| S1007 |
Roxadustat (FG-4592)
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Roxadustat (FG-4592) は、無細胞アッセイにおけるHIF-αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、HIF-2 を安定化させ、EPO 産生を誘導します。Roxadustat は、RSL3 誘発ferroptosisを増強します。フェーズ 3。 |
-
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
-
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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| S5742 |
Deferoxamine mesylate
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Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。 |
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
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Nat Commun, 2025, 16(1):6617
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| S1233 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
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2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
-
Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
-
Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
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| S7612 |
PX-478 Dihydrochloride
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PX-478 2HClは、経口活性のある選択的な低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)阻害剤です。PX-478 2HClはアポトーシスを誘発し、抗腫瘍活性を持ちます。フェーズ1。 |
-
Int J Biol Macromol, 2025, 332(Pt 1):148503
-
Elife, 2025, 13RP101912
-
Animals (Basel), 2025, 15(3)365
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| S7483 |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine)
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DMOG(Dimethyloxalylglycine)は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
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| S7309 |
BAY 87-2243
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BAY 87-2243 は、強力かつ選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。BAY 87-2243 はミトコンドリア複合体 I 活性を阻害し、それによってマイトファジー依存性の ROS 増加を引き起こし、ネクロプトーシスとフェロトーシスを誘発します。BAY 87-2243 は抗腫瘍活性を発揮します。第1相。 |
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Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
-
Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
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| S7946 |
KC7F2
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KC7F2は、細胞ベースのアッセイにおいて20 μMのIC50を示す選択的HIF-1α転写阻害剤です。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
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Small, 2025, e11027.
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Cell Death Dis, 2024, 15(10):734
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| S7958 |
Lificiguat (YC-1)
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Lificiguat (YC-1)は、一酸化窒素(NO)非依存性の可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)活性化因子であり、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1alpha)阻害因子です。 |
-
J Transl Med, 2024, 22(1):248
-
J Transl Med, 2024, 22(1):1003
-
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
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| S2919 |
IOX2
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IOX2(JICL38)は、細胞フリーアッセイにおいて21 nMのIC50を示すHIF-1αプロリルヒドロキシラーゼ-2(PHD2)の強力な阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3、または2OGオキシゲナーゼFIHに対して100倍以上の選択性を示します。 |
-
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
-
Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
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Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
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| S8441 |
CAY10585 (LW 6)
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CAY10585 (LW 6)は、低酸素誘導性因子1 (HIF)阻害剤であり、低酸素状態においてHIF-1α mRNAレベルに影響を与えることなくHIF-1αを分解することで、HIF-1αの蓄積を強力に阻害します。細胞ベースのHREレポーター遺伝子アッセイにおいて、IC50 2.64 μMで低酸素誘導HIF-1α転写活性を阻害します。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324
-
Adv Biol Regul, 2025, 96:101098
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| S5804 |
N-Acetylcysteine amide (NACA)
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N-acetylcysteine amide は、NF-κB および HIF-1α の活性化の調節、ならびに ROS の調節を介して抗炎症活性を示す膜透過性抗酸化物質です。 |
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Pharmacol Res, 2025, 219:107902
-
iScience, 2025, 28(3):111964
-
Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
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| S8138 |
Molidustat (BAY 85-3934)
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Molidustat (BAY 85-3934)は、PHD1、PHD2、PHDに対してそれぞれ480 nM、280 nM、450 nMのIC50を示す強力な低酸素誘導性因子プロリルヒドロキシラーゼ(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。 |
