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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | ラドゥビグルシブ (Laduviglusib (CHIR-99021、CT99021)) は GSK-3α および GSK-3β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 6.7 nM です。 ラドゥビグルシブは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK) に対して交差反応性を示さず、CDK と比較して GSK-3β に対して 350 倍の選択性を示します。 Laduviglusib は Wnt/β-catenin 活性化因子として機能し、オートファジー (autophagy) を誘導します。 |
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| S2924 | Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride | ラドゥビグルシブ塩酸塩 (Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl) は CHIR-99021 の塩酸塩で、GSK-3α/β 阻害剤 (IC50 = 10 nM/6.7 nM) です。 CHIR-99021 は、最も近縁なホモログである Cdc2 および ERK2 と比較して、GSK-3 に対して 500 倍を超える選択性を示します。 CHIR-99021 は、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の強力な薬理学的活性化因子です。 CHIR-99021 は、光誘発されるオートファジー (autophagy) を大幅にレスキューし、GR、RORα、およびオートファジー関連タンパク質量を増大します。 |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939（NVP-XAV939）は、無細胞アッセイでタンクラーゼ1/2阻害を介してWnt/beta-catenin媒介性転写を選択的に阻害し、IC50は11 nM/4 nMであり、アキシンレベルを調節し、CRE、NF-κB、またはTGF-βには影響しません。 |
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| S2662 | ICG-001 | ICG-001は、Wnt/β-catenin/TCFを介した転写を阻害し、CREB結合タンパク質（CBP）に3 μMのIC50で特異的に結合しますが、関連する転写コアクチベーターp300には結合しません。ICG-001はapoptosisを誘導します。 |
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| S7086 | IWR-1-endo | IWR-1-endo（endo-IWR 1、IWR-1）は、Wnt3Aを発現するL細胞において180 nMのIC50を示すWnt経路阻害剤であり、Axin2タンパク質レベルを誘導し、Axin足場破壊複合体の安定化によりβ-カテニンリン酸化を促進します。 |
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| S7085 | IWP-2 | IWP-2は、Wntの処理と分泌を阻害する阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は27 nMです。Porcnを介したWntのパルミトイル化を選択的にブロックし、Wnt/β-カテニン全般には影響を与えず、Wnt刺激による細胞応答に対しても効果を示しません。IWP-2は特にCK1δを阻害します。 |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinibは、RONβ、EGFR、HER-3に対して不活性な、無細胞アッセイで0.13 nMのIC50を持つ、c-METの新規ATP競合阻害剤です。Capmatinib (INCB28060)は、Wnt/β-cateninおよびEMTシグナル伝達経路を阻害し、c-MET増幅陽性のびまん性胃がんでapoptosisを誘導します。第1相。 |
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| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) は、無細胞アッセイにおいて GSK-3α/β に対して 0.65 nM/0.58 nM の IC50 を持つ強力な阻害剤であり、GSK-3をその最も近いホモログであるCdc2およびERK2と区別する能力を持っています。 |
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| S8320 | SKL2001 | SKL2001は、Wnt/β-カテニン経路の新規アゴニストです。これはAxin/β-カテニン相互作用を阻害します。 |
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| S8178 | BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) | BML-284 (Wnt agonist 1) は、細胞透過性のWntシグナル伝達経路活性化剤であり、0.7 μMのEC50でβ-カテニンおよびTCF依存性転写活性を誘導します。 |
