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PNU-74654

PNU-74654 disrupts the Wnt signaling pathway via inhibition of the interaction (KD50=450 nM) between β-catenin and Tcf4.

PNU-74654化学構造

CAS No. 113906-27-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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生物活性

製品説明 PNU-74654 disrupts the Wnt signaling pathway via inhibition of the interaction (KD50=450 nM) between β-catenin and Tcf4.
Targets
Wnt/β-catenin [1]
(Cell-free assay)
450 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

The PNU-74654 (PNU) compound is a non-FDAapproved drug which prevents that Tcf from binding to beta-catenin, acting as a Wnt/beta-catenin antagonist. In NCI-H295 cells, this compound significantly decreases cell proliferation 96 h after treatment, increases early and late apoptosis, decreases nuclear betacatenin accumulation, impairs CTNNB1/beta-catenin expression and increases betacatenin target genes 48 h after treatment. No effects are observed on HeLa cells. In NCI-H295 cells, this chemical decreases cortisol, testosterone and androstenedione secretion 24 and 48 h after treatment. Additionally, in NCI-H295 cells, it decreases SF1 and CYP21A2 mRNA expression as well as the protein levels of STAR and aldosterone synthase 48 h after treatment. In Y1 cells, this compound impairs corticosterone secretion 24 h after treatment but does not decrease cell viability[2].
細胞実験 細胞株 Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines
濃度 5-200 μM
反応時間 24-96 h
実験の流れ

NCI-H295 cells are plated at 200,000 cells per well in 24-well plates for gene expression, protein analysis and adrenal steroid measurements. After 48 h, cells are treated with vehicle (0.1%-0.4% DMSO) or 10, 50, 100 and 200 μM PNU-74654. After 24 and 48 h, medium supernatants are collected for adrenal steroid measurements. Adherent cells are fixed for immunofluorescence or harvested for RNA and protein isolation.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

化学情報

分子量 320.34 化学式

C19H16N2O3
CAS No. 113906-27-7 SDF Download PNU-74654 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.78 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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