HIF

亜型選択性的な製品

HIF製品

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  • HIF阻害剤 (28)
  • HIF活性剤(2)
  • HIF拮抗剤(1)
  • HIFモジュレータ(8)
  • 新製品
製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592) は、無細胞アッセイにおけるHIF-αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、HIF-2 を安定化させ、EPO 産生を誘導します。Roxadustat は、RSL3 誘発ferroptosisを増強します。フェーズ 3。
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Roxadustat-S100701W0320181220.gif
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
Nat Commun, 2025, 16(1):6617
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagyapoptosis の両方を誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
2-Methoxyestradiol(2-MeOE2)-S123306W0220150907.gif
S7612 PX-478 Dihydrochloride PX-478 2HClは、経口活性のある選択的な低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)阻害剤です。PX-478 2HClはアポトーシスを誘発し、抗腫瘍活性を持ちます。フェーズ1。
Int J Biol Macromol, 2025, 332(Pt 1):148503
Elife, 2025, 13RP101912
Animals (Basel), 2025, 15(3)365
PX-478-S761201Z0520190315.gif
S7483 DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) DMOG(Dimethyloxalylglycine)は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
DMOG-S748301W0820190228.gif
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 は、強力かつ選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。BAY 87-2243 はミトコンドリア複合体 I 活性を阻害し、それによってマイトファジー依存性の ROS 増加を引き起こし、ネクロプトーシスとフェロトーシスを誘発します。BAY 87-2243 は抗腫瘍活性を発揮します。第1相。
Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
BAY-87-2243-S730901X0220170727.gif
S7946 KC7F2 KC7F2は、細胞ベースのアッセイにおいて20 μMのIC50を示す選択的HIF-1α転写阻害剤です。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
Small, 2025, e11027.
Cell Death Dis, 2024, 15(10):734
KC7F2-S794601W0320171013.gif
S7958 YC-1 (Lificiguat) Lificiguat (YC-1)は、一酸化窒素(NO)非依存性の可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)活性化因子であり、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1alpha)阻害因子です。
J Transl Med, 2024, 22(1):248
J Transl Med, 2024, 22(1):1003
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
S2919 IOX2 IOX2(JICL38)は、細胞フリーアッセイにおいて21 nMのIC50を示すHIF-1αプロリルヒドロキシラーゼ-2(PHD2)の強力な阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3、または2OGオキシゲナーゼFIHに対して100倍以上の選択性を示します。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
IOX2-S291901W0320170527.gif
S8138 Molidustat (BAY 85-3934) Molidustat (BAY 85-3934)は、PHD1、PHD2、PHDに対してそれぞれ480 nM、280 nM、450 nMのIC50を示す強力な低酸素誘導性因子プロリルヒドロキシラーゼ(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。
eLife, 2025, RP107419
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
Science Advances, 2024, eadq2366
BAY853934-S813801W0320170809.gif
S8441 CAY10585 (LW 6) CAY10585 (LW 6)は、低酸素誘導性因子1 (HIF)阻害剤であり、低酸素状態においてHIF-1α mRNAレベルに影響を与えることなくHIF-1αを分解することで、HIF-1αの蓄積を強力に阻害します。細胞ベースのHREレポーター遺伝子アッセイにおいて、IC50 2.64 μMで低酸素誘導HIF-1α転写活性を阻害します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324
Adv Biol Regul, 2025, 96:101098
S8352 PT2385 PT2385は、ルシフェラーゼEC50が27 nMで、オフターゲット活性が認められないHIF-2αアンタゴニストです。
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
Materials Today Bio, 2025, 102450
Mater Today Bio, 2025, 35:102450
S5804 N-Acetylcysteine amide (NACA) N-acetylcysteine amide は、NF-κB および HIF-1α の活性化の調節、ならびに ROS の調節を介して抗炎症活性を示す膜透過性抗酸化物質です。
