| S1007 |
Roxadustat (FG-4592)
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Roxadustat (FG-4592) は、無細胞アッセイにおけるHIF-αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、HIF-2 を安定化させ、EPO 産生を誘導します。Roxadustat は、RSL3 誘発ferroptosisを増強します。フェーズ 3。 |
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
-
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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| S5742 |
Deferoxamine mesylate
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Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。 |
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
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Nat Commun, 2025, 16(1):4919
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Nat Commun, 2025, 16(1):6617
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| S1233 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
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2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):4681
-
Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
-
Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
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| S7612 |
PX-478 Dihydrochloride
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PX-478 2HClは、経口活性のある選択的な低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)阻害剤です。PX-478 2HClはアポトーシスを誘発し、抗腫瘍活性を持ちます。フェーズ1。 |
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Int J Biol Macromol, 2025, 332(Pt 1):148503
-
Elife, 2025, 13RP101912
-
Animals (Basel), 2025, 15(3)365
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| S7483 |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine)
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DMOG(Dimethyloxalylglycine)は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
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| S7309 |
BAY 87-2243
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BAY 87-2243 は、強力かつ選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。BAY 87-2243 はミトコンドリア複合体 I 活性を阻害し、それによってマイトファジー依存性の ROS 増加を引き起こし、ネクロプトーシスとフェロトーシスを誘発します。BAY 87-2243 は抗腫瘍活性を発揮します。第1相。 |
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Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
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Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
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Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
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| S7946 |
KC7F2
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KC7F2は、細胞ベースのアッセイにおいて20 μMのIC50を示す選択的HIF-1α転写阻害剤です。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
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Small, 2025, e11027.
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Cell Death Dis, 2024, 15(10):734
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| S7958 |
YC-1 (Lificiguat)
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Lificiguat (YC-1)は、一酸化窒素(NO)非依存性の可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)活性化因子であり、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1alpha)阻害因子です。 |
-
J Transl Med, 2024, 22(1):248
-
J Transl Med, 2024, 22(1):1003
-
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
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| S2919 |
IOX2
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IOX2(JICL38)は、細胞フリーアッセイにおいて21 nMのIC50を示すHIF-1αプロリルヒドロキシラーゼ-2(PHD2)の強力な阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3、または2OGオキシゲナーゼFIHに対して100倍以上の選択性を示します。 |
-
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
-
Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
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Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
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| S8138 |
Molidustat (BAY 85-3934)
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Molidustat (BAY 85-3934)は、PHD1、PHD2、PHDに対してそれぞれ480 nM、280 nM、450 nMのIC50を示す強力な低酸素誘導性因子プロリルヒドロキシラーゼ(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。 |
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eLife, 2025, RP107419
-
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
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Science Advances, 2024, eadq2366
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| S8441 |
CAY10585 (LW 6)
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CAY10585 (LW 6)は、低酸素誘導性因子1 (HIF)阻害剤であり、低酸素状態においてHIF-1α mRNAレベルに影響を与えることなくHIF-1αを分解することで、HIF-1αの蓄積を強力に阻害します。細胞ベースのHREレポーター遺伝子アッセイにおいて、IC50 2.64 μMで低酸素誘導HIF-1α転写活性を阻害します。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324
