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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1191 | Fulvestrant (ICI-182780) | フルベストラント (Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)) はエストロゲン受容体 (estrogen receptor, ER) アンタゴニストであり、cell-free assay における IC50 は 0.94 nM です。フルベストラントはまたオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘導し、抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifenは、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示す、経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。Tamoxifenは乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害し、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞ではエストロゲン活性を活性化させることができます。Tamoxifenは強力なHSP90活性化因子であり、HSP90分子シャペロンのATPase活性を高めます。 |
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| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristoneは、progesterone receptorおよびglucocorticoid receptorの非常に活性の高いアンタゴニストであり、IC50はそれぞれ0.2 nMおよび2.6 nMです。Mifepristoneは細胞のautophagyとapoptosisを促進し、Bcl-2レベルを低下させ、Beclin1レベルを上昇させ、Bcl-2とBeclin1間の相互作用を弱めます。Mifepristone (RU486)は、自然流産動物モデルの誘導に使用できます。 |
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| S7827 | 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) | 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) は、タモキシフェンの活性代謝物であり、乳がんの治療的および化学予防的治療に広く使用されている選択的エストロゲン受容体 (ER) モジュレーターです。 |
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| S1709 | 17β-Estradiol | Estradiol（17β-エストラジオール、β-エストラジオール、E2、17β-Oestradiol）は、ヒトの性ホルモンでありステロイドであり、主要な女性ホルモンです。Estradiolは、estrogen receptor β (ERβ)経路を介してIL-6の発現をアップレギュレートします。 | ||
| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrateは、選択的estrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Tamoxifen Citrateは強力なHsp90活性化因子でもあり、Hsp90分子シャペロンATPase活性を高めます。Tamoxifenはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S2314 | Kaempferol | 天然のフラボノールであるKaempferolは、ERRαおよびERRγ逆アゴニストとして機能します。これはトポイソメラーゼIによって触媒されるDNA再結合を阻害し、またfatty acid synthaseの活性も阻害する可能性があります。 |
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| S2128 | Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | Bazedoxifene HCl (WAY-140424、TSE-424)は、新規の非ステロイド性インドールベースのエストロゲン受容体モジュレーター(SERM)であり、ERαおよびERβの両方に結合し、それぞれのIC50は23 nMおよび89 nMです。 |
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| S2567 | MPA (Medroxyprogesterone acetate) | MPA (Medroxyprogesterone acetate) は合成プロゲスチンであり、強力なProgesterone Receptorアゴニストとして作用し、異常月経や不規則な膣出血の治療に用いられます。 |
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| S1705 | Progesterone | Progesteroneは、ヒトおよびその他の種の月経周期、妊娠、および胚発生に関与する内因性ステロイドホルモンです。nuclear progesterone receptor (nPR)の強力なアゴニストであり、Kdは1 nMです。また、membrane progesterone receptors(mPRs)のアゴニストであり、σ1 receptorのアンタゴニストでもあります。 |
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| S1227 | Raloxifene HCl | Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HClは、選択的経口投与可能なestrogen receptorモジュレーター（SERM）であり、5.7 nMのIC50でヒト細胞質アルデヒドオキシダーゼ触媒フタラジン酸化活性を阻害します。 |
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| S2561 | Clomifene citrate | Clomifene citrate（NSC 35770、Clomiphene citrate）は、排卵誘発の治療に使用される選択的Estrogen/progestogen Receptorモジュレーターです。 |
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| S1304 | Megestrol Acetate | Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)は、乳がんと食欲不振の治療に使用される合成progestogenです。 |
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| S1859 | Diethylstilbestrol | Diethylstilbestrol（Stilbestrol）は合成非ステロイド性エストロゲンで、流産やその他の妊娠合併症の予防に使用されます。Diethylstilbestrolは下垂体腺腫の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4154 | Cholesterol | Cholesterol（コレステリン）は、高等動物が膜を構築および維持するために必要とする主要なステロールです。 | ||
| S1776 | Toremifene Citrate (NK 622) | Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) は、進行乳がんの治療に用いられる経口選択的Estrogen/progestogen Receptorモジュレーター (SERM)です。 |
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| S6651 | G15 | G15 は、約 20 nM の親和性を持ち、10 μM までの濃度で ERα および ERβ に対する親和性を示さない、細胞透過性の高親和性で選択的な G タンパク質共役型エストロゲン受容体 1 (GPER, GPR30) アンタゴニストです。 | ||
| S7839 | Endoxifen HCl | Endoxifen HClは、タモキシフェンの活性代謝物であり、強力で選択的なエストロゲン受容体拮抗薬です。第2相。 | ||
| S2167 | Bazedoxifene acetate | Bazedoxifene Acetateは、第3世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）です。 |
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| S2281 | Chrysin | Chrysin (NSC 407436)は、ブルーパッションフラワー (Passiflora caerulea)から化学的に抽出される天然フラボンです。 | ||
| S8956 | (Z)-4-Hydroxytamoxifen | (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT、トランス-4-ヒドロキシタモキシフェン、4-モノヒドロキシタモキシフェン) は、エストロゲン受容体 (SERM) の選択的モジュレーターであり、エストロゲン受容体への [3H]エストラジオール結合に対するIC50は3.3 nMです。 | ||
| S7828 | Licochalcone A | Licochalcone Aは、カンゾウ根から抽出されたエストロゲンフラボノイドで、抗マラリア作用、抗癌作用、抗菌作用、抗ウイルス作用を示します。フェーズ3。 | ||
| S1727 | Levonorgestrel | Levonorgestrel（D-ノルゲストレル）は排卵を抑制する女性ホルモンです。 | ||
| S1914 | Pregnenolone | Pregnenolone（3β-ヒドロキシ-5-プレグネン-20-オン）は、疲労、アルツハイマー病、外傷、および怪我の治療に使用される内因性ステロイドホルモンです。 | ||
| S4110 | Estradiol Benzoate | Estradiol benzoate（β-Estradiol 3-benzoate）は、ヒト、マウス、ニワトリのERαに22-28 nMのIC50で結合するEstradiolアナログです。 | ||
