BML-284 (Wnt agonist 1)

別名:AMBMP

BML-284 (Wnt agonist 1) is a cell permeable Wnt signaling pathway activator, which induces β-catenin- and TCF-dependent transcriptional activity with EC50 of 0.7 μM.

BML-284 (Wnt agonist 1)化学構造

CAS No. 2095432-75-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 56500 国内在庫あり
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Wnt/beta-catenin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BML-284 (Wnt agonist 1) is a cell permeable Wnt signaling pathway activator, which induces β-catenin- and TCF-dependent transcriptional activity with EC50 of 0.7 μM.
Targets
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay)
In Vitro
In vitro BML-284 (Wnt agonist 1) does not inhibit the activity of GSK-3β, and may be a useful tool in the study of physiological processes that involve the Wnt pathway. Exposure of human brain endothelial hCMEC/D3 cells to this compound led to an increase in the percentage of cells exhibiting nuclear or perinuclear β-catenin staining after exposure for 16 h to 10 μM (43 ± 2%, p < 0.01, n = 5) and 20 μM (48 ± 5%, p < 0.01, n = 5) compared with that of control (12 ± 1%, n = 5).
細胞実験 細胞株 293T cells
濃度 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

For high-throughput screening of BML-284 (Wnt agonist 1), 293T cells are transiently transfected with the reporter construct in T75 cell culture flasks. After overnight culture, cells are harvested and replated onto 384-well plates with 1.5×103 cells in each well; 24 h later, this compound solution (1 mM, 500 nL) is added to each well. After incubation for another 24 h, luciferase activity is measured with BrightGlo.

In Vivo
In Vivo BML-284 (Wnt agonist 1) mimics the effects of Wnt at the whole-organism level in a Xenopus model (10 μM), and affects Xenopus embryonic head specification. In animal model (Rat renal IR model), this compound significantly lowered serum levels of creatinine, AST, and LDH, inhibited the production of IL-6 and IL-1β, and MPO activities. It reduced iNOS, nitrotyrosine proteins and 4-hydroxynonenal in the kidneys, improving renal regeneration and function while attenuating inflammation and oxidative stress in the kidneys after IR.
動物実験 動物モデル Male adult Sprague-Dawley rats
投与量 5 mg/kg BW
投与経路 i.v.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15724259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514428/

化学情報

分子量 386.83 化学式

C19H18N4O3·HCl

CAS No. 2095432-75-8 SDF Download BML-284 (Wnt agonist 1) SDFをダウンロードする
Smiles COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (199.05 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問(FAQ)

質問1:
What is the formulation of S8178 for in vivo studies?

回答
Its IP formula is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.