iCRT14

製品コード：S8704 純度：99.86%

iCRT14 is a β-catenin/Tcf inhibitor with a Ki value of 54 ± 5.2 μM in homogeneous fluorescence polarization (FP) assay.

CAS No. 677331-12-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S870401 DMSO] 37 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.86%

99.86

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シグナル伝達経路

Wnt/beta-cateninシグナル伝達経路

Wnt/beta-catenin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

iCRT14 is a β-catenin/Tcf inhibitor with a Ki value of 54 ± 5.2 μM in homogeneous fluorescence polarization (FP) assay.

Targets

β-catenin/Tcf

54 μM(Ki)

In Vitro
In vitro	iCRT14 suppresses the transcriptional activity of canonical Wnt signaling, downregulates Wnt/β-catenin-induced target genes, and inhibits the growth of colorectal cancer cells in vitro. This compound shows a modest reduction in the amount of Dvl but has no effect on Dvl phosphorylation itself. It inhibits the Wnt responsive STF16-luc reporter in mammalian HEK293 cells with an IC50 of 40.3 nM. This chemical can also interfere with TCF binding to DNA in addition to its ability to influence TCF-β-catenin interaction.
細胞実験	細胞株	Rat2 cells
	濃度	25 and 50 μM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	Rat2 cells are pretreated with iCRT14 at the indicated doses and stimulated for 2 h with Wnt3a or Wnt5a. Cell lysate is harvested for western analysis of Dvl2 phosphorylation.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	BIRC5 / Myc / Axin2 caspase 3 / cleaved caspase 3 / cleaved PARP Snail / pS9-GSK-3β / GSK-3β / Akt1 / Akt2		24995804
	Growth inhibition assay	Cell viability		24995804

In Vivo
In Vivo	Administration of iCRT14 to the HCT116 and HT29 xenograft models reveals a marked decrease in CycD1, coincided with reduced proliferation of the tumors. Furthermore, these effects are correlated with a marked reduction (∼50%) in the initial growth rate of tumors within the first 3 wk (∼day 19) of this compound administration. After day 19, however, the rate of tumor growth is comparable with that of DMSO-treated control. Throughout the course of the study, the mice does not display any signs of systemic toxicity or weight loss that would indicate off-target or nonspecific effects. This compound may be metabolized rapidly in vivo, thus reducing its bioavailability.
動物実験	動物モデル	HCT116 and HT29 xenograft models (implanted tumor cells in athymic nude mice)
	投与量	50 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25985283/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25985283/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/

化学情報

分子量	375.44	化学式	C₂₁H₁₇N₃O₂S
CAS No.	677331-12-3	SDF	--
Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)C=C3C(=O)N(C(=O)S3)C4=CC=CC=C4
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL ( (98.55 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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