Opioid Receptor

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Opioid Receptor製品

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S3066	Naloxone HCl	Naloxone HClは、オピオイド過剰摂取の影響を打ち消すために使用されるオピオイドインバースアゴニスト薬です。	Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(5):e01016 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510
S2722	JTC-801	JTC-801は、選択的なopioid receptor-like1 (ORL1) receptorアンタゴニストであり、IC50は94 nMで、δ、κ、μ受容体を弱く阻害します。	Clin Exp Med, 2025, 26(1):11 Cancer Drug Resist, 2025, 8:45 Heliyon, 2024, 10(11):e32571
S2103	Naltrexone HCl	Naltrexone HCl(PTI-901)は、アルコール依存症およびOpioid Receptor依存症の管理に主に使用されるOpioid Receptorアンタゴニストです。	Transl Psychiatry, 2024, 14(1):165 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510 Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S2480	Loperamide HCl	Loperamide HCl（ADL 2-1294、R-18553塩酸塩）は、μ-opioid receptor作動性オピオイドであり、Ki値は3.3 nMです。δサブタイプとκサブタイプに対してそれぞれ15倍と350倍の選択性を示し、胃腸炎や炎症性腸疾患に起因する下痢の治療に用いられます。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Front Neurosci, 2024, 18:1424936 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
S2322	(+)-Matrine	Matrine（(+)-Matrine）は、マメ科植物から見つかるアルカロイドで、抗がん作用やkappa Opioid Receptorアゴニストとしての作用など、さまざまな薬理作用を持っています。	J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716 J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Transl Oncol, 2023, 35:101712
S5935	Alvimopan	Alvimopan（LY 246736、ADL 8-2698）は、μ、δ、κオピオイド受容体に対してそれぞれ0.77、4.4、40 nMのKi値を示す、強力で比較的非選択的なオピオイド拮抗薬であり、他のアミン作動性Gタンパク質共役型受容体に対して100倍以上の選択性を示します。	Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503	Racecadotril	Racecadotril (Acetorphan) は、IC50 が 4.5 μM の末梢作用性エンケファリナーゼ阻害剤です。
S0009	Asimadoline hydrochloride	Asimadoline hydrochloride（EMD-61753 hydrochloride）は、経口活性のある選択的末梢性κ-オピオイドアゴニストであり、IC50値は5.6 nM（モルモット）および1.2 nM（ヒト組換え体）です。
E0472	BMS-986122	BMS-986122は、μオピオイド受容体 (µ-OR)の選択的かつ強力なポジティブアロステリックモジュレーターであり、オルソステリックアゴニストを介したβ-アレスチン動員、アデニル酸シクラーゼ阻害、およびGタンパク質活性化の増強を示し、マウス脳膜におけるDAMGOを介した[35S]GTPγS結合を増強します。
S5701	Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)	Alvimopan (LY-246736)は、μ、δ、κオピオイド受容体に対してそれぞれ0.77、4.4、40 nMのKi値を持つ、強力で比較的非選択的なオピオイド拮抗薬であり、他のアミン作動性Gタンパク質共役型受容体に対して100倍以上の選択性を示します。
E4647	Aticaprant	Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) は、Ki値0.807 nMの強力な経口バイオアベイラビリティを有する中枢移行性kappa opioid受容体拮抗薬です。大うつ病性障害 (MDD) の治療の可能性を秘めた抗うつ効果を発揮します。
S5507	Trimebutine maleate	Trimebutine maleateは、抗ムスカリン作用と弱いミューオピオイドアゴニスト作用により、腸および結腸の運動性を調節し、腹痛を緩和する鎮痙剤であるトリメブチンのマレイン酸塩形です。
E2868	Naloxegol Oxalate	Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)は、Ki値が33.8 nMのμ-opioid-receptor拮抗薬である。Naloxegol oxalateは消化管におけるμオピオイド受容体へのオピオイド結合を阻害し、オピオイド誘発性便秘の緩和に有効である。
S4588	Docusate Sodium	Docusate Sodium（Aerosol OT、ビス（2-エチルヘキシル）スルホコハク酸ナトリウム塩、Constonate）は、便秘の治療に使用される下剤であり、オピオイドの使用による便秘の場合、刺激性下剤と一緒に使用されることがあります。経口または直腸から摂取できます。
E2880	methylnaltrexone bromide	methylnaltrexone bromideは、Src活性化を抑制することによって肺癌細胞の生存率を低下させるμオピオイド受容体のアンタゴニストです。
E7162	CTAP	CTAPは、IC50が3.5 nMである、強力で高選択的かつ血液脳関門透過性のμオピオイド受容体拮抗薬です。δオピオイド受容体およびソマトスタチン受容体と比較して、1200倍以上の選択性を示します。抗ジスキネジアの可能性を示し、L-DOPA誘発性ジスキネジア（LID）およびオピエートの過剰摂取または依存症の研究に使用できます。
S2085	Trimebutine	Trimebutine（Mebutin）は末梢のミュー、カッパ、デルタオピエート受容体のアゴニストであり、急性および慢性の腹痛の両方の治療のための鎮痙剤として使用されます。
S2480	Loperamide HCl	Loperamide HCl（ADL 2-1294、R-18553塩酸塩）は、μ-opioid receptor作動性オピオイドであり、Ki値は3.3 nMです。δサブタイプとκサブタイプに対してそれぞれ15倍と350倍の選択性を示し、胃腸炎や炎症性腸疾患に起因する下痢の治療に用いられます。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Front Neurosci, 2024, 18:1424936 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