| S8372 | AZD9496 | AZD9496は、前臨床モデルにおいてER陽性およびESR1変異乳がん腫瘍の増殖を阻害する経口エストロゲン受容体阻害剤です。 |
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| S4046 | Estradiol Cypionate | Estradiol Cypionateは、エストラジオールの17 β-シクロペンチルプロピネートエステルであり、estrogen receptorを介してET-1の合成を阻害します。 | ||
| S8686 | PHTPP | PHTPPは、ERαと比較してERβに36倍選択性を示すERβ選択的アンタゴニストです。 | ||
| S4673 | Etonogestrel | Etonogestrel（Implanon、Nexplanon、3-Oxodesogestrel、3-keto-Desogestrel）は、天然の女性ホルモンであるプロゲステロンの合成型です。これは生殖器系の細胞質プロゲステロン受容体に結合し、その結果、プロゲステロン受容体を介した遺伝子発現を活性化します。 | ||
| S1377 | Drospirenone | Drospirenone（ZK 3059）は、スピロノラクトンの類縁体である合成プロゲストである。 | ||
| S3081 | Ulipristal Acetate (CDB 2914) | Ulipristal acetate（CDB-2914、HRP 2000、RU 44675）は、無防備な性交後または避妊失敗後の緊急避妊薬として選択的SPRMです。 | ||
| S3149 | Estradiol valerate | Estradiol(E2V)は、更年期症状やホルモン欠乏症の治療に使用される合成エステルです。 | ||
| S8746 | H3B-5942 | H3B-5942は、選択的かつ不可逆的なエストロゲン受容体共有結合性アンタゴニストであり、ERα WTとERα変異の両方を不活性化します。Ki値はそれぞれ1 nMおよび0.41 nMです。 | ||
| S5781 | Raloxifene | Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129) は、閉経後の女性の骨粗しょう症を予防するために使用される第2世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。 | ||
| S2473 | Hexestrol | Hexestrol (Bibenzyl)は、ERαおよびERβにそれぞれEC50 0.07 nMおよび0.175 nMで結合します。 | ||
| S1625 | Ethinyl Estradiol | Ethinyl Estradiolは、ほとんどすべての現代の経口避妊薬配合で使用されている、経口生物活性型エストロゲンです。 | ||
| S9520 | Lasofoxifene Tartrate | Lasofoxifene Tartrateは、第3世代の非ステロイド性選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、ヒトエストロゲン受容体-αに高親和性で結合し、IC50値は1.5 nMです。 | ||
| S3929 | Liquiritigenin | Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) は、カンゾウ（Glycyrrhizae uralensis Fisch）の根から得られる最も活性の高いエストロゲン化合物で、ERβに選択的に結合し（IC50値 7.5 μM）、複数のER調節エレメントおよびネイティブターゲット遺伝子をErβを介して活性化しますが、ERαを介しては活性化しません。 | ||
| S1858 | Dienestrol | Dienestrol(Restrol)は合成の非ステロイド性Estrogen/progestogen Receptorです。これはEstrogen/progestogen Receptorアゴニストです。 | ||
| S1904 | Avobenzone | Avobenzone（ブチルメトキシジベンゾイルメタン、BF2AVB）は、UVAの全スペクトルを吸収するために日焼け止め製品に使用される油溶性成分であり、ジベンゾイルメタン誘導体です。 | ||
| S7855 | Brilanestrant (GDC-0810) | Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) は強力なER-α結合剤（ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM）であり、アゴニスト活性を持たない完全な転写アンタゴニストです。Brilanestrantは、ER-α分解（EC50 = 0.7 nM）およびMCF-7乳がん細胞生存率（IC50 = 2.5 nM）アッセイにおいて、他の核内ホルモン受容体に対する良好な選択性と共に、優れた効力と有効性を示します。 | ||
| S5454 | Saikosaponin D | Saikosaponin Dは、カルシウム動員剤（SERCA阻害剤）であり、Bupleurum falactumから抽出される成分であるサポニン誘導体の一種です。Saikosaponin Dには抗がん作用があります。 | ||
| S1598 | Erteberel (LY500307) | LY500307 は、estrogen receptor β に対して 0.66 nM の EC50 を持ち、 estrogen receptor α に対して 32 倍の選択性を示す、 強力な選択的エストロゲン受容体 β アゴニストです。 第 2 相。 | ||
| S2450 | Equol | 大豆代謝産物であるEquolは、ヒトにおいて重要なイソフラボンであり、特に5α-DHTに結合し、組換えエストロゲン受容体ERβに対して穏やかな親和性を示します。フェーズ2。 | ||
| S2466 | Estriol | Estriol (NSC-12169)は、エストロゲン受容体陰性乳がん細胞におけるGタンパク質共役型エストロゲン受容体のアンタゴニストです。 | ||
| S1665 | Estrone | Estroneはエストロゲンホルモンです。 | ||
| S5872 | Estradiol dipropionate | Estradiol dipropionate（17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate）は、更年期症状や女性の低エストロゲンレベルに対するホルモン療法、および婦人科疾患の治療に使用されてきた半合成のステロイド性エストロゲンです。 | ||
| E0361 | Enclomiphene Citrate | Enclomiphene Citrateは、クエン酸クロミフェンのトランス異性体であり、非ステロイド性のエストロゲン受容体拮抗薬として作用します。 |
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| E0940 | Propyl pyrazole triol (PPT) | Propyl pyrazole triol (PPT) は、選択的エストロゲン受容体アルファ (ERα) アゴニストです。 | ||
| S2301 | Genistin (Genistoside) | Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucoside, Genistein glucoside) は、大豆やクズなどの多くの食用植物に含まれるイソフラボンです。Genistin は、Estrogen Receptor α (ERα) シグナル伝達経路の調節を通じて、乳がん細胞の細胞増殖を抑制し、アポトーシス細胞死を促進します。 | ||
| S8687 | MPP dihydrochloride | Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) dihydrochlorideは、エストロゲン受容体アルファ (ERα)に対する非常に選択的な拮抗薬であり、エストロゲン受容体ベータ (ERβ)に対する親和性よりも200倍高い親和性を持ちます。これは、受容体の結合部位を変化させる立体構造変化を誘導することで、17β-エストラジオールとERαの結合を阻害し、また、ゲニステインとERαの相互作用に必要なエネルギーを増加させます。 | ||
| S4674 | Hydroxyprogesterone caproate | Hydroxyprogesterone Caproate (17α-Hydroxyprogesterone hexanoate, 17α-Hydroxyprogesterone caproate) は合成プロゲステロン作用薬です。これは生殖器系の核内プロゲステロン受容体に結合して活性化し、排卵、子宮頸管粘液、および子宮内膜の変化を阻害します。 | ||
| S8958 | Camizestrant (AZD9833) | Camizestrant (AZD9833) は、抗腫瘍活性を持つ経口選択的エストロゲン受容体分解薬 (SERD) です。 | ||
| S5910 | Alpha-Estradiol | Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2) は、天然の非女性化立体異性体で、生理的17 beta-estradiol (17 β-E2) のホルモン的にほぼ不活性な異性体であり、エストロゲンの弱い阻害剤です。 | ||
| S5364 | DY131 | DY131は、強力で選択的なERRβ/γ活性化因子です。構造的に関連する受容体であるERRalphaやエストロゲン受容体alphaおよびbeta（ERalpha/beta）には影響を与えません。 | ||
| S9629 | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride は、経口投与可能な選択的エストロゲン受容体分解剤 (SERD) で、ERα および ERβ に対する IC50 値はそれぞれ 48 nM および 870 nM です。 | ||
| S0851 | G-1 (LNS 8801) | G-1（LNS 8801）は、Ki 11 nMのGタンパク質共役型受容体30（GPR30、Gタンパク質共役型エストロゲン受容体1、GPER）の非ステロイド性選択的アゴニストです。 | ||
| S5236 | β-Estradiol 17-Acetate | β-Estradiol 17-Acetateは、エストロゲンステロイドホルモンであり、主要な女性ホルモンであるエストラジオールの代謝物です。 | ||
| S3449 | GSK5182 | 4-ヒドロキシタモキシフェンアナログであるGSK5182は、プロ炎症性サイトカインによって誘発される異化因子を阻害するエストロゲン関連受容体γ（ERRγ）の特異的インバースアゴニストです。 | ||