-
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
-
J Med Chem, 2024, 67(6):4525-4540
-
Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
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| S8352 |
PT2385
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PT2385は、ルシフェラーゼEC50が27 nMで、オフターゲット活性が認められないHIF-2αアンタゴニストです。 |
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
-
Mater Today Bio, 2025, 35:102450
-
J Transl Med, 2024, 22(1):248
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| S2410 |
Paeoniflorin (NSC 178886)
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Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin) は、シャクヤク (Paeonia albiflora Pall.) の根から抽出された生薬成分です。 Paeoniflorin は COX-2 の発現を低下させます。 Paeoniflorin は、mTOR 依存性経路を介した HIF-1α の阻害により、肝線維症を軽減します。 |
-
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
-
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
-
J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S8771 |
IDF-11774
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IDF-11774は、低酸素誘導因子-1(HIF-1)阻害剤です。HCT116ヒト結腸癌細胞において、HIF-1αのHRE-ルシフェラーゼ活性を減少させ(IC50 = 3.65 μM)、低酸素下でのHIF-1αの蓄積を阻害します。 |
-
Elife, 2025, 13RP101912
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47
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| S8443 |
MK-8617
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MK-8617は、低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素1-3(HIF PHD1-3)の経口活性パ ン阻害剤であり、PHD1、2、3をそれぞれ1.0、1.0、14 nMのIC50で阻害します。 |
-
FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
-
PeerJ, 2023, 11:e15591
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bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
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| S7925 |
Deferoxamine
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Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) is an iron chelator and a reversible inhibitor of S-phase in DNA synthesis. It enhnaces HIF-1α activation by inhibiting prolyl hydroxylase activity, activating insulin receptor (InsR) and Glut1. It also increases phosphorylation of Akt/PKB, FoxO1, GSK3β, influencing gluconeogenesis and glycogen synthesis, while reducing oxidative stress in diabetic hyperglycemia. It can be used to reduce iron accumulation and deposition in tissues and in studies of neurodegenerative diseases, anti-cancer and anti-COVID-19. |
-
Redox Biol, 2025, 86:103865
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):703
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Mater Today Bio, 2025, 34:102206
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| S8171 |
Daprodustat (GSK1278863)
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Daprodustat (GSK1278863)は、経口投与される低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。 |
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Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
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Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
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Cell Rep, 2021, 35(3):109020
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| S7979 |
FG-2216
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FG-2216は、HIFプロリル4-ヒドロキシラーゼの強力な経口活性阻害剤であり、PHD2に対するIC50は3.9 μMです。フェーズ2。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7483
-
J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
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FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
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| S8449 |
VH298
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VH298は、VHL(フォン・ヒッペル・リンドウ、E3リガーゼ)の強力な阻害剤であり、HIF-αを安定化させます。VH298は、等温滴定カロリメトリー(ITC)でKd 90 nM、競合蛍光偏光アッセイで80 nMのVHL:HIF-α相互作用を阻害します。VH-298はPROTAC技術に利用できます。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115800
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
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| S9490 |
Cobalt chloride
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Cobalt chloride は、活性酸素種を介してPC12細胞のアポトーシスを誘導し、AP-1活性化を伴います。Cobalt chloride は、HIF-1α、AP-1、およびiNOSシグナル伝達の選択的活性化を介して、マウスに遅延性の心臓プレコンディショニングを誘導します。Cobalt chloride は、高山赤血球増加症(HAPC)の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護フェイスマスク、手袋、および保護衣を着用してご使用ください。 |
-
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
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J Transl Med, 2024, 22(1):245
