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Topoisomerase
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution. |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide はポドフィロトキシンから作られた半合成誘導体であり、DNAの二本鎖および一本鎖の切断を促進し、トポイソメラーゼII結合による修復を可逆的に阻害するtopoisomerase II 阻害活性を介してDNA合成を阻害します。Etoposide は autophagy、mitophagy、そしてapoptosisを誘導します。 |
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| E2516 | Doxorubicin | 細胞傷害性アントラサイクリン系抗生物質であるAdriamycin（Doxorubicin、Hydroxydaunorubicin）は、抗がん化学療法剤であり、IC50 2.67 μMでトポイソメラーゼIIを阻害し、それによりDNA複製を停止させ、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S1288 | Camptothecin (CPT) | Camptothecin (CPT)は、DNA Topoisomerase Iの特異的阻害剤であり、Cell-freeアッセイにおけるIC50は0.68 μMです。Camptothecin は、MicroRNA-125bを介したミトコンドリア経路により、がん細胞のアポトーシスを誘導します。フェーズ2。 |
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| S4908 | SN-38 | SN-38（NK012）はCPT-11の活性代謝物であり、DNAトポイソメラーゼIとDNA合成を阻害し、頻繁なDNA一本鎖切断を引き起こします。SN-38はオートファジーを誘発します。 |
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| S2217 | Irinotecan Hydrochloride Trihydrate | Irinotecan HCl Trihydrateは、トポイソメラーゼI阻害剤であるイリノテカン（Camptosar、Campto、CPT-11）の塩酸三水和物であり、LoVo細胞およびHT-29細胞に対するIC50はそれぞれ15.8および5.17 μMです。 |
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| S3035 | Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) | Daunorubicin HClはDNAおよびRNA合成の両方を阻害し、無細胞アッセイにおいてKi 0.02 µMでDNA合成を阻害します。Daunorubicinはアポトーシスを誘発するトポイソメラーゼII阻害剤です。Daunorubicin (RP 13057) HClは、腎疾患の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S1231 | Topotecan HCl | Topotecan HCl は、MCF-7 Luc細胞およびDU-145 Luc細胞に対するTopoisomerase I阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるIC50はそれぞれ13 nMおよび2 nMです。Topotecan HClはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1228 | Idarubicin HCl | Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) は、Idarubicin の塩酸塩型で、アントラサイクリン系のAntibioticsであり、細胞を含まないアッセイでMCF-7細胞に対するIC50が3.3 ng/mLのDNA Topoisomerase II (topo II)阻害剤です。Idarubicin は、mTOR依存性の細胞毒性Autophagyを誘導します。 |
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| S1198 | Irinotecan (CPT-11) | Irinotecanは、LoVo細胞およびHT-29細胞に対するTopoisomerase I阻害剤であり、IC50値はそれぞれ15.8 μMおよび5.17 μMです。 |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HClは、Mitoxantroneの二塩酸塩です。Mitoxantroneは、type II topoisomeraseおよびprotein kinase C (PKC)の阻害剤であり、PKCに対するIC50は8.5 μMです。Mitoxantroneは、MCF-7/wt細胞の増殖をIC50 0.42 μMで阻害します。Mitoxantroneはapoptosisも誘導します。 |
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| S1223 | Epirubicin HCl | ドキソルビシンの半合成L-アラビノ誘導体であるEpirubicin HClは、Topoisomeraseを阻害することにより抗腫瘍作用を示します。Epirubicinはapoptosisを誘発します。 |
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| S1342 | Genistein | 大豆製品に含まれる植物エストロゲンであるGenisteinは、プロテインチロシンキナーゼ（PTK）の非常に特異的な阻害剤であり、NIH-3T3細胞におけるEGFが媒介する有糸分裂促進作用をIC50 12μMで阻害します。 | ||
| S9321 | Topotecan (SKF 104864A) | Topotecan（NSC609699、Nogitecan、SKFS 104864A）は、DNAトポイソメラーゼを阻害することで作用する卵巣がんに使用される抗悪性腫瘍薬です。 | ||
| S5026 | Irinotecan Hydrochloride | Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride は、トポイソメラーゼI (Topo I)の阻害剤であり、LoVo細胞およびHT-29細胞において、それぞれ15.8 μMおよび5.17 μMのIC50で細胞毒性を示します。 | ||
| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) は、細菌のDNA gyrase (TopoIV)を標的とするアミノクマリン系抗生物質で、感受性グラム陽性菌の治療に使用されます。 |
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| S1787 | Teniposide | Teniposide（NSC 122819、VM-26）は、主に小児急性リンパ性白血病（ALL）の治療に用いられる化学療法薬です。 | ||
| S3603 | Betulinic acid | Syzigium claviflorum由来の五環性トリテルペノイドであるBetulinic acid（ALS-357、Lupatic acid、Betulic acid）は、EC50が1.4 µMのHIV-1阻害剤です。Betulinic acidは、NF-κBの新しい活性化因子として作用すると報告されています。フェーズ1/2。 | ||