-
Adv Biol Regul, 2025, 96:101098
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| S8352 |
PT2385
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PT2385は、ルシフェラーゼEC50が27 nMで、オフターゲット活性が認められないHIF-2αアンタゴニストです。 |
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
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Materials Today Bio, 2025, 102450
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Mater Today Bio, 2025, 35:102450
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| S5804 |
N-Acetylcysteine amide (NACA)
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N-acetylcysteine amide は、NF-κB および HIF-1α の活性化の調節、ならびに ROS の調節を介して抗炎症活性を示す膜透過性抗酸化物質です。 |
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Pharmacol Res, 2025, 219:107902
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iScience, 2025, 28(3):111964
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Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
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| S2410 |
Paeoniflorin (NSC 178886)
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Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin) は、シャクヤク (Paeonia albiflora Pall.) の根から抽出された生薬成分です。 Paeoniflorin は COX-2 の発現を低下させます。 Paeoniflorin は、mTOR 依存性経路を介した HIF-1α の阻害により、肝線維症を軽減します。 |
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World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
-
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S8771 |
IDF-11774
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IDF-11774は、低酸素誘導因子-1(HIF-1)阻害剤です。HCT116ヒト結腸癌細胞において、HIF-1αのHRE-ルシフェラーゼ活性を減少させ(IC50 = 3.65 μM)、低酸素下でのHIF-1αの蓄積を阻害します。 |
-
Elife, 2025, 13RP101912
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47
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| S8171 |
Daprodustat (GSK1278863)
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Daprodustat (GSK1278863)は、経口投与される低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。 |
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Emerging Microbes & Infections, 2025, 2563067
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Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
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Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2025, 1794-1802
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| S8443 |
MK-8617
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MK-8617は、低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素1-3(HIF PHD1-3)の経口活性パ ン阻害剤であり、PHD1、2、3をそれぞれ1.0、1.0、14 nMのIC50で阻害します。 |
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FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
-
PeerJ, 2023, 11:e15591
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bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
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| S7925 |
Deferoxamine
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Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) は、鉄キレート剤であり、DNA合成におけるS相の可逆的阻害剤です。プロリルヒドロキシラーゼ活性を阻害し、インスリン受容体 (InsR) およびGlut1を活性化することで、HIF-1αの活性化を促進します。また、Akt/PKB、FoxO1、GSK3βのリン酸化を増加させ、糖新生とグリコーゲン合成に影響を与え、糖尿病性高血糖における酸化ストレスを軽減します。組織における鉄の蓄積と沈着を減少させるため、また神経変性疾患、抗がん、および抗COVID-19の研究に使用できます。 |
-
Redox Biol, 2025, 86:103865
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):703
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Mater Today Bio, 2025, 34:102206
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| S8886 |
PT2977 (Belzutifan)
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経口活性型選択的HIF-2α阻害剤であるBelzutifan (PT2977)は、有効性を高め、薬物動態プロファイルを改善し、淡明細胞腎細胞癌(ccRCC)の潜在的な治療法となる可能性があります。 |
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
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International Journal of Biological Sciences, 2025, 3286-3305
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Cell Death Discovery, 2025, 380
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| S9490 |
Cobalt chloride
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Cobalt chloride は、活性酸素種を介してPC12細胞のアポトーシスを誘導し、AP-1活性化を伴います。Cobalt chloride は、HIF-1α、AP-1、およびiNOSシグナル伝達の選択的活性化を介して、マウスに遅延性の心臓プレコンディショニングを誘導します。Cobalt chloride は、高山赤血球増加症(HAPC)の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護フェイスマスク、手袋、および保護衣を着用してご使用ください。 |
-
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
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Journal of Translational Medicine, 2024, 245
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J Transl Med, 2024, 22(1):245
