Erteberel (LY500307)

別名:Erteberel

LY500307 is a potent, selective estrogen receptor β agonist with EC50 of 0.66 nM, 32-fold selectivity against estrogen receptor α. Phase 2.

Erteberel (LY500307)化学構造

CAS No. 533884-09-2

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JPY 30200 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LY500307 is a potent, selective estrogen receptor β agonist with EC50 of 0.66 nM, 32-fold selectivity against estrogen receptor α. Phase 2.
特性 Demonstrates significantly higher binding activity toward ERβ than ERα.
Targets
ERβ [1]
0.66 nM(EC50)
In Vitro
In vitro LY500307 shows potent binding affinity for both ERα (Ki 2.68 nM) and ERβ (Ki 0.19 nM), which exhibits 14-fold binding selectivity for the β isoform, generated using 3H-estradiol and recombinant, full-length, human ERs in a competitive binding assay. LY500307 shows full agonist function in both ERα and ERβ assays (>90% relative efficacy), displays potent inhibition toward ERβ with EC50 of 0.66 nM exhibiting 32 fold specificity for ERβ than for ERα which has EC50 of 19.4 nM measured using a transcription assay in the cotransfected human prostate cancer PC3/ER (α or β)-ERE cell line. LY500307/ERα and LY500307/ERβ X-ray cocrystal structures show significant differences in the manner in which LY500307 binds within the binding pockets. LY500307 displays a different orientation corresponding to a (ca. 180°) rotation on its bisphenol axis, and the A ring phenol of LY500307, while bound to histidine in both structures, locates to different sides of the imidazole functionality for this interaction explaining the observed selectivity of LY500307 for ERβ. [1]
In Vivo
In Vivo Oral administration of LY500307 (0.01-0.05 mg/kg) in CD-1 mice produces the reduction on prostate weights in a dose-response manner, has no effect on testes and SV weights in this dose range and no effect on T and DHT levels at up to 10 × the minimum efficacy dose (0.1 mg/kg), while the nonselective ER agonist diethylstilbestrol (DES) shows significant regression of prostate, testes, and SV and also lowering T and DHT. [1]
動物実験 動物モデル CD-1 mice
投与量 0.01-0.05 mg/kg
投与経路 Oral gavage daily

化学情報

分子量 282.33 化学式

C18H18O3

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保管

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (201.89 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問(FAQ)

質問1:
If your product S1598 LY500307 is chiral isoform or not?

回答
Our S1598 LY500307 is a chiral isoform. The chiral part is from the raw material.

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