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| S8968 | PRI-724 (Foscenvivint) | Foscenvivint (PRI-724) は、β-カテニンとCBPの相互作用を阻害する強力で特異的な阻害剤です。 | ||
| S8429 | PNU-74654 | PNU-74654は、β-カテニンとTcf4の間の相互作用（KD50=450 nM）を阻害することにより、Wntシグナル伝達経路を破壊します。 | ||
| S8129 | Salinomycin (Procoxacin) | Salinomycin (Procoxacin)は、従来は抗コクシジウム薬として使用されていましたが、近年、抗がん作用と抗がん幹細胞（CSC）作用を持つことが示されています。 |
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| S7484 | FH535 | FH535は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達阻害剤であり、デュアルPPARγおよびPPARδアンタゴニストでもあります。 |
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| S8474 | LF3 | LF3は、β-カテニンとTCF4の相互作用を阻害することにより、canonical Wntシグナル伝達を特異的に阻害する阻害剤であり、IC50は2 μM未満です。 | ||
| S8327 | KYA1797K | KYA1797Kは、IC50が0.75 µM（TOPflashアッセイ）の、非常に強力で選択的なWnt/β-カテニン阻害剤です。 |
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| S7954 | CP21R7 | CP21R7は、強力で選択的なGSK-3β阻害剤であり、カノニカルWntシグナル伝達を強力に活性化することができます。 | ||
| S8647 | iCRT3 | iCRT3は、Wnt応答性STF16-lucレポーターアッセイにおいて、IC50が8.2 nMのWnt/β-カテニンシグナル伝達のアンタゴニストです。 | ||
| S5992 | Heparan Sulfate | Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan)は、HSプロテオグリカン(HSPG)の構成要素であり、細胞表面に存在する直鎖状多糖です。Heparan sulfateは、腸管上皮細胞(IEC)のWntに対する結合親和性に影響を与え、それにより標準的なWntシグナル伝達の活性化を促進し、上皮損傷後の小腸陰窩の再生を促進します。 | ||
| S7096 | KY02111 | KY02111は、Wntシグナル伝達を阻害することでhPSCの心筋細胞への分化を促進し、APCおよびGSK3βの下流で作用する可能性があります。 |
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| S6901 | MSAB | MSABは、β-カテニンに結合してその分解を促進し、Wnt/β-カテニン標的遺伝子を特異的にダウンレギュレートする、Wnt/β-カテニンシグナル伝達の選択的阻害剤です。MSABは強力な抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S7421 | CGP 57380 | CGP 57380 は、2.2 μM の IC50 を持つ強力な MNK1 阻害剤であり、p38、JNK1、ERK1 および -2、PKC、または c-Src 様キナーゼに対する阻害活性を示しません。CGP 57380 は β-catenin をアップレギュレートし、放射線誘発性の apoptosis を増強します。 |
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| S8761 | Adavivint (SM04690) | Adavivint (SM04690, Lorecivivint) は、TCF/LEFレポーターを阻害するEC50が19.5 nMである、canonical Wntシグナル伝達の強力で特異的な阻害剤です。これは、複数の細胞アッセイにおいて、他の既知のWnt阻害剤よりも約150〜500倍強力です。 | ||
| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | Isoxazole 9 (Isx-9) は、成体神経幹/前駆細胞 (NSPC) の神経分化を誘発することにより、成体神経新生の合成プロモーターとなります。Isoxazole 9 (Isx-9) は、心臓分化のさまざまな段階で、TGF-β 誘発性上皮間葉転換 (EMT) シグナル伝達、カノニカルおよび非カノニカルWnt シグナル伝達を含む複数の経路を活性化します。 | ||
| S3842 | Isoquercitrin | Bidens bipinnata Lから単離された抗がん活性を持つフラボノイド化合物であるIsoquercitrin（Hirsutrin、3-Glucosylquercetin、Quercetin 3-o-glucopyranoside）は、β-カテニン核内移行の下流で作用するWnt/β-カテニンの阻害剤です。 | ||
| S6898 | RCM-1 | RCM-1は、ゴブレット細胞の化生を抑制し、アレルゲン曝露マウスにおけるIL-13およびSTAT6シグナル伝達を阻止する、無毒性のForkhead box M1 (FOXM1)阻害剤です。RCM-1は、発がんおよび核β-カテニンを減少させます。 | ||
