Vardenafil HCl Trihydrate

別名：BAY38-9456

製品コード：S2515 純度：99.66%

Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) is a new type PDE inhibitor with IC50 of 0.7 and 180 nM for PDE5 and PDE1, respectively.

CAS No. 330808-88-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 16900	国内在庫あり
100mg	JPY 96600	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

PDEシグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) is a new type PDE inhibitor with IC50 of 0.7 and 180 nM for PDE5 and PDE1, respectively.

Targets

PDE5 ^[1]
(Cell-free assay)

0.7 nM

In Vitro
In vitro	Vardenafil specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC50 of 0.7 nM (6.6 nM). Vardenafil significantly enhances the SNP-induced relaxation of human trabecular smooth muscle at 3 nM (10 nM). Vardenafil also significantly potentiates both ACh-induced and transmural electrical stimulation-induced relaxation of trabecular smooth muscle. ^[1] Vardenafil (100 mM) increases cyclic GMP levels in rat hippocampal slices. ^[2] Vardenafil, tadalafil, and Sildenafil each competitively inhibit cGMP hydrolysis by phosphodiesterase-5 (PDE5), thereby fostering cGMP accumulation and relaxation of vascular smooth muscle. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Vardenafil dose-dependently potentiates erectile responses to intravenously administered sodium nitroprusside in rabbit. ^[1] Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) results in an improved object discrimination performance in rats. ^[2] Vardenafil (30 mg/L, p.o.) increases both iNOS and proliferating cell nuclear antigen expression (SM cell replication) in rats, with normalization of the dynamic infusion cavernosometry drop rate and SM/collagen ratio. ^[4] Vardenafil induces powerful preconditioning-like cardioprotective effect against ischemia/reperfusion injury through opening of mitochondrial K(ATP) channels in the heart of rabbit. Vardenafil protects the ischemic myocardium against reperfusion injury through a mechanism dependent on mitochondrial K(ATP) channel opening. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02279992	Terminated	Glioma\|Brain Neoplasms\|Brain Metastasis	Cedars-Sinai Medical Center	March 27 2012	Early Phase 1
NCT01348880	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer\|GlaxoSmithKline\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 2011	Phase 1
NCT01106118	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer	January 2010	--
NCT01084187	Completed	Erectile Dysfunction\|Arterial Hypertension\|Endothelial Dysfunction	Hospital Universitario Pedro Ernesto	January 2010	Phase 4
NCT00738400	Completed	Erectile Dysfunction\|Metabolic Syndrome	Bayer	November 2008	Phase 4
NCT00718952	Completed	Pulmonary Hypertension	Tongji University	July 2008	Phase 3

参考
[1] Saenz de Tejada I, et al. Int J Impot Res, 2001, 13(5), 282-290. [2] Prickaerts J, et al. Neuroscience, 2002, 113(2), 351-361. [3] Blount MA, et al. Mol Pharmacol, 2004, 66(1), 144-152. [4] Ferrini MG, et al. Urology, 2006, 68(2), 429-435. [5] Salloum FN, et al. J Mol Cell Cardiol, 2007, 42(2), 453-458. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	579.11	化学式	C₂₃H₃₂N₆O₄S.HCl.3H₂O
CAS No.	330808-88-3	SDF	Download Vardenafil HCl Trihydrate SDFをダウンロードする
Smiles	CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C.O.O.O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (172.67 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 10 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):