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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1130 | Sepantronium Bromide (YM155) | Sepantronium Bromide(YM155)は、HeLa-SURP-luc細胞およびCHO-SV40-luc細胞においてIC50 0.54 nMでSurvivinプロモーター活性を阻害することにより、強力なsurvivin抑制剤となります。SV40プロモーター活性を有意に阻害しませんが、SurvivinとXIAPの相互作用をわずかに阻害することが観察されています。YM155はsurvivinとXIAPを下方制御し、autophagyを調節し、乳がん細胞においてautophagy依存的なDNA損傷を誘導します。現在フェーズ2。 |
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| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapantは、SMAC模倣拮抗薬であり、主にcIAP1に対して細胞を含まないアッセイでKdが<1 nMであり、XIAPに対しては効力が低い薬剤です。Birinapantは、潜伏感染HIV-1細胞におけるアポトーシスを誘発するのに役立ちます。フェーズ2。 |
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| S7597 | BV6 | BV-6は、SMACミメティックであり、デュアルcIAPおよびXIAP阻害剤です。 |
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| S7009 | LCL161 | LCL-161は、低分子のSMAC (second mitochondrial activator of caspase)ミメティックであり、複数のIAP（XIAP、c-IAPなど）に強力に結合し、それらを阻害します。 |
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| S2754 | Xevinapant (AT406) | Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) は、強力なSmacミメティックであり、IAP (E3 ubiquitin ligaseを介したアポトーシスタンパク質阻害剤) のアンタゴニストです。XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3、cIAP2-BIR3にそれぞれKi 66.4 nM、1.9 nM、5.1 nMで結合し、Smac AVPIペプチドよりも50〜100倍高い親和性を示します。フェーズ1。 |
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| S7010 | GDC-0152 | GDC-0152は、XIAP-BIR3、ML-IAP-BIR3、cIAP1-BIR3、およびcIAP2-BIR3の強力なアンタゴニストであり、無細胞アッセイにおいてKiがそれぞれ28 nM、14 nM、17 nM、43 nMでした。cIAP1-BIR2およびcIAP2-BIR2に対してはより低い親和性を示します。フェーズ1。 |
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| S7089 | SM-164 | SM-164は、強力な非ペプチド性細胞透過性XIAPアンタゴニストであり、BIR2ドメインとBIR3ドメインの両方を1.39 nMのIC50で標的とします。SM-164はアポトーシスと腫瘍退縮を誘導します。 | ||
| S7362 | AZD5582 | 新規低分子IAP阻害剤であるAZD5582は、cIAP1、cIAP2、およびXIAPのBIR3ドメインに15、21、および15 nMのIC50値で強力に結合します。AZD5582はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S7025 | Embelin | Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)は、ヤブコウジ科の植物から単離されたキノンで、無細胞アッセイにおいてX連鎖型アポトーシス抑制因子（XIAP）の阻害剤であり、IC50は4.1 μMです。 |
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| S8681 | Tolinapant (ASTX660) | Tolinapant (ASTX660)は、cIAP1/2およびXIAPに対する強力な非ペプチドミメティックアンタゴニストであり、SMAC由来ペプチドとXIAPのBIR3ドメイン（BIR3-XIAP）およびcIAP1（BIR3-cIAP1）との相互作用をそれぞれIC50値が40 nmol/L未満および12 nmol/L未満で阻害します。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) は、抗腫瘍活性を持つイソフラボンアナログであり、カスパーゼ系を活性化し、XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) を阻害し、FLICE inhibitory protein (FLIP) の発現を妨害することで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。Phenoxodiol はまた、DNAトポイソメラーゼII を阻害します。 | ||
| S5600 | Flavokawain A | カバから抽出されたFlavokawain Aは、アポトーシス誘導剤および抗癌剤です。Flavokawain Aは、XIAP、サバイビン、Bcl-xLなどの抗アポトーシス性タンパク質をダウンレギュレートすることにより、アポトーシス分子と抗アポトーシス分子の間のバランスを変化させ、腫瘍細胞に細胞死を誘導します。 | ||