| S1393 | Pirarubicin | ピラルビシンは、DNAにインターカレートし、topoisomerase IIと相互作用することによりDNA/RNA合成阻害剤となるアントラサイクリン系抗生物質であり、Antineoplastic and Immunosuppressive Antibioticsとして使用されます。 | ||
| S1222 | Dexrazoxane HCl | Dexrazoxane HClは細胞内鉄キレート剤であり、超酸化物ラジカルの形成を減少させ、心臓保護剤として使用されます。また、トポイソメラーゼIIの阻害剤でもあります。 | ||
| S7261 | Beta-Lapachone | Beta-Lapachone (β-Lapachone、ARQ-501) は、DNAトポイソメラーゼIIまたはリガーゼに対して阻害活性を示さない、選択的なDNAトポイソメラーゼI阻害剤です。フェーズ2。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S2423 | (S)-10-Hydroxycamptothecin | (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) は、強力な抗腫瘍活性を持つDNA Topoisomerase I阻害剤です。 | ||
| S1367 | Amonafide | Amonafide (NSC308847, AS1413) は、topoisomerase II を介した反応によってタンパク質結合DNA鎖切断を引き起こしますが、topoisomerase I を介したDNA切断は引き起こしません。フェーズ3。 | ||
| S1889 | Mitoxantrone | Mitoxantroneは、II型Topoisomerase阻害剤であり、HepG2細胞およびMCF-7/wt細胞に対するIC50値はそれぞれ2.0 μMおよび0.42 mMです。 |
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| S1940 | Levofloxacin | Levofloxacin（フルオロキノロン）は、広範囲スペクトルな抗生物質であり、topoisomerase IIおよびtopoisomerase IV阻害剤として、呼吸器、尿路、消化管、腹部感染症の治療に用いられます。 | ||
| S1465 | Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl | Moxifloxacin (Avelox, Avalox, BAY12-8039 HCl) は、第4世代の合成フルオロキノロン系抗菌薬です。 | ||
| S1327 | Ellagic acid | Ellagic acid (Elagostasine、Gallogen) には、抗増殖作用と抗酸化作用があります。 | ||
| S7518 | Voreloxin (SNS-595) hydrochloride | Voreloxin hydrochloride（SNS-595、Vosaroxin）は、広範な抗腫瘍活性を持つ強力なトポイソメラーゼII阻害剤です。現在、第2相臨床試験中です。 | ||
| S5059 | Pixantrone Maleate | Pixantrone (BBR-2778) は、抗腫瘍活性を有する新規アザアントラセンジオン化合物です。これは弱いトポイソメラーゼ II 阻害剤であり、DNAの過剰メチル化部位に特異的にアルキル化を介して安定なDNA付加物を形成します。 | ||
| E8164 | Daunorubicin | Daunorubicin is an anthracycline antibiotic and a cell cycle–nonspecific chemotherapeutic agent that functions by inhibiting topoisomerase II and intercalating into DNA. It is primarily indicated for the treatment of acute lymphoblastic leukemia (ALL) and acute myelogenous leukemia (AML). | ||
| S1756 | Enoxacin | Enoxacin（AT-2266、CI919、Pd107779、NSC 629661）は、細菌のDNA gyraseとtopoisomerase IVを阻害することで作用する経口広域フルオロキノロン系抗菌薬であり、幅広い感染症の治療に用いられます。 | ||
| S5686 | Tryptanthrin | Tryptanthrinは、基本的なインドロキナゾリン部分を持つ天然のアルカロイド化合物です。これには、抗がん活性、抗炎症、抗原虫、抗アレルギー、抗酸化、抗菌など、幅広い生物学的活性があります。 | ||
| S4604 | Levofloxacin hydrate | Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit)は、広域スペクトルを持つ第3世代のフルオロキノロン系抗生物質であり、抗菌活性を持つオフロキサシンの光学活性L-異性体です。これは、DNA gyrase (細菌トポイソメラーゼII)を阻害することによって作用します。 | ||
| S1340 | Gatifloxacin | Gatifloxacin（AM-1155、CG5501、BMS-206584）は、第4世代フルオロキノロン系抗生物質であり、細菌酵素のDNA gyraseとTopoisomerase IVを阻害します。 |
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| S2027 | Ciprofloxacin | Ciprofloxacin (Bay o 9867,Bay q 3939) は、フルオロキノロン系抗生物質であり、広範囲で強力な抗菌活性を示し、MIC90 は0.024～6 μMです。 |
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| S2328 | Nalidixic acid | Nalidixic acid（NSC-82174）は、限定的な殺菌スペクトルを持つ合成1,8-ナフチリジン抗菌薬です。細菌DNAジャイレースのAサブユニット阻害剤です。 | ||
| E4801 | Cu(II)-Elesclomol | Cu(II)-Elesclomolは、エレクスロモルのCu2+錯体であり、DNAトポイソメラーゼIの弱い阻害剤です。また、キュプロトーシスとアポトーシスを強力に誘導する能力も持っています。K562細胞においてDNA二本鎖切断を誘導し、G1期細胞周期ブロックを引き起こします。Cu(II)-Elesclomolは抗がん活性を示します。 | ||
| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) は、可逆的かつ競合的なプロテインチロシンホスファターゼ (PTPase) 阻害剤であり、サーチュイン、精製されたトポイソメラーゼ II、およびSARS-CoV-2 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRp) の強力な阻害剤でもあります。 | ||