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| S7979 |
FG-2216
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FG-2216は、HIFプロリル4-ヒドロキシラーゼの強力な経口活性阻害剤であり、PHD2に対するIC50は3.9 μMです。フェーズ2。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7483
-
J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
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FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
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| S8449 |
VH298
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VH298は、VHL(フォン・ヒッペル・リンドウ、E3リガーゼ)の強力な阻害剤であり、HIF-αを安定化させます。VH298は、等温滴定カロリメトリー(ITC)でKd 90 nM、競合蛍光偏光アッセイで80 nMのVHL:HIF-α相互作用を阻害します。VH-298はPROTAC技術に利用できます。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115800
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
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| S6684 |
IOX4
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IOX4 は、IC50 が 1.6 nM の強力かつ選択的なHIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2)阻害剤です。IOX4 は、さまざまなマウス組織およびヒト細胞株においてHIFαを誘導します。 |
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Cell Host Microbe, 2025, 33(1):71-88.e9
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The Journal of Immunology, 2023, 261-273
-
J Immunol, 2023, 211(2):261-273
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| S6490 |
Vadadustat
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Vadadustat(AKB-6548、B-506、PG-1016548)は、新規の用量調節可能な経口HIF-PH阻害薬です。 |
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Proceedings of the National Academy of Sciences, 2022, e2210779119
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Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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| S6400 |
Glucosamine
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Glucosamine(2-アミノ-2-デオキシ-D-グルコース)はアミノ糖であり、糖タンパク質や糖脂質の生化学的合成における主要な前駆体です。変形性関節症の治療によく使用されます。 |
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Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
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Cell Death & Disease, 2020, 503
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| S8351 |
PT2399
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PT2399は、HIF-2の強力な経口利用可能なアンタゴニストであり、HIF-2αとHIF-1βのヘテロ二量体化を選択的に阻害します。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):4681
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Cell Stress, 2024, 8:1-20
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| S9656 |
Enarodustat (JTZ-951)
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Enarodustat (JTZ-951)は、HIFプロリルヒドロキシラーゼを強力に経口的に活性化する阻害剤であり、PHD2に対するIC50は0.22 μM、Hep3B細胞からのEPO放出に対するEC50は5.7 μMです。Enarodustatは腎性貧血の治療に利用できる可能性があります。 |
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Molecular Medicine, 2023, 61
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Mol Med, 2023, 29(1):61
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| S2937 |
SYP-5
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SYP-5は、腫瘍細胞の遊走と浸潤、および腫瘍血管新生を抑制する低酸素誘導因子-1(HIF-1)の阻害剤です。 |
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Chemico-Biological Interactions, 2023, 110262
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Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
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| S0729 |
TP0463518
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TP0463518は、ヒトPHD2に対するKiが5.3 nMである強力な低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素 (PHD)阻害剤です。TP0463518は、ヒトPHD1、ヒトPHD3、およびサルPHD2をそれぞれ18 nM、63 nM、22 nMのIC50で阻害します。 |
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| S9699 |
Desidustat
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抗貧血薬候補であるDesidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) は、経口活性型の低酸素誘導因子 (HIF) プロリル水酸化酵素 (PHD) 阻害剤 (HIF-PHI) であり、赤血球生成を刺激します。 |
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| S8617 |
Acriflavine
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AcriflavineはHIF-1の二量体化阻害剤であり、腫瘍の増殖と血管新生に対して強力な阻害効果を発揮します。高分子RNAの標識用蛍光色素として使用されます。 |
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| E0807 |
NHWD-870
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NHWD-870 は、BRD4 およびその標的である HIF1α を抑制することにより、CSF1 の発現を阻害します。 |
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| E2168 |
PHD-1-IN-1
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PHD-1-IN-1は、IC50が0.034 μMの経口活性かつ強力なHIFプロリルヒドロキシラーゼドメイン-1 (PHD-1)阻害剤です。 |
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| E1661 |
Adaptaquin