| S8704 | iCRT14 | iCRT14は、均一蛍光偏光（FP）アッセイにおいてKi値54±5.2μMのβ-カテニン/Tcf阻害剤です。 | ||
| S0733 | Tegatrabetan (BC-2059) | Tegatrabetan（BC2059、Tegavivint）はβ-カテニンのアンタゴニストです。Tegatrabetan（BC2059）による治療は、β-カテニンと足場タンパク質であるトランスデューシンβ様1（TBL1）との結合を阻害し、プロテアソーム分解を促進し、β-カテニンの核内レベルを低下させます。 | ||
| S9828 | WAY-262611 | WAY-262611 (BML-WN110、Compound 5) は、TCF-ルシフェラーゼアッセイにおいてEC50 0.63 μMで骨形成率を増加させるβ-カテニンアゴニストです。WAY-262611はdickkopf 1 (DKK1)の阻害剤でもあります。 | ||
| S8248 | IQ-1 | IQ-1は、Wnt/β-カテニン駆動によるマウスES細胞の増殖を可能にし、自然分化を防ぎます。また、Wnt3a処理細胞における胚性幹細胞（ESC）の多能性を維持し、PP2A/Nkd相互作用を防止します。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S7981 | CCT251545 | CCT251545は、7dF3細胞においてIC50が5 nMである、WNTシグナル伝達の強力な経口生体利用可能な阻害剤です。CCT251545は、ヒト疾患におけるCDK8およびCDK19の役割を探索するための選択的な化学プローブとしても機能します。 | ||
| S5815 | WAY-316606 | SFRP1の特異的アンタゴニストであるWAY-316606は、ヒト毛球における標準的なWnt/β-カテニンシグナル伝達の活性化因子として機能します。 | ||
| S7490 | WIKI4 | WIKI4は、TNKS2に対し15 nMのIC50を示す新規Tankyrase阻害剤であり、Wnt/beta-cateninシグナル伝達の阻害につながる。 | ||
| S6745 | JW55 | JW55は、タンキラーゼ1およびタンキラーゼ2 (TNKS1/2)のPARPドメインの阻害を介して機能する、canonical Wnt経路の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| E1348 | E7386 | E-7386は、HEK293細胞においてIC50値0.0484 μMでCBP/beta-catenin間の相互作用を阻害する選択的阻害剤です。 | ||
| S9416 | Triptonide | Tripterygium wilfordiiの根から単離されたTriptonideは、β-カテニンの下流C末端転写ドメインまたはβ-カテニン関連の核成分を標的とすることにより、標準的なWnt/β-カテニンシグナル伝達を効果的に阻害することができます。また、抗悪性腫瘍薬、抗炎症薬、免疫抑制薬でもあります。 | ||
| S6961 | Foxy-5 | Wnt-5aを模倣するヘキサペプチドであるFoxy-5は、転移性乳がん、前立腺がん、および結腸直腸がんの治療薬となる可能性のあるWNTシグナル伝達経路モジュレーターです。 | ||
| S3630 | Methyl Vanillate | Hovenia dulcis Thunbの成分の1つであるMethyl Vanillateは、Wnt/β-カテニン経路を活性化し、in vitroで骨芽細胞の分化を誘導します。 | ||
| S9965 | M435-1279 | M435-1279 は UBE2T 阻害剤であり、UBE2T を介した RACK1 の分解を阻害することにより、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路の過活性化を抑制します。 | ||
| E0033 | IWP-4 | IWP-4は、IC50が25 nMの強力なWnt/β-カテニンシグナル伝達経路阻害剤です。 | ||
| E1731 | JW74 | JW74は、ST-LucアッセイにおいてIC50 790 nMのcanonical Wntシグナル伝達特異的阻害剤です。結腸直腸癌のマウス異種移植モデルとApcMinマウスの両方で腫瘍細胞の増殖を阻害します。 | ||
| E2376 | KY-05009 | KY-05009は、Kiが100 nMのATP競合的Traf2およびNck相互作用キナーゼ（TNIK）阻害剤であり、TNIKのタンパク質発現とWnt標的遺伝子の転写活性を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3223 | L-Quebrachitol | 多くの植物から単離された天然物であるL-Quebrachitol（L-QCT）は、増殖と細胞DNA合成を促進します。L-Quebrachitolは、骨形成タンパク質-2（BMP-2）およびRunt関連転写因子-2（Runx2）、ならびにマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）およびWnt/β-カテニンシグナル伝達経路に関連する制御遺伝子を上方制御し、同時に核因子-κB（NF-κB）リガンド（RANKL）mRNAレベルの受容体活性化因子を下方制御します。 | ||
