Miltefosine

別名:Hexadecylphosphocholine

Miltefosine (Hexadecylphosphocholine) inhibits PI3K/Akt activity with ED50 of 17.2 μM and 8.1 μM in carcinoma cell lines A431 and HeLa, first oral drug for Visceral leishmaniasis, effective against both promastigotes and amastigotes.

Miltefosine化学構造

CAS No. 58066-85-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 13600 国内在庫あり
JPY 16900 国内在庫あり
JPY 46800 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(13)

カスタマーフィードバック2个实验数据

質量管理及び製品安全説明書

現在のバッチを見る: 純度:>97%
97

Miltefosine関連製品

シグナル伝達経路

Akt阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Miltefosine (Hexadecylphosphocholine) inhibits PI3K/Akt activity with ED50 of 17.2 μM and 8.1 μM in carcinoma cell lines A431 and HeLa, first oral drug for Visceral leishmaniasis, effective against both promastigotes and amastigotes.
Targets
Akt [2] PI3K [2] PKC [1]
~7 μM
In Vitro
In vitro Miltefosine is an alkylphosphocholine drug with demonstrated activity against various parasite species and cancer cells as well as some pathogenic bacteria and fungi. Miltefosine inhibits PKC from NIH3T3 cells in cell-free extracts with a IC50 of about 7 μM.[1] Miltefosine targets HIV infected macrophages, which play a role in vivo as long-lived HIV-1 reservoirs. Miltefosine acts by inhibiting the PI3K/Akt pathway, thus removing the infected macrophages from circulation, without affecting healthy cells.[2] Miltefosine inhibits the PI3K/Akt survival pathway in carcinoma cell lines.[3] Miltefosine causes skeletal muscle insulin resistance in vitro by interfering with the insulinsignalling pathway and inhibiting insulin-stimulated glucose uptake. Miltefosine inhibits insulin-stimulated Akt phosphorylation in a dose-dependent manner with 75% inhibition at 40 μM and 98% inhibition at 60 μM.[4]
細胞実験 細胞株 BCLM, VG-1, BC-1, and BCBL-1 PEL cell lines
濃度 10, 20, 30, 40, and 50μM
反応時間 3 days
実験の流れ 2 × 105 PEL cells are treated with the therapeutic compounds at the indicated doses or with appropriate vehicle as a negative control. Cells are followed for 96 hours, and cell viability is determined by trypan blue exclusion performed in quadruplicate.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC / p-IRS2 / IRS2 / p-SREBP1C / SREBP1C p-AKT / AKT / VEGF / MMP-9 / XIAP / Cyclin D1 / MCL-1 / C-FLIP 27681040
In Vivo
In Vivo Miltefosine inhibits anti-IgE induced histamine release from human skin mast cells. Miltefosine can reduce cytokines IL-1β, IL-4, and IL-6 in certain skin tissue cells and also strongly impede the esterification of cholesterol. [5]
動物実験 動物モデル BC-1 cells xenografted NOD-SCID mice
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05493059 Not yet recruiting
Cutaneous Leishmaniases|Treatment Adherence|Primary Health Care|Drug Evaluation
Centre Hospitalier de Cayenne
August 8 2022 --
NCT03399955 Unknown status
PKDL - Post-Kala-Azar Dermal Leishmanioid
Drugs for Neglected Diseases
May 9 2018 Phase 2
NCT02193022 Completed
Post Kala Azar Dermal Leishmaniasis
International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Thrasher Research Fund
July 2014 Phase 3
NCT01462500 Completed
Cutaneous Leishmaniasis
Centro Internacional de Entrenamiento e Investigaciones Médicas|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
October 2011 Phase 4

化学情報

分子量 407.57 化学式

C21H46NO4P

CAS No. 58066-85-6 SDF Download Miltefosine SDFをダウンロードする
Smiles CCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C
保管

In vitro
Batch:

Water : 82 mg/mL

Ethanol : 82 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Miltefosineを買う | Miltefosine ic50 | Miltefosine供給者 | Miltefosineを購入する | Miltefosine費用 | Miltefosine生産者 | オーダーMiltefosine | Miltefosine化学構造 | Miltefosine分子量 | Miltefosine代理店