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| S8886 |
PT2977 (Belzutifan)
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経口活性型選択的HIF-2α阻害剤であるBelzutifan (PT2977)は、有効性を高め、薬物動態プロファイルを改善し、淡明細胞腎細胞癌(ccRCC)の潜在的な治療法となる可能性があります。 |
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
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| S8351 |
PT2399
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PT2399は、HIF-2の強力な経口利用可能なアンタゴニストであり、HIF-2αとHIF-1βのヘテロ二量体化を選択的に阻害します。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):4681
-
Cell Stress, 2024, 8:1-20
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| S6684 |
IOX4
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IOX4 は、IC50 が 1.6 nM の強力かつ選択的なHIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2)阻害剤です。IOX4 は、さまざまなマウス組織およびヒト細胞株においてHIFαを誘導します。 |
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Cell Host Microbe, 2025, 33(1):71-88.e9
-
J Immunol, 2023, 211(2):261-273
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| S6490 |
Vadadustat
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Vadadustat(AKB-6548、B-506、PG-1016548)は、新規の用量調節可能な経口HIF-PH阻害薬です。 |
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Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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| S6400 |
Glucosamine
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Glucosamine(2-アミノ-2-デオキシ-D-グルコース)はアミノ糖であり、糖タンパク質や糖脂質の生化学的合成における主要な前駆体です。変形性関節症の治療によく使用されます。 |
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Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
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| S9656 |
Enarodustat (JTZ-951)
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Enarodustat (JTZ-951)は、HIFプロリルヒドロキシラーゼを強力に経口的に活性化する阻害剤であり、PHD2に対するIC50は0.22 μM、Hep3B細胞からのEPO放出に対するEC50は5.7 μMです。Enarodustatは腎性貧血の治療に利用できる可能性があります。 |
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Mol Med, 2023, 29(1):61
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| S2937 |
SYP-5
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SYP-5は、腫瘍細胞の遊走と浸潤、および腫瘍血管新生を抑制する低酸素誘導因子-1(HIF-1)の阻害剤です。 |
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Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
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| S0729 |
TP0463518
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TP0463518は、ヒトPHD2に対するKiが5.3 nMである強力な低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素 (PHD)阻害剤です。TP0463518は、ヒトPHD1、ヒトPHD3、およびサルPHD2をそれぞれ18 nM、63 nM、22 nMのIC50で阻害します。 |
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| S9699 |
Desidustat
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抗貧血薬候補であるDesidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) は、経口活性型の低酸素誘導因子 (HIF) プロリル水酸化酵素 (PHD) 阻害剤 (HIF-PHI) であり、赤血球生成を刺激します。 |
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| S8617 |
Acriflavine
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AcriflavineはHIF-1の二量体化阻害剤であり、腫瘍の増殖と血管新生に対して強力な阻害効果を発揮します。高分子RNAの標識用蛍光色素として使用されます。 |
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| E0807 |
NHWD-870
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NHWD-870 は、BRD4 およびその標的である HIF1α を抑制することにより、CSF1 の発現を阻害します。 |
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| E2168 |
PHD-1-IN-1
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PHD-1-IN-1は、IC50が0.034 μMの経口活性かつ強力なHIFプロリルヒドロキシラーゼドメイン-1 (PHD-1)阻害剤です。 |
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| E1661 |
Adaptaquin
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Adaptaquinは、低酸素誘導因子プロリル水酸化酵素2 (HIF-PHD2)の阻害剤であり、IC50値は2 μMです。また、Adaptaquinは脂質過酸化を抑制し、ミトコンドリア機能を維持します。 |
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| E1712 |
FM19G11
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FM19G11は低酸素誘導因子-1α (HIF-1α)阻害剤であり、HeLa細胞における低酸素誘導ルシフェラーゼ活性をIC50値80 nMで阻害します。 |
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| E5915New |
Moracin O
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Moracin O is a 2-arylbenzofuran isolated from the Morus alba Linn. Moracin O demonstrates potent in vitro inhibitory activity against hypoxia-inducible factor (HIF-1) with an IC50 value of 6.76 nM in a cell-based HRE assay. Moracin O attenuates reactive oxygen species (ROS) generation triggered by oxygen-glucose deprivation (OGD). Moracin O also exhibits neuroprotective and anti-inflammatory effects. |
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| E7505 |
GN44028