| S1130 | Sepantronium Bromide (YM155) | Sepantronium Bromide(YM155)は、HeLa-SURP-luc細胞およびCHO-SV40-luc細胞においてIC50 0.54 nMでSurvivinプロモーター活性を阻害することにより、強力なsurvivin抑制剤となります。SV40プロモーター活性を有意に阻害しませんが、SurvivinとXIAPの相互作用をわずかに阻害することが観察されています。YM155はsurvivinとXIAPを下方制御し、autophagyを調節し、乳がん細胞においてautophagy依存的なDNA損傷を誘導します。現在フェーズ2。 |
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| S7009 | LCL161 | LCL-161は、低分子のSMAC (second mitochondrial activator of caspase)ミメティックであり、複数のIAP（XIAP、c-IAPなど）に強力に結合し、それらを阻害します。 |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S7025 | Embelin | Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)は、ヤブコウジ科の植物から単離されたキノンで、無細胞アッセイにおいてX連鎖型アポトーシス抑制因子（XIAP）の阻害剤であり、IC50は4.1 μMです。 |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) は、抗腫瘍活性を持つイソフラボンアナログであり、カスパーゼ系を活性化し、XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) を阻害し、FLICE inhibitory protein (FLIP) の発現を妨害することで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。Phenoxodiol はまた、DNAトポイソメラーゼII を阻害します。 | ||
| S5600 | Flavokawain A | カバから抽出されたFlavokawain Aは、アポトーシス誘導剤および抗癌剤です。Flavokawain Aは、XIAP、サバイビン、Bcl-xLなどの抗アポトーシス性タンパク質をダウンレギュレートすることにより、アポトーシス分子と抗アポトーシス分子の間のバランスを変化させ、腫瘍細胞に細胞死を誘導します。 | ||
| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapantは、SMAC模倣拮抗薬であり、主にcIAP1に対して細胞を含まないアッセイでKdが<1 nMであり、XIAPに対しては効力が低い薬剤です。Birinapantは、潜伏感染HIV-1細胞におけるアポトーシスを誘発するのに役立ちます。フェーズ2。 |
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| S7597 | BV6 | BV-6は、SMACミメティックであり、デュアルcIAPおよびXIAP阻害剤です。 |
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| S2754 | Xevinapant (AT406) | Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) は、強力なSmacミメティックであり、IAP (E3 ubiquitin ligaseを介したアポトーシスタンパク質阻害剤) のアンタゴニストです。XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3、cIAP2-BIR3にそれぞれKi 66.4 nM、1.9 nM、5.1 nMで結合し、Smac AVPIペプチドよりも50〜100倍高い親和性を示します。フェーズ1。 |
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| S7010 | GDC-0152 | GDC-0152は、XIAP-BIR3、ML-IAP-BIR3、cIAP1-BIR3、およびcIAP2-BIR3の強力なアンタゴニストであり、無細胞アッセイにおいてKiがそれぞれ28 nM、14 nM、17 nM、43 nMでした。cIAP1-BIR2およびcIAP2-BIR2に対してはより低い親和性を示します。フェーズ1。 |
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| S7089 | SM-164 | SM-164は、強力な非ペプチド性細胞透過性XIAPアンタゴニストであり、BIR2ドメインとBIR3ドメインの両方を1.39 nMのIC50で標的とします。SM-164はアポトーシスと腫瘍退縮を誘導します。 | ||
| S7362 | AZD5582 | 新規低分子IAP阻害剤であるAZD5582は、cIAP1、cIAP2、およびXIAPのBIR3ドメインに15、21、および15 nMのIC50値で強力に結合します。AZD5582はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S8681 | Tolinapant (ASTX660) | Tolinapant (ASTX660)は、cIAP1/2およびXIAPに対する強力な非ペプチドミメティックアンタゴニストであり、SMAC由来ペプチドとXIAPのBIR3ドメイン（BIR3-XIAP）およびcIAP1（BIR3-cIAP1）との相互作用をそれぞれIC50値が40 nmol/L未満および12 nmol/L未満で阻害します。 |
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