tumor growth in mouse xenograft models of human non-small cell lung cancer. | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Mirodenafil Dihydrochloride（SK-3530二塩酸塩）は、勃起不全（ED）の治療に使用される経口ホスホジエステラーゼ5型（PDE-5）阻害剤です。 | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide（OPC 3689）は、PDE3AとPDE3Bに対し、それぞれ27 nMと50 nMのIC50値を持つIII型ホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | 3-Methylxanthine（3-MX）は、3-アルキルキサンチンであり、モルモットの単離された気管筋におけるIC50が920 μMである環状グアノシン一リン酸（GMP）ホスホジエステラーゼ（PDE）の阻害剤です。 | ||
| S6576 | BW-A78U | アデニン誘導体PDE阻害剤であるBW-A78Uは、抗けいれん作用を有します。 | ||
| E7654 | Mardepodect | Mardepodect is a potent, orally active, and selective inhibitor of PDE10A with an IC50 of 0.37 nM and >1000-fold selectivity over other phosphodiesterases. It also suppresses microglial activation in LPS-induced neuroinflammation and MPTP-induced Parkinson's disease mouse models. | ||
| E4843 | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochlorideは、IC50が0.7 nMの強力かつ選択的なホスホジエステラーゼ-5（PDE5）阻害剤です。また、IC50がそれぞれ180 nMと11 nMでPDE1とPDE6の阻害も示します。勃起不全、肝炎、糖尿病の研究に使用できます。 | ||
| E0337 | MBCQ | MBCQは、IC50が19 nMである、強力かつ選択的なcGMP特異的ホスホジエステラーゼ（PDE5）阻害剤です。 | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) は、勃起不全 (ED) の治療のための強力なホスホジエステラーゼ5型 (PDE5)阻害剤です。 | ||
| S0127 | CP-671305 | CP-671305は、IC50が3nMであるホスホジエステラーゼ-4-D（PDE4-D）の強力で選択的かつ経口活性な阻害剤です。 | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | R-Avanafilは、in vitro IC50が5.2 nMであることが示されているホスホジエステラーゼ5（PDE5）の強力な競合阻害剤です。 | ||
| E1382 | Nerandomilast (BI 1015550) | Nerandomilast (BI 1015550)は、IC50値が7.2 nMの経口活性を有するPDE4B阻害剤です。良好な安全性を備えており、炎症、アレルギー性疾患、肺線維症、および慢性閉塞性肺疾患（COPD）における応用が期待されています。 | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Lotamilast (RVT-501, E6005) は、IC50 が 2.8 nM の選択的ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。 | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | Pinoresinol dimethyl etherは、基底樹Humbertieaeの木材から単離できる物質であり、cyclic AMP phosphodiesteraseの阻害剤として多様な活性を示します。 | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafilは、ヒトPDE5の強力な拮抗薬で、IC50は8.25 nMであり、他のPDEに対する選択性プロファイルはsildenafilと同程度です。 | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride（R 24571）は、カルモジュリン（CaM）アンタゴニストであり、ラット脳のホスホジエステラーゼのCaM刺激画分と赤血球のCaM誘導Ca2+-輸送ATPaseの活性化をそれぞれIC50が0.15および0.35 μMで拮抗し、CaM結合Kd値は3 nMを示す。 | ||
| E1205 | BAY 2666605 | BAY 2666605は、経口活性を有するホスホジエステラーゼ3A (PDE3A) およびホスホジエステラーゼ3B (PDE3B)阻害剤であり、IC50値はそれぞれ87 nMおよび50 nMです。 | ||
| E2983 | PF-04957325 | PF-04957325は、PDE8の非常に強力で選択的な阻害剤であり、PDE8AおよびPDE8Bに対するIC50値はそれぞれ0.7 nMおよび0.3 nMです。PF-04957325は、野生型副腎細胞におけるステロイド生成を大幅に増強します。 | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine (RPL-554) is a first-in-class dual inhibitor of phosphodiesterase 3 (PDE3) and PDE4 with IC50 values of 0.4 nM and 1479 nM, respectively. Ensifentrine also inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis factor alpha release from human monocytes in a concentration-dependent manner. Ensifentrine demonstrates bronchoprotective and anti-inflammatory activities and can be used for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) research. | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine（3,7-ジメチルキサンチン）は、コーヒーやココアベースの食品において刺激物やスナックとして広く摂取され、また医薬品の成分としても頻繁に使用されるキサンチンアルカロイドです。 | ||