S2322	(+)-Matrine	Matrine（(+)-Matrine）は、マメ科植物から見つかるアルカロイドで、抗がん作用やkappa Opioid Receptorアゴニストとしての作用など、さまざまな薬理作用を持っています。	J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716 J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Transl Oncol, 2023, 35:101712
S0009	Asimadoline hydrochloride	Asimadoline hydrochloride（EMD-61753 hydrochloride）は、経口活性のある選択的末梢性κ-オピオイドアゴニストであり、IC50値は5.6 nM（モルモット）および1.2 nM（ヒト組換え体）です。
S5507	Trimebutine maleate	Trimebutine maleateは、抗ムスカリン作用と弱いミューオピオイドアゴニスト作用により、腸および結腸の運動性を調節し、腹痛を緩和する鎮痙剤であるトリメブチンのマレイン酸塩形です。
S2085	Trimebutine	Trimebutine（Mebutin）は末梢のミュー、カッパ、デルタオピエート受容体のアゴニストであり、急性および慢性の腹痛の両方の治療のための鎮痙剤として使用されます。
S2503	Racecadotril	Racecadotril (Acetorphan) は、IC50 が 4.5 μM の末梢作用性エンケファリナーゼ阻害剤です。
S5701	Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)	Alvimopan (LY-246736)は、μ、δ、κオピオイド受容体に対してそれぞれ0.77、4.4、40 nMのKi値を持つ、強力で比較的非選択的なオピオイド拮抗薬であり、他のアミン作動性Gタンパク質共役型受容体に対して100倍以上の選択性を示します。
S3066	Naloxone HCl	Naloxone HClは、オピオイド過剰摂取の影響を打ち消すために使用されるオピオイドインバースアゴニスト薬です。	Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(5):e01016 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510
S2722	JTC-801	JTC-801は、選択的なopioid receptor-like1 (ORL1) receptorアンタゴニストであり、IC50は94 nMで、δ、κ、μ受容体を弱く阻害します。	Clin Exp Med, 2025, 26(1):11 Cancer Drug Resist, 2025, 8:45 Heliyon, 2024, 10(11):e32571
S2103	Naltrexone HCl	Naltrexone HCl(PTI-901)は、アルコール依存症およびOpioid Receptor依存症の管理に主に使用されるOpioid Receptorアンタゴニストです。	Transl Psychiatry, 2024, 14(1):165 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510 Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S5935	Alvimopan	Alvimopan（LY 246736、ADL 8-2698）は、μ、δ、κオピオイド受容体に対してそれぞれ0.77、4.4、40 nMのKi値を示す、強力で比較的非選択的なオピオイド拮抗薬であり、他のアミン作動性Gタンパク質共役型受容体に対して100倍以上の選択性を示します。	Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
E4647	Aticaprant	Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) は、Ki値0.807 nMの強力な経口バイオアベイラビリティを有する中枢移行性kappa opioid受容体拮抗薬です。大うつ病性障害 (MDD) の治療の可能性を秘めた抗うつ効果を発揮します。
E2868	Naloxegol Oxalate	Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)は、Ki値が33.8 nMのμ-opioid-receptor拮抗薬である。Naloxegol oxalateは消化管におけるμオピオイド受容体へのオピオイド結合を阻害し、オピオイド誘発性便秘の緩和に有効である。
E2880	methylnaltrexone bromide	methylnaltrexone bromideは、Src活性化を抑制することによって肺癌細胞の生存率を低下させるμオピオイド受容体のアンタゴニストです。
E7162	CTAP	CTAPは、IC50が3.5 nMである、強力で高選択的かつ血液脳関門透過性のμオピオイド受容体拮抗薬です。δオピオイド受容体およびソマトスタチン受容体と比較して、1200倍以上の選択性を示します。抗ジスキネジアの可能性を示し、L-DOPA誘発性ジスキネジア（LID）およびオピエートの過剰摂取または依存症の研究に使用できます。
S2480	Loperamide HCl	Loperamide HCl（ADL 2-1294、R-18553塩酸塩）は、μ-opioid receptor作動性オピオイドであり、Ki値は3.3 nMです。δサブタイプとκサブタイプに対してそれぞれ15倍と350倍の選択性を示し、胃腸炎や炎症性腸疾患に起因する下痢の治療に用いられます。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Front Neurosci, 2024, 18:1424936 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
S2322	(+)-Matrine	Matrine（(+)-Matrine）は、マメ科植物から見つかるアルカロイドで、抗がん作用やkappa Opioid Receptorアゴニストとしての作用など、さまざまな薬理作用を持っています。	J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716 J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Transl Oncol, 2023, 35:101712
S0009	Asimadoline hydrochloride	Asimadoline hydrochloride（EMD-61753 hydrochloride）は、経口活性のある選択的末梢性κ-オピオイドアゴニストであり、IC50値は5.6 nM（モルモット）および1.2 nM（ヒト組換え体）です。
S5507	Trimebutine maleate	Trimebutine maleateは、抗ムスカリン作用と弱いミューオピオイドアゴニスト作用により、腸および結腸の運動性を調節し、腹痛を緩和する鎮痙剤であるトリメブチンのマレイン酸塩形です。
S2085	Trimebutine	Trimebutine（Mebutin）は末梢のミュー、カッパ、デルタオピエート受容体のアゴニストであり、急性および慢性の腹痛の両方の治療のための鎮痙剤として使用されます。
E0472	BMS-986122	BMS-986122は、μオピオイド受容体 (µ-OR)の選択的かつ強力なポジティブアロステリックモジュレーターであり、オルソステリックアゴニストを介したβ-アレスチン動員、アデニル酸シクラーゼ阻害、およびGタンパク質活性化の増強を示し、マウス脳膜におけるDAMGOを介した[35S]GTPγS結合を増強します。

Opioid Receptorシグナル伝達経路