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GN44028 is a potent and orally active inhibitor of hypoxia inducible factor (HIF)-1α, with an IC50 of 14 nM. GN44028 inhibits hypoxia-induced HIF-1α transcriptional activity without suppressing HIF-1α mRNA expression, protein accumulation, or HIF-1α/HIF-1β heterodimerization. GN44028 also weakens the tumor‐initiating capability and improves the anticancer effects in colorectal cancer treatment. |
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| S3589 |
Bendazol
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Bendazol(2-ベンジルベンズイミダゾール、Dibazol、Dibazole、Bendazole、Tromasedan)は、腎糸球体および集合尿細管におけるNO合成酵素活性を高める降圧薬です。Bendazolは、形態剥奪近視(FDM)の進行を阻害し、HIF-1αの発現上昇を抑制します。 |
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| E1618 |
TC-S 7009
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TC-S 7009は、Kd値81 nMの強力で選択的なHIF-2α阻害剤です。TC-S 7009はHIF-1αよりもHIF-2αに対して選択的です。これはHIF-2αヘテロ二量体化を阻害し、DNA結合活性を低下させ、HIF-2α標的遺伝子発現を減少させます。 |
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| S1233 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
|
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4681
- Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
- Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
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| S7612 |
PX-478 Dihydrochloride
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PX-478 2HClは、経口活性のある選択的な低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)阻害剤です。PX-478 2HClはアポトーシスを誘発し、抗腫瘍活性を持ちます。フェーズ1。 |
- Int J Biol Macromol, 2025, 332(Pt 1):148503
- Elife, 2025, 13RP101912
- Animals (Basel), 2025, 15(3)365
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| S7309 |
BAY 87-2243
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BAY 87-2243 は、強力かつ選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。BAY 87-2243 はミトコンドリア複合体 I 活性を阻害し、それによってマイトファジー依存性の ROS 増加を引き起こし、ネクロプトーシスとフェロトーシスを誘発します。BAY 87-2243 は抗腫瘍活性を発揮します。第1相。 |
- Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
- Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
- Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
|
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| S7946 |
KC7F2
|
KC7F2は、細胞ベースのアッセイにおいて20 μMのIC50を示す選択的HIF-1α転写阻害剤です。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
- Small, 2025, e11027.
- Cell Death Dis, 2024, 15(10):734
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| S7958 |
Lificiguat (YC-1)
|
Lificiguat (YC-1)は、一酸化窒素(NO)非依存性の可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)活性化因子であり、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1alpha)阻害因子です。 |
- J Transl Med, 2024, 22(1):248
- J Transl Med, 2024, 22(1):1003
- Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
|
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| S8441 |
CAY10585 (LW 6)
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CAY10585 (LW 6)は、低酸素誘導性因子1 (HIF)阻害剤であり、低酸素状態においてHIF-1α mRNAレベルに影響を与えることなくHIF-1αを分解することで、HIF-1αの蓄積を強力に阻害します。細胞ベースのHREレポーター遺伝子アッセイにおいて、IC50 2.64 μMで低酸素誘導HIF-1α転写活性を阻害します。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4681
- EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324
- Adv Biol Regul, 2025, 96:101098
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| S8352 |
PT2385
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PT2385は、ルシフェラーゼEC50が27 nMで、オフターゲット活性が認められないHIF-2αアンタゴニストです。 |
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
- Mater Today Bio, 2025, 35:102450
- J Transl Med, 2024, 22(1):248
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| S2410 |
Paeoniflorin (NSC 178886)
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Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin) は、シャクヤク (Paeonia albiflora Pall.) の根から抽出された生薬成分です。 Paeoniflorin は COX-2 の発現を低下させます。 Paeoniflorin は、mTOR 依存性経路を介した HIF-1α の阻害により、肝線維症を軽減します。 |
- World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
- Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S8771 |
IDF-11774
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IDF-11774は、低酸素誘導因子-1(HIF-1)阻害剤です。HCT116ヒト結腸癌細胞において、HIF-1αのHRE-ルシフェラーゼ活性を減少させ(IC50 = 3.65 μM)、低酸素下でのHIF-1αの蓄積を阻害します。 |
- Elife, 2025, 13RP101912
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47
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| S7925 |
Deferoxamine
