| S1614 |
Riluzole
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Riluzoleは、神経保護作用、抗けいれん作用、抗不安作用、麻酔作用を有するグルタミン酸放出阻害薬です。 |
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Neurotherapeutics, 2023, none
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J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
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Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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| S6001 |
pomaglumetad (LY404039)
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LY404039は、組換えヒトmGlu2/mGlu3受容体の強力なアゴニストであり、Kiは149 nM/92 nMで、イオンチャネル型グルタミン酸受容体、グルタミン酸トランスポーター、その他の受容体に対して100倍以上の選択性を示します。フェーズ3。 |
-
Schizophr Bull, 2021, sbab047
-
Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
-
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
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| S6266 |
(S)-Glutamic acid
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(S)-Glutamic acid(L-Glutamic acid)は、内因性の非選択的グルタミン酸受容体アゴニストです。 |
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Cell Biosci, 2024, 14(1):135
-
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
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CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
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| S4716 |
Evans Blue
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Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) は、シナプス小胞へのL-グルタミン酸の取り込みを強力に阻害するだけでなく、AMPA/カイニン酸受容体拮抗薬でもあります。 |
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420
-
Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692
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J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
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| S2861 |
CTEP (RO4956371)
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CTEP (RO4956371)は、新規の長時間作用型経口生物学的利用能を有するmGlu5受容体のALLOSTERICアンタゴニストであり、IC50は2.2 nMで、他のmGlu受容体と比較して1000倍以上の選択性を示します。 |
-
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
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EBioMedicine, 2017, 20:120-126
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| S5137 |
O-Phospho-L-serine
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ホスファチジルセリンのヘッドグループを模倣し、アポトーシス細胞のミクログリアによる貪食を部分的にブロックするO-Phospho-L-serine(デクスフォスフォセリン)は、特異的なグループIII代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)アゴニストです。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
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Front Physiol, 2022, 13:1008073
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| S4774 |
Xanthurenic Acid
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キサントレン酸(xanthurenate、8-Hydroxykynurenic acid、4,8-Dihydroxyquinaldic acid)は、3-ヒドロキシキヌレニンの転アミノ化によるトリプトファン代謝から生じる分子であり、mGlu2/3代謝型グルタミン酸受容体(mGlu2およびmGlu3)を活性化します。 |
-
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w
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Cell Commun Signal, 2023, 21(1):141
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| S4721 |
L-Glutamic acid monosodium salt
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L-Glutamic acid monosodium salt(Monosodium glutamate、MSG)は、グルタミン酸のナトリウム塩で、トマトやチーズなどの食品に天然に存在します。 |
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Heliyon, 2024, 10(1):e23945
-
Acta Biomater, 2022, 152:255-272
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| S2251 |
(-)-Huperzine A (HupA)
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(-)-Huperzine Aは、Kiが7 nMの強力で特異性の高い可逆的なacetylcholinesterase (AChE)阻害剤であり、G1 AChEと比較してG4 AChEに対して200倍の選択性を示します。また、NMDA receptor拮抗剤としても作用します。フェーズ4。 |
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Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
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| S2690 |
ADX-47273
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ADX47273(BA 94673139)は、強力かつ特異的なmGlu5のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)で、EC50は0.17 μMであり、他のmGluサブタイプでは活性を示しません。 |
-
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
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| S2795 |
VU 0357121
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VU0357121は、mGlu5の新規ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、EC50は33 nMです。他のmGlu受容体サブタイプに対しては不活性であるか、非常に弱い拮抗作用を示します。 |
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Sci Rep, 2025, 15(1):17364
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| S2809 |
MPEP
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MPEPは、36 nMのIC50を持つ選択的なmGlu5受容体拮抗薬であり、mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受容体では認識できる活性を示しません。 |
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Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
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| S8035 |
VU 0364439
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VU 0364439は、EC50が19.8 nMのmGlu4ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)です。 |
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Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
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| S6906 |
Capric acid
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ココナッツオイルやパーム核油に天然に存在する中鎖トリグリセリドの成分であるCapric acid(DA、デカン酸、カプリン酸)は、直接的なAMPA受容体阻害を介して発作抑制に寄与します。Capric acidはPPARの調節リガンドでもあります。特定の融解範囲のため、本製品は固体、液体、固化した融解物、または過冷却された融解物のいずれかの状態である場合があります。 |