Pharmacol Res, 2025, 219:107902
iScience, 2025, 28(3):111964
Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin) は、シャクヤク (Paeonia albiflora Pall.) の根から抽出された生薬成分です。 Paeoniflorin は COX-2 の発現を低下させます。 Paeoniflorin は、mTOR 依存性経路を介した HIF-1α の阻害により、肝線維症を軽減します。
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8771 IDF-11774 IDF-11774は、低酸素誘導因子-1(HIF-1)阻害剤です。HCT116ヒト結腸癌細胞において、HIF-1αのHRE-ルシフェラーゼ活性を減少させ(IC50 = 3.65 μM)、低酸素下でのHIF-1αの蓄積を阻害します。
Elife, 2025, 13RP101912
Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47
S8171 Daprodustat (GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863)は、経口投与される低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。
Emerging Microbes & Infections, 2025, 2563067
Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2025, 1794-1802
S8443 MK-8617 MK-8617は、低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素1-3(HIF PHD1-3)の経口活性パ ン阻害剤であり、PHD123をそれぞれ1.0、1.0、14 nMのIC50で阻害します。
FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
PeerJ, 2023, 11:e15591
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
S7925 Deferoxamine Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) は、鉄キレート剤であり、DNA合成におけるS相の可逆的阻害剤です。プロリルヒドロキシラーゼ活性を阻害し、インスリン受容体 (InsR) およびGlut1を活性化することで、HIF-1αの活性化を促進します。また、Akt/PKB、FoxO1、GSK3βのリン酸化を増加させ、糖新生とグリコーゲン合成に影響を与え、糖尿病性高血糖における酸化ストレスを軽減します。組織における鉄の蓄積と沈着を減少させるため、また神経変性疾患、抗がん、および抗COVID-19の研究に使用できます。
Redox Biol, 2025, 86:103865
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):703
Mater Today Bio, 2025, 34:102206
S8886 PT2977 (Belzutifan) 経口活性型選択的HIF-2α阻害剤であるBelzutifan (PT2977)は、有効性を高め、薬物動態プロファイルを改善し、淡明細胞腎細胞癌(ccRCC)の潜在的な治療法となる可能性があります。
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
International Journal of Biological Sciences, 2025, 3286-3305
Cell Death Discovery, 2025, 380
S9490 Cobalt chloride Cobalt chloride は、活性酸素種を介してPC12細胞のアポトーシスを誘導し、AP-1活性化を伴います。Cobalt chloride は、HIF-1αAP-1、およびiNOSシグナル伝達の選択的活性化を介して、マウスに遅延性の心臓プレコンディショニングを誘導します。Cobalt chloride は、高山赤血球増加症(HAPC)の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護フェイスマスク、手袋、および保護衣を着用してご使用ください。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
Journal of Translational Medicine, 2024, 245
J Transl Med, 2024, 22(1):245
S7979 FG-2216 FG-2216は、HIFプロリル4-ヒドロキシラーゼの強力な経口活性阻害剤であり、PHD2に対するIC50は3.9 μMです。フェーズ2。
Nat Commun, 2024, 15(1):7483
J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S8449 VH298 VH298は、VHL(フォン・ヒッペル・リンドウ、E3リガーゼ)の強力な阻害剤であり、HIF-αを安定化させます。VH298は、等温滴定カロリメトリー(ITC)でKd 90 nM、競合蛍光偏光アッセイで80 nMのVHL:HIF-α相互作用を阻害します。VH-298はPROTAC技術に利用できます。
Cell Rep, 2025, 44(6):115800
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S6684 IOX4 IOX4 は、IC50 が 1.6 nM の強力かつ選択的なHIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2)阻害剤です。IOX4 は、さまざまなマウス組織およびヒト細胞株においてHIFαを誘導します。
Cell Host Microbe, 2025, 33(1):71-88.e9
The Journal of Immunology, 2023, 261-273
J Immunol, 2023, 211(2):261-273
S6490 Vadadustat Vadadustat(AKB-6548、B-506、PG-1016548)は、新規の用量調節可能な経口HIF-PH阻害薬です。
Proceedings of the National Academy of Sciences, 2022, e2210779119
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S6400 Glucosamine Glucosamine(2-アミノ-2-デオキシ-D-グルコース)はアミノ糖であり、糖タンパク質や糖脂質の生化学的合成における主要な前駆体です。変形性関節症の治療によく使用されます。
Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
Cell Death & Disease, 2020, 503
S8351 PT2399 PT2399は、HIF-2の強力な経口利用可能なアンタゴニストであり、HIF-2αHIF-1βのヘテロ二量体化を選択的に阻害します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
Cell Stress, 2024, 8:1-20
S9656 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951)は、HIFプロリルヒドロキシラーゼを強力に経口的に活性化する阻害剤であり、PHD2に対するIC50は0.22 μM、Hep3B細胞からのEPO放出に対するEC50は5.7 μMです。Enarodustatは腎性貧血の治療に利用できる可能性があります。
Molecular Medicine, 2023, 61
Mol Med, 2023, 29(1):61
S2937 SYP-5 SYP-5は、腫瘍細胞の遊走と浸潤、および腫瘍血管新生を抑制する低酸素誘導因子-1(HIF-1)の阻害剤です。
Chemico-Biological Interactions, 2023, 110262
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S0729 TP0463518 TP0463518は、ヒトPHD2に対するKiが5.3 nMである強力な低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素 (PHD)阻害剤です。TP0463518は、ヒトPHD1、ヒトPHD3、およびサルPHD2をそれぞれ18 nM、63 nM、22 nMのIC50で阻害します。
S9699 Desidustat 抗貧血薬候補であるDesidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) は、経口活性型の低酸素誘導因子 (HIF) プロリル水酸化酵素 (PHD) 阻害剤 (HIF-PHI) であり、赤血球生成を刺激します。
S8617 Acriflavine AcriflavineはHIF-1の二量体化阻害剤であり、腫瘍の増殖と血管新生に対して強力な阻害効果を発揮します。高分子RNAの標識用蛍光色素として使用されます。
E0807 NHWD-870 NHWD-870 は、BRD4 およびその標的である HIF1α を抑制することにより、CSF1 の発現を阻害します。
E2168 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1は、IC50が0.034 μMの経口活性かつ強力なHIFプロリルヒドロキシラーゼドメイン-1 (PHD-1)阻害剤です。
E1661 Adaptaquin Adaptaquinは、低酸素誘導因子プロリル水酸化酵素2 (HIF-PHD2)の阻害剤であり、IC50値は2 μMです。また、Adaptaquinは脂質過酸化を抑制し、ミトコンドリア機能を維持します。
E1712 FM19G11 FM19G11は低酸素誘導因子-1α (HIF-1α)阻害剤であり、HeLa細胞における低酸素誘導ルシフェラーゼ活性をIC50値80 nMで阻害します。
E5915New Moracin O Moracin O は、Morus alba Linn. から単離された 2-アリールベンゾフランです。Moracin O は、細胞ベースの HRE アッセイにおいて 6.76 nM の IC50 値で、低酸素誘導性因子 (HIF-1) に対する強力な in vitro 阻害活性を示します。Moracin O は、酸素-グルコース欠乏 (OGD) によって誘発される活性酸素種 (ROS) の生成を減衰させます。Moracin O は神経保護作用および抗炎症作用も示します。
E7505 GN44028 GN44028 は、低酸素誘導因子 (HIF)-1α の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。GN44028 はまた、腫瘍開始能力を弱め、結腸直腸癌治療における抗がん効果を改善します。
S3589 Bendazol Bendazol(2-ベンジルベンズイミダゾール、Dibazol、Dibazole、Bendazole、Tromasedan)は、腎糸球体および集合尿細管におけるNO合成酵素活性を高める降圧薬です。Bendazolは、形態剥奪近視(FDM)の進行を阻害し、HIF-1αの発現上昇を抑制します。
E1618 TC-S 7009 TC-S 7009は、Kd値81 nMの強力で選択的なHIF-2α阻害剤です。TC-S 7009はHIF-1αよりもHIF-2αに対して選択的です。これはHIF-2αヘテロ二量体化を阻害し、DNA結合活性を低下させ、HIF-2α標的遺伝子発現を減少させます。
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagyapoptosis の両方を誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
2-Methoxyestradiol(2-MeOE2)-S123306W0220150907.gif
S7612 PX-478 Dihydrochloride PX-478 2HClは、経口活性のある選択的な低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)阻害剤です。PX-478 2HClはアポトーシスを誘発し、抗腫瘍活性を持ちます。フェーズ1。
Int J Biol Macromol, 2025, 332(Pt 1):148503
Elife, 2025, 13RP101912
Animals (Basel), 2025, 15(3)365
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S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 は、強力かつ選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。BAY 87-2243 はミトコンドリア複合体 I 活性を阻害し、それによってマイトファジー依存性の ROS 増加を引き起こし、ネクロプトーシスとフェロトーシスを誘発します。BAY 87-2243 は抗腫瘍活性を発揮します。第1相。
Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
BAY-87-2243-S730901X0220170727.gif
S7946 KC7F2 KC7F2は、細胞ベースのアッセイにおいて20 μMのIC50を示す選択的HIF-1α転写阻害剤です。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
Small, 2025, e11027.