| S3898 | Hydroxy Camptothecine | Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) は、細胞透過性の強力なDNA トポイソメラーゼ I 阻害剤です。ヒストンH1およびH3のリン酸化に対して選択的な阻害効果がありますが、他のヒストンには効果が少ないです。 | ||
| S2288 | Rubitecan | Rubitecan（9-NC、9-Nitro-camptothecin、Partaject Orathecin、Partaject rubitecan、RFS 2000）は、中国原産のCamptotheca acuminataの樹皮と葉から抽出されるトポイソメラーゼI阻害剤です。Rubitecanは、抗腫瘍活性を持つ経口カンプトテシンです。 | ||
| S1463 | Ofloxacin | Ofloxacin（DL8280）は、合成広スペクトル抗菌薬です。 | ||
| S1509 | Norfloxacin | Norfloxacin (MK-0366) は広範囲抗菌薬です。Norfloxacin (MK-0366) は細菌ジャイレースとtopoisomerase IV酵素を標的とします。 | ||
| S5008 | Ciprofloxacin (CPX) hydrochloride | フルオロキノロンである塩酸シプロフロキサシン（CPX）は、広範囲の抗菌活性を持つβ-ジケトン系抗生物質です。シプロフロキサシンは、細菌のDNA gyrase（Type II topoisomerasesのサブクラス）の阻害剤です。 | ||
| E7068 | Novobiocin | Novobiocin（Albamycin、Cathomycin）は、強力な経口活性抗生物質であり、DNAジャイレースとトポイソメラーゼIIの阻害剤であり、熱ショックプロテイン90（Hsp90）のアンタゴニストでもあります。これは、β-ラクタム耐性肺炎球菌感染症の治療や、脳腫瘍をDNA架橋抗がん剤に感作させる可能性を示しています。 | ||
| S0093 | Genz-644282 | Genz-644282は、中央値IC50が1.2 nM（範囲0.2 nM〜21.9 nM）の強力な細胞毒性活性を示す非カンプトテシントポイソメラーゼI（Topo I）阻害剤です。Genz-644282はがん研究に使用できます。本製品の溶解性は良くないので、細胞実験には慎重にお選びください！ | ||
| S6790 | Ellipticine hydrochloride | Ellipticine Hydrochloride (NSC 71795, PZE) は、強力なDNAトポイソメラーゼII阻害剤であり、チトクロムP450 (CYP) およびペルオキシダーゼによる酸化を介して共有結合DNA付加物を形成します。Ellipticine Hydrochloride は、キョウチクトウ科のオーストラリア産常緑樹から単離された天然物で、抗腫瘍活性を持っています。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) は、抗腫瘍活性を持つイソフラボンアナログであり、カスパーゼ系を活性化し、XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) を阻害し、FLICE inhibitory protein (FLIP) の発現を妨害することで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。Phenoxodiol はまた、DNAトポイソメラーゼII を阻害します。 | ||
| E4925 | Amsacrine | Amsacrine(m-AMSA、acridinyl anisidide) はトポイソメラーゼII阻害剤です。Amsacrineは腫瘍細胞のDNAにインターカレートする抗腫瘍剤として作用し、急性骨髄性白血病の治療にも使用されます。 | ||
| S6631 | Belotecan (CKD-602) hydrochloride | Belotecan (CKD-602) は、さまざまな種類の腫瘍に対して臨床的な抗がん作用を発揮する強力なDNAトポイソメラーゼI阻害剤です。 | ||
| E1769 | Merbarone | Merbarone（NSC 336628）は、IC50 120 μMのトポイソメラーゼIIの触媒阻害剤であり、ヒトがん細胞に対して抗増殖活性を示します。Merbaroneは主にトポイソメラーゼIIを介したDNA切断を阻害することによって作用します。 | ||
| S1464 | Marbofloxacin | Marbofloxacinは、細菌のDNA複製を阻害する強力な抗生物質です。 | ||
| S2469 | Fleroxacin | Fleroxacin (Ro 23-6240,AM-833,Quinodis, Megalocin)は、新しい広域フルオロキノロンです。 | ||
| S4006 | Clinafloxacin | Clinafloxacin (CI-960、PD127391、AM-1091) は、肺炎レンサ球菌においてDNA gyraseとトポイソメラーゼIVの両方を二重に阻害するフルオロキノロンです。 | ||
| E8269New | Eleutherin | Eleutherin ((+)-Eleutherin) is a pyranonaphthoquinones that is isolated from the bulb of Eleutherine americana and a potent catalytic inhibitor of Topoisomerase II. It exhibits potent anti-cancer activity and protects human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) from injury in vitro. | ||
| E8306New | ABBV-969 Payload | ABBV-969 Payload is an agent-linker conjugate with a potent inhibitor of topoisomerase I and a linker designed for use in the antibody-drug conjugate (ADC) ABBV-969. It can be used in non-small cell lung cancer research. | ||
| S6747 | SW-044248 | SW-044248は、非正準なTop1阻害剤であり、NSCLC細胞に対して選択的な毒性パターンを示します。 | ||
| E4708New | Etoposide phosphate | Etoposide phosphate a phosphate ester proagent of etoposide, is a selective inhibitor of topoisomerase II and a potent anti-cancer chemotherapy agent. Etoposide phosphate also induces cell cycle arrest, apoptosis, and autophagy. | ||
| S4119 | Pefloxacin Mesylate Dihydrate | Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB, Pefloxacinium mesylate dihydrate) は、トポイソメラーゼ II 活性と DNA 複製を阻害するフルオロキノロン系抗菌薬の第 3 世代です。 | ||