| S1251 | Dienogest | Dienogest (STS 557) は、避妊および子宮内膜症の治療に使用される経口活性合成プロゲステロンです。 | ||
| S1376 | Gestodene | Gestodene（SH B 331、WL 70）は、プロゲステロンホルモン避妊薬です。 | ||
| S2125 | Mestranol | Mestranolは、強力なestrogen receptorアゴニストであり、経口避妊薬として使用されるエチニルエストラジオールの3-メチルエーテルです。 | ||
| S3167 | Altrenogest | Altrenogest (A35957, RU2267, R2267) は、獣医学用ステロイドである trenbolone に構造的に関連するプロゲステロンです。 | ||
| E0527 | Norgestimate | 合成プロゲステロンアナログであるNorgestimateは、経口活性プロゲスチンであり、高い選択的プロゲステロン作用と最小限のアンドロゲン作用を有します。 | ||
| S0712 | Endoxifen E-isomer | Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen)は、EndoxifenのE-異性体であり、Endoxifen Z-isomer原薬中の不純物であり、抗エストロゲン作用を示します。 | ||
| S0503 | Estrogen receptor modulator 1 | Estrogen receptor modulator 1（化合物18）は、pIC50が0.46の経口活性で選択的なestrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Estrogen receptor modulator 1は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S3617 | (20S)-Protopanaxatriol | (20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT) は、ギンセノシドの神経保護代謝産物であり、プロトパナキサトリオール (g-PPT) は、GR と ERβ の両方に対する機能的なリガンドであり、グルココルチコイド受容体 (GR) とエストロゲン受容体 (ER) を介して内皮細胞機能を調節する可能性があります。 | ||
| S9207 | Gypenoside XVII | Gypenoside XVII（GP-17、Gynosaponin S）は、Panax種に含まれるジンセノサイドの一種で、神経保護作用があり、心血管疾患の予防に広く使用されています。 | ||
| E1301 | Imlunestrant | Imlunestrant(LY3484356)は、強力な経口生体利用可能な選択的エストロゲン受容体分解剤（SERD）であり、エストロゲン受容体アルファ（ERα）の純粋なアンタゴニストとして機能します。これはER依存性の遺伝子転写と細胞増殖を阻害し、ER陽性細胞におけるエストロゲン駆動型増殖の持続的な抑制をもたらします。 | ||
| E6030 | Bazedoxifene | Bazedoxifene (TSE-424)は、26 nMおよび99 nMのIC50値でERαおよびERβに結合し、活性化する選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。また、IL-6/GP130相互作用を阻害し、STAT3シグナル伝達を抑制し、アポトーシスを誘導し、がんモデルにおける腫瘍の増殖、生存率、コロニー形成を減少させ、骨密度、子宮の健康、および中枢神経系血管運動反応への影響が研究されています。 | ||
| S6927 | Dihydroresveratrol | Dihydroresveratrolは、重要な生物学的活性を有する天然物です。強力な植物エストロゲンであるDihydroresveratrolは、ホルモン受容体モジュレーターです。 | ||
| E0937 | Segesterone acetate | Segesterone acetate (Nestoron, ST-1435) は、EC50が50.3 nMでプロゲステロン受容体に結合する合成プロゲストロンです。 | ||
| E4845 | Ulipristal | Ulipristal（Deacetyl CDB-2914、CDB-3236）は、緊急の性交後避妊薬として単回投与で使用される、プロゲステロン受容体の選択的モジュレーターです。 | ||
| S6601 | (±)-Equol | (±)-Equol、イソフラバンジオールエストロゲンは、大豆イソフラボンであるダイジンとダイゼインの代謝物です。 | ||
| E7039 | 27-Hydroxycholesterol | 27-Hydroxycholesterolは、内因性の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、LXRαおよびLXRβの両方の部分アゴニストです。乳がん細胞において部分アゴニスト活性を示し、肥満および高コレステロール血症に関連する乳がんリスクの研究に利用できます。 | ||
| S3818 | Tectoridin | プエラリア・ツンベルギアナの花から単離されたイソフラボンであるTectoridin（Shekanin）は、抗がん作用、抗炎症作用、抗酸化作用、肝保護作用など、いくつかの薬理学的効果を持っています。 | ||
| E0532 | Menotropin | Menotropin（ヒト閉経後ゴナドトロピン）は、閉経後の女性の尿から抽出される、不妊症治療のためのホルモン活性のある薬剤です。 | ||
| S4629 | Chlorotrianisene | Chlorotrianisene（トリ-p-アニシルクロロエチレン、TACE、CTA）は、合成の非ステロイド性エストロゲンです。これは選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。 | ||
| S5676 | Zearalenone | Zearalenone（F2毒素、RAL）は、エストロゲン受容体（ER）に結合することで作用する非ステロイド性エストロゲン様マイコトキシンです。 | ||
| E1903 | SLU-PP-332 | SLU-PP-332は、ERRα、ERRβ、ERRγに対してそれぞれ98nM、230nM、430nMのEC50値を持つ、pan-Estrogen Receptor/ERRのアゴニストであり、ERRαに対して最高の効力を持つ。SLU-PP-332は、骨格筋細胞株におけるミトコンドリア機能と細胞呼吸を増幅させ、代謝性疾患の研究と筋肉機能の向上にも機会を提供する。 | ||
| S5288 | Estropipate | Estropipate (Piperazine estrone sulfate, Estrone sulfate piperazine salt, Pipestrone) は、エストロン硫酸とピペラジンから構成される天然のエストロゲン物質であり、主に更年期症状の治療における更年期ホルモン療法に使用されます。 | ||
| S9862 | Vepdegestrant (ARV-471) | Vepdegestrant (ARV471)は、局所進行または転移性のER陽性HER2陰性乳がん患者を治療するための、経口生体利用可能なエストロゲン受容体標的（ER標的）PROTACです。 | ||
| S5320 | Octinoxate | Octinoxate（オクチルメトキシシンナメート、エチルヘキシルメトキシシンナメート）は、ケイ皮酸エステルの一種で、DNA光損傷を最小限に抑えるために日焼け止めやその他のスキンケア製品に一般的に配合されています。 | ||
| S5738 | Megestrol | 合成プロゲスチンであるMegestrolは、後天性免疫不全症候群の診断を受けた患者における食欲不振、悪液質、または原因不明の著しい体重減少の治療薬として承認されています。Megestrol acetate (Megace)は、進行性乳癌のホルモン療法における使用が評価された最初のプロゲスチン剤の1つです。 | ||
| S5785 | Norethindrone acetate | Norethindrone acetate（19-Norethindrone acetate、NA）は、経口避妊薬に用いられる一般的な合成ホルモンです。Norethindrone acetateは、子宮内膜症のすべての病期における痛みと出血を管理するための、忍容性が高く効果的な選択肢です。 | ||
| S4638 | Desogestrel | Desogestrel（Cerazette、Desogen、Desogestrelum、Org-2969）は、複合経口避妊薬のプロゲステロン成分として頻繁に使用される合成プロゲステロンホルモンです。 | ||
| S0358 | GSK4716 | GSK4716は、Estrogen-Related Orphan Nuclear Receptors ERRとERRγの選択的アゴニストであり、ERRγ FRETアッセイにおけるIC50は2 µMです。 | ||
| S3657 | Promestriene | Promestriene（3-プロピルエチル、17B-メチルエストラジオール）は、局所適用におけるエストロゲン欠乏によって引き起こされる膣萎縮の症状を大幅に改善すると報告されている合成エストロゲンアナログです。 | ||
| S5219 | Allylestrenol | Allylestrenolは、プロゲステロンに似た19-ノルテストステロン系列の経口活性プロゲスタゲンです。 | ||
| E7105 | Coumestrol | 大豆製品に含まれるファイトエストロゲンであるCoumestrolは、がん細胞において銅を標的としたROSを介したp53依存性メカニズムを介して細胞毒性を示します。また、50 μMのIC50でES2細胞の増殖を抑制します。 | ||
| S3879 | Kaempferide | ケンフェリド（Kaempferide）（4'-メチルケンフェロール、4'-O-メチルケンフェロール、ケンフェロール4'-メチルエーテル）は、ショウガ科のガランガル（Kaempferia galanga）の根から得られる天然化合物であり、抗癌作用、抗炎症作用、抗酸化作用、抗菌作用、抗ウイルス作用など、さまざまな効果が確認されています。 | ||
| S4883 | Lynestrenol | Lynestrenol（Ethinylestrenol）は合成プロゲスチンホルモンであり、プロゲステロン受容体のアゴニストであり、弱い男性ホルモン作用およびエストロゲン作用を持っています。 | ||
| E0707 | Nomegestrol Acetate | Nomegestrol Acetateは、強力で高選択的なプロゲステロンであり、プロゲステロン受容体の完全アゴニストとして特徴付けられ、アンドロゲン受容体や糖質コルチコイド受容体を含む他のステロイド受容体への結合はほとんどありません。 | ||
