Tolinapant (ASTX660)

Tolinapant (ASTX660) is a potent, non-peptidomimetic antagonist of cIAP1/2 and XIAP that inhibits the interactions between a SMAC-derived peptide and the BIR3 domains of XIAP (BIR3-XIAP) and cIAP1 (BIR3-cIAP1) with IC50 values less than 40 and 12 nmol/L, respectively.

Tolinapant (ASTX660)化学構造

CAS No. 1799328-86-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 231000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 36200 国内在庫あり
JPY 98400 国内在庫あり
JPY 285300 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S868101 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.75%
99.75

Tolinapant (ASTX660)関連製品

シグナル伝達経路

IAP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tolinapant (ASTX660) is a potent, non-peptidomimetic antagonist of cIAP1/2 and XIAP that inhibits the interactions between a SMAC-derived peptide and the BIR3 domains of XIAP (BIR3-XIAP) and cIAP1 (BIR3-cIAP1) with IC50 values less than 40 and 12 nmol/L, respectively.
Targets
cIAP2 [1] cIAP1 [1]
(Cell-free assay)
XIAP [1]
(Cell-free assay)
12 nM 40 nM
In Vitro
In vitro

ASTX660 induces proteasomal degradation of cIAP1 and 2, resulting in downstream effects of NIK stabilization and activation of noncanonical NF-kB signaling, demonstrating cIAP1/2 antagonism. Because of their roles in the evasion of apoptosis, inhibitor of apoptosis proteins (IAP) are considered attractive targets for anticancer therapy. Treatment with ASTX660 leads to TNFa-dependent induction of apoptosis in various cancer cell lines in vitro.[1]

細胞実験 細胞株 MDA-MB-231, HEK293, A375, SK-MEL-28, WSU-DLCL2
濃度 1 nM - 10 μM
反応時間 5 min - 4 h
実験の流れ

Live cell imaging. Cells are incubated with ASTX660 in 0.1% (v/v) DMSO, with or without neutralizing anti-TNFa antibody for 5 days, and live images are taken every 3 hours using a 10× objective.

In Vivo
In Vivo

ASTX660 is orally bioavailable in mice and demonstrates prolonged antagonism of XIAP and cIAP1 in vivo. ASTX660 dosing in mice bearing breast and melanoma tumor xenografts causes growth inhibition of MDA-MB-231 and A375 xenograft tumors in vivo.[1]

動物実験 動物モデル male BALB/c wild type mice, male SCID mice with MDA-MB-231 xenografts, male nude mice with A375 xenografts
投与量 5, 10, 20 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05082259 Recruiting
Advanced Cancer|Cervical Cancer|Triple Negative Breast Cancer
Institute of Cancer Research United Kingdom|Astex Pharmaceuticals Inc.|Merck Sharp & Dohme LLC|Cancer Research UK
March 2 2022 Phase 1
NCT04411030 Completed
Healthy Volunteer
Astex Pharmaceuticals Inc.
May 20 2020 Phase 1
NCT02503423 Active not recruiting
Solid Tumors|Lymphoma
Astex Pharmaceuticals Inc.
July 2015 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 539.68 化学式

C30H42FN5O3

CAS No. 1799328-86-1 SDF --
Smiles CC1CN(C(CN1)CN2CCOCC2C)CC(=O)N3CC(C4=C3C=C(C(=N4)CO)CC5=CC=C(C=C5)F)(C)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (185.29 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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