Topotecan

別名：NSC609699,Nogitecan,SKFS 104864A

製品コード：S9321 純度：99.94%

Topotecan(NSC609699,Nogitecan,SKFS 104864A) is an antineoplastic agent used to treat ovarian cancer that works by inhibiting DNA topoisomerases.

CAS No. 123948-87-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.94

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シグナル伝達経路

Topoisomeraseシグナル伝達経路

Topoisomerase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Topotecan(NSC609699,Nogitecan,SKFS 104864A) is an antineoplastic agent used to treat ovarian cancer that works by inhibiting DNA topoisomerases.

Targets

Topo I ^[1]

In Vitro
In vitro	Topotecan exhibits inhibition of outgrowth of the highly invasive and migratory leader cells (LC) population, however, topotecan enrichs the LC subset 20% above the untreated control level.^[2]
細胞実験	細胞株	LC-T2A-GFP lines
	濃度	1 μM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	LC-T2A-GFP lines are seeded at 1200 cells per well of a 384-well plate, adhered overnight, and treated with chemotherapeutics olaparib, rucaparib, paclitaxel, topotecan, carboplatin, cyclophosphamide, cisplatin, and doxorubicin at empirically determined clinically relevant doses (1 μM). Cells are maintained at 37 ℃ with 5% CO₂ in treatment for 72 h. Four focal areas per replicate well were imaged using 4X magnification on a bright field.

In Vivo
In Vivo	Topotecan (TPT), at least in part by inhibiting expression of Fli-1, significantly ameliorates lupus nephritis in NZBWF1 mice as effectively or better than cyclophosphamide (CYC).^[3]
動物実験	動物モデル	NZBWF1 female mice
	投与量	0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04455139	Terminated	Eye Cancer Retinoblastoma	Prof. Beck Popovic Maja\|University of Lausanne Hospitals	November 15 2021	Phase 2
NCT05083000	Unknown status	COVID-19 Respiratory Infection	National University Hospital Singapore\|Christian Medical College Vellore India	August 16 2021	Phase 1
NCT04156347	Active not recruiting	Retinoblastoma	Targeted Therapy Technologies LLC	June 16 2021	Phase 1
NCT04428879	Recruiting	Retinoblastoma	The Hospital for Sick Children	June 16 2020	Phase 1

参考
[1] Semiha Kevser Bali, et al. Biochemistry . 2018 Mar 6;57(9):1542-1551. [2] Karimnia N, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2021 Sep 1;40(1):276. [3] Wang X, et al. Arthritis Rheumatol. 2021 Aug;73(8):1478-1488.

参考

化学情報

分子量	421.45	化学式	C₂₃H₂₃N₃O₅
CAS No.	123948-87-8	SDF	--
Smiles	CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=CC5=C(C=CC(=C5CN(C)C)O)N=C4C3=C2)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (199.31 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):