| S3926 | Forsythin | Forsythin（FOR、Phillyrin）は、生薬であるレンギョウ（Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl）の果実から抽出される有効成分で、抗酸化作用、抗菌作用、抗炎症作用があることが示されています。 | ||
| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Bucladesine sodiumは、内因性cAMPの作用を模倣することにより、細胞透過性のPKA活性化剤となります。Dibutyryl cAMP (Bucladesine) sodiumはホスホジエステラーゼ (PDE)阻害剤でもあります。 | ||
| S2320 | Luteolin | Luteolin（Luteoline、Luteolol、Digitoflavone）は、Terminalia chebulaに含まれるフラボノイドであり、PDE1-5に対する非選択的ホスホジエステラーゼPDE阻害剤であり、それぞれ15.0 µM、6.4 µM、13.9 µM、11.1 µM、9.5 µMのKi値を有する。 |
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| S2131 | Roflumilast | ロフルミラストは、無細胞アッセイにおいてIC50が0.2～4.3 nMのPDE4の選択的阻害剤です。 |
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| S1431 | Sildenafil Citrate | 環状グアノシン一リン酸（cGMP）特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）の選択的阻害剤であるSildenafil Citrateは、忍容性が高く、勃起不全に対して非常に効果的な治療薬です。 |
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| S4684 | Sildenafil | Sildenafil（Revatio、UK-92480、Viagra）は、ホスホジエステラーゼ5阻害剤であり、IC50は5.22 nMです。 |
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| S1512 | Tadalafil | タダラフィルは、無細胞アッセイにおいて1.8 nMのIC50を持つPDE-5阻害剤です。タダラフィルは、PDE11を除くほとんどの他のPDEファミリーよりもPDE5に対して少なくとも9000倍選択的です。これはPDE11を部分的に阻害することができます。 |
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| S1430 | Rolipram | PDE4選択的阻害剤であるRolipramは、免疫精製されたPDE4BおよびPDE4Dの活性を同様に阻害し、それぞれ約130 nMおよび240 nMのIC50値を示しました。これは抗炎症剤です。 |
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| S5836 | IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) | IBMX（イソブチルメチルキサンチン、1-メチル-3-イソブチルキサンチン）は、ホスホジエステラーゼ（PDE）の非特異的阻害剤であり、PDE3、4、5に対するIC50値はそれぞれ6.5±1.2、26.3±3.9、31.7±5.3 μMです。細胞内cAMPレベルを上昇させ、アデノシン（A1）受容体拮抗薬としても作用します。 | ||
| S1895 | Dipyridamole | Dipyridamole は、赤血球および血管内皮細胞によるアデノシンの取り込みと代謝を阻害する PDE 阻害薬です。 | ||
| S2515 | Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate（BAY38-9456）は、PDE5に対して0.7 nM、PDE1に対して180 nMのIC50を持つ新しいタイプのPDE阻害剤です。 |
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| S1294 | Cilostazol | シロスタゾールは、IC50が0.2 μMである強力なサイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ3型（PDE3）阻害剤であり、アデノシン取り込み阻害剤です。 | ||
| S2312 | Icariin | Icariinは、cGMP特異的PDE5阻害剤であり、IC50は0.432μMで、PDE4よりもPDE5に対して167倍の選択性を示します。 | ||
| S1455 | Cilomilast | Cilomilast（SB-207499）は、約110 nMのIC50を持つ強力なPDE4阻害剤であり、抗炎症作用と低い中枢神経系活動を有しています。第3相。 |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)は、強力な経口活性を示すPDE4およびTNF-α阻害剤であり、それぞれ74 nMおよび77 nMのIC50を有します。 | ||
| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920)は、強力かつ選択的なPDE10A阻害剤であり、PDEに対して1000倍以上の選択性を持ち、IC50は0.37 nMです。 |
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| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203、Primacor) は、心臓の収縮性を高めるために使用されるphosphodiesterase 3 (PDE3)阻害剤です。 |