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Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
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| S2645 |
SIB 1757
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SIB 1757は、代謝型グルタミン酸受容体タイプ5 (mGluR5)の選択性が高く、非競合性の拮抗薬であり、hmGluR5におけるIC50は0.4 μMですが、hmGluR1b、hmGluR2、hmGluR4、hmGluR6、hmGluR7、およびhmGluR8では30 µMを超えます。 |
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MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
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| S1245 |
Latrepirdine 2HCl
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Latrepirdineは、抗ヒスタミン薬として使用される、histamine receptors、GluR、および5-HT receptorsを含む複数の薬物標的に対する経口活性および神経活性拮抗薬です。 |
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| S1893 |
D-glutamine
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D-glutamineは、標準遺伝コードによってコードされる20種類のアミノ酸の1つであるグルタミンのD型立体異性体です。 |
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| S2860 |
IEM 1754 2HBr
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IEM 1754 2HBr は、IC50が6 μMのGluR1およびGluR3に対する選択的AMPA/カイニン酸受容体遮断薬です。 |
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| E1400 |
Kainic acid
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Kainic acid (アルガカイニンソ)は、紅藻 Digenea simplex から抽出される強力な神経興奮性化合物で、AMPA/kainate型イオノトロピックグルタミン酸受容体のアゴニストとして作用します。Kainic acid は過剰な Ca²⁺ 流入を促進し、興奮毒性を誘導することで、酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、および選択的神経細胞死を引き起こします。 |
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| E1257 |
(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride
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(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride (DHPG、Dihydroxy phenylglycine) は、遊離アミノ酸であるジヒドロキシフェニルグリシン (DHPG) の塩であり、グループ I 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) (mGluR 1 および mGluR 5) の選択的かつ強力なアゴニストとして作用します。 |
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| E0484 |
CNQX
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CNQX(6-シアノ-7-ニトロキノキサリン-2,3-ジオン)は、AMPA受容体とカイニン酸受容体のアンタゴニストであり、IC50値はAMPA受容体に対して0.3 μM、カイニン酸受容体に対して1.5 μMです。CNQXは、NMDA受容体複合体のグリシン調節部位においてもアンタゴニストとして作用します(IC50 = 25 μM)。CNQXは、虚血モデルにおいて神経保護作用を示し、海馬ニューロンにおけるてんかん様活動を抑制します。 |
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| S3070 |
Piracetam
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Piracetam(UCB 6215)は、神経伝達物質ガンマ-アミノ酪酸(GABA)の環状誘導体であり、広範な認知障害の治療に用いられています。 |
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| S6804 |
CX546
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プロトタイプアンパキン剤であるCX546は、選択的ポジティブAMPA受容体モジュレーターです。 |
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| S8143 |
Mavoglurant
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Mavoglurant(AFQ056)は、mGlu5受容体の構造選択的非競合拮抗薬で、IC50は30 nMです。パーキンソン病のL-ドーパ誘発性ジスキネジアおよび脆弱X症候群の治療に有効性を示します。 |
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| E4619 |
Basimglurant
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Basimglurant(RG7090, CTEP誘導体)は、Kdが1.1 nMであるmGlu5の強力かつ選択的なネガティブアロステリックモジュレーターであり、mGluR5の機能を阻害することでグルタミン酸作動性神経伝達を調節します。 |
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| E5810 |
Ro 67-7476
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Ro 67‑7476 is a potent positive allosteric modulator (PAM) of mGluR1, enhancing glutamate‑evoked responses in calcium mobilization assays with an EC50 of 60.1 nM. It also exhibits intrinsic agonist activity, inducing ERK1/2 phosphorylation in the absence of exogenous glutamate with an EC50 of 163.3 nM. |
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| S1970 |
VU-29
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VU-29は、代謝型グルタミン酸受容体5(mGlu5)のポジティブアロステリックモジュレーターであり、EC50は9 nM、ラットmGluR5に対するKiは244 nMです。他のmGluRサブタイプと比較してmGluR5に選択的です。 |
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| S6618 |
JNJ-42153605
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JNJ-42153605は、EC50が17 nMの強力で選択的なmGlu2受容体ポジティブアロステリックモジュレーターです。 |
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| S0165 |
Ampalex (CX-516)
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Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) は、AMPA receptorのポジティブアロステリックモジュレーターです。Ampalexは、アルツハイマー病、統合失調症、および軽度認知障害(MCI)の潜在的な治療法として期待されています。 |
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| S2862 |
VU 0364770
|
VU 0364770は、EC50が1.1 μMのmGlu4のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、他のmGluサブタイプを含む68の他の受容体では有意な活性を示しません。 |
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| S2892 |
VU 0361737
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VU 0361737は、mGlu4受容体に対する選択的ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、ヒトおよびラット受容体でのEC50はそれぞれ240 nMおよび110 nMです。mGlu5およびmGlu8受容体には弱い活性を示し、mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu6、mGlu7受容体には不活性で、中枢神経系に浸透できます。 |
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| S2434 |
IDRA-21
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IDRA-21は、AMPA受容体脱感作の部分アロステリックモジュレーターです。IDRA-21は、神経毒性のリスクがほとんどない強力な認知機能向上薬です。 |
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| S9686 |
NBQX (FG9202)
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NBQX (FG9202, NNC 079202) は、抗てんかん作用を持つAMPA受容体 (AMPAR) の高選択的競合アンタゴニストです。 |
