Enoxacin

別名:AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) is an oral broad-spectrum fluoroquinolone antibacterial agent by inhibiting bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, used to treat a wide variety of infections.

Enoxacin 化学構造

CAS No. 74011-58-8

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Topoisomerase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) is an oral broad-spectrum fluoroquinolone antibacterial agent by inhibiting bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, used to treat a wide variety of infections.
Targets
Topoisomerase II [1] Topoisomerase IV [1]
In Vitro
In vitro Enoxacin, a fluoroquinolone used as an antibacterial compound, enhances the production of miRNAs with tumor suppressor functions by binding to the miRNA biosynthesis protein TAR RNA-binding protein 2 (TRBP). [1] Enoxacin binds to the DNA active site and alters the breakage/reunion activity of the enzyme. Enoxacin stimulates cleavage of both relaxed and supercoiled forms of DNA in the absence of ATP, whereas CcdB induces cleavage only after many cycles of ATP-dependent breakage and reunion. [2] Enoxacin dose dependently reduces the number of osteoclasts differentiating in mouse marrow cultures stimulated with 1,25-dihydroxyvitamin D(3), as well as markers of osteoclast activity, and the number of resorption lacunae formed on bone slices. Enoxacin inhibits osteoclast formation at concentrations where osteoblast formation is not altered. [3] Enoxacin dose-dependently reduces the number of multinuclear cells expressing tartrate-resistant acid phosphatase (TRAP) activity produced by RANK-L-stimulated osteoclast precursors. Enoxacin directly inhibits osteoclast formation without affecting cell viability by a novel mechanism that involves changes in posttranslational processing and trafficking of several proteins with known roles in osteoclast function. [4] Enoxacin is able to decrease cell viability, induce apoptosis, cause cell cycle arrest, and inhibit the invasiveness of prostate cancer (PCa) cell lines. Enoxacin is also effective in restoring the global expression of miRNAs in prostate cancer (PCa) cell lines. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04840823 Active not recruiting
Amyotrophic Lateral Sclerosis
McGill University|Weizmann Institute of Science|Apotex Inc.
March 26 2021 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 320.32 化学式

C15H17FN4O3

CAS No. 74011-58-8 SDF Download Enoxacin SDFをダウンロードする
Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 32 mg/mL ( (99.9 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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