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Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) is an iron chelator and a reversible inhibitor of S-phase in DNA synthesis. It enhnaces HIF-1α activation by inhibiting prolyl hydroxylase activity, activating insulin receptor (InsR) and Glut1. It also increases phosphorylation of Akt/PKB, FoxO1, GSK3β, influencing gluconeogenesis and glycogen synthesis, while reducing oxidative stress in diabetic hyperglycemia. It can be used to reduce iron accumulation and deposition in tissues and in studies of neurodegenerative diseases, anti-cancer and anti-COVID-19. |
- Redox Biol, 2025, 86:103865
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):703
- Mater Today Bio, 2025, 34:102206
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| S8449 |
VH298
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VH298は、VHL(フォン・ヒッペル・リンドウ、E3リガーゼ)の強力な阻害剤であり、HIF-αを安定化させます。VH298は、等温滴定カロリメトリー(ITC)でKd 90 nM、競合蛍光偏光アッセイで80 nMのVHL:HIF-α相互作用を阻害します。VH-298はPROTAC技術に利用できます。 |
- Cell Rep, 2025, 44(6):115800
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
- Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
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| S8886 |
PT2977 (Belzutifan)
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経口活性型選択的HIF-2α阻害剤であるBelzutifan (PT2977)は、有効性を高め、薬物動態プロファイルを改善し、淡明細胞腎細胞癌(ccRCC)の潜在的な治療法となる可能性があります。 |
- Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
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| S6684 |
IOX4
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IOX4 は、IC50 が 1.6 nM の強力かつ選択的なHIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2)阻害剤です。IOX4 は、さまざまなマウス組織およびヒト細胞株においてHIFαを誘導します。 |
- Cell Host Microbe, 2025, 33(1):71-88.e9
- J Immunol, 2023, 211(2):261-273
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| S6400 |
Glucosamine
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Glucosamine(2-アミノ-2-デオキシ-D-グルコース)はアミノ糖であり、糖タンパク質や糖脂質の生化学的合成における主要な前駆体です。変形性関節症の治療によく使用されます。 |
- Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
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| S9656 |
Enarodustat (JTZ-951)
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Enarodustat (JTZ-951)は、HIFプロリルヒドロキシラーゼを強力に経口的に活性化する阻害剤であり、PHD2に対するIC50は0.22 μM、Hep3B細胞からのEPO放出に対するEC50は5.7 μMです。Enarodustatは腎性貧血の治療に利用できる可能性があります。 |
- Mol Med, 2023, 29(1):61
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| S2937 |
SYP-5
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SYP-5は、腫瘍細胞の遊走と浸潤、および腫瘍血管新生を抑制する低酸素誘導因子-1(HIF-1)の阻害剤です。 |
- Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
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| S0729 |
TP0463518
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TP0463518は、ヒトPHD2に対するKiが5.3 nMである強力な低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素 (PHD)阻害剤です。TP0463518は、ヒトPHD1、ヒトPHD3、およびサルPHD2をそれぞれ18 nM、63 nM、22 nMのIC50で阻害します。 |
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| S9699 |
Desidustat
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抗貧血薬候補であるDesidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) は、経口活性型の低酸素誘導因子 (HIF) プロリル水酸化酵素 (PHD) 阻害剤 (HIF-PHI) であり、赤血球生成を刺激します。 |
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| S8617 |
Acriflavine
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AcriflavineはHIF-1の二量体化阻害剤であり、腫瘍の増殖と血管新生に対して強力な阻害効果を発揮します。高分子RNAの標識用蛍光色素として使用されます。 |
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| E0807 |
NHWD-870
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NHWD-870 は、BRD4 およびその標的である HIF1α を抑制することにより、CSF1 の発現を阻害します。 |
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| E2168 |
PHD-1-IN-1
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PHD-1-IN-1は、IC50が0.034 μMの経口活性かつ強力なHIFプロリルヒドロキシラーゼドメイン-1 (PHD-1)阻害剤です。 |
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| E1661 |
Adaptaquin
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Adaptaquinは、低酸素誘導因子プロリル水酸化酵素2 (HIF-PHD2)の阻害剤であり、IC50値は2 μMです。また、Adaptaquinは脂質過酸化を抑制し、ミトコンドリア機能を維持します。 |
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| E1712 |
FM19G11
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FM19G11は低酸素誘導因子-1α (HIF-1α)阻害剤であり、HeLa細胞における低酸素誘導ルシフェラーゼ活性をIC50値80 nMで阻害します。 |
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| E5915New |
Moracin O
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Moracin O is a 2-arylbenzofuran isolated from the Morus alba Linn. Moracin O demonstrates potent in vitro inhibitory activity against hypoxia-inducible factor (HIF-1) with an IC50 value of 6.76 nM in a cell-based HRE assay. Moracin O attenuates reactive oxygen species (ROS) generation triggered by oxygen-glucose deprivation (OGD). Moracin O also exhibits neuroprotective and anti-inflammatory effects. |