Cell Death Dis, 2024, 15(10):734
KC7F2-S794601W0320171013.gif
S7958 YC-1 (Lificiguat) Lificiguat (YC-1)は、一酸化窒素(NO)非依存性の可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)活性化因子であり、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1alpha)阻害因子です。
J Transl Med, 2024, 22(1):248
J Transl Med, 2024, 22(1):1003
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
S8441 CAY10585 (LW 6) CAY10585 (LW 6)は、低酸素誘導性因子1 (HIF)阻害剤であり、低酸素状態においてHIF-1α mRNAレベルに影響を与えることなくHIF-1αを分解することで、HIF-1αの蓄積を強力に阻害します。細胞ベースのHREレポーター遺伝子アッセイにおいて、IC50 2.64 μMで低酸素誘導HIF-1α転写活性を阻害します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324
Adv Biol Regul, 2025, 96:101098
S8352 PT2385 PT2385は、ルシフェラーゼEC50が27 nMで、オフターゲット活性が認められないHIF-2αアンタゴニストです。
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
Materials Today Bio, 2025, 102450
Mater Today Bio, 2025, 35:102450
S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin) は、シャクヤク (Paeonia albiflora Pall.) の根から抽出された生薬成分です。 Paeoniflorin は COX-2 の発現を低下させます。 Paeoniflorin は、mTOR 依存性経路を介した HIF-1α の阻害により、肝線維症を軽減します。
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8771 IDF-11774 IDF-11774は、低酸素誘導因子-1(HIF-1)阻害剤です。HCT116ヒト結腸癌細胞において、HIF-1αのHRE-ルシフェラーゼ活性を減少させ(IC50 = 3.65 μM)、低酸素下でのHIF-1αの蓄積を阻害します。
Elife, 2025, 13RP101912
Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47
S8171 Daprodustat (GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863)は、経口投与される低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。
Emerging Microbes & Infections, 2025, 2563067
Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2025, 1794-1802
S7925 Deferoxamine Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) は、鉄キレート剤であり、DNA合成におけるS相の可逆的阻害剤です。プロリルヒドロキシラーゼ活性を阻害し、インスリン受容体 (InsR) およびGlut1を活性化することで、HIF-1αの活性化を促進します。また、Akt/PKB、FoxO1、GSK3βのリン酸化を増加させ、糖新生とグリコーゲン合成に影響を与え、糖尿病性高血糖における酸化ストレスを軽減します。組織における鉄の蓄積と沈着を減少させるため、また神経変性疾患、抗がん、および抗COVID-19の研究に使用できます。
Redox Biol, 2025, 86:103865
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):703
Mater Today Bio, 2025, 34:102206
S8886 PT2977 (Belzutifan) 経口活性型選択的HIF-2α阻害剤であるBelzutifan (PT2977)は、有効性を高め、薬物動態プロファイルを改善し、淡明細胞腎細胞癌(ccRCC)の潜在的な治療法となる可能性があります。
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
International Journal of Biological Sciences, 2025, 3286-3305
Cell Death Discovery, 2025, 380
S8449 VH298 VH298は、VHL(フォン・ヒッペル・リンドウ、E3リガーゼ)の強力な阻害剤であり、HIF-αを安定化させます。VH298は、等温滴定カロリメトリー(ITC)でKd 90 nM、競合蛍光偏光アッセイで80 nMのVHL:HIF-α相互作用を阻害します。VH-298はPROTAC技術に利用できます。
Cell Rep, 2025, 44(6):115800
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S6684 IOX4 IOX4 は、IC50 が 1.6 nM の強力かつ選択的なHIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2)阻害剤です。IOX4 は、さまざまなマウス組織およびヒト細胞株においてHIFαを誘導します。
