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Pimobendan

別名：UD-CG 115 BS

Pimobendan (UD-CG 115 BS) is a selective inhibitor of PDE3 with IC50 of 0.32 μM.

Pimobendan化学構造

CAS No. 74150-27-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 48000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S155001 DMSO] 67 mg/mL] false] Ethanol] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.92%
99.92

Pimobendan関連製品

シグナル伝達経路

PDE Signaling Pathways

PDEシグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pimobendan (UD-CG 115 BS) is a selective inhibitor of PDE3 with IC50 of 0.32 μM.
Targets
PDE3 [1]
0.32 μM
In Vitro
In vitro Pimobendan exhibits selective inhibition of PDE III isolated from guinea pig cardiac muscle with IC50 of 0.32 uM compared to the inhibition of PDE I and PDE II (IC50s >30 μM). [1] This compound inhibits the activity of cAMP-PDE III with IC50 of 2.4 μM. It also exerts concentration-dependent positive inotropic effects in isolated guinea-pig papillary muscles with a potency (EC50) of 6.0 μM, which is partly due to selective cardiac PDE III inhibition. [2] In human atrial cells, 100 μM of this chemical significantly increases the L-type calcium current (ICa(L)) (evoked by depolarization to +10 mV from a holding potential of -40 mV) by 250.4% with the half-maximal stimulation (EC50) of 1.13 μM. In rabbit atrial cells, it increases ICa(L) at +10 mV by 67.4.%, which is significantly lower than that obtained in human atrial cells [3]
In Vivo
In Vivo Pimobendan shows a beneficial effect on survival in the murine model of EMC virus-induced myocarditis. Administration of this compound significantly increases the final survival rate from 33.6% (control) to 53.3% (0.1 mg/kg) or 66.7% (1 mg/kg). This chemical (1 mg/kg) also significantly reduces myocardial cellular infiltration, the level of intracardiac tumor necrosis factor (TNF)-α and interleukin (IL)-1β compared with the control group, which shows no effect on myocardial necrosis, heart weight and body weight. It suppresses expression of the intracardiac iNOS gene, causing reduction of intracardiac NO production. [4]
動物実験 動物モデル Male DBA/2 mice of viral myocarditis
投与量 0.1 or 1 mg/kg
投与経路 Orally once daily
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1719287/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2549430/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283687/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193745/

化学情報

分子量 334.37 化学式

C19H18N4O2
CAS No. 74150-27-9 SDF Download Pimobendan SDFをダウンロードする
Smiles CC1CC(=O)NN=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=CC=C(C=C4)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (200.37 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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