| S5627 | Amsacrine hydrochloride | Amsacrine hydrochloride (m-AMSA, acridinyl anisidide)は、抗腫瘍活性を持つトポイソメラーゼIIの阻害剤であるamsacrineの塩酸塩です。 | ||
| E1592 | Gepotidacin | Gepotidacin (GSK2140944) は、細菌のII型トポイソメラーゼを阻害するトリアザアセナフチレンです。グラム陽性菌やメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）を含む、従来の病原体やバイオテロ病原体を治療する可能性があります。 | ||
| S5964 | Gatifloxacin hydrochloride | Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochlorideは、広範囲の抗菌活性を持つ強力なフルオロキノロン系抗生物質です。Gatifloxacin hydrochlorideは、S. aureusのトポイソメラーゼIVに対して13.8 μg/ml、E. coliのDNAジャイレースに対して0.109 μg/mlのIC50で、細菌のII型トポイソメラーゼを阻害します。 | ||
| S2064 | Balofloxacin | Balofloxacin（Q-35、Q-roxin）は、DNAジャイレース酵素を阻害することにより細菌DNAの合成を抑制するキノロン系抗生物質です。 | ||
| E1905 | Nalidixic acid sodium salt | Nalidixic acid sodium saltは、細菌のDNA複製におけるDNAスーパーコイル化に不可欠な酵素である細菌のDNA gyraseとtopoisomerase IVの阻害剤であり、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に有効なキノロン系抗生物質です。 | ||
| E6461New | Cholesteryl hemisuccinate | Cholesteryl hemisuccinate is a cholesterol derivative and a potent inhibior of DNA polymerase and DNA topoisomerase with an IC50 of 2.9 μM, 6.3 μM, 25 μM for Rat DNA polymerase β, Human DNA polymerase λ and Human DNA topoisomerase I respectively. It exhibits anticancer effect due to its ability to inhibit DNA replication, repair and cell division and can be used in cancer cell growth research. | ||
| S1884 | Sparfloxacin | Sparfloxacin (AT-4140, CI-978, PD 131501,Zagam) はフルオロキノロン系のAntibioticsであり、広範囲で強力なantibacterial活性を示します。 | ||
| E4811 | Levofloxacin hydrochloride | 合成フルオロキノロン系抗生物質であるLevofloxacin hydrochloride（(-)-Ofloxacin hydrochloride）は、DNAジャイラーゼおよびトポイソメラーゼIVの阻害剤です。細菌のDNA複製を阻害することにより、殺菌効果を発揮します。 | ||
| E2891 | Dxd (Exatecan derivative for ADC) | Dxd(ADC用エキサテカン誘導体)は、強力なDNAトポイソメラーゼI阻害剤であり、そのIC50は0.31 μMです。 | ||
| E7100 | Ellipticine | Ellipticine（NSC 71795）は、DNA topoisomerase IIの活性を阻害する強力な抗腫瘍アルカロイドです。DNAにインターカレートすることにより作用し、DNA損傷を引き起こし、細胞毒性を誘導します。また、ミトコンドリアの酸化的リン酸化を阻害し、潜在的な抗腫瘍効果を示します。 | ||
| E5775 | Exatecan | Exatecan (DX-8951)は、カンプトテシンの水溶性誘導体です。DNA トポイソメラーゼIの阻害剤として作用し、IC50値は1.906 μMです。ヒト膵臓癌細胞において、強力な抗腫瘍効果を示し、治療後にアポトーシス細胞死を誘発します。 | ||
| S5111 | 7-Ethylcamptothecin | 7-Ethylcamptothecinは、Topo I（トポイソメラーゼ）阻害を介して様々なマウス腫瘍に対して強力な活性を示す抗がん化学物質です。 | ||
| E0706 | Gemifloxacin mesylate | Gemifloxacin mesylate (SB265805 mesylate, LB20304 mesylate) は、広範囲の抗菌活性を持ち、グラム陽性好気性菌に対する活性を強化した新規フルオロナフチリドンです。 | ||
| S5209 | Enoxacin Sesquihydrate | Enoxacin sesquihydrate (Enoxacin hydrate) は、広範囲スペクトルの6-フルオロナフチリジノン系抗菌薬です。 | ||
| S2653 | 9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) | 9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin, 9-AC, Aminocamptothecin, 9-amino-20(S)-camptothecin)は、強力な抗がん活性を持つトポイソメラーゼI阻害剤です。9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin)は、カンプトテシンの活性な水不溶性誘導体です。 | ||
| S9795 | Deruxtecan | Deruxtecanは、切断可能なグリシン-グリシン-フェニルアラニン-グリシンテトラペプチドベースのリンカー、自己分解性アミノメチレンスペーサー、および新規トポイソメラーゼ1阻害剤ペイロードで構成されるADC drug-linker複合体であり、そのペイロードはエキサテカン（DX-8951）の誘導体です。 | ||
| S3181 | Flumequine | Flumequine(R-802) は合成化学療法抗生物質であり、15 μM の IC50 で トポイソメラーゼ II を阻害します。 | ||
| S8999 | Exatecan Mesylate | Exatecan Mesylate (DX-8951f)は、カンプトテシンの水溶性非プロドラッグアナログであり、0.975 μg/mlのIC50で有意なトポイソメラーゼI阻害を示します。 | ||
| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution. |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide はポドフィロトキシンから作られた半合成誘導体であり、DNAの二本鎖および一本鎖の切断を促進し、トポイソメラーゼII結合による修復を可逆的に阻害するtopoisomerase II 阻害活性を介してDNA合成を阻害します。Etoposide は autophagy、mitophagy、そしてapoptosisを誘導します。 |
