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LFM-A13

LFM-A13 is a specific Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor with IC50 of 2.5 μM, >100-fold selectivity over other protein kinases including JAK1, JAK2, HCK, EGFR,and IRK.

LFM-A13化学構造

CAS No. 244240-24-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（6）

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S773401 DMSO] 72 mg/mL] true] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.98%
99.98

LFM-A13関連製品

シグナル伝達経路

BTK Signaling Pathways

BTKシグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
PTK1 cells Proliferation assay 1 mM 50 mins Antiproliferative activity against prometaphase PTK1 cells assessed as complete arrest at 1 mM within 50 mins 17098432
U373 cells Function assay 100 μM Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human U373 cells at 100 uM 17098432
BT20 cells Function assay 100 μM Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human BT20 cells assessed as at 100 uM 17098432
Sf21 cells Function assay Inhibition of xenopus recombinant Plx1 expressed in Sf21 cells by measuring autophosphorylation by 15-mins kinase assay, IC50=10.3 μM 17098432
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生物活性

製品説明 LFM-A13 is a specific Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor with IC50 of 2.5 μM, >100-fold selectivity over other protein kinases including JAK1, JAK2, HCK, EGFR,and IRK.
Targets
BTK [1]
(cell-free assay)
1.4 μM(Ki)
In Vitro
In vitro In BTK+ B-lineage leukemic cells, LFM-A13 enhances their sensitivity to ceramide- or vincristine-induced apoptosis. [1] In BCL-1 cells, NALM-6 cells, or normal BALB/c splenocytes, LFM-13 inhibits the enzymatic activity of BTK in BCL-1 cells without affecting the BTK protein expression levels [2] In human neutrophils, LFM-A13 decreases the tyrosine phosphorylation induced by fMet-Leu-Phe and inhibits the production of superoxide anions and the stimulation of adhesion, chemotaxis, and phospholipase D activity. [3]
In Vivo
In Vivo In BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia, combination of LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.) and the standard triple-drug VPL prolongs the median survival time. [2] In primary myeloma-bearing SCID-rab mice, LFM-A13 inhibits osteoclast activity, prevents myeloma-induced bone resorption and suppresss myeloma growth. [4]
動物実験 動物モデル BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia
投与量 50 mg/kg/day, twice daily
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 360 化学式
C11H8Br2N2O2
 
CAS No. 244240-24-2 SDF Download LFM-A13 SDFをダウンロードする
Smiles CC(=C(C#N)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)Br)Br)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (200.0 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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