Cell Host Microbe, 2025, 33(1):71-88.e9
The Journal of Immunology, 2023, 261-273
J Immunol, 2023, 211(2):261-273
S6400 Glucosamine Glucosamine(2-アミノ-2-デオキシ-D-グルコース)はアミノ糖であり、糖タンパク質や糖脂質の生化学的合成における主要な前駆体です。変形性関節症の治療によく使用されます。
Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
Cell Death & Disease, 2020, 503
S9656 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951)は、HIFプロリルヒドロキシラーゼを強力に経口的に活性化する阻害剤であり、PHD2に対するIC50は0.22 μM、Hep3B細胞からのEPO放出に対するEC50は5.7 μMです。Enarodustatは腎性貧血の治療に利用できる可能性があります。
Molecular Medicine, 2023, 61
Mol Med, 2023, 29(1):61
S2937 SYP-5 SYP-5は、腫瘍細胞の遊走と浸潤、および腫瘍血管新生を抑制する低酸素誘導因子-1(HIF-1)の阻害剤です。
Chemico-Biological Interactions, 2023, 110262
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S0729 TP0463518 TP0463518は、ヒトPHD2に対するKiが5.3 nMである強力な低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素 (PHD)阻害剤です。TP0463518は、ヒトPHD1、ヒトPHD3、およびサルPHD2をそれぞれ18 nM、63 nM、22 nMのIC50で阻害します。
S9699 Desidustat 抗貧血薬候補であるDesidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) は、経口活性型の低酸素誘導因子 (HIF) プロリル水酸化酵素 (PHD) 阻害剤 (HIF-PHI) であり、赤血球生成を刺激します。
S8617 Acriflavine AcriflavineはHIF-1の二量体化阻害剤であり、腫瘍の増殖と血管新生に対して強力な阻害効果を発揮します。高分子RNAの標識用蛍光色素として使用されます。
E0807 NHWD-870 NHWD-870 は、BRD4 およびその標的である HIF1α を抑制することにより、CSF1 の発現を阻害します。
E2168 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1は、IC50が0.034 μMの経口活性かつ強力なHIFプロリルヒドロキシラーゼドメイン-1 (PHD-1)阻害剤です。
E1661 Adaptaquin Adaptaquinは、低酸素誘導因子プロリル水酸化酵素2 (HIF-PHD2)の阻害剤であり、IC50値は2 μMです。また、Adaptaquinは脂質過酸化を抑制し、ミトコンドリア機能を維持します。
E1712 FM19G11 FM19G11は低酸素誘導因子-1α (HIF-1α)阻害剤であり、HeLa細胞における低酸素誘導ルシフェラーゼ活性をIC50値80 nMで阻害します。
E5915New Moracin O Moracin O は、Morus alba Linn. から単離された 2-アリールベンゾフランです。Moracin O は、細胞ベースの HRE アッセイにおいて 6.76 nM の IC50 値で、低酸素誘導性因子 (HIF-1) に対する強力な in vitro 阻害活性を示します。Moracin O は、酸素-グルコース欠乏 (OGD) によって誘発される活性酸素種 (ROS) の生成を減衰させます。Moracin O は神経保護作用および抗炎症作用も示します。
E7505 GN44028 GN44028 は、低酸素誘導因子 (HIF)-1α の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。GN44028 はまた、腫瘍開始能力を弱め、結腸直腸癌治療における抗がん効果を改善します。
S3589 Bendazol Bendazol(2-ベンジルベンズイミダゾール、Dibazol、Dibazole、Bendazole、Tromasedan)は、腎糸球体および集合尿細管におけるNO合成酵素活性を高める降圧薬です。Bendazolは、形態剥奪近視(FDM)の進行を阻害し、HIF-1αの発現上昇を抑制します。
E1618 TC-S 7009 TC-S 7009は、Kd値81 nMの強力で選択的なHIF-2α阻害剤です。TC-S 7009はHIF-1αよりもHIF-2αに対して選択的です。これはHIF-2αヘテロ二量体化を阻害し、DNA結合活性を低下させ、HIF-2α標的遺伝子発現を減少させます。
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
Nat Commun, 2025, 16(1):6617
S9490 Cobalt chloride Cobalt chloride は、活性酸素種を介してPC12細胞のアポトーシスを誘導し、AP-1活性化を伴います。Cobalt chloride は、HIF-1αAP-1、およびiNOSシグナル伝達の選択的活性化を介して、マウスに遅延性の心臓プレコンディショニングを誘導します。Cobalt chloride は、高山赤血球増加症(HAPC)の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護フェイスマスク、手袋、および保護衣を着用してご使用ください。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