| S3635 | Medroxyprogesterone | Medroxyprogesterone (MP)は合成プレグナンステロイドであり、プロゲステロンの誘導体です。強力なプロゲステロン受容体アゴニストです。 | ||
| S0143 | WAY-200070 | WAY-200070は、IC50が2.3 nMの選択的エストロゲン受容体β（ERRβ）アゴニストです。 | ||
| S3671 | Quinestrol | Quinestrol (Ethinylestradiol 3-cyclopentyl ether、EE2CPE、W-3566) は、ホルモン補充療法や、乳がんや前立腺がんの治療に時折使用される合成ステロイドエストロゲンです。 | ||
| S4097 | Dydrogesterone | Dydrogesterone (NSC 92336) は、子宮に直接作用し、エストロゲンで準備された子宮内に完全な分泌性子宮内膜を生成する経口活性プロゲステロンです。 | ||
| S0407 | XCT790 | XCT-790（化合物12）は、IC50が0.37 µMの、エストロゲン関連受容体α（ERRα）に対する強力かつ選択的なインバースアゴニストです。XCT-790（化合物12）は、ERRγおよびエストロゲン受容体ERαおよびERβに対しては不活性です。XCT-790（化合物12）は、生体内での腫瘍増殖と血管新生を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S8986New | Giredestrant | Giredestrant（GDC-9545; RG6171）は、T-47D野生型細胞において0.05 nMのIC50を示す、効率的かつ強力な選択的エストロゲン受容体分解剤であり、完全なアンタゴニストです。また、抗増殖活性も示します。 | ||
| S9609 | Amcenestrant (SAR439859) | アムセネストラント（SAR439859、化合物43d）は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ経口利用可能な非ステロイド性選択的エストロゲン受容体分解薬（SERD）です。SAR439859は、ERα分解に対するEC50が0.2 nMの強力なエストロゲン受容体（ER）拮抗薬です。 | ||
| S4507 | 17-Hydroxyprogesterone | 17-Hydroxyprogesterone (17-OHP)は、内因性プロゲステロンであり、コルチコステロイド、アンドロゲン、エストロゲンを含む他のステロイドホルモンの生合成における化学中間体でもあります。 | ||
| S9122 | Tectorigenin | Tectorigenin（TEC）は、クズ、ヒオウギアヤメ、アイリス・ウングイクラリスなどのさまざまな薬用植物から単離されたイソフラボンです。抗腫瘍作用や抗菌作用、フリーラジカル中和作用、選択的エストロゲン受容体調節作用など、薬理作用を発揮することが報告されています。 | ||
| E2401 | SPP-86 | SPP-86は、IC50が8nMの強力かつ選択的な細胞透過性rearranged during transfection (RET)チロシンキナーゼ阻害剤であり、RET誘導性のphosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/AktおよびMAPKシグナル伝達を阻害するだけでなく、MCF7細胞におけるRET誘導性のエストロゲン受容体α (ERα)リン酸化も阻害します。 | ||
| S4418 | Phenol Red sodium salt | Phenol Red sodium salt（フェノールスルホンフタレインナトリウム塩）は、組織培養培地において6.8（黄色）から8.2（赤色）の範囲のpH指示薬として広く使用されています。Phenol Red sodium saltは、MCF-7ヒト乳がん細胞のエストロゲン受容体に結合します。 | ||
| S4440 | 2-Phenylacetamide | エストロゲン作用を持つLepidium apetalum Willd（LA）の種子から単離された主要化合物である2-Phenylacetamideは、子宮およびMCF-7細胞におけるエストロゲン受容体α (ERα)、ERβ、およびGPR30の発現を増加させます。 | ||
| S5464 | Psoralidin | Psoralea corylifolia L.の種子抽出物を酢酸エチル、ヘキサン、またはn-ブタノールなどの有機溶媒で分画したフラクションから単離された天然のクメスタンであるPsoralidinは、抗がん作用、抗酸化作用、抗菌作用、抗うつ作用、抗炎症作用、インスリンシグナル伝達の調節など、さまざまな生物活性を有しています。Psoralidinは、エストロゲン受容体（ER）αとERβの両方のアゴニストであり、結合親和性（IC50）はそれぞれ1.03および24.6 µMです。 | ||
| E1842 | Palazestrant | Palazestrant（OP-1250）は、経口生物学的利用能を持つエストロゲン受容体（ER）の完全なアンタゴニストであり、ER活性を阻害します。ER陽性（ER+）乳がんモデルにおいて、抗増殖作用および抗腫瘍作用を示します。 | ||
| S3160 | Ethynodiol diacetate | Ethynodiol diacetate（8080 CB、Ethynodiol acetate）は、避妊ピルに使用される最初の合成プロゲステロンの1つです。 | ||
| E4947 | Estrone sulfate sodium | エストロン硫酸（Estrone 3-sulfate sodium salt、Premarin）は、エストロゲンの不活性型であり、血漿中の主要な循環エストロゲンとして機能します。これは、ステロイドスルファターゼ（STS）の作用により、活性型であるエストロン（E1）に変換されます。Estrone sulfateは、乳がん研究で一般的に使用されています。 | ||
| S4285 | Ospemifene | Ospemifene(FC-1271a)は、非ホルモン性の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、性交困難症の治療に用いられます。 | ||
| S2611 | Ethisterone | Ethisterone（17α-エチニルテストステロン）は、前立腺がんの治療薬として検討されているプロゲステロンホルモンです。 | ||
| S6810 | Diarylpropionitrile (DPN) | Diarylpropionitrile (DPN)は、EC50が0.85 nMの非ステロイド性エストロゲン受容体β (ERβ)アゴニストであり、ERαよりもERβに対して72倍選択的です。 | ||
| E4621 | BHPI | BHPIは、エストロゲン受容体α (ERα)の強力な非競合的阻害剤であり、これにより、展開タンパク質応答 (UPR) の保護的なエストロゲン-ERαを介した活性化が妨げられ、持続的なUPR活性化につながります。BHPIは、薬剤耐性のあるERα陽性乳癌および卵巣癌細胞の増殖を特異的に抑制し、乳癌マウス異種移植モデルにおいて有意な腫瘍退縮を誘導します。 | ||
| S5393 | Cyclofenil | Cyclofenilは、ERβに対してErαよりも高い親和性を示す選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。 | ||
| S5469 | Bavachin | Bavachin (Corylifolin) は、オランダビユなどの天然ハーブ植物から精製された植物エストロゲンです。ERに結合して活性化することにより、弱い植物エストロゲンとして機能します。 | ||
| S3284 | Tracheloside | Trachelosideは、Carthamus tinctoriusの種子から単離されたリグナン配糖体で、抗エストロゲン作用を持ちます。Trachelosideは、アルカリホスファターゼ (AP) (エストロゲン誘導性のマーカー酵素) の活性をIC50 0.31 μg/mlで有意に減少させます。Trachelosideは、ERK1/2刺激を介してケラチノサイトの増殖を促進します。 | ||
| S1709 | 17β-Estradiol | Estradiol（17β-エストラジオール、β-エストラジオール、E2、17β-Oestradiol）は、ヒトの性ホルモンでありステロイドであり、主要な女性ホルモンです。Estradiolは、estrogen receptor β (ERβ)経路を介してIL-6の発現をアップレギュレートします。 | ||
| S2567 | MPA (Medroxyprogesterone acetate) | MPA (Medroxyprogesterone acetate) は合成プロゲスチンであり、強力なProgesterone Receptorアゴニストとして作用し、異常月経や不規則な膣出血の治療に用いられます。 |
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| S1705 | Progesterone | Progesteroneは、ヒトおよびその他の種の月経周期、妊娠、および胚発生に関与する内因性ステロイドホルモンです。nuclear progesterone receptor (nPR)の強力なアゴニストであり、Kdは1 nMです。また、membrane progesterone receptors(mPRs)のアゴニストであり、σ1 receptorのアンタゴニストでもあります。 |
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| S1859 | Diethylstilbestrol | Diethylstilbestrol（Stilbestrol）は合成非ステロイド性エストロゲンで、流産やその他の妊娠合併症の予防に使用されます。Diethylstilbestrolは下垂体腺腫の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4154 | Cholesterol | Cholesterol（コレステリン）は、高等動物が膜を構築および維持するために必要とする主要なステロールです。 | ||
| S7828 | Licochalcone A | Licochalcone Aは、カンゾウ根から抽出されたエストロゲンフラボノイドで、抗マラリア作用、抗癌作用、抗菌作用、抗ウイルス作用を示します。フェーズ3。 | ||
| S1727 | Levonorgestrel | Levonorgestrel（D-ノルゲストレル）は排卵を抑制する女性ホルモンです。 | ||
| S4110 | Estradiol Benzoate | Estradiol benzoate（β-Estradiol 3-benzoate）は、ヒト、マウス、ニワトリのERαに22-28 nMのIC50で結合するEstradiolアナログです。 | ||
