Linderane

Linderane, isolated from Lindera strychnifolia vill., is an indirect PDE3 activator and possesses multiple biological effects, including superoxide anion radical-scavenging and antioxidative activity and protective activity against gastritis, gastric ulcers and backache.

Linderane化学構造

CAS No. 13476-25-0

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シグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Linderane, isolated from Lindera strychnifolia vill., is an indirect PDE3 activator and possesses multiple biological effects, including superoxide anion radical-scavenging and antioxidative activity and protective activity against gastritis, gastric ulcers and backache.
Targets
PDE3 [1]
In Vitro
In vitro Linderane inhibits gluconeogenesis by activating hepatic PDE3 in rat primary hepatocytes. It reduces phosphoenolpyruvate carboxykinase (Pck1) and glucose-6-phosphatase (G6pc) gene expression, and decreases intracellular cAMP concentration and CREB phosphorylation in rat primary hepatocytes under both basal and forskolin-stimulated conditions. Linderane also increases total PDE and PDE3 activity but not PDE4 activity in rat primary hepatocytes. Linderane indirectly activated PDE3 through extracellular regulated protein kinase 1/2 (ERK1/2) and signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) activation[1].
細胞実験 細胞株 rat primary hepatocytes
濃度 2.5, 5, 10, 20 μM
反応時間 1.5 h
実験の流れ

Rat primary hepatocytes are incubated in serum-free, glucose-free Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with metformin (500 μM) or different doses of linderane for 1.5 h, followed by 4 h of incubation in the presence or absence of gluconeogenic substrates (2 mM sodium pyruvate, plus 20 mM sodium lactate) with or without the stimulation of forskolin (20 μM). Medium is collected to determine glucose production.

In Vivo
In Vivo Linderane improved glucose and lipid metabolism after chronic oral administration in ob/ob mice[1].
動物実験 動物モデル C57BL/6J mice (male, 8–9 weeks)
投与量 50 mg/kg
投与経路 oral

化学情報

分子量 260.29 化学式

C15H16O4

CAS No. 13476-25-0 SDF --
Smiles CC1=CCCC23C(O2)C(C4=C(C1)OC=C4C)OC3=O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 52 mg/mL ( (199.77 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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