Decitabine
製品コードS1200 別名：Deoxycytidine
分子量(MW)：228.21
Decitabine is a DNA methyltransferase inhibitor, incorporating into DNA and resulting in hypomethylation of DNA and intra-S-phase arrest of DNA replication. It is used to treat myelodysplastic syndrome (MDS).
カスタマーフィードバック(3)
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(A) and (B) SW1116 and LOVO cells were plated, treated for 48 h with decitabine (DAC) and gefitinib (GEF) either alone or in combination, and the expression levels of AKT, mTOR, S6K, and phosphorylation were determined by Western blot analysis as described under Methods. Expression of β-actin served as a loading control. The data are representative of three independent experiments.
PLoS One 2014 9(5), e97719. Decitabine purchased from Selleck.
(A) and (B) SW1116 and LOVO cells were cultured in control conditions (DMSO) or in the presence of the indicated concentrations of decitabine (DAC) and gefitinib (GEF), alone or in combination, for 48 h. And then cells were stained with Annexin V-FITC and propidium iodide (PI) and analyzed by flow cytometry. This experiment was done in triplicate and representative diagrams of Annexin V-FITC assays are shown.
PLoS One 2014 9(5), e97719. Decitabine purchased from Selleck.
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Leuk Res 2014 38(3), 402-10. Decitabine purchased from Selleck.
製品安全説明書
DNA Methyltransferase阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Decitabine is a DNA methyltransferase inhibitor, incorporating into DNA and resulting in hypomethylation of DNA and intra-S-phase arrest of DNA replication. It is used to treat myelodysplastic syndrome (MDS). | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ターゲット |
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| 体外試験 |
Decitabine inhibits cell growth in a dose and time-dependent manner with IC50 of approximately 438 nM and 43.8 nM for 72 hours and 96 hours exposure in HL-60 and KG1a leukemic cells, respectively. [1] A recent study shows that Decitabine exhibits high anti-proliferative and pro-apoptotic activity against anaplastic large cell lymphoma (ALCL), and inhibits [3H]–thymidine uptake in KARPAS-299 cells with EC50 of 0.49 μM. [2] |
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| 細胞データ |
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| 体内試験 | In a ALK+ KARPAS-299 murine xenograft model, Decitabine at a dose of 2.5 mg/kg causes increased apoptosis and reduced proliferation of tumor cells, and also results in demethylation of tumor suppressor p16INK4A. [2] |
お薦めの試験操作（参考用のみ）
| キナーゼ試験：[1] |
+ 展開
DNA synthesis assay : The rate of DNA synthesis is measured by the incorporation of radioactive thymidine into DNA. HL-60 and KG1a cells are suspended in 2 mL RPMI medium containing 10% fetal serum in 6-well (35 mm diameter) dishes and incubated with different concentrations of corresponding drugs for 48 hours (drugs are added simultaneously). At 48 hours, 0.5 μCi [3H] thymidine (6.7 Ci/mmol) is added to each well and incubated for an additional 24 hours. The cells are placed on GF/C glass fiber filters (2.4 cm diameter), washed with cold 0.9% NaCl, 5% cold trichloroacetic acid and ethanol. The filters containing the DNA are then dried, placed in EcoLite scintillation liquid (ICN) and the radioactivity measured using Beckman LS 6000IC scintillation counter. The IC50 is defined as the concentration of drug that inhibits 50% of the DNA synthesis of the leukemic cell lines from the dose–response curve. |
|---|---|
| 細胞試験： [1] |
+ 展開
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| 動物試験：[2] |
+ 展開
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 45 mg/mL (197.18 mM) |
|---|---|---|
| Water | 10 mg/mL (43.81 mM) | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
左から（NMPから）右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ): water 混合させたのち直ちに使用することを推奨します。 |
10mg/mL |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
| 分子量 | 228.21 |
|---|---|
| 化学式 | C8H12N4O4 |
| CAS No. | 2353-33-5 |
| 保管 | 粉 |
| in solvent | |
| 別名 | Deoxycytidine |
便利ツール
モル濃度計算器
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA（製品ページで利用可能な）。
希釈計算器
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貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量計算器
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そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03017131 | Recruiting | Recurrent Fallopian Tube Carcinoma|Recurrent Ovarian Carcinoma|Recurrent Primary Peritoneal Carcinoma | Roswell Park Cancer Institute|National Cancer Institute (NCI) | December 8 2017 | Phase 1 |
| NCT03021395 | Recruiting | AML | Institute of Hematology & Blood Diseases Hospital | February 8 2017 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03226418 | Recruiting | Adult Acute Myeloid Leukemia|Secondary Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia | University of Nebraska|National Cancer Institute (NCI) | July 7 2017 | Phase 2 |
| NCT02839694 | Withdrawn | Neoplasm Metastasis|Sarcoma|Neoplasms Germ Cell and Embryonal|Melanoma | National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | July 7 2016 | Phase 1 |
| NCT02203773 | Active not recruiting | Acute Myelogenous Leukemia|Myelogenous Leukemia|Treatment Naive AML | AbbVie|Genentech Inc. | July 7 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03066648 | Recruiting | Leukemia|Leukemia Myeloid|Leukemia Myeloid Acute|Myelodysplastic Syndromes|Preleukemia|Bone Marrow Diseases|Hematologic Diseases | Novartis Pharmaceuticals|Novartis | July 6 2017 | Phase 1 |
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
よくある質問（FAQ）
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質問1：
Is S1200 a racemic mixture or a monomer?
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回答：
S1200 is R form