| S4046 | Estradiol Cypionate | Estradiol Cypionateは、エストラジオールの17 β-シクロペンチルプロピネートエステルであり、estrogen receptorを介してET-1の合成を阻害します。 | ||
| S4673 | Etonogestrel | Etonogestrel（Implanon、Nexplanon、3-Oxodesogestrel、3-keto-Desogestrel）は、天然の女性ホルモンであるプロゲステロンの合成型です。これは生殖器系の細胞質プロゲステロン受容体に結合し、その結果、プロゲステロン受容体を介した遺伝子発現を活性化します。 | ||
| S3149 | Estradiol valerate | Estradiol(E2V)は、更年期症状やホルモン欠乏症の治療に使用される合成エステルです。 | ||
| S2473 | Hexestrol | Hexestrol (Bibenzyl)は、ERαおよびERβにそれぞれEC50 0.07 nMおよび0.175 nMで結合します。 | ||
| S1625 | Ethinyl Estradiol | Ethinyl Estradiolは、ほとんどすべての現代の経口避妊薬配合で使用されている、経口生物活性型エストロゲンです。 | ||
| S3929 | Liquiritigenin | Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) は、カンゾウ（Glycyrrhizae uralensis Fisch）の根から得られる最も活性の高いエストロゲン化合物で、ERβに選択的に結合し（IC50値 7.5 μM）、複数のER調節エレメントおよびネイティブターゲット遺伝子をErβを介して活性化しますが、ERαを介しては活性化しません。 | ||
| S1858 | Dienestrol | Dienestrol(Restrol)は合成の非ステロイド性Estrogen/progestogen Receptorです。これはEstrogen/progestogen Receptorアゴニストです。 | ||
| S1904 | Avobenzone | Avobenzone（ブチルメトキシジベンゾイルメタン、BF2AVB）は、UVAの全スペクトルを吸収するために日焼け止め製品に使用される油溶性成分であり、ジベンゾイルメタン誘導体です。 | ||
| S1598 | Erteberel (LY500307) | LY500307 は、estrogen receptor β に対して 0.66 nM の EC50 を持ち、 estrogen receptor α に対して 32 倍の選択性を示す、 強力な選択的エストロゲン受容体 β アゴニストです。 第 2 相。 | ||
| S2450 | Equol | 大豆代謝産物であるEquolは、ヒトにおいて重要なイソフラボンであり、特に5α-DHTに結合し、組換えエストロゲン受容体ERβに対して穏やかな親和性を示します。フェーズ2。 | ||
| S5872 | Estradiol dipropionate | Estradiol dipropionate（17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate）は、更年期症状や女性の低エストロゲンレベルに対するホルモン療法、および婦人科疾患の治療に使用されてきた半合成のステロイド性エストロゲンです。 | ||
| E0940 | Propyl pyrazole triol (PPT) | Propyl pyrazole triol (PPT) は、選択的エストロゲン受容体アルファ (ERα) アゴニストです。 | ||
| S4674 | Hydroxyprogesterone caproate | Hydroxyprogesterone Caproate (17α-Hydroxyprogesterone hexanoate, 17α-Hydroxyprogesterone caproate) は合成プロゲステロン作用薬です。これは生殖器系の核内プロゲステロン受容体に結合して活性化し、排卵、子宮頸管粘液、および子宮内膜の変化を阻害します。 | ||
| S9629 | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride は、経口投与可能な選択的エストロゲン受容体分解剤 (SERD) で、ERα および ERβ に対する IC50 値はそれぞれ 48 nM および 870 nM です。 | ||
| S3449 | GSK5182 | 4-ヒドロキシタモキシフェンアナログであるGSK5182は、プロ炎症性サイトカインによって誘発される異化因子を阻害するエストロゲン関連受容体γ（ERRγ）の特異的インバースアゴニストです。 | ||
| S2125 | Mestranol | Mestranolは、強力なestrogen receptorアゴニストであり、経口避妊薬として使用されるエチニルエストラジオールの3-メチルエーテルです。 | ||
| S3167 | Altrenogest | Altrenogest (A35957, RU2267, R2267) は、獣医学用ステロイドである trenbolone に構造的に関連するプロゲステロンです。 | ||
| S3617 | (20S)-Protopanaxatriol | (20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT) は、ギンセノシドの神経保護代謝産物であり、プロトパナキサトリオール (g-PPT) は、GR と ERβ の両方に対する機能的なリガンドであり、グルココルチコイド受容体 (GR) とエストロゲン受容体 (ER) を介して内皮細胞機能を調節する可能性があります。 | ||
| S6601 | (±)-Equol | (±)-Equol、イソフラバンジオールエストロゲンは、大豆イソフラボンであるダイジンとダイゼインの代謝物です。 | ||
| S5676 | Zearalenone | Zearalenone（F2毒素、RAL）は、エストロゲン受容体（ER）に結合することで作用する非ステロイド性エストロゲン様マイコトキシンです。 | ||
| E1903 | SLU-PP-332 | SLU-PP-332は、ERRα、ERRβ、ERRγに対してそれぞれ98nM、230nM、430nMのEC50値を持つ、pan-Estrogen Receptor/ERRのアゴニストであり、ERRαに対して最高の効力を持つ。SLU-PP-332は、骨格筋細胞株におけるミトコンドリア機能と細胞呼吸を増幅させ、代謝性疾患の研究と筋肉機能の向上にも機会を提供する。 | ||
| S5288 | Estropipate | Estropipate (Piperazine estrone sulfate, Estrone sulfate piperazine salt, Pipestrone) は、エストロン硫酸とピペラジンから構成される天然のエストロゲン物質であり、主に更年期症状の治療における更年期ホルモン療法に使用されます。 | ||
| S5320 | Octinoxate | Octinoxate（オクチルメトキシシンナメート、エチルヘキシルメトキシシンナメート）は、ケイ皮酸エステルの一種で、DNA光損傷を最小限に抑えるために日焼け止めやその他のスキンケア製品に一般的に配合されています。 | ||
| S4638 | Desogestrel | Desogestrel（Cerazette、Desogen、Desogestrelum、Org-2969）は、複合経口避妊薬のプロゲステロン成分として頻繁に使用される合成プロゲステロンホルモンです。 | ||
| S0358 | GSK4716 | GSK4716は、Estrogen-Related Orphan Nuclear Receptors ERRとERRγの選択的アゴニストであり、ERRγ FRETアッセイにおけるIC50は2 µMです。 | ||
| S3657 | Promestriene | Promestriene（3-プロピルエチル、17B-メチルエストラジオール）は、局所適用におけるエストロゲン欠乏によって引き起こされる膣萎縮の症状を大幅に改善すると報告されている合成エストロゲンアナログです。 | ||
| S4883 | Lynestrenol | Lynestrenol（Ethinylestrenol）は合成プロゲスチンホルモンであり、プロゲステロン受容体のアゴニストであり、弱い男性ホルモン作用およびエストロゲン作用を持っています。 | ||
| E0707 | Nomegestrol Acetate | Nomegestrol Acetateは、強力で高選択的なプロゲステロンであり、プロゲステロン受容体の完全アゴニストとして特徴付けられ、アンドロゲン受容体や糖質コルチコイド受容体を含む他のステロイド受容体への結合はほとんどありません。 | ||
| S3635 | Medroxyprogesterone | Medroxyprogesterone (MP)は合成プレグナンステロイドであり、プロゲステロンの誘導体です。強力なプロゲステロン受容体アゴニストです。 | ||
| S0143 | WAY-200070 | WAY-200070は、IC50が2.3 nMの選択的エストロゲン受容体β（ERRβ）アゴニストです。 | ||
| S3671 | Quinestrol | Quinestrol (Ethinylestradiol 3-cyclopentyl ether、EE2CPE、W-3566) は、ホルモン補充療法や、乳がんや前立腺がんの治療に時折使用される合成ステロイドエストロゲンです。 | ||
| S4097 | Dydrogesterone | Dydrogesterone (NSC 92336) は、子宮に直接作用し、エストロゲンで準備された子宮内に完全な分泌性子宮内膜を生成する経口活性プロゲステロンです。 | ||
| S0407 | XCT790 | XCT-790（化合物12）は、IC50が0.37 µMの、エストロゲン関連受容体α（ERRα）に対する強力かつ選択的なインバースアゴニストです。XCT-790（化合物12）は、ERRγおよびエストロゲン受容体ERαおよびERβに対しては不活性です。XCT-790（化合物12）は、生体内での腫瘍増殖と血管新生を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S4507 | 17-Hydroxyprogesterone | 17-Hydroxyprogesterone (17-OHP)は、内因性プロゲステロンであり、コルチコステロイド、アンドロゲン、エストロゲンを含む他のステロイドホルモンの生合成における化学中間体でもあります。 | ||