| E1486 | Zamaporvint (RXC004) | Zamaporvint (RXC004)は、経口活性を有する選択的なWnt阻害剤です。膜結合型のo-acyltransferase Porcupineを標的とし、Wntリガンドのパルミトイル化、分泌、およびパスウェイの活性化を阻害します。RXC004は、Wntリガンド依存性の結腸直腸癌および膵癌細胞株において強力な抗増殖作用を示し、複数の抗腫瘍メカニズムを有しています。 | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) は非常に強力な TNKS1/TNKS2 阻害剤 (TNKS1に対するIC50=0.6 nM) であり、他の PARP ファミリー酵素に対して極めて優れた選択性と、良好な化合物特性を有しています。この阻害剤は、DLD1細胞において用量依存的にaxin2 (EC50=17 nM) および tankyrase のレベルを上昇させることで Wnt/β-catenin 経路を強力に調節し、その結果、細胞内の Wnt レポーター活性を低下させます。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4は、伝統的な中国医学である高麗人参の重要な活性成分であり、Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3などのシグナル伝達経路を阻害することが示されています。 | ||
| S8462 | Toxoflavin | PKF118-310は、転写因子4（TCF4）/β-カテニンシグナル伝達の強力なアンタゴニストであり、KDM4Aの阻害剤でもあります。これは抗がん活性を示し、固形腫瘍の研究に利用できます。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O、I3O) は、GSK-3βおよびCDKを標的とする良好な阻害活性を示すインジルビンアナログです。Indirubin-3′-oximeは、JNK1、JNK2、およびJNK3に対し、それぞれ0.8 μM、1.4 μM、および1.0 μMのIC50でJNKを阻害します。Indirubin-3′-oximeは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化し、脂肪細胞分化および肥満を阻害します。 | ||
| S8233 | Prodigiosin | Prodigiosinは、多数の細菌種によって生産される天然の赤色色素であり、Wnt/β-カテニン経路を阻害できます。 | ||
| E4800 | BML-284 | BML-284 (Wnt Agonist) は、強力な細胞透過性のWntシグナル伝達活性化剤であり、EC50値0.7 µMでTCF依存性転写活性を誘導します。BML-284はまた、β-カテニンのアゴニストとしても機能し、Wnt-β-カテニンシグナル伝達を効果的に活性化して脂肪細胞の脱分化を誘導し、高張処理におけるアポトーシス効果を回避します。 | ||
| E6057New | Pamidronate disodium pentahydrate | Pamidronate disodium pentahydrate is a nitrogen-containing bisphosphonate and used to prevent bone loss due to steroid use like glucocorticoid-induced low bone mineral density in children or to inhibit calcium release from bone by impairing osteoclast-mediated bone resorption. It also inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway that controls osteogenic differentiation in bone marrow mesenchymal stem cells (BMMSCs). | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051)は、CXXC5–DVL相互作用とGSK3β活性の両方に対して阻害効果を示し、それぞれのIC50値は19 nMと10 nMであることから、Wnt/β-カテニンシグナル伝達の活性化剤です。 | ||
| S0458 | KY1220 | KY1220は、HEK293レポーター細胞において、Wnt/β-catenin経路を標的とし、IC50 2.1 μMでβ-cateninとRasの両方を不安定化する小分子です。 | ||
| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) は、無細胞アッセイにおいて GSK-3α/β に対して 0.65 nM/0.58 nM の IC50 を持つ強力な阻害剤であり、GSK-3をその最も近いホモログであるCdc2およびERK2と区別する能力を持っています。 |
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| S8320 | SKL2001 | SKL2001は、Wnt/β-カテニン経路の新規アゴニストです。これはAxin/β-カテニン相互作用を阻害します。 |
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| S9828 | WAY-262611 | WAY-262611 (BML-WN110、Compound 5) は、TCF-ルシフェラーゼアッセイにおいてEC50 0.63 μMで骨形成率を増加させるβ-カテニンアゴニストです。WAY-262611はdickkopf 1 (DKK1)の阻害剤でもあります。 | ||
| S5815 | WAY-316606 | SFRP1の特異的アンタゴニストであるWAY-316606は、ヒト毛球における標準的なWnt/β-カテニンシグナル伝達の活性化因子として機能します。 | ||