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| S7224 | Deltarasin | Deltarasin は、精製された PDEδ への結合 Kd が 38 nM である KRAS-PDEδ 相互作用の低分子阻害剤です。 | ||
| S1550 | Pimobendan | Pimobendan（UD-CG 115 BS）は、PDE3の選択的阻害剤であり、IC50は0.32 μMです。 | ||
| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1（UUN28589、MV 658）は、Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1)の阻害剤です。 | ||
| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate（UK-92480 Mesylate）は、ホスホジエステラーゼ5の阻害剤であるシルデナフィルのメシル酸塩形態です。 | ||
| S8218 | PF-8380 | PF-8380は、in vitro酵素アッセイにおいてIC50が2.8nMの強力なオートタキシン阻害剤です。 | ||
| S4837 | Ibudilast | Ibudilast（KC-404、AV411、MN166）は、抗炎症作用および神経保護作用を有する比較的非選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481は、ホスホジエステラーゼ (PDE) 7の新規かつ選択的な阻害剤であり、二次 (Dixon) プロットから導出されたKi値は180±10 nMであり、他のすべてのPDEと比較してhrPDE7A1に対して少なくとも200倍の選択性を示します。 | ||
| S2620 | GSK256066 | GSK256066は、3.2 pMのIC50を持つ選択的PDE4B阻害剤（アイソフォームA-Dに等しい親和性）であり、PDE1/2/3/5/6に対して380,000倍以上の選択性、PDE7に対してPDE4Bの2500倍以上の選択性を有します。フェーズ2。 | ||
| S4019 | Avanafil | Avanafilは、IC50が5.2 nMの非常に選択的なPDE5阻害剤であり、他のPDEよりも121倍以上の選択性があります。 | ||
| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide（BL-4162A、BMY 26538-01）は、本態性血小板血症の治療に使用される薬剤です。 | ||
| S1504 | Dyphylline | Dyphylline（ジプロフィリン）は、気管支拡張作用と血管拡張作用を持つキサンチン誘導体です。 | ||
| S4164 | Doxofylline | Doxofylline（ドキソフィリン）は、ホスホジエステラーゼ阻害薬であり、喘息治療薬として用いられるキサンチン誘導体です。 | ||
| S8459 | TAK-063 | TAK-063（バリポデクト）は、IC50が0.30 nMの新規で選択的なホスホジエステラーゼ10A（PDE10A）阻害剤です。 | ||
| S2291 | Diosgenin | Diosgeninはステロイドサポゲニンであり、プロゲステロンの半合成の前駆体であり、初期の経口避妊薬の合剤に用いられました。弱いPDE阻害剤です。 | ||
| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifyllineは、細胞内cAMPを上昇させ、PKAを活性化し、TNFおよびロイコトリエン合成を阻害し、炎症と自然免疫を軽減する競合的非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S2127 | S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipramは、ヒト単球のサイクリックAMP特異的PDE4をIC50 0.75 μMで阻害し、中枢神経系において抗炎症作用および抗うつ作用を示しますが、Rエナンチオマーよりも効力は劣ります。 | ||
| S1673 | Aminophylline | Aminophylline（Phyllocontin）は、IC50が0.12 mMの競合的非選択的PDE阻害剤であり、非選択的アデノシン受容体拮抗薬でもあります。 | ||
| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Zatolmilast (BPN14770)は、ホスホジエステラーゼ4D (PDE4D) の選択的アロステリック阻害剤であり、PDE4D7とPDE4D3に対するIC50値はそれぞれ7.8 nMと7.4 nMです。 | ||
| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690) は、IC50が131 nM、Kiが15 nMの選択的オートタキシン阻害剤です。 | ||
| E4924 | Anagrelide | イミダゾキナゾリン誘導体であるAnagrelide（BL416201）は、IC50が36 nMのホスホジエステラーゼIII型（PDEIII）阻害剤であり、抗血栓薬および血小板減少薬として作用します。 | ||
| S5539 | Olprinone | Olprinoneは、ヒト心臓PDE IIIに対して0.35 mM、PDE Iに対して150 mM、PDE IIに対して100 mMのIC50値を持つホスホジエステラーゼIII（PDE3）阻害剤です。 | ||
| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Vardenafil (BAY38-9456、Levitra、Staxyn) hydrochlorideは、ホスホジエステラーゼ (PDE)の選択的、経口活性、強力な阻害剤であり、PDE5、PDE6、PDE1に対するIC50はそれぞれ0.7 nM、11 nM、180 nMです。 | ||
| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium（Dibutyryl-cAMP Calcium Salt、DBcAMPカルシウム塩）は、細胞透過性の環状AMPアナログです。これは、protein kinase A (PKA)の強力な活性化剤として機能し、内因性cAMPの効果を模倣します。また、phosphodiesterase (PDE)の活性を阻害し、うっ血性心不全、創傷治癒、炎症の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| S0424 | HA130 | HA130は、IC50が28 nMの選択的オートタキシン（ATX）阻害剤です。 | ||
