Pirtobrutinib (LOXO-305)

別名：LY 3527727, RXC-005

製品コード：S9825 純度：99.92%

Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) は、WT BTK HEK細胞においてIC50が5.69 nMである、高選択的で非共有結合性の次世代BTK阻害剤です。Pirtobrutinibは、他の370種類のキナーゼの98%に対して、BTKに対し300倍以上の選択性を示します。

CAS No. 2101700-15-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 68800	国内在庫あり
5mg	JPY 56800	国内在庫あり
25mg	JPY 170500	国内在庫あり
100mg	JPY 427000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.92

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シグナル伝達経路

BTKシグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

BTK
(in WT BTK HEK cells)

5.69 nM

In Vitro
In vitro	LOXO-305 (Pirtobrutinib) is a highly selective, non-covalent, next-generation Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor, which potently inhibits the cellular activity of BTK C481S, T and R mutations and displays strong equilibrium binding to WT BTK and several BTK C481 substitution mutations.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
細胞実験	細胞株	WT BTK HEK293T cells
	濃度	--
	反応時間	2 h
	実験の流れ	Transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations in HEK293T cell lines, these were incubated with Pirtobrutinib (LOXO-305), ibrutinib, or acalabrutinib for 30 min, followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-06-11)
NCT07220187	NOT_YET_RECRUITING	Richter Syndrome; Transformed Chronic Lymphocytic Leukemia to Diffuse Large B-Cell Lymphoma; Transformed Small Lymphocytic Lymphoma to Diffuse Large B-Cell Lymphoma	SWOG Cancer Research Network	2026-08-31	PHASE3
NCT07548450	NOT_YET_RECRUITING	Waldenstrom Macroglobulinemia	University of Utah	2026-06	PHASE2
NCT07285590	RECRUITING	Mantle Cell Lymphoma (MCL)	Grupo Español de Linfomas y Transplante Autólogo de Médula Ósea	2025-09-30	PHASE2
NCT07784101	NOT_YET_RECRUITING	Relapsed or Refractory Mantle Cell Lymphoma (MCL)	Beijing InnoCare Pharma Tech Co., Ltd.	2026-10	PHASE3
NCT05833763	RECRUITING	Mantle Cell Lymphoma; Mantle Cell Lymphoma Refractory	Australasian Leukaemia and Lymphoma Group	2023-10-12	PHASE2
NCT06390956	RECRUITING	Marginal Zone Lymphoma	University of Utah	2025-02-20	PHASE2

参考
https://ashpublications.org/blood/article/134/Supplement_1/478/426456/LOXO-305-Targeting-C481S-Bruton-Tyrosine-Kinase-in https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497118625728

参考

https://ashpublications.org/blood/article/134/Supplement_1/478/426456/LOXO-305-Targeting-C481S-Bruton-Tyrosine-Kinase-in
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497118625728

化学情報

分子量	479.43	化学式	C₂₂H₂₁F₄N₅O₃
CAS No.	2101700-15-4	SDF	--
Smiles	COC1=CC=C(F)C=C1C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C3=N[N](C(C)C(F)(F)F)C(=C3C(N)=O)N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (200.23 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.900mg/ml (10.22mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.800mg/ml (1.67mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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