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| E2516 | Doxorubicin | 細胞傷害性アントラサイクリン系抗生物質であるAdriamycin（Doxorubicin、Hydroxydaunorubicin）は、抗がん化学療法剤であり、IC50 2.67 μMでトポイソメラーゼIIを阻害し、それによりDNA複製を停止させ、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S1288 | Camptothecin (CPT) | Camptothecin (CPT)は、DNA Topoisomerase Iの特異的阻害剤であり、Cell-freeアッセイにおけるIC50は0.68 μMです。Camptothecin は、MicroRNA-125bを介したミトコンドリア経路により、がん細胞のアポトーシスを誘導します。フェーズ2。 |
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| S4908 | SN-38 | SN-38（NK012）はCPT-11の活性代謝物であり、DNAトポイソメラーゼIとDNA合成を阻害し、頻繁なDNA一本鎖切断を引き起こします。SN-38はオートファジーを誘発します。 |
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| S2217 | Irinotecan Hydrochloride Trihydrate | Irinotecan HCl Trihydrateは、トポイソメラーゼI阻害剤であるイリノテカン（Camptosar、Campto、CPT-11）の塩酸三水和物であり、LoVo細胞およびHT-29細胞に対するIC50はそれぞれ15.8および5.17 μMです。 |
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| S3035 | Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) | Daunorubicin HClはDNAおよびRNA合成の両方を阻害し、無細胞アッセイにおいてKi 0.02 µMでDNA合成を阻害します。Daunorubicinはアポトーシスを誘発するトポイソメラーゼII阻害剤です。Daunorubicin (RP 13057) HClは、腎疾患の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S1231 | Topotecan HCl | Topotecan HCl は、MCF-7 Luc細胞およびDU-145 Luc細胞に対するTopoisomerase I阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるIC50はそれぞれ13 nMおよび2 nMです。Topotecan HClはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1228 | Idarubicin HCl | Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) は、Idarubicin の塩酸塩型で、アントラサイクリン系のAntibioticsであり、細胞を含まないアッセイでMCF-7細胞に対するIC50が3.3 ng/mLのDNA Topoisomerase II (topo II)阻害剤です。Idarubicin は、mTOR依存性の細胞毒性Autophagyを誘導します。 |
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| S1198 | Irinotecan (CPT-11) | Irinotecanは、LoVo細胞およびHT-29細胞に対するTopoisomerase I阻害剤であり、IC50値はそれぞれ15.8 μMおよび5.17 μMです。 |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HClは、Mitoxantroneの二塩酸塩です。Mitoxantroneは、type II topoisomeraseおよびprotein kinase C (PKC)の阻害剤であり、PKCに対するIC50は8.5 μMです。Mitoxantroneは、MCF-7/wt細胞の増殖をIC50 0.42 μMで阻害します。Mitoxantroneはapoptosisも誘導します。 |
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| S1223 | Epirubicin HCl | ドキソルビシンの半合成L-アラビノ誘導体であるEpirubicin HClは、Topoisomeraseを阻害することにより抗腫瘍作用を示します。Epirubicinはapoptosisを誘発します。 |
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| S1342 | Genistein | 大豆製品に含まれる植物エストロゲンであるGenisteinは、プロテインチロシンキナーゼ（PTK）の非常に特異的な阻害剤であり、NIH-3T3細胞におけるEGFが媒介する有糸分裂促進作用をIC50 12μMで阻害します。 | ||
| S9321 | Topotecan (SKF 104864A) | Topotecan（NSC609699、Nogitecan、SKFS 104864A）は、DNAトポイソメラーゼを阻害することで作用する卵巣がんに使用される抗悪性腫瘍薬です。 | ||
| S5026 | Irinotecan Hydrochloride | Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride は、トポイソメラーゼI (Topo I)の阻害剤であり、LoVo細胞およびHT-29細胞において、それぞれ15.8 μMおよび5.17 μMのIC50で細胞毒性を示します。 | ||
| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) は、細菌のDNA gyrase (TopoIV)を標的とするアミノクマリン系抗生物質で、感受性グラム陽性菌の治療に使用されます。 |
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| S1787 | Teniposide | Teniposide（NSC 122819、VM-26）は、主に小児急性リンパ性白血病（ALL）の治療に用いられる化学療法薬です。 | ||
| S3603 | Betulinic acid | Syzigium claviflorum由来の五環性トリテルペノイドであるBetulinic acid（ALS-357、Lupatic acid、Betulic acid）は、EC50が1.4 µMのHIV-1阻害剤です。Betulinic acidは、NF-κBの新しい活性化因子として作用すると報告されています。フェーズ1/2。 | ||
| S1393 | Pirarubicin | ピラルビシンは、DNAにインターカレートし、topoisomerase IIと相互作用することによりDNA/RNA合成阻害剤となるアントラサイクリン系抗生物質であり、Antineoplastic and Immunosuppressive Antibioticsとして使用されます。 | ||
| S1222 | Dexrazoxane HCl | Dexrazoxane HClは細胞内鉄キレート剤であり、超酸化物ラジカルの形成を減少させ、心臓保護剤として使用されます。また、トポイソメラーゼIIの阻害剤でもあります。 | ||