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Adaptaquinは、低酸素誘導因子プロリル水酸化酵素2 (HIF-PHD2)の阻害剤であり、IC50値は2 μMです。また、Adaptaquinは脂質過酸化を抑制し、ミトコンドリア機能を維持します。 |
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| E1712 |
FM19G11
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FM19G11は低酸素誘導因子-1α (HIF-1α)阻害剤であり、HeLa細胞における低酸素誘導ルシフェラーゼ活性をIC50値80 nMで阻害します。 |
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| E5915New |
Moracin O
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Moracin O は、Morus alba Linn. から単離された 2-アリールベンゾフランです。Moracin O は、細胞ベースの HRE アッセイにおいて 6.76 nM の IC50 値で、低酸素誘導性因子 (HIF-1) に対する強力な in vitro 阻害活性を示します。Moracin O は、酸素-グルコース欠乏 (OGD) によって誘発される活性酸素種 (ROS) の生成を減衰させます。Moracin O は神経保護作用および抗炎症作用も示します。 |
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| E7505 |
GN44028
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GN44028 は、低酸素誘導因子 (HIF)-1α の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。GN44028 はまた、腫瘍開始能力を弱め、結腸直腸癌治療における抗がん効果を改善します。 |
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| S3589 |
Bendazol
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Bendazol(2-ベンジルベンズイミダゾール、Dibazol、Dibazole、Bendazole、Tromasedan)は、腎糸球体および集合尿細管におけるNO合成酵素活性を高める降圧薬です。Bendazolは、形態剥奪近視(FDM)の進行を阻害し、HIF-1αの発現上昇を抑制します。 |
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| E1618 |
TC-S 7009
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TC-S 7009は、Kd値81 nMの強力で選択的なHIF-2α阻害剤です。TC-S 7009はHIF-1αよりもHIF-2αに対して選択的です。これはHIF-2αヘテロ二量体化を阻害し、DNA結合活性を低下させ、HIF-2α標的遺伝子発現を減少させます。 |
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| S1233 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
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2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4681
- Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
- Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
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| S7612 |
PX-478 Dihydrochloride
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PX-478 2HClは、経口活性のある選択的な低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)阻害剤です。PX-478 2HClはアポトーシスを誘発し、抗腫瘍活性を持ちます。フェーズ1。 |
- Int J Biol Macromol, 2025, 332(Pt 1):148503
- Elife, 2025, 13RP101912
- Animals (Basel), 2025, 15(3)365
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| S7309 |
BAY 87-2243
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BAY 87-2243 は、強力かつ選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。BAY 87-2243 はミトコンドリア複合体 I 活性を阻害し、それによってマイトファジー依存性の ROS 増加を引き起こし、ネクロプトーシスとフェロトーシスを誘発します。BAY 87-2243 は抗腫瘍活性を発揮します。第1相。 |
- Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
- Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
- Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
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| S7946 |
KC7F2
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KC7F2は、細胞ベースのアッセイにおいて20 μMのIC50を示す選択的HIF-1α転写阻害剤です。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
- Small, 2025, e11027.
- Cell Death Dis, 2024, 15(10):734
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| S7958 |
YC-1 (Lificiguat)
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Lificiguat (YC-1)は、一酸化窒素(NO)非依存性の可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)活性化因子であり、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1alpha)阻害因子です。 |
- J Transl Med, 2024, 22(1):248
- J Transl Med, 2024, 22(1):1003
- Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
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| S8441 |
CAY10585 (LW 6)
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CAY10585 (LW 6)は、低酸素誘導性因子1 (HIF)阻害剤であり、低酸素状態においてHIF-1α mRNAレベルに影響を与えることなくHIF-1αを分解することで、HIF-1αの蓄積を強力に阻害します。細胞ベースのHREレポーター遺伝子アッセイにおいて、IC50 2.64 μMで低酸素誘導HIF-1α転写活性を阻害します。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4681
- EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324
- Adv Biol Regul, 2025, 96:101098
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| S8352 |
PT2385
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PT2385は、ルシフェラーゼEC50が27 nMで、オフターゲット活性が認められないHIF-2αアンタゴニストです。 |
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
- Materials Today Bio, 2025, 102450
- Mater Today Bio, 2025, 35:102450
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| S2410 |
Paeoniflorin (NSC 178886)
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Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin) は、シャクヤク (Paeonia albiflora Pall.) の根から抽出された生薬成分です。 Paeoniflorin は COX-2 の発現を低下させます。 Paeoniflorin は、mTOR 依存性経路を介した HIF-1α の阻害により、肝線維症を軽減します。 |
- World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
- Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S8771 |
IDF-11774
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IDF-11774は、低酸素誘導因子-1(HIF-1)阻害剤です。HCT116ヒト結腸癌細胞において、HIF-1αのHRE-ルシフェラーゼ活性を減少させ(IC50 = 3.65 μM)、低酸素下でのHIF-1αの蓄積を阻害します。 |
- Elife, 2025, 13RP101912
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47
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| S8171 |
Daprodustat (GSK1278863)
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Daprodustat (GSK1278863)は、経口投与される低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。 |
- Emerging Microbes & Infections, 2025, 2563067
- Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
- Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2025, 1794-1802
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| S7925 |
Deferoxamine
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Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) は、鉄キレート剤であり、DNA合成におけるS相の可逆的阻害剤です。プロリルヒドロキシラーゼ活性を阻害し、インスリン受容体 (InsR) およびGlut1を活性化することで、HIF-1αの活性化を促進します。また、Akt/PKB、FoxO1、GSK3βのリン酸化を増加させ、糖新生とグリコーゲン合成に影響を与え、糖尿病性高血糖における酸化ストレスを軽減します。組織における鉄の蓄積と沈着を減少させるため、また神経変性疾患、抗がん、および抗COVID-19の研究に使用できます。 |
- Redox Biol, 2025, 86:103865
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):703
- Mater Today Bio, 2025, 34:102206
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| S8886 |
PT2977 (Belzutifan)
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経口活性型選択的HIF-2α阻害剤であるBelzutifan (PT2977)は、有効性を高め、薬物動態プロファイルを改善し、淡明細胞腎細胞癌(ccRCC)の潜在的な治療法となる可能性があります。 |
- Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
- International Journal of Biological Sciences, 2025, 3286-3305
- Cell Death Discovery, 2025, 380
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| S8449 |
VH298
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VH298は、VHL(フォン・ヒッペル・リンドウ、E3リガーゼ)の強力な阻害剤であり、HIF-αを安定化させます。VH298は、等温滴定カロリメトリー(ITC)でKd 90 nM、競合蛍光偏光アッセイで80 nMのVHL:HIF-α相互作用を阻害します。VH-298はPROTAC技術に利用できます。 |
- Cell Rep, 2025, 44(6):115800
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
- Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
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| S6684 |
IOX4
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IOX4 は、IC50 が 1.6 nM の強力かつ選択的なHIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2)阻害剤です。IOX4 は、さまざまなマウス組織およびヒト細胞株においてHIFαを誘導します。 |
- Cell Host Microbe, 2025, 33(1):71-88.e9
- The Journal of Immunology, 2023, 261-273
- J Immunol, 2023, 211(2):261-273
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| S6400 |
Glucosamine
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Glucosamine(2-アミノ-2-デオキシ-D-グルコース)はアミノ糖であり、糖タンパク質や糖脂質の生化学的合成における主要な前駆体です。変形性関節症の治療によく使用されます。 |
- Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
- Cell Death & Disease, 2020, 503
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| S9656 |
Enarodustat (JTZ-951)
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Enarodustat (JTZ-951)は、HIFプロリルヒドロキシラーゼを強力に経口的に活性化する阻害剤であり、PHD2に対するIC50は0.22 μM、Hep3B細胞からのEPO放出に対するEC50は5.7 μMです。Enarodustatは腎性貧血の治療に利用できる可能性があります。 |
- Molecular Medicine, 2023, 61
- Mol Med, 2023, 29(1):61
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| S2937 |
SYP-5
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SYP-5は、腫瘍細胞の遊走と浸潤、および腫瘍血管新生を抑制する低酸素誘導因子-1(HIF-1)の阻害剤です。 |
- Chemico-Biological Interactions, 2023, 110262
- Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
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| S0729 |
TP0463518
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TP0463518は、ヒトPHD2に対するKiが5.3 nMである強力な低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素 (PHD)阻害剤です。TP0463518は、ヒトPHD1、ヒトPHD3、およびサルPHD2をそれぞれ18 nM、63 nM、22 nMのIC50で阻害します。 |
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| S9699 |
Desidustat
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抗貧血薬候補であるDesidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) は、経口活性型の低酸素誘導因子 (HIF) プロリル水酸化酵素 (PHD) 阻害剤 (HIF-PHI) であり、赤血球生成を刺激します。 |
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| S8617 |
Acriflavine
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AcriflavineはHIF-1の二量体化阻害剤であり、腫瘍の増殖と血管新生に対して強力な阻害効果を発揮します。高分子RNAの標識用蛍光色素として使用されます。 |
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| E0807 |
NHWD-870
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NHWD-870 は、BRD4 およびその標的である HIF1α を抑制することにより、CSF1 の発現を阻害します。 |
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| E2168 |
PHD-1-IN-1
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PHD-1-IN-1は、IC50が0.034 μMの経口活性かつ強力なHIFプロリルヒドロキシラーゼドメイン-1 (PHD-1)阻害剤です。 |