| S1180 | XAV-939 | XAV-939（NVP-XAV939）は、無細胞アッセイでタンクラーゼ1/2阻害を介してWnt/beta-catenin媒介性転写を選択的に阻害し、IC50は11 nM/4 nMであり、アキシンレベルを調節し、CRE、NF-κB、またはTGF-βには影響しません。 |
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| S2662 | ICG-001 | ICG-001は、Wnt/β-catenin/TCFを介した転写を阻害し、CREB結合タンパク質（CBP）に3 μMのIC50で特異的に結合しますが、関連する転写コアクチベーターp300には結合しません。ICG-001はapoptosisを誘導します。 |
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| S7086 | IWR-1-endo | IWR-1-endo（endo-IWR 1、IWR-1）は、Wnt3Aを発現するL細胞において180 nMのIC50を示すWnt経路阻害剤であり、Axin2タンパク質レベルを誘導し、Axin足場破壊複合体の安定化によりβ-カテニンリン酸化を促進します。 |
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| S7085 | IWP-2 | IWP-2は、Wntの処理と分泌を阻害する阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は27 nMです。Porcnを介したWntのパルミトイル化を選択的にブロックし、Wnt/β-カテニン全般には影響を与えず、Wnt刺激による細胞応答に対しても効果を示しません。IWP-2は特にCK1δを阻害します。 |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinibは、RONβ、EGFR、HER-3に対して不活性な、無細胞アッセイで0.13 nMのIC50を持つ、c-METの新規ATP競合阻害剤です。Capmatinib (INCB28060)は、Wnt/β-cateninおよびEMTシグナル伝達経路を阻害し、c-MET増幅陽性のびまん性胃がんでapoptosisを誘導します。第1相。 |
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| S8429 | PNU-74654 | PNU-74654は、β-カテニンとTcf4の間の相互作用（KD50=450 nM）を阻害することにより、Wntシグナル伝達経路を破壊します。 | ||
| S8129 | Salinomycin (Procoxacin) | Salinomycin (Procoxacin)は、従来は抗コクシジウム薬として使用されていましたが、近年、抗がん作用と抗がん幹細胞（CSC）作用を持つことが示されています。 |
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| S7484 | FH535 | FH535は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達阻害剤であり、デュアルPPARγおよびPPARδアンタゴニストでもあります。 |
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| S8474 | LF3 | LF3は、β-カテニンとTCF4の相互作用を阻害することにより、canonical Wntシグナル伝達を特異的に阻害する阻害剤であり、IC50は2 μM未満です。 | ||
| S8327 | KYA1797K | KYA1797Kは、IC50が0.75 µM（TOPflashアッセイ）の、非常に強力で選択的なWnt/β-カテニン阻害剤です。 |
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| S7096 | KY02111 | KY02111は、Wntシグナル伝達を阻害することでhPSCの心筋細胞への分化を促進し、APCおよびGSK3βの下流で作用する可能性があります。 |
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| S6901 | MSAB | MSABは、β-カテニンに結合してその分解を促進し、Wnt/β-カテニン標的遺伝子を特異的にダウンレギュレートする、Wnt/β-カテニンシグナル伝達の選択的阻害剤です。MSABは強力な抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S8761 | Adavivint (SM04690) | Adavivint (SM04690, Lorecivivint) は、TCF/LEFレポーターを阻害するEC50が19.5 nMである、canonical Wntシグナル伝達の強力で特異的な阻害剤です。これは、複数の細胞アッセイにおいて、他の既知のWnt阻害剤よりも約150〜500倍強力です。 | ||
| S3842 | Isoquercitrin | Bidens bipinnata Lから単離された抗がん活性を持つフラボノイド化合物であるIsoquercitrin（Hirsutrin、3-Glucosylquercetin、Quercetin 3-o-glucopyranoside）は、β-カテニン核内移行の下流で作用するWnt/β-カテニンの阻害剤です。 | ||
