Voreloxin (SNS-595) hydrochloride

別名：Vosaroxin

製品コード：S7518 純度：99.99%

Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) is a potent Topoisomerase II inhibitor with broad-spectrum anti-tumor activity. Phase 2.

CAS No. 175519-16-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 46800	国内在庫あり
25mg	JPY 158800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S751801 DMSO] 20 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.99%

99.99

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シグナル伝達経路

Topoisomeraseシグナル伝達経路

Topoisomerase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) is a potent Topoisomerase II inhibitor with broad-spectrum anti-tumor activity. Phase 2.

Targets

Topo II ^[1]

In Vitro
In vitro	Voreloxin exhibits potent inhibitory effect in topoisomerase II relaxation with IC50 of 3.2 μg /mL without effect on topoisomerase II cleavage. Voreloxin has a cytotoxic activity against human tumor cell lines more potent than that of etoposide. ^[1] Voreloxin has broad anti-proliferative activity in 15 cell lines, including 4 drug-resistant lines, with IC50 ranging from 0.04 to 1.155 μM. ^[2]
細胞実験	細胞株	P388 leukemia cells
	濃度	~10 μg/mL
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	Cells are put into wells of a 96-well microtiter plate in the amount of 0.1 mL/well, preincubated for 24 h except for P388 cells, and incubated with various concentrations of a test compound in the 5% CO₂ incubator at 37 ° for 72 h. After the culturing, 0.02 mL of a MTT solution (5 mg/mL) is put in each well, and the cells are cultured for a further 4 h. The medium is removed by suction, and 0.2 mL of DMSO is put in each well to dissolve the formed formazan. The absorbance is measured by Multiskan Bichromatic. The IC50 is defined as the drug concentration needed to produce a 50% reduction of absorbance relative to the control.

In Vivo
In Vivo	Voreloxin (50 mg/kg i.p.) shows potent in vivo antitumor activity mice implanted with P388 leukemia cells. ^[1] Voreloxin (25 mg/kg i.v.) demonstrates strong tumor growth inhibition in 10 of 11 solid tumor (breast, ovarian, colon, lung, gastric, and melanoma) xenograft models, 2 hematologic tumor xenograft models, 3 multidrug resistant tumor models and 3 murine syngeneic tumor models (Colon 26, Lewis Lung carcinoma, M5076 Ovarian Sarcoma). ^[2]
動物実験	動物モデル	Mice implanted with P388 leukemia cells.
	投与量	~50 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02658487	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia\|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome\|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia\|Myeloid Sarcoma\|Secondary Acute Myeloid Leukemia\|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia\|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome	Vanderbilt-Ingram Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	March 2016	Phase 2
NCT01913951	Active not recruiting	Myelodysplastic Syndromes	Washington University School of Medicine\|Sunesis Pharmaceuticals	November 22 2013	Phase 1
NCT01980056	Completed	Myelodysplastic Syndrome	Weill Medical College of Cornell University\|Sunesis Pharmaceuticals	October 25 2013	Phase 1\|Phase 2
NCT01893320	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Sunesis Pharmaceuticals	July 18 2013	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Tsuzuki Y, et al. J Med Chem. 2004, 47(8), 2097-2109. [2] Hoch U, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2009, 64(1), 53-65.

参考

化学情報

分子量	437.9	化学式	C₁₈H₂₀ClN₅O₄S
CAS No.	175519-16-1	SDF	Download Voreloxin (SNS-595) hydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles	CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL ( (45.67 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):