| S7261 | Beta-Lapachone | Beta-Lapachone (β-Lapachone、ARQ-501) は、DNAトポイソメラーゼIIまたはリガーゼに対して阻害活性を示さない、選択的なDNAトポイソメラーゼI阻害剤です。フェーズ2。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S2423 | (S)-10-Hydroxycamptothecin | (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) は、強力な抗腫瘍活性を持つDNA Topoisomerase I阻害剤です。 | ||
| S1367 | Amonafide | Amonafide (NSC308847, AS1413) は、topoisomerase II を介した反応によってタンパク質結合DNA鎖切断を引き起こしますが、topoisomerase I を介したDNA切断は引き起こしません。フェーズ3。 | ||
| S1889 | Mitoxantrone | Mitoxantroneは、II型Topoisomerase阻害剤であり、HepG2細胞およびMCF-7/wt細胞に対するIC50値はそれぞれ2.0 μMおよび0.42 mMです。 |
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| S1940 | Levofloxacin | Levofloxacin（フルオロキノロン）は、広範囲スペクトルな抗生物質であり、topoisomerase IIおよびtopoisomerase IV阻害剤として、呼吸器、尿路、消化管、腹部感染症の治療に用いられます。 | ||
| S1465 | Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl | Moxifloxacin (Avelox, Avalox, BAY12-8039 HCl) は、第4世代の合成フルオロキノロン系抗菌薬です。 | ||
| S1327 | Ellagic acid | Ellagic acid (Elagostasine、Gallogen) には、抗増殖作用と抗酸化作用があります。 | ||
| S7518 | Voreloxin (SNS-595) hydrochloride | Voreloxin hydrochloride（SNS-595、Vosaroxin）は、広範な抗腫瘍活性を持つ強力なトポイソメラーゼII阻害剤です。現在、第2相臨床試験中です。 | ||
| S5059 | Pixantrone Maleate | Pixantrone (BBR-2778) は、抗腫瘍活性を有する新規アザアントラセンジオン化合物です。これは弱いトポイソメラーゼ II 阻害剤であり、DNAの過剰メチル化部位に特異的にアルキル化を介して安定なDNA付加物を形成します。 | ||
| E8164 | Daunorubicin | Daunorubicin is an anthracycline antibiotic and a cell cycle–nonspecific chemotherapeutic agent that functions by inhibiting topoisomerase II and intercalating into DNA. It is primarily indicated for the treatment of acute lymphoblastic leukemia (ALL) and acute myelogenous leukemia (AML). | ||
| S1756 | Enoxacin | Enoxacin（AT-2266、CI919、Pd107779、NSC 629661）は、細菌のDNA gyraseとtopoisomerase IVを阻害することで作用する経口広域フルオロキノロン系抗菌薬であり、幅広い感染症の治療に用いられます。 | ||
| S4604 | Levofloxacin hydrate | Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit)は、広域スペクトルを持つ第3世代のフルオロキノロン系抗生物質であり、抗菌活性を持つオフロキサシンの光学活性L-異性体です。これは、DNA gyrase (細菌トポイソメラーゼII)を阻害することによって作用します。 | ||
| S1340 | Gatifloxacin | Gatifloxacin（AM-1155、CG5501、BMS-206584）は、第4世代フルオロキノロン系抗生物質であり、細菌酵素のDNA gyraseとTopoisomerase IVを阻害します。 |
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| S2027 | Ciprofloxacin | Ciprofloxacin (Bay o 9867,Bay q 3939) は、フルオロキノロン系抗生物質であり、広範囲で強力な抗菌活性を示し、MIC90 は0.024～6 μMです。 |
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| S2328 | Nalidixic acid | Nalidixic acid（NSC-82174）は、限定的な殺菌スペクトルを持つ合成1,8-ナフチリジン抗菌薬です。細菌DNAジャイレースのAサブユニット阻害剤です。 | ||
| E4801 | Cu(II)-Elesclomol | Cu(II)-Elesclomolは、エレクスロモルのCu2+錯体であり、DNAトポイソメラーゼIの弱い阻害剤です。また、キュプロトーシスとアポトーシスを強力に誘導する能力も持っています。K562細胞においてDNA二本鎖切断を誘導し、G1期細胞周期ブロックを引き起こします。Cu(II)-Elesclomolは抗がん活性を示します。 | ||
| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) は、可逆的かつ競合的なプロテインチロシンホスファターゼ (PTPase) 阻害剤であり、サーチュイン、精製されたトポイソメラーゼ II、およびSARS-CoV-2 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRp) の強力な阻害剤でもあります。 | ||
| S3898 | Hydroxy Camptothecine | Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) は、細胞透過性の強力なDNA トポイソメラーゼ I 阻害剤です。ヒストンH1およびH3のリン酸化に対して選択的な阻害効果がありますが、他のヒストンには効果が少ないです。 | ||
| S2288 | Rubitecan | Rubitecan（9-NC、9-Nitro-camptothecin、Partaject Orathecin、Partaject rubitecan、RFS 2000）は、中国原産のCamptotheca acuminataの樹皮と葉から抽出されるトポイソメラーゼI阻害剤です。Rubitecanは、抗腫瘍活性を持つ経口カンプトテシンです。 | ||
| S1463 | Ofloxacin | Ofloxacin（DL8280）は、合成広スペクトル抗菌薬です。 | ||
| S1509 | Norfloxacin | Norfloxacin (MK-0366) は広範囲抗菌薬です。Norfloxacin (MK-0366) は細菌ジャイレースとtopoisomerase IV酵素を標的とします。 | ||