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| E1661 |
Adaptaquin
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Adaptaquinは、低酸素誘導因子プロリル水酸化酵素2 (HIF-PHD2)の阻害剤であり、IC50値は2 μMです。また、Adaptaquinは脂質過酸化を抑制し、ミトコンドリア機能を維持します。 |
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| E1712 |
FM19G11
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FM19G11は低酸素誘導因子-1α (HIF-1α)阻害剤であり、HeLa細胞における低酸素誘導ルシフェラーゼ活性をIC50値80 nMで阻害します。 |
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| E5915New |
Moracin O
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Moracin O は、Morus alba Linn. から単離された 2-アリールベンゾフランです。Moracin O は、細胞ベースの HRE アッセイにおいて 6.76 nM の IC50 値で、低酸素誘導性因子 (HIF-1) に対する強力な in vitro 阻害活性を示します。Moracin O は、酸素-グルコース欠乏 (OGD) によって誘発される活性酸素種 (ROS) の生成を減衰させます。Moracin O は神経保護作用および抗炎症作用も示します。 |
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| E7505 |
GN44028
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GN44028 は、低酸素誘導因子 (HIF)-1α の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。GN44028 はまた、腫瘍開始能力を弱め、結腸直腸癌治療における抗がん効果を改善します。 |
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| S3589 |
Bendazol
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Bendazol(2-ベンジルベンズイミダゾール、Dibazol、Dibazole、Bendazole、Tromasedan)は、腎糸球体および集合尿細管におけるNO合成酵素活性を高める降圧薬です。Bendazolは、形態剥奪近視(FDM)の進行を阻害し、HIF-1αの発現上昇を抑制します。 |
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| E1618 |
TC-S 7009
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TC-S 7009は、Kd値81 nMの強力で選択的なHIF-2α阻害剤です。TC-S 7009はHIF-1αよりもHIF-2αに対して選択的です。これはHIF-2αヘテロ二量体化を阻害し、DNA結合活性を低下させ、HIF-2α標的遺伝子発現を減少させます。 |
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| S1007 |
Roxadustat (FG-4592)
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Roxadustat (FG-4592) は、無細胞アッセイにおけるHIF-αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、HIF-2 を安定化させ、EPO 産生を誘導します。Roxadustat は、RSL3 誘発ferroptosisを増強します。フェーズ 3。 |
- Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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| S7483 |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine)
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DMOG(Dimethyloxalylglycine)は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
- Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
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| S2919 |
IOX2
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IOX2(JICL38)は、細胞フリーアッセイにおいて21 nMのIC50を示すHIF-1αプロリルヒドロキシラーゼ-2(PHD2)の強力な阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3、または2OGオキシゲナーゼFIHに対して100倍以上の選択性を示します。 |
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
- Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
- Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
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| S8138 |
Molidustat (BAY 85-3934)
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Molidustat (BAY 85-3934)は、PHD1、PHD2、PHDに対してそれぞれ480 nM、280 nM、450 nMのIC50を示す強力な低酸素誘導性因子プロリルヒドロキシラーゼ(HIF-PH)阻害剤です。フェーズ2。 |
- eLife, 2025, RP107419
- Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
- Science Advances, 2024, eadq2366
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| S5804 |
N-Acetylcysteine amide (NACA)
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N-acetylcysteine amide は、NF-κB および HIF-1α の活性化の調節、ならびに ROS の調節を介して抗炎症活性を示す膜透過性抗酸化物質です。 |
- Pharmacol Res, 2025, 219:107902
- iScience, 2025, 28(3):111964
- Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
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| S8443 |
MK-8617
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MK-8617は、低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素1-3(HIF PHD1-3)の経口活性パ ン阻害剤であり、PHD1、2、3をそれぞれ1.0、1.0、14 nMのIC50で阻害します。 |
- FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
- PeerJ, 2023, 11:e15591
- bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
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| S7979 |
FG-2216
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FG-2216は、HIFプロリル4-ヒドロキシラーゼの強力な経口活性阻害剤であり、PHD2に対するIC50は3.9 μMです。フェーズ2。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7483
- J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
- FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
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| S6490 |
Vadadustat
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Vadadustat(AKB-6548、B-506、PG-1016548)は、新規の用量調節可能な経口HIF-PH阻害薬です。 |
- Proceedings of the National Academy of Sciences, 2022, e2210779119
- Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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