| S5464 | Psoralidin | Psoralea corylifolia L.の種子抽出物を酢酸エチル、ヘキサン、またはn-ブタノールなどの有機溶媒で分画したフラクションから単離された天然のクメスタンであるPsoralidinは、抗がん作用、抗酸化作用、抗菌作用、抗うつ作用、抗炎症作用、インスリンシグナル伝達の調節など、さまざまな生物活性を有しています。Psoralidinは、エストロゲン受容体（ER）αとERβの両方のアゴニストであり、結合親和性（IC50）はそれぞれ1.03および24.6 µMです。 | ||
| S3160 | Ethynodiol diacetate | Ethynodiol diacetate（8080 CB、Ethynodiol acetate）は、避妊ピルに使用される最初の合成プロゲステロンの1つです。 | ||
| S2611 | Ethisterone | Ethisterone（17α-エチニルテストステロン）は、前立腺がんの治療薬として検討されているプロゲステロンホルモンです。 | ||
| S6810 | Diarylpropionitrile (DPN) | Diarylpropionitrile (DPN)は、EC50が0.85 nMの非ステロイド性エストロゲン受容体β (ERβ)アゴニストであり、ERαよりもERβに対して72倍選択的です。 | ||
| S5469 | Bavachin | Bavachin (Corylifolin) は、オランダビユなどの天然ハーブ植物から精製された植物エストロゲンです。ERに結合して活性化することにより、弱い植物エストロゲンとして機能します。 | ||
| S1304 | Megestrol Acetate | Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)は、乳がんと食欲不振の治療に使用される合成progestogenです。 |
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| S8372 | AZD9496 | AZD9496は、前臨床モデルにおいてER陽性およびESR1変異乳がん腫瘍の増殖を阻害する経口エストロゲン受容体阻害剤です。 |
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| S5454 | Saikosaponin D | Saikosaponin Dは、カルシウム動員剤（SERCA阻害剤）であり、Bupleurum falactumから抽出される成分であるサポニン誘導体の一種です。Saikosaponin Dには抗がん作用があります。 | ||
| S5910 | Alpha-Estradiol | Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2) は、天然の非女性化立体異性体で、生理的17 beta-estradiol (17 β-E2) のホルモン的にほぼ不活性な異性体であり、エストロゲンの弱い阻害剤です。 | ||
| E2401 | SPP-86 | SPP-86は、IC50が8nMの強力かつ選択的な細胞透過性rearranged during transfection (RET)チロシンキナーゼ阻害剤であり、RET誘導性のphosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/AktおよびMAPKシグナル伝達を阻害するだけでなく、MCF7細胞におけるRET誘導性のエストロゲン受容体α (ERα)リン酸化も阻害します。 | ||
| E4621 | BHPI | BHPIは、エストロゲン受容体α (ERα)の強力な非競合的阻害剤であり、これにより、展開タンパク質応答 (UPR) の保護的なエストロゲン-ERαを介した活性化が妨げられ、持続的なUPR活性化につながります。BHPIは、薬剤耐性のあるERα陽性乳癌および卵巣癌細胞の増殖を特異的に抑制し、乳癌マウス異種移植モデルにおいて有意な腫瘍退縮を誘導します。 | ||
| S3284 | Tracheloside | Trachelosideは、Carthamus tinctoriusの種子から単離されたリグナン配糖体で、抗エストロゲン作用を持ちます。Trachelosideは、アルカリホスファターゼ (AP) (エストロゲン誘導性のマーカー酵素) の活性をIC50 0.31 μg/mlで有意に減少させます。Trachelosideは、ERK1/2刺激を介してケラチノサイトの増殖を促進します。 | ||
| S5364 | DY131 | DY131は、強力で選択的なERRβ/γ活性化因子です。構造的に関連する受容体であるERRalphaやエストロゲン受容体alphaおよびbeta（ERalpha/beta）には影響を与えません。 | ||
| S9207 | Gypenoside XVII | Gypenoside XVII（GP-17、Gynosaponin S）は、Panax種に含まれるジンセノサイドの一種で、神経保護作用があり、心血管疾患の予防に広く使用されています。 | ||
| S4440 | 2-Phenylacetamide | エストロゲン作用を持つLepidium apetalum Willd（LA）の種子から単離された主要化合物である2-Phenylacetamideは、子宮およびMCF-7細胞におけるエストロゲン受容体α (ERα)、ERβ、およびGPR30の発現を増加させます。 | ||
| S1191 | Fulvestrant (ICI-182780) | フルベストラント (Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)) はエストロゲン受容体 (estrogen receptor, ER) アンタゴニストであり、cell-free assay における IC50 は 0.94 nM です。フルベストラントはまたオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘導し、抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristoneは、progesterone receptorおよびglucocorticoid receptorの非常に活性の高いアンタゴニストであり、IC50はそれぞれ0.2 nMおよび2.6 nMです。Mifepristoneは細胞のautophagyとapoptosisを促進し、Bcl-2レベルを低下させ、Beclin1レベルを上昇させ、Bcl-2とBeclin1間の相互作用を弱めます。Mifepristone (RU486)は、自然流産動物モデルの誘導に使用できます。 |
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| S6651 | G15 | G15 は、約 20 nM の親和性を持ち、10 μM までの濃度で ERα および ERβ に対する親和性を示さない、細胞透過性の高親和性で選択的な G タンパク質共役型エストロゲン受容体 1 (GPER, GPR30) アンタゴニストです。 | ||
| S7839 | Endoxifen HCl | Endoxifen HClは、タモキシフェンの活性代謝物であり、強力で選択的なエストロゲン受容体拮抗薬です。第2相。 | ||
| S8686 | PHTPP | PHTPPは、ERαと比較してERβに36倍選択性を示すERβ選択的アンタゴニストです。 | ||
| S8746 | H3B-5942 | H3B-5942は、選択的かつ不可逆的なエストロゲン受容体共有結合性アンタゴニストであり、ERα WTとERα変異の両方を不活性化します。Ki値はそれぞれ1 nMおよび0.41 nMです。 | ||
| S7855 | Brilanestrant (GDC-0810) | Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) は強力なER-α結合剤（ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM）であり、アゴニスト活性を持たない完全な転写アンタゴニストです。Brilanestrantは、ER-α分解（EC50 = 0.7 nM）およびMCF-7乳がん細胞生存率（IC50 = 2.5 nM）アッセイにおいて、他の核内ホルモン受容体に対する良好な選択性と共に、優れた効力と有効性を示します。 | ||
| S2466 | Estriol | Estriol (NSC-12169)は、エストロゲン受容体陰性乳がん細胞におけるGタンパク質共役型エストロゲン受容体のアンタゴニストです。 | ||
| E0361 | Enclomiphene Citrate | Enclomiphene Citrateは、クエン酸クロミフェンのトランス異性体であり、非ステロイド性のエストロゲン受容体拮抗薬として作用します。 |
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| S8687 | MPP dihydrochloride | Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) dihydrochlorideは、エストロゲン受容体アルファ (ERα)に対する非常に選択的な拮抗薬であり、エストロゲン受容体ベータ (ERβ)に対する親和性よりも200倍高い親和性を持ちます。これは、受容体の結合部位を変化させる立体構造変化を誘導することで、17β-エストラジオールとERαの結合を阻害し、また、ゲニステインとERαの相互作用に必要なエネルギーを増加させます。 | ||
| S8958 | Camizestrant (AZD9833) | Camizestrant (AZD9833) は、抗腫瘍活性を持つ経口選択的エストロゲン受容体分解薬 (SERD) です。 | ||
| S0851 | G-1 (LNS 8801) | G-1（LNS 8801）は、Ki 11 nMのGタンパク質共役型受容体30（GPR30、Gタンパク質共役型エストロゲン受容体1、GPER）の非ステロイド性選択的アゴニストです。 | ||
| E1301 | Imlunestrant | Imlunestrant(LY3484356)は、強力な経口生体利用可能な選択的エストロゲン受容体分解剤（SERD）であり、エストロゲン受容体アルファ（ERα）の純粋なアンタゴニストとして機能します。これはER依存性の遺伝子転写と細胞増殖を阻害し、ER陽性細胞におけるエストロゲン駆動型増殖の持続的な抑制をもたらします。 | ||
| S8986New | Giredestrant | Giredestrant（GDC-9545; RG6171）は、T-47D野生型細胞において0.05 nMのIC50を示す、効率的かつ強力な選択的エストロゲン受容体分解剤であり、完全なアンタゴニストです。また、抗増殖活性も示します。 | ||
| S9609 | Amcenestrant (SAR439859) | アムセネストラント（SAR439859、化合物43d）は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ経口利用可能な非ステロイド性選択的エストロゲン受容体分解薬（SERD）です。SAR439859は、ERα分解に対するEC50が0.2 nMの強力なエストロゲン受容体（ER）拮抗薬です。 | ||