| S5008 | Ciprofloxacin (CPX) hydrochloride | フルオロキノロンである塩酸シプロフロキサシン（CPX）は、広範囲の抗菌活性を持つβ-ジケトン系抗生物質です。シプロフロキサシンは、細菌のDNA gyrase（Type II topoisomerasesのサブクラス）の阻害剤です。 | ||
| E7068 | Novobiocin | Novobiocin（Albamycin、Cathomycin）は、強力な経口活性抗生物質であり、DNAジャイレースとトポイソメラーゼIIの阻害剤であり、熱ショックプロテイン90（Hsp90）のアンタゴニストでもあります。これは、β-ラクタム耐性肺炎球菌感染症の治療や、脳腫瘍をDNA架橋抗がん剤に感作させる可能性を示しています。 | ||
| S0093 | Genz-644282 | Genz-644282は、中央値IC50が1.2 nM（範囲0.2 nM〜21.9 nM）の強力な細胞毒性活性を示す非カンプトテシントポイソメラーゼI（Topo I）阻害剤です。Genz-644282はがん研究に使用できます。本製品の溶解性は良くないので、細胞実験には慎重にお選びください！ | ||
| S6790 | Ellipticine hydrochloride | Ellipticine Hydrochloride (NSC 71795, PZE) は、強力なDNAトポイソメラーゼII阻害剤であり、チトクロムP450 (CYP) およびペルオキシダーゼによる酸化を介して共有結合DNA付加物を形成します。Ellipticine Hydrochloride は、キョウチクトウ科のオーストラリア産常緑樹から単離された天然物で、抗腫瘍活性を持っています。 | ||
| E4925 | Amsacrine | Amsacrine(m-AMSA、acridinyl anisidide) はトポイソメラーゼII阻害剤です。Amsacrineは腫瘍細胞のDNAにインターカレートする抗腫瘍剤として作用し、急性骨髄性白血病の治療にも使用されます。 | ||
| S6631 | Belotecan (CKD-602) hydrochloride | Belotecan (CKD-602) は、さまざまな種類の腫瘍に対して臨床的な抗がん作用を発揮する強力なDNAトポイソメラーゼI阻害剤です。 | ||
| E1769 | Merbarone | Merbarone（NSC 336628）は、IC50 120 μMのトポイソメラーゼIIの触媒阻害剤であり、ヒトがん細胞に対して抗増殖活性を示します。Merbaroneは主にトポイソメラーゼIIを介したDNA切断を阻害することによって作用します。 | ||
| S1464 | Marbofloxacin | Marbofloxacinは、細菌のDNA複製を阻害する強力な抗生物質です。 | ||
| S4006 | Clinafloxacin | Clinafloxacin (CI-960、PD127391、AM-1091) は、肺炎レンサ球菌においてDNA gyraseとトポイソメラーゼIVの両方を二重に阻害するフルオロキノロンです。 | ||
| E8269New | Eleutherin | Eleutherin ((+)-Eleutherin) is a pyranonaphthoquinones that is isolated from the bulb of Eleutherine americana and a potent catalytic inhibitor of Topoisomerase II. It exhibits potent anti-cancer activity and protects human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) from injury in vitro. | ||
| E8306New | ABBV-969 Payload | ABBV-969 Payload is an agent-linker conjugate with a potent inhibitor of topoisomerase I and a linker designed for use in the antibody-drug conjugate (ADC) ABBV-969. It can be used in non-small cell lung cancer research. | ||
| S6747 | SW-044248 | SW-044248は、非正準なTop1阻害剤であり、NSCLC細胞に対して選択的な毒性パターンを示します。 | ||
| E4708New | Etoposide phosphate | Etoposide phosphate a phosphate ester proagent of etoposide, is a selective inhibitor of topoisomerase II and a potent anti-cancer chemotherapy agent. Etoposide phosphate also induces cell cycle arrest, apoptosis, and autophagy. | ||
| S4119 | Pefloxacin Mesylate Dihydrate | Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB, Pefloxacinium mesylate dihydrate) は、トポイソメラーゼ II 活性と DNA 複製を阻害するフルオロキノロン系抗菌薬の第 3 世代です。 | ||
| S5627 | Amsacrine hydrochloride | Amsacrine hydrochloride (m-AMSA, acridinyl anisidide)は、抗腫瘍活性を持つトポイソメラーゼIIの阻害剤であるamsacrineの塩酸塩です。 | ||
| E1592 | Gepotidacin | Gepotidacin (GSK2140944) は、細菌のII型トポイソメラーゼを阻害するトリアザアセナフチレンです。グラム陽性菌やメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）を含む、従来の病原体やバイオテロ病原体を治療する可能性があります。 | ||
| S5964 | Gatifloxacin hydrochloride | Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochlorideは、広範囲の抗菌活性を持つ強力なフルオロキノロン系抗生物質です。Gatifloxacin hydrochlorideは、S. aureusのトポイソメラーゼIVに対して13.8 μg/ml、E. coliのDNAジャイレースに対して0.109 μg/mlのIC50で、細菌のII型トポイソメラーゼを阻害します。 | ||
| S2064 | Balofloxacin | Balofloxacin（Q-35、Q-roxin）は、DNAジャイレース酵素を阻害することにより細菌DNAの合成を抑制するキノロン系抗生物質です。 | ||
| E1905 | Nalidixic acid sodium salt | Nalidixic acid sodium saltは、細菌のDNA複製におけるDNAスーパーコイル化に不可欠な酵素である細菌のDNA gyraseとtopoisomerase IVの阻害剤であり、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に有効なキノロン系抗生物質です。 | ||
