(S)-10-Hydroxycamptothecin

別名:10-HCPT

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) is a DNA topoisomerase I inhibitor with potent anti-tumor activity.

(S)-10-Hydroxycamptothecin化学構造

CAS No. 19685-09-7

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Topoisomerase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) is a DNA topoisomerase I inhibitor with potent anti-tumor activity.
Targets
DNA topoisomerase I [1]
In Vitro
In vitro 10-Hydroxycamptothecin inhibits the growth of BT-20 and MDA-231 cell with IC50 of 34.3 nM and 7.27 nM, respectively, more potently than camptothecin (CPT) with IC50 of >500 nM. 10-Hydroxycamptothecin potently induces human topoisomerase I-mediated cleavable complex formation of pBR322 plasmid DNA with EC50 of 0.35 μM, displaying >50-fold potency than CPT with EC50 of 18.85 μM. [2] 10-Hydroxycamptothecin treatment induces dose-dependent growth inhibition of human microvascular endothelial cells (HMEC) with IC50 of 0.31 μM, and significantly inhibits the migration of HMEC with IC50 of 0.63 μM. Treatment of HMEC cells with 10-Hydroxycamptothecin also results in a dose-dependent inhibition of tube formation with IC50 of 0.96 μM. [3] 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) significantly inhibits the proliferation of Colo 205 cells, arrests the cells in the G2 phase of the cell cycle and induces apoptosis through a caspase-3-dependent pathway. [4]
細胞実験 細胞株 MDA-231, and BT-20 cells
濃度 Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ Cells are exposed to various concentrations of 10-Hydroxycamptothecin for 72 hours. Cell growth is monitored by the standard MTT assay.
In Vivo
In Vivo 10-Hydroxycamptothecin treatment inhibits angiogenesis in a concentration-dependent fashion in the CAM model, with 95% inhibition at dose of 25 nM, more potently than suramin which at 125 nM inhibits angiogenesis only by 60%. [3] Oral administration of 10-Hydroxycamptothecin at low doses of 2.5-7.5 mg/kg every 2 days leads to significant growth inhibition of Colo 205 xenografts in mice without acute toxicity. [4] LD50: Mice 104mg/kg (i.p.). [5]
動物実験 動物モデル BALB/c-nu mice transplanted subcutaneously with Colo 205 cells
投与量 ~7.5 mg/kg
投与経路 Orally once per two days
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06143774 Recruiting
Advanced Solid Tumor
TaiRx Inc.
October 31 2023 Phase 1
NCT04209595 Active not recruiting
Small Cell Lung Cancer|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
April 8 2020 Phase 1|Phase 2
NCT01963182 Completed
First Line Metastatic Colorectal Cancer
Centre Jean Perrin
October 2013 Phase 2
NCT00520390 Completed
Lymphoma|Advanced Solid Tumors
Enzon Pharmaceuticals Inc.
May 2007 Phase 1
NCT00520637 Completed
Advanced Solid Tumors|Lymphoma
Enzon Pharmaceuticals Inc.
May 2007 Phase 1

化学情報

分子量 364.35 化学式

C20H16N2O5

CAS No. 19685-09-7 SDF Download (S)-10-Hydroxycamptothecin SDFをダウンロードする
Smiles CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=CC5=C4)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 8 mg/mL ( (21.95 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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