| E1842 | Palazestrant | Palazestrant（OP-1250）は、経口生物学的利用能を持つエストロゲン受容体（ER）の完全なアンタゴニストであり、ER活性を阻害します。ER陽性（ER+）乳がんモデルにおいて、抗増殖作用および抗腫瘍作用を示します。 | ||
| S1709 | 17β-Estradiol | Estradiol（17β-エストラジオール、β-エストラジオール、E2、17β-Oestradiol）は、ヒトの性ホルモンでありステロイドであり、主要な女性ホルモンです。Estradiolは、estrogen receptor β (ERβ)経路を介してIL-6の発現をアップレギュレートします。 | ||
| S2567 | MPA (Medroxyprogesterone acetate) | MPA (Medroxyprogesterone acetate) は合成プロゲスチンであり、強力なProgesterone Receptorアゴニストとして作用し、異常月経や不規則な膣出血の治療に用いられます。 |
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| S1705 | Progesterone | Progesteroneは、ヒトおよびその他の種の月経周期、妊娠、および胚発生に関与する内因性ステロイドホルモンです。nuclear progesterone receptor (nPR)の強力なアゴニストであり、Kdは1 nMです。また、membrane progesterone receptors(mPRs)のアゴニストであり、σ1 receptorのアンタゴニストでもあります。 |
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| S1859 | Diethylstilbestrol | Diethylstilbestrol（Stilbestrol）は合成非ステロイド性エストロゲンで、流産やその他の妊娠合併症の予防に使用されます。Diethylstilbestrolは下垂体腺腫の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4154 | Cholesterol | Cholesterol（コレステリン）は、高等動物が膜を構築および維持するために必要とする主要なステロールです。 | ||
| S7828 | Licochalcone A | Licochalcone Aは、カンゾウ根から抽出されたエストロゲンフラボノイドで、抗マラリア作用、抗癌作用、抗菌作用、抗ウイルス作用を示します。フェーズ3。 | ||
| S1727 | Levonorgestrel | Levonorgestrel（D-ノルゲストレル）は排卵を抑制する女性ホルモンです。 | ||
| S4110 | Estradiol Benzoate | Estradiol benzoate（β-Estradiol 3-benzoate）は、ヒト、マウス、ニワトリのERαに22-28 nMのIC50で結合するEstradiolアナログです。 | ||
| S4046 | Estradiol Cypionate | Estradiol Cypionateは、エストラジオールの17 β-シクロペンチルプロピネートエステルであり、estrogen receptorを介してET-1の合成を阻害します。 | ||
| S4673 | Etonogestrel | Etonogestrel（Implanon、Nexplanon、3-Oxodesogestrel、3-keto-Desogestrel）は、天然の女性ホルモンであるプロゲステロンの合成型です。これは生殖器系の細胞質プロゲステロン受容体に結合し、その結果、プロゲステロン受容体を介した遺伝子発現を活性化します。 | ||
| S3149 | Estradiol valerate | Estradiol(E2V)は、更年期症状やホルモン欠乏症の治療に使用される合成エステルです。 | ||
| S2473 | Hexestrol | Hexestrol (Bibenzyl)は、ERαおよびERβにそれぞれEC50 0.07 nMおよび0.175 nMで結合します。 | ||
| S1625 | Ethinyl Estradiol | Ethinyl Estradiolは、ほとんどすべての現代の経口避妊薬配合で使用されている、経口生物活性型エストロゲンです。 | ||
| S3929 | Liquiritigenin | Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) は、カンゾウ（Glycyrrhizae uralensis Fisch）の根から得られる最も活性の高いエストロゲン化合物で、ERβに選択的に結合し（IC50値 7.5 μM）、複数のER調節エレメントおよびネイティブターゲット遺伝子をErβを介して活性化しますが、ERαを介しては活性化しません。 | ||
| S1858 | Dienestrol | Dienestrol(Restrol)は合成の非ステロイド性Estrogen/progestogen Receptorです。これはEstrogen/progestogen Receptorアゴニストです。 | ||
| S1904 | Avobenzone | Avobenzone（ブチルメトキシジベンゾイルメタン、BF2AVB）は、UVAの全スペクトルを吸収するために日焼け止め製品に使用される油溶性成分であり、ジベンゾイルメタン誘導体です。 | ||
| S1598 | Erteberel (LY500307) | LY500307 は、estrogen receptor β に対して 0.66 nM の EC50 を持ち、 estrogen receptor α に対して 32 倍の選択性を示す、 強力な選択的エストロゲン受容体 β アゴニストです。 第 2 相。 | ||
| S2450 | Equol | 大豆代謝産物であるEquolは、ヒトにおいて重要なイソフラボンであり、特に5α-DHTに結合し、組換えエストロゲン受容体ERβに対して穏やかな親和性を示します。フェーズ2。 | ||
| S5872 | Estradiol dipropionate | Estradiol dipropionate（17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate）は、更年期症状や女性の低エストロゲンレベルに対するホルモン療法、および婦人科疾患の治療に使用されてきた半合成のステロイド性エストロゲンです。 | ||
| E0940 | Propyl pyrazole triol (PPT) | Propyl pyrazole triol (PPT) は、選択的エストロゲン受容体アルファ (ERα) アゴニストです。 | ||
| S4674 | Hydroxyprogesterone caproate | Hydroxyprogesterone Caproate (17α-Hydroxyprogesterone hexanoate, 17α-Hydroxyprogesterone caproate) は合成プロゲステロン作用薬です。これは生殖器系の核内プロゲステロン受容体に結合して活性化し、排卵、子宮頸管粘液、および子宮内膜の変化を阻害します。 | ||
| S9629 | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride は、経口投与可能な選択的エストロゲン受容体分解剤 (SERD) で、ERα および ERβ に対する IC50 値はそれぞれ 48 nM および 870 nM です。 | ||
| S3449 | GSK5182 | 4-ヒドロキシタモキシフェンアナログであるGSK5182は、プロ炎症性サイトカインによって誘発される異化因子を阻害するエストロゲン関連受容体γ（ERRγ）の特異的インバースアゴニストです。 | ||
| S2125 | Mestranol | Mestranolは、強力なestrogen receptorアゴニストであり、経口避妊薬として使用されるエチニルエストラジオールの3-メチルエーテルです。 | ||
| S3167 | Altrenogest | Altrenogest (A35957, RU2267, R2267) は、獣医学用ステロイドである trenbolone に構造的に関連するプロゲステロンです。 | ||
| S3617 | (20S)-Protopanaxatriol | (20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT) は、ギンセノシドの神経保護代謝産物であり、プロトパナキサトリオール (g-PPT) は、GR と ERβ の両方に対する機能的なリガンドであり、グルココルチコイド受容体 (GR) とエストロゲン受容体 (ER) を介して内皮細胞機能を調節する可能性があります。 | ||
| S6601 | (±)-Equol | (±)-Equol、イソフラバンジオールエストロゲンは、大豆イソフラボンであるダイジンとダイゼインの代謝物です。 | ||
| S5676 | Zearalenone | Zearalenone（F2毒素、RAL）は、エストロゲン受容体（ER）に結合することで作用する非ステロイド性エストロゲン様マイコトキシンです。 | ||
| E1903 | SLU-PP-332 | SLU-PP-332は、ERRα、ERRβ、ERRγに対してそれぞれ98nM、230nM、430nMのEC50値を持つ、pan-Estrogen Receptor/ERRのアゴニストであり、ERRαに対して最高の効力を持つ。SLU-PP-332は、骨格筋細胞株におけるミトコンドリア機能と細胞呼吸を増幅させ、代謝性疾患の研究と筋肉機能の向上にも機会を提供する。 | ||
| S5288 | Estropipate | Estropipate (Piperazine estrone sulfate, Estrone sulfate piperazine salt, Pipestrone) は、エストロン硫酸とピペラジンから構成される天然のエストロゲン物質であり、主に更年期症状の治療における更年期ホルモン療法に使用されます。 | ||
| S5320 | Octinoxate | Octinoxate（オクチルメトキシシンナメート、エチルヘキシルメトキシシンナメート）は、ケイ皮酸エステルの一種で、DNA光損傷を最小限に抑えるために日焼け止めやその他のスキンケア製品に一般的に配合されています。 | ||
| S4638 | Desogestrel | Desogestrel（Cerazette、Desogen、Desogestrelum、Org-2969）は、複合経口避妊薬のプロゲステロン成分として頻繁に使用される合成プロゲステロンホルモンです。 | ||