| E6461New | Cholesteryl hemisuccinate | Cholesteryl hemisuccinate is a cholesterol derivative and a potent inhibior of DNA polymerase and DNA topoisomerase with an IC50 of 2.9 μM, 6.3 μM, 25 μM for Rat DNA polymerase β, Human DNA polymerase λ and Human DNA topoisomerase I respectively. It exhibits anticancer effect due to its ability to inhibit DNA replication, repair and cell division and can be used in cancer cell growth research. | ||
| E4811 | Levofloxacin hydrochloride | 合成フルオロキノロン系抗生物質であるLevofloxacin hydrochloride（(-)-Ofloxacin hydrochloride）は、DNAジャイラーゼおよびトポイソメラーゼIVの阻害剤です。細菌のDNA複製を阻害することにより、殺菌効果を発揮します。 | ||
| E2891 | Dxd (Exatecan derivative for ADC) | Dxd(ADC用エキサテカン誘導体)は、強力なDNAトポイソメラーゼI阻害剤であり、そのIC50は0.31 μMです。 | ||
| E7100 | Ellipticine | Ellipticine（NSC 71795）は、DNA topoisomerase IIの活性を阻害する強力な抗腫瘍アルカロイドです。DNAにインターカレートすることにより作用し、DNA損傷を引き起こし、細胞毒性を誘導します。また、ミトコンドリアの酸化的リン酸化を阻害し、潜在的な抗腫瘍効果を示します。 | ||
| E5775 | Exatecan | Exatecan (DX-8951)は、カンプトテシンの水溶性誘導体です。DNA トポイソメラーゼIの阻害剤として作用し、IC50値は1.906 μMです。ヒト膵臓癌細胞において、強力な抗腫瘍効果を示し、治療後にアポトーシス細胞死を誘発します。 | ||
| S5111 | 7-Ethylcamptothecin | 7-Ethylcamptothecinは、Topo I（トポイソメラーゼ）阻害を介して様々なマウス腫瘍に対して強力な活性を示す抗がん化学物質です。 | ||
| S2653 | 9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) | 9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin, 9-AC, Aminocamptothecin, 9-amino-20(S)-camptothecin)は、強力な抗がん活性を持つトポイソメラーゼI阻害剤です。9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin)は、カンプトテシンの活性な水不溶性誘導体です。 | ||
| S9795 | Deruxtecan | Deruxtecanは、切断可能なグリシン-グリシン-フェニルアラニン-グリシンテトラペプチドベースのリンカー、自己分解性アミノメチレンスペーサー、および新規トポイソメラーゼ1阻害剤ペイロードで構成されるADC drug-linker複合体であり、そのペイロードはエキサテカン（DX-8951）の誘導体です。 | ||
| S3181 | Flumequine | Flumequine(R-802) は合成化学療法抗生物質であり、15 μM の IC50 で トポイソメラーゼ II を阻害します。 | ||
| S8999 | Exatecan Mesylate | Exatecan Mesylate (DX-8951f)は、カンプトテシンの水溶性非プロドラッグアナログであり、0.975 μg/mlのIC50で有意なトポイソメラーゼI阻害を示します。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) は、抗腫瘍活性を持つイソフラボンアナログであり、カスパーゼ系を活性化し、XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) を阻害し、FLICE inhibitory protein (FLIP) の発現を妨害することで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。Phenoxodiol はまた、DNAトポイソメラーゼII を阻害します。 | ||
| E8269New | Eleutherin | Eleutherin ((+)-Eleutherin) is a pyranonaphthoquinones that is isolated from the bulb of Eleutherine americana and a potent catalytic inhibitor of Topoisomerase II. It exhibits potent anti-cancer activity and protects human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) from injury in vitro. | ||
| E8306New | ABBV-969 Payload | ABBV-969 Payload is an agent-linker conjugate with a potent inhibitor of topoisomerase I and a linker designed for use in the antibody-drug conjugate (ADC) ABBV-969. It can be used in non-small cell lung cancer research. | ||
| E4708New | Etoposide phosphate | Etoposide phosphate a phosphate ester proagent of etoposide, is a selective inhibitor of topoisomerase II and a potent anti-cancer chemotherapy agent. Etoposide phosphate also induces cell cycle arrest, apoptosis, and autophagy. | ||
| E6461New | Cholesteryl hemisuccinate | Cholesteryl hemisuccinate is a cholesterol derivative and a potent inhibior of DNA polymerase and DNA topoisomerase with an IC50 of 2.9 μM, 6.3 μM, 25 μM for Rat DNA polymerase β, Human DNA polymerase λ and Human DNA topoisomerase I respectively. It exhibits anticancer effect due to its ability to inhibit DNA replication, repair and cell division and can be used in cancer cell growth research. |
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