Erteberel (LY500307)

別名：Erteberel

製品コード：S1598 純度：99.31%

LY500307 は、estrogen receptor β に対して 0.66 nM の EC50 を持ち、 estrogen receptor α に対して 32 倍の選択性を示す、強力な選択的エストロゲン受容体 β アゴニストです。第 2 相。

CAS No. 533884-09-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 30200	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S159802 DMSO] 56 mg/mL] false] Ethanol] 56 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.31%

99.31

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シグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

特性

Demonstrates significantly higher binding activity toward ERβ than ERα.

Targets

ERβ

0.66 nM(EC50)

In Vitro
In vitro	Erteberel (LY500307) shows potent binding affinity for both ERα (K_i 2.68 nM) and ERβ (K_i 0.19 nM), which exhibits 14-fold binding selectivity for the β isoform, generated using 3H-estradiol and recombinant, full-length, human ERs in a competitive binding assay. It shows full agonist function in both ERα and ERβ assays (>90% relative efficacy), displays potent inhibition toward ERβ with EC50 of 0.66 nM exhibiting 32 fold specificity for ERβ than for ERα which has EC50 of 19.4 nM measured using a transcription assay in the cotransfected human prostate cancer PC3/ER (α or β)-ERE cell line. The cocrystal structures of this compound with ERα and ERβ show significant differences in the manner in which it binds within the binding pockets. It displays a different orientation corresponding to a (ca. 180°) rotation on its bisphenol axis, and the A ring phenol, while bound to histidine in both structures, locates to different sides of the imidazole functionality for this interaction explaining the observed selectivity for ERβ.

In Vivo
In Vivo	Oral administration of Erteberel (LY500307) (0.01-0.05 mg/kg) in CD-1 mice produces the reduction on prostate weights in a dose-response manner, has no effect on testes and SV weights in this dose range and no effect on T and DHT levels at up to 10 × the minimum efficacy dose (0.1 mg/kg), while the nonselective ER agonist diethylstilbestrol (DES) shows significant regression of prostate, testes, and SV and also lowering T and DHT.
動物実験	動物モデル	CD-1 mice
	投与量	0.01-0.05 mg/kg
	投与経路	Oral gavage daily

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17034120/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17034120/

化学情報

分子量	282.33	化学式	C₁₈H₁₈O₃
CAS No.	533884-09-2	SDF	Download Erteberel (LY500307) SDFをダウンロードする
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL ( (198.34 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.800mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.450mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
If your product S1598 is chiral isoform or not?

回答
It is a chiral isoform. The chiral part is from the raw material.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):