| E0346 | Ro 20-1724 | Ro 20-1724は、Ki値3.1 μMのPDE IVの強力な阻害剤であり、強力な胃液分泌促進剤です。 | ||
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine（ジクログアミン）は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体結合を介してギャップ結合を介した細胞間コミュニケーションを促進する抗胃潰瘍薬です。 | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride(Decaspiride) は気管支拡張剤であり、抗炎症作用を有し、ヒト単離気管支におけるホスホジエステラーゼ4およびホスホジエステラーゼ3の活性をそれぞれlogIC50値4.16および3.44で阻害します。 | ||
| E4986 | Mirodenafil | Mirodenafil (SK3530) is a second-generation, highly selective inhibitor of phosphodiesterase type 5 (PDE5) with an IC50 of 0.34 nM, primarily used in the treatment of erectile dysfunction (ED). | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728)は、低分子のホウ素系選択的PDE4阻害剤であり、広範囲の抗炎症活性を示します。 | ||
| E4979 | Olprinone Hydrochloride | Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020)は、ホスホジエステラーゼ (PDE) 3 の強力な阻害剤であり、PDE3に対するIC50値はそれぞれ0.35 μMです。Olprinone Hydrochlorideは、その陽性変力作用と血管拡張作用により、心不全治療の研究に用いられています。また、抗炎症作用も示します。 | ||
| S0039 | BI-409306 | BI 409306（SUB 166499）は、ヒトおよびラットのPDE9Aに対する強力かつ選択的な阻害剤であり、それぞれ平均IC50が65 nMおよび168 nMです。BI 409306による治療は、脳内cGMPレベルを増加させ、長期増強を促進し、げっ歯類におけるエピソード記憶および作業記憶のパフォーマンスを改善します。 | ||
| E4803 | Vardenafil | Vardenafilは、それぞれ0.7 nMのIC50値を持つ、ホスホジエステラーゼ-5 (PDE5)の経口活性選択的阻害剤です。Vardenafilは、環状グアノシン一リン酸 (cGMP) 加水分解の競合阻害剤として作用し、それによりcGMPレベルを増加させます。Vardenafilは、勃起不全、肝炎、糖尿病の研究に使用できます。 | ||
| E8284New | PM534 | PM534 is a potent microtubule-targeting agent (MTA) that binds the colchicine-binding domain (CBD) and inhibits tubulin assembly with IC50 values ranging from 0.8 to 3.2 nM. It also significantly inhibits tumor growth in mouse xenograft models of human non-small cell lung cancer. | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Mirodenafil Dihydrochloride（SK-3530二塩酸塩）は、勃起不全（ED）の治療に使用される経口ホスホジエステラーゼ5型（PDE-5）阻害剤です。 | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide（OPC 3689）は、PDE3AとPDE3Bに対し、それぞれ27 nMと50 nMのIC50値を持つIII型ホスホジエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | 3-Methylxanthine（3-MX）は、3-アルキルキサンチンであり、モルモットの単離された気管筋におけるIC50が920 μMである環状グアノシン一リン酸（GMP）ホスホジエステラーゼ（PDE）の阻害剤です。 | ||
| S6576 | BW-A78U | アデニン誘導体PDE阻害剤であるBW-A78Uは、抗けいれん作用を有します。 | ||
| E7654 | Mardepodect | Mardepodect is a potent, orally active, and selective inhibitor of PDE10A with an IC50 of 0.37 nM and >1000-fold selectivity over other phosphodiesterases. It also suppresses microglial activation in LPS-induced neuroinflammation and MPTP-induced Parkinson's disease mouse models. | ||
| E4843 | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochlorideは、IC50が0.7 nMの強力かつ選択的なホスホジエステラーゼ-5（PDE5）阻害剤です。また、IC50がそれぞれ180 nMと11 nMでPDE1とPDE6の阻害も示します。勃起不全、肝炎、糖尿病の研究に使用できます。 | ||
| E0337 | MBCQ | MBCQは、IC50が19 nMである、強力かつ選択的なcGMP特異的ホスホジエステラーゼ（PDE5）阻害剤です。 | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) は、勃起不全 (ED) の治療のための強力なホスホジエステラーゼ5型 (PDE5)阻害剤です。 | ||