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| S6803 |
1-BCP
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1-BCP(ピペロニル酸ピペリジド)は、AMPA誘発電流を増強する記憶増強剤です。 |
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| E1773 |
Fasoracetam (NS 105)
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Fasoracetam (NS 105)は、血管性認知症を治療する可能性を秘めた代謝型グルタミン酸受容体活性化剤です。 |
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| S5222 |
Coluracetam
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Coluracetam(BCI-540、MKC-231)は、認知機能向上作用と神経保護作用を持つラセタム系薬剤に属するスマートドラッグです。 |
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| E5887New |
Osavampator
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Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) is a positive allosteric modulator (PAM) of AMPA receptors. It enhances glutamate-induced calcium influx in CHO cells expressing human AMPA receptors with an EC50 of 3.3 µM and potentiates AMPA receptor-mediated currents in rat primary hippocampal neurons with an EC50 of 4.4 µM. |
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| S6001 |
pomaglumetad (LY404039)
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LY404039は、組換えヒトmGlu2/mGlu3受容体の強力なアゴニストであり、Kiは149 nM/92 nMで、イオンチャネル型グルタミン酸受容体、グルタミン酸トランスポーター、その他の受容体に対して100倍以上の選択性を示します。フェーズ3。 |
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Schizophr Bull, 2021, sbab047
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Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
-
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
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| S6266 |
(S)-Glutamic acid
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(S)-Glutamic acid(L-Glutamic acid)は、内因性の非選択的グルタミン酸受容体アゴニストです。 |
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Cell Biosci, 2024, 14(1):135
-
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
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CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
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| S5137 |
O-Phospho-L-serine
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ホスファチジルセリンのヘッドグループを模倣し、アポトーシス細胞のミクログリアによる貪食を部分的にブロックするO-Phospho-L-serine(デクスフォスフォセリン)は、特異的なグループIII代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)アゴニストです。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
-
Front Physiol, 2022, 13:1008073
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| S4721 |
L-Glutamic acid monosodium salt
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L-Glutamic acid monosodium salt(Monosodium glutamate、MSG)は、グルタミン酸のナトリウム塩で、トマトやチーズなどの食品に天然に存在します。 |
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Heliyon, 2024, 10(1):e23945
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Acta Biomater, 2022, 152:255-272
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| S2690 |
ADX-47273
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ADX47273(BA 94673139)は、強力かつ特異的なmGlu5のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)で、EC50は0.17 μMであり、他のmGluサブタイプでは活性を示しません。 |
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J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
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| S2795 |
VU 0357121
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VU0357121は、mGlu5の新規ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、EC50は33 nMです。他のmGlu受容体サブタイプに対しては不活性であるか、非常に弱い拮抗作用を示します。 |
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Sci Rep, 2025, 15(1):17364
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| S8035 |
VU 0364439
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VU 0364439は、EC50が19.8 nMのmGlu4ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)です。 |
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Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
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| E1400 |
Kainic acid
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Kainic acid (アルガカイニンソ)は、紅藻 Digenea simplex から抽出される強力な神経興奮性化合物で、AMPA/kainate型イオノトロピックグルタミン酸受容体のアゴニストとして作用します。Kainic acid は過剰な Ca²⁺ 流入を促進し、興奮毒性を誘導することで、酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、および選択的神経細胞死を引き起こします。 |
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| E1257 |
(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride
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(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride (DHPG、Dihydroxy phenylglycine) は、遊離アミノ酸であるジヒドロキシフェニルグリシン (DHPG) の塩であり、グループ I 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) (mGluR 1 および mGluR 5) の選択的かつ強力なアゴニストとして作用します。 |
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| S3070 |
Piracetam
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Piracetam(UCB 6215)は、神経伝達物質ガンマ-アミノ酪酸(GABA)の環状誘導体であり、広範な認知障害の治療に用いられています。 |
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| S0165 |
Ampalex (CX-516)
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Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) は、AMPA receptorのポジティブアロステリックモジュレーターです。Ampalexは、アルツハイマー病、統合失調症、および軽度認知障害(MCI)の潜在的な治療法として期待されています。 |
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| S2862 |
VU 0364770
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VU 0364770は、EC50が1.1 μMのmGlu4のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、他のmGluサブタイプを含む68の他の受容体では有意な活性を示しません。 |