Journal of Translational Medicine, 2024, 245
J Transl Med, 2024, 22(1):245
S8351 PT2399 PT2399は、HIF-2の強力な経口利用可能なアンタゴニストであり、HIF-2αHIF-1βのヘテロ二量体化を選択的に阻害します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
Cell Stress, 2024, 8:1-20
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592) は、無細胞アッセイにおけるHIF-αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、HIF-2 を安定化させ、EPO 産生を誘導します。Roxadustat は、RSL3 誘発ferroptosisを増強します。フェーズ 3。
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Roxadustat-S100701W0320181220.gif
S7483 DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) DMOG(Dimethyloxalylglycine)は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
DMOG-S748301W0820190228.gif
S2919 IOX2 IOX2(JICL38)は、細胞フリーアッセイにおいて21 nMのIC50を示すHIF-1αプロリルヒドロキシラーゼ-2(PHD2)の強力な阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3、または2OGオキシゲナーゼFIHに対して100倍以上の選択性を示します。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
IOX2-S291901W0320170527.gif
S8138 Molidustat (BAY 85-3934) Molidustat (BAY 85-3934)は、PHD1、PHD2、PHDに対してそれぞれ480 nM、280 nM、450 nMのIC50を示す強力な低酸素誘導性因子プロリルヒドロキシラーゼ(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。
eLife, 2025, RP107419
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
Science Advances, 2024, eadq2366
BAY853934-S813801W0320170809.gif
S5804 N-Acetylcysteine amide (NACA) N-acetylcysteine amide は、NF-κB および HIF-1α の活性化の調節、ならびに ROS の調節を介して抗炎症活性を示す膜透過性抗酸化物質です。
Pharmacol Res, 2025, 219:107902
iScience, 2025, 28(3):111964
Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
S8443 MK-8617 MK-8617は、低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素1-3(HIF PHD1-3)の経口活性パ ン阻害剤であり、PHD123をそれぞれ1.0、1.0、14 nMのIC50で阻害します。
FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
PeerJ, 2023, 11:e15591
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
S7979 FG-2216 FG-2216は、HIFプロリル4-ヒドロキシラーゼの強力な経口活性阻害剤であり、PHD2に対するIC50は3.9 μMです。フェーズ2。
Nat Commun, 2024, 15(1):7483
J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S6490 Vadadustat Vadadustat(AKB-6548、B-506、PG-1016548)は、新規の用量調節可能な経口HIF-PH阻害薬です。
Proceedings of the National Academy of Sciences, 2022, e2210779119
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
E5915New Moracin O Moracin O は、Morus alba Linn. から単離された 2-アリールベンゾフランです。Moracin O は、細胞ベースの HRE アッセイにおいて 6.76 nM の IC50 値で、低酸素誘導性因子 (HIF-1) に対する強力な in vitro 阻害活性を示します。Moracin O は、酸素-グルコース欠乏 (OGD) によって誘発される活性酸素種 (ROS) の生成を減衰させます。Moracin O は神経保護作用および抗炎症作用も示します。

HIFシグナル伝達経路