| S0127 | CP-671305 | CP-671305は、IC50が3nMであるホスホジエステラーゼ-4-D（PDE4-D）の強力で選択的かつ経口活性な阻害剤です。 | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | R-Avanafilは、in vitro IC50が5.2 nMであることが示されているホスホジエステラーゼ5（PDE5）の強力な競合阻害剤です。 | ||
| E1382 | Nerandomilast (BI 1015550) | Nerandomilast (BI 1015550)は、IC50値が7.2 nMの経口活性を有するPDE4B阻害剤です。良好な安全性を備えており、炎症、アレルギー性疾患、肺線維症、および慢性閉塞性肺疾患（COPD）における応用が期待されています。 | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Lotamilast (RVT-501, E6005) は、IC50 が 2.8 nM の選択的ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。 | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | Pinoresinol dimethyl etherは、基底樹Humbertieaeの木材から単離できる物質であり、cyclic AMP phosphodiesteraseの阻害剤として多様な活性を示します。 | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafilは、ヒトPDE5の強力な拮抗薬で、IC50は8.25 nMであり、他のPDEに対する選択性プロファイルはsildenafilと同程度です。 | ||
| E1205 | BAY 2666605 | BAY 2666605は、経口活性を有するホスホジエステラーゼ3A (PDE3A) およびホスホジエステラーゼ3B (PDE3B)阻害剤であり、IC50値はそれぞれ87 nMおよび50 nMです。 | ||
| E2983 | PF-04957325 | PF-04957325は、PDE8の非常に強力で選択的な阻害剤であり、PDE8AおよびPDE8Bに対するIC50値はそれぞれ0.7 nMおよび0.3 nMです。PF-04957325は、野生型副腎細胞におけるステロイド生成を大幅に増強します。 | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine (RPL-554) is a first-in-class dual inhibitor of phosphodiesterase 3 (PDE3) and PDE4 with IC50 values of 0.4 nM and 1479 nM, respectively. Ensifentrine also inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis factor alpha release from human monocytes in a concentration-dependent manner. Ensifentrine demonstrates bronchoprotective and anti-inflammatory activities and can be used for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) research. | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine（3,7-ジメチルキサンチン）は、コーヒーやココアベースの食品において刺激物やスナックとして広く摂取され、また医薬品の成分としても頻繁に使用されるキサンチンアルカロイドです。 | ||
| S9229 | Linderane | Linderaneは、Lindera strychnifolia vill.から単離された間接的なPDE3活性化因子であり、スーパーオキシドアニオンラジカル消去作用、抗酸化作用、胃炎、胃潰瘍、腰痛に対する防御作用など、複数の生物学的効果を持っています。 | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride（R 24571）は、カルモジュリン（CaM）アンタゴニストであり、ラット脳のホスホジエステラーゼのCaM刺激画分と赤血球のCaM誘導Ca2+-輸送ATPaseの活性化をそれぞれIC50が0.15および0.35 μMで拮抗し、CaM結合Kd値は3 nMを示す。 | ||
| E8284New | PM534 | PM534 is a potent microtubule-targeting agent (MTA) that binds the colchicine-binding domain (CBD) and inhibits tubulin assembly with IC50 values ranging from 0.8 to 3.2 nM. It also significantly inhibits tumor growth in mouse xenograft models of human non-small cell lung cancer. | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine (RPL-554) is a first-in-class dual inhibitor of phosphodiesterase 3 (PDE3) and PDE4 with IC50 values of 0.4 nM and 1479 nM, respectively. Ensifentrine also inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis factor alpha release from human monocytes in a concentration-dependent manner. Ensifentrine demonstrates bronchoprotective and anti-inflammatory activities and can be used for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) research. |
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