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| S2892 |
VU 0361737
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VU 0361737は、mGlu4受容体に対する選択的ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、ヒトおよびラット受容体でのEC50はそれぞれ240 nMおよび110 nMです。mGlu5およびmGlu8受容体には弱い活性を示し、mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu6、mGlu7受容体には不活性で、中枢神経系に浸透できます。 |
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| S6803 |
1-BCP
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1-BCP(ピペロニル酸ピペリジド)は、AMPA誘発電流を増強する記憶増強剤です。 |
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| S5222 |
Coluracetam
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Coluracetam(BCI-540、MKC-231)は、認知機能向上作用と神経保護作用を持つラセタム系薬剤に属するスマートドラッグです。 |
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| S6001 |
pomaglumetad (LY404039)
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LY404039は、組換えヒトmGlu2/mGlu3受容体の強力なアゴニストであり、Kiは149 nM/92 nMで、イオンチャネル型グルタミン酸受容体、グルタミン酸トランスポーター、その他の受容体に対して100倍以上の選択性を示します。フェーズ3。 |
- Schizophr Bull, 2021, sbab047
- Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
- Sci Rep, 2019, 9(1):14247
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| S6266 |
(S)-Glutamic acid
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(S)-Glutamic acid(L-Glutamic acid)は、内因性の非選択的グルタミン酸受容体アゴニストです。 |
- Cell Biosci, 2024, 14(1):135
- Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
- CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
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| S5137 |
O-Phospho-L-serine
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ホスファチジルセリンのヘッドグループを模倣し、アポトーシス細胞のミクログリアによる貪食を部分的にブロックするO-Phospho-L-serine(デクスフォスフォセリン)は、特異的なグループIII代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)アゴニストです。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
- Front Physiol, 2022, 13:1008073
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| S4721 |
L-Glutamic acid monosodium salt
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L-Glutamic acid monosodium salt(Monosodium glutamate、MSG)は、グルタミン酸のナトリウム塩で、トマトやチーズなどの食品に天然に存在します。 |
- Heliyon, 2024, 10(1):e23945
- Acta Biomater, 2022, 152:255-272
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| S2690 |
ADX-47273
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ADX47273(BA 94673139)は、強力かつ特異的なmGlu5のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)で、EC50は0.17 μMであり、他のmGluサブタイプでは活性を示しません。 |
- J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
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| S2795 |
VU 0357121
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VU0357121は、mGlu5の新規ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、EC50は33 nMです。他のmGlu受容体サブタイプに対しては不活性であるか、非常に弱い拮抗作用を示します。 |
- Sci Rep, 2025, 15(1):17364
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| S8035 |
VU 0364439
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VU 0364439は、EC50が19.8 nMのmGlu4ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)です。 |
- Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
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| E1400 |
Kainic acid
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Kainic acid (アルガカイニンソ)は、紅藻 Digenea simplex から抽出される強力な神経興奮性化合物で、AMPA/kainate型イオノトロピックグルタミン酸受容体のアゴニストとして作用します。Kainic acid は過剰な Ca²⁺ 流入を促進し、興奮毒性を誘導することで、酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、および選択的神経細胞死を引き起こします。 |
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| E1257 |
(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride
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(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride (DHPG、Dihydroxy phenylglycine) は、遊離アミノ酸であるジヒドロキシフェニルグリシン (DHPG) の塩であり、グループ I 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) (mGluR 1 および mGluR 5) の選択的かつ強力なアゴニストとして作用します。 |
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| S3070 |
Piracetam
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Piracetam(UCB 6215)は、神経伝達物質ガンマ-アミノ酪酸(GABA)の環状誘導体であり、広範な認知障害の治療に用いられています。 |
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| S0165 |
Ampalex (CX-516)
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Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) は、AMPA receptorのポジティブアロステリックモジュレーターです。Ampalexは、アルツハイマー病、統合失調症、および軽度認知障害(MCI)の潜在的な治療法として期待されています。 |
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| S2862 |
VU 0364770
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VU 0364770は、EC50が1.1 μMのmGlu4のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、他のmGluサブタイプを含む68の他の受容体では有意な活性を示しません。 |
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| S2892 |
VU 0361737
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VU 0361737は、mGlu4受容体に対する選択的ポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、ヒトおよびラット受容体でのEC50はそれぞれ240 nMおよび110 nMです。mGlu5およびmGlu8受容体には弱い活性を示し、mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu6、mGlu7受容体には不活性で、中枢神経系に浸透できます。 |
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| S6803 |
1-BCP
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1-BCP(ピペロニル酸ピペリジド)は、AMPA誘発電流を増強する記憶増強剤です。 |
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| S5222 |
Coluracetam
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Coluracetam(BCI-540、MKC-231)は、認知機能向上作用と神経保護作用を持つラセタム系薬剤に属するスマートドラッグです。 |
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