| S6898 | RCM-1 | RCM-1は、ゴブレット細胞の化生を抑制し、アレルゲン曝露マウスにおけるIL-13およびSTAT6シグナル伝達を阻止する、無毒性のForkhead box M1 (FOXM1)阻害剤です。RCM-1は、発がんおよび核β-カテニンを減少させます。 | ||
| S8704 | iCRT14 | iCRT14は、均一蛍光偏光（FP）アッセイにおいてKi値54±5.2μMのβ-カテニン/Tcf阻害剤です。 | ||
| S8248 | IQ-1 | IQ-1は、Wnt/β-カテニン駆動によるマウスES細胞の増殖を可能にし、自然分化を防ぎます。また、Wnt3a処理細胞における胚性幹細胞（ESC）の多能性を維持し、PP2A/Nkd相互作用を防止します。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S7981 | CCT251545 | CCT251545は、7dF3細胞においてIC50が5 nMである、WNTシグナル伝達の強力な経口生体利用可能な阻害剤です。CCT251545は、ヒト疾患におけるCDK8およびCDK19の役割を探索するための選択的な化学プローブとしても機能します。 | ||
| S7490 | WIKI4 | WIKI4は、TNKS2に対し15 nMのIC50を示す新規Tankyrase阻害剤であり、Wnt/beta-cateninシグナル伝達の阻害につながる。 | ||
| S6745 | JW55 | JW55は、タンキラーゼ1およびタンキラーゼ2 (TNKS1/2)のPARPドメインの阻害を介して機能する、canonical Wnt経路の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| E1348 | E7386 | E-7386は、HEK293細胞においてIC50値0.0484 μMでCBP/beta-catenin間の相互作用を阻害する選択的阻害剤です。 | ||
| S9416 | Triptonide | Tripterygium wilfordiiの根から単離されたTriptonideは、β-カテニンの下流C末端転写ドメインまたはβ-カテニン関連の核成分を標的とすることにより、標準的なWnt/β-カテニンシグナル伝達を効果的に阻害することができます。また、抗悪性腫瘍薬、抗炎症薬、免疫抑制薬でもあります。 | ||
| S9965 | M435-1279 | M435-1279 は UBE2T 阻害剤であり、UBE2T を介した RACK1 の分解を阻害することにより、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路の過活性化を抑制します。 | ||
| E0033 | IWP-4 | IWP-4は、IC50が25 nMの強力なWnt/β-カテニンシグナル伝達経路阻害剤です。 | ||
| E1731 | JW74 | JW74は、ST-LucアッセイにおいてIC50 790 nMのcanonical Wntシグナル伝達特異的阻害剤です。結腸直腸癌のマウス異種移植モデルとApcMinマウスの両方で腫瘍細胞の増殖を阻害します。 | ||
| E2376 | KY-05009 | KY-05009は、Kiが100 nMのATP競合的Traf2およびNck相互作用キナーゼ（TNIK）阻害剤であり、TNIKのタンパク質発現とWnt標的遺伝子の転写活性を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1486 | Zamaporvint (RXC004) | Zamaporvint (RXC004)は、経口活性を有する選択的なWnt阻害剤です。膜結合型のo-acyltransferase Porcupineを標的とし、Wntリガンドのパルミトイル化、分泌、およびパスウェイの活性化を阻害します。RXC004は、Wntリガンド依存性の結腸直腸癌および膵癌細胞株において強力な抗増殖作用を示し、複数の抗腫瘍メカニズムを有しています。 | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) は非常に強力な TNKS1/TNKS2 阻害剤 (TNKS1に対するIC50=0.6 nM) であり、他の PARP ファミリー酵素に対して極めて優れた選択性と、良好な化合物特性を有しています。この阻害剤は、DLD1細胞において用量依存的にaxin2 (EC50=17 nM) および tankyrase のレベルを上昇させることで Wnt/β-catenin 経路を強力に調節し、その結果、細胞内の Wnt レポーター活性を低下させます。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4は、伝統的な中国医学である高麗人参の重要な活性成分であり、Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3などのシグナル伝達経路を阻害することが示されています。 | ||
| S8233 | Prodigiosin | Prodigiosinは、多数の細菌種によって生産される天然の赤色色素であり、Wnt/β-カテニン経路を阻害できます。 | ||
| E6057New | Pamidronate disodium pentahydrate | Pamidronate disodium pentahydrate is a nitrogen-containing bisphosphonate and used to prevent bone loss due to steroid use like glucocorticoid-induced low bone mineral density in children or to inhibit calcium release from bone by impairing osteoclast-mediated bone resorption. It also inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway that controls osteogenic differentiation in bone marrow mesenchymal stem cells (BMMSCs). | ||
| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | ラドゥビグルシブ (Laduviglusib (CHIR-99021、CT99021)) は GSK-3α および GSK-3β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 6.7 nM です。 ラドゥビグルシブは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK) に対して交差反応性を示さず、CDK と比較して GSK-3β に対して 350 倍の選択性を示します。 Laduviglusib は Wnt/β-catenin 活性化因子として機能し、オートファジー (autophagy) を誘導します。 |
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| S2924 | Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride | ラドゥビグルシブ塩酸塩 (Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl) は CHIR-99021 の塩酸塩で、GSK-3α/β 阻害剤 (IC50 = 10 nM/6.7 nM) です。 CHIR-99021 は、最も近縁なホモログである Cdc2 および ERK2 と比較して、GSK-3 に対して 500 倍を超える選択性を示します。 CHIR-99021 は、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の強力な薬理学的活性化因子です。 CHIR-99021 は、光誘発されるオートファジー (autophagy) を大幅にレスキューし、GR、RORα、およびオートファジー関連タンパク質量を増大します。 |
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| S8178 | BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) | BML-284 (Wnt agonist 1) は、細胞透過性のWntシグナル伝達経路活性化剤であり、0.7 μMのEC50でβ-カテニンおよびTCF依存性転写活性を誘導します。 |
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| S7954 | CP21R7 | CP21R7は、強力で選択的なGSK-3β阻害剤であり、カノニカルWntシグナル伝達を強力に活性化することができます。 | ||
| S7421 | CGP 57380 | CGP 57380 は、2.2 μM の IC50 を持つ強力な MNK1 阻害剤であり、p38、JNK1、ERK1 および -2、PKC、または c-Src 様キナーゼに対する阻害活性を示しません。CGP 57380 は β-catenin をアップレギュレートし、放射線誘発性の apoptosis を増強します。 |
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| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | Isoxazole 9 (Isx-9) は、成体神経幹/前駆細胞 (NSPC) の神経分化を誘発することにより、成体神経新生の合成プロモーターとなります。Isoxazole 9 (Isx-9) は、心臓分化のさまざまな段階で、TGF-β 誘発性上皮間葉転換 (EMT) シグナル伝達、カノニカルおよび非カノニカルWnt シグナル伝達を含む複数の経路を活性化します。 | ||
| S3630 | Methyl Vanillate | Hovenia dulcis Thunbの成分の1つであるMethyl Vanillateは、Wnt/β-カテニン経路を活性化し、in vitroで骨芽細胞の分化を誘導します。 | ||
| S3223 | L-Quebrachitol | 多くの植物から単離された天然物であるL-Quebrachitol（L-QCT）は、増殖と細胞DNA合成を促進します。L-Quebrachitolは、骨形成タンパク質-2（BMP-2）およびRunt関連転写因子-2（Runx2）、ならびにマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）およびWnt/β-カテニンシグナル伝達経路に関連する制御遺伝子を上方制御し、同時に核因子-κB（NF-κB）リガンド（RANKL）mRNAレベルの受容体活性化因子を下方制御します。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O、I3O) は、GSK-3βおよびCDKを標的とする良好な阻害活性を示すインジルビンアナログです。Indirubin-3′-oximeは、JNK1、JNK2、およびJNK3に対し、それぞれ0.8 μM、1.4 μM、および1.0 μMのIC50でJNKを阻害します。Indirubin-3′-oximeは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化し、脂肪細胞分化および肥満を阻害します。 | ||