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| E7505 |
GN44028
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GN44028 is a potent and orally active inhibitor of hypoxia inducible factor (HIF)-1α, with an IC50 of 14 nM. GN44028 inhibits hypoxia-induced HIF-1α transcriptional activity without suppressing HIF-1α mRNA expression, protein accumulation, or HIF-1α/HIF-1β heterodimerization. GN44028 also weakens the tumor‐initiating capability and improves the anticancer effects in colorectal cancer treatment. |
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| S3589 |
Bendazol
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Bendazol(2-ベンジルベンズイミダゾール、Dibazol、Dibazole、Bendazole、Tromasedan)は、腎糸球体および集合尿細管におけるNO合成酵素活性を高める降圧薬です。Bendazolは、形態剥奪近視(FDM)の進行を阻害し、HIF-1αの発現上昇を抑制します。 |
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| E1618 |
TC-S 7009
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TC-S 7009は、Kd値81 nMの強力で選択的なHIF-2α阻害剤です。TC-S 7009はHIF-1αよりもHIF-2αに対して選択的です。これはHIF-2αヘテロ二量体化を阻害し、DNA結合活性を低下させ、HIF-2α標的遺伝子発現を減少させます。 |
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| S1007 |
Roxadustat (FG-4592)
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Roxadustat (FG-4592) は、無細胞アッセイにおけるHIF-αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、HIF-2 を安定化させ、EPO 産生を誘導します。Roxadustat は、RSL3 誘発ferroptosisを増強します。フェーズ 3。 |
- Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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| S7483 |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine)
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DMOG(Dimethyloxalylglycine)は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
- Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
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| S2919 |
IOX2
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IOX2(JICL38)は、細胞フリーアッセイにおいて21 nMのIC50を示すHIF-1αプロリルヒドロキシラーゼ-2(PHD2)の強力な阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3、または2OGオキシゲナーゼFIHに対して100倍以上の選択性を示します。 |
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
- Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
- Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
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| S5804 |
N-Acetylcysteine amide (NACA)
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N-acetylcysteine amide は、NF-κB および HIF-1α の活性化の調節、ならびに ROS の調節を介して抗炎症活性を示す膜透過性抗酸化物質です。 |
- Pharmacol Res, 2025, 219:107902
- iScience, 2025, 28(3):111964
- Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
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| S8138 |
Molidustat (BAY 85-3934)
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Molidustat (BAY 85-3934)は、PHD1、PHD2、PHDに対してそれぞれ480 nM、280 nM、450 nMのIC50を示す強力な低酸素誘導性因子プロリルヒドロキシラーゼ(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。 |
- Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
- J Med Chem, 2024, 67(6):4525-4540
- Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
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| S8443 |
MK-8617
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MK-8617は、低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素1-3(HIF PHD1-3)の経口活性パ ン阻害剤であり、PHD1、2、3をそれぞれ1.0、1.0、14 nMのIC50で阻害します。 |
- FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
- PeerJ, 2023, 11:e15591
- bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
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| S8171 |
Daprodustat (GSK1278863)
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Daprodustat (GSK1278863)は、経口投与される低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。 |
- Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
- Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
- Cell Rep, 2021, 35(3):109020
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| S7979 |
FG-2216
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FG-2216は、HIFプロリル4-ヒドロキシラーゼの強力な経口活性阻害剤であり、PHD2に対するIC50は3.9 μMです。フェーズ2。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7483
- J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
- FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
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| S6490 |
Vadadustat
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Vadadustat(AKB-6548、B-506、PG-1016548)は、新規の用量調節可能な経口HIF-PH阻害薬です。 |
- Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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