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VU 0364770

VU 0364770 is a positive allosteric modulator(PAM) of mGlu4 with EC50 of 1.1 μM, exhibits insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes.

VU 0364770化学構造

CAS No. 61350-00-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 20200 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S286201 DMSO] 47 mg/mL] false] Ethanol] 47 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.98%
99.98

VU 0364770関連製品

シグナル伝達経路

GluR Signaling Pathways

GluRシグナル伝達経路

GluR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 VU 0364770 is a positive allosteric modulator(PAM) of mGlu4 with EC50 of 1.1 μM, exhibits insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes.
Targets
mGlu4
1.1 μM(EC50)
In Vitro
In vitro VU0364770 is a potent and effective positive allosteric modulator of mGlu4. VU0346770 exhibits a potency of 1.1 ± 0.2 μM at human mGlu4 in the presence of an EC20 concentration of glutamate and shifts the glutamate concentration-response curve 31.4 ± 4.0-fold to the left. VU0364770 exhibits a potency of 290 ± 80 nM at rat mGlu4 and induces an 18.1 ± 1.7-fold left shift of the glutamate concentration-response curve.
In Vivo
In Vivo VU0364770 shows efficacy alone or when administered in combination with l-DOPA or an adenosine 2A (A2A) receptor antagonist preladenant currently in clinical development. When administered alone, VU0364770 exhibits efficacy in reversing haloperidol-induced catalepsy, forelimb asymmetry-induced by unilateral 6-hydroxydopamine (6-OHDA) lesions of the median forebrain bundle, and attentional deficits induced by bilateral 6-OHDA nigrostriatal lesions in rats. In addition, VU0364770 enhances the efficacy of preladenant to reverse haloperidol-induced catalepsy when given in combination. The effects of VU0364770 to reverse forelimb asymmetry are also potentiated when the compound is coadministered with an inactive dose of l-DOPA, suggesting that mGlu4 positive allosteric modulator may provide l-DOPA-sparing activity.
動物実験 動物モデル Haloperidol-Induced Catalepsy
投与量 1–56.6 mg/kg
投与経路 s.c.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22088953/

化学情報

分子量 232.67 化学式

C12H9ClN2O
CAS No. 61350-00-3 SDF Download VU 0364770 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=NC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 47 mg/mL ( (202.0 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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