| E4800 | BML-284 | BML-284 (Wnt Agonist) は、強力な細胞透過性のWntシグナル伝達活性化剤であり、EC50値0.7 µMでTCF依存性転写活性を誘導します。BML-284はまた、β-カテニンのアゴニストとしても機能し、Wnt-β-カテニンシグナル伝達を効果的に活性化して脂肪細胞の脱分化を誘導し、高張処理におけるアポトーシス効果を回避します。 | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051)は、CXXC5–DVL相互作用とGSK3β活性の両方に対して阻害効果を示し、それぞれのIC50値は19 nMと10 nMであることから、Wnt/β-カテニンシグナル伝達の活性化剤です。 | ||
| S8968 | PRI-724 (Foscenvivint) | Foscenvivint (PRI-724) は、β-カテニンとCBPの相互作用を阻害する強力で特異的な阻害剤です。 | ||
| S8647 | iCRT3 | iCRT3は、Wnt応答性STF16-lucレポーターアッセイにおいて、IC50が8.2 nMのWnt/β-カテニンシグナル伝達のアンタゴニストです。 | ||
| S0733 | Tegatrabetan (BC-2059) | Tegatrabetan（BC2059、Tegavivint）はβ-カテニンのアンタゴニストです。Tegatrabetan（BC2059）による治療は、β-カテニンと足場タンパク質であるトランスデューシンβ様1（TBL1）との結合を阻害し、プロテアソーム分解を促進し、β-カテニンの核内レベルを低下させます。 | ||
| S8462 | Toxoflavin | PKF118-310は、転写因子4（TCF4）/β-カテニンシグナル伝達の強力なアンタゴニストであり、KDM4Aの阻害剤でもあります。これは抗がん活性を示し、固形腫瘍の研究に利用できます。 | ||
| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) は、無細胞アッセイにおいて GSK-3α/β に対して 0.65 nM/0.58 nM の IC50 を持つ強力な阻害剤であり、GSK-3をその最も近いホモログであるCdc2およびERK2と区別する能力を持っています。 |
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| S8320 | SKL2001 | SKL2001は、Wnt/β-カテニン経路の新規アゴニストです。これはAxin/β-カテニン相互作用を阻害します。 |
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| S9828 | WAY-262611 | WAY-262611 (BML-WN110、Compound 5) は、TCF-ルシフェラーゼアッセイにおいてEC50 0.63 μMで骨形成率を増加させるβ-カテニンアゴニストです。WAY-262611はdickkopf 1 (DKK1)の阻害剤でもあります。 | ||
| S5815 | WAY-316606 | SFRP1の特異的アンタゴニストであるWAY-316606は、ヒト毛球における標準的なWnt/β-カテニンシグナル伝達の活性化因子として機能します。 | ||
| S5992 | Heparan Sulfate | Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan)は、HSプロテオグリカン(HSPG)の構成要素であり、細胞表面に存在する直鎖状多糖です。Heparan sulfateは、腸管上皮細胞(IEC)のWntに対する結合親和性に影響を与え、それにより標準的なWntシグナル伝達の活性化を促進し、上皮損傷後の小腸陰窩の再生を促進します。 | ||
| S6961 | Foxy-5 | Wnt-5aを模倣するヘキサペプチドであるFoxy-5は、転移性乳がん、前立腺がん、および結腸直腸がんの治療薬となる可能性のあるWNTシグナル伝達経路モジュレーターです。 | ||
| S0458 | KY1220 | KY1220は、HEK293レポーター細胞において、Wnt/β-catenin経路を標的とし、IC50 2.1 μMでβ-cateninとRasの両方を不安定化する小分子です。 | ||
| E6057New | Pamidronate disodium pentahydrate | Pamidronate disodium pentahydrate is a nitrogen-containing bisphosphonate and used to prevent bone loss due to steroid use like glucocorticoid-induced low bone mineral density in children or to inhibit calcium release from bone by impairing osteoclast-mediated bone resorption. It also inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway that controls osteogenic differentiation in bone marrow mesenchymal stem cells (BMMSCs). |
Wnt/beta-cateninシグナル伝達経路
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