| S0358 | GSK4716 | GSK4716は、Estrogen-Related Orphan Nuclear Receptors ERRとERRγの選択的アゴニストであり、ERRγ FRETアッセイにおけるIC50は2 µMです。 | ||
| S3657 | Promestriene | Promestriene（3-プロピルエチル、17B-メチルエストラジオール）は、局所適用におけるエストロゲン欠乏によって引き起こされる膣萎縮の症状を大幅に改善すると報告されている合成エストロゲンアナログです。 | ||
| S4883 | Lynestrenol | Lynestrenol（Ethinylestrenol）は合成プロゲスチンホルモンであり、プロゲステロン受容体のアゴニストであり、弱い男性ホルモン作用およびエストロゲン作用を持っています。 | ||
| E0707 | Nomegestrol Acetate | Nomegestrol Acetateは、強力で高選択的なプロゲステロンであり、プロゲステロン受容体の完全アゴニストとして特徴付けられ、アンドロゲン受容体や糖質コルチコイド受容体を含む他のステロイド受容体への結合はほとんどありません。 | ||
| S3635 | Medroxyprogesterone | Medroxyprogesterone (MP)は合成プレグナンステロイドであり、プロゲステロンの誘導体です。強力なプロゲステロン受容体アゴニストです。 | ||
| S0143 | WAY-200070 | WAY-200070は、IC50が2.3 nMの選択的エストロゲン受容体β（ERRβ）アゴニストです。 | ||
| S3671 | Quinestrol | Quinestrol (Ethinylestradiol 3-cyclopentyl ether、EE2CPE、W-3566) は、ホルモン補充療法や、乳がんや前立腺がんの治療に時折使用される合成ステロイドエストロゲンです。 | ||
| S4097 | Dydrogesterone | Dydrogesterone (NSC 92336) は、子宮に直接作用し、エストロゲンで準備された子宮内に完全な分泌性子宮内膜を生成する経口活性プロゲステロンです。 | ||
| S0407 | XCT790 | XCT-790（化合物12）は、IC50が0.37 µMの、エストロゲン関連受容体α（ERRα）に対する強力かつ選択的なインバースアゴニストです。XCT-790（化合物12）は、ERRγおよびエストロゲン受容体ERαおよびERβに対しては不活性です。XCT-790（化合物12）は、生体内での腫瘍増殖と血管新生を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S4507 | 17-Hydroxyprogesterone | 17-Hydroxyprogesterone (17-OHP)は、内因性プロゲステロンであり、コルチコステロイド、アンドロゲン、エストロゲンを含む他のステロイドホルモンの生合成における化学中間体でもあります。 | ||
| S5464 | Psoralidin | Psoralea corylifolia L.の種子抽出物を酢酸エチル、ヘキサン、またはn-ブタノールなどの有機溶媒で分画したフラクションから単離された天然のクメスタンであるPsoralidinは、抗がん作用、抗酸化作用、抗菌作用、抗うつ作用、抗炎症作用、インスリンシグナル伝達の調節など、さまざまな生物活性を有しています。Psoralidinは、エストロゲン受容体（ER）αとERβの両方のアゴニストであり、結合親和性（IC50）はそれぞれ1.03および24.6 µMです。 | ||
| S3160 | Ethynodiol diacetate | Ethynodiol diacetate（8080 CB、Ethynodiol acetate）は、避妊ピルに使用される最初の合成プロゲステロンの1つです。 | ||
| S2611 | Ethisterone | Ethisterone（17α-エチニルテストステロン）は、前立腺がんの治療薬として検討されているプロゲステロンホルモンです。 | ||
| S6810 | Diarylpropionitrile (DPN) | Diarylpropionitrile (DPN)は、EC50が0.85 nMの非ステロイド性エストロゲン受容体β (ERβ)アゴニストであり、ERαよりもERβに対して72倍選択的です。 | ||
| S5469 | Bavachin | Bavachin (Corylifolin) は、オランダビユなどの天然ハーブ植物から精製された植物エストロゲンです。ERに結合して活性化することにより、弱い植物エストロゲンとして機能します。 | ||
| S7827 | 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) | 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) は、タモキシフェンの活性代謝物であり、乳がんの治療的および化学予防的治療に広く使用されている選択的エストロゲン受容体 (ER) モジュレーターです。 |
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| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrateは、選択的estrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Tamoxifen Citrateは強力なHsp90活性化因子でもあり、Hsp90分子シャペロンATPase活性を高めます。Tamoxifenはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S2314 | Kaempferol | 天然のフラボノールであるKaempferolは、ERRαおよびERRγ逆アゴニストとして機能します。これはトポイソメラーゼIによって触媒されるDNA再結合を阻害し、またfatty acid synthaseの活性も阻害する可能性があります。 |
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| S2128 | Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | Bazedoxifene HCl (WAY-140424、TSE-424)は、新規の非ステロイド性インドールベースのエストロゲン受容体モジュレーター(SERM)であり、ERαおよびERβの両方に結合し、それぞれのIC50は23 nMおよび89 nMです。 |
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| S1227 | Raloxifene HCl | Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HClは、選択的経口投与可能なestrogen receptorモジュレーター（SERM）であり、5.7 nMのIC50でヒト細胞質アルデヒドオキシダーゼ触媒フタラジン酸化活性を阻害します。 |
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| S2561 | Clomifene citrate | Clomifene citrate（NSC 35770、Clomiphene citrate）は、排卵誘発の治療に使用される選択的Estrogen/progestogen Receptorモジュレーターです。 |
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| S1776 | Toremifene Citrate (NK 622) | Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) は、進行乳がんの治療に用いられる経口選択的Estrogen/progestogen Receptorモジュレーター (SERM)です。 |
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| S2167 | Bazedoxifene acetate | Bazedoxifene Acetateは、第3世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）です。 |
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| S8956 | (Z)-4-Hydroxytamoxifen | (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT、トランス-4-ヒドロキシタモキシフェン、4-モノヒドロキシタモキシフェン) は、エストロゲン受容体 (SERM) の選択的モジュレーターであり、エストロゲン受容体への [3H]エストラジオール結合に対するIC50は3.3 nMです。 | ||
| S1914 | Pregnenolone | Pregnenolone（3β-ヒドロキシ-5-プレグネン-20-オン）は、疲労、アルツハイマー病、外傷、および怪我の治療に使用される内因性ステロイドホルモンです。 | ||
| S3081 | Ulipristal Acetate (CDB 2914) | Ulipristal acetate（CDB-2914、HRP 2000、RU 44675）は、無防備な性交後または避妊失敗後の緊急避妊薬として選択的SPRMです。 | ||
| S5781 | Raloxifene | Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129) は、閉経後の女性の骨粗しょう症を予防するために使用される第2世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。 | ||
| S9520 | Lasofoxifene Tartrate | Lasofoxifene Tartrateは、第3世代の非ステロイド性選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、ヒトエストロゲン受容体-αに高親和性で結合し、IC50値は1.5 nMです。 | ||
| S2301 | Genistin (Genistoside) | Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucoside, Genistein glucoside) は、大豆やクズなどの多くの食用植物に含まれるイソフラボンです。Genistin は、Estrogen Receptor α (ERα) シグナル伝達経路の調節を通じて、乳がん細胞の細胞増殖を抑制し、アポトーシス細胞死を促進します。 | ||
| S0503 | Estrogen receptor modulator 1 | Estrogen receptor modulator 1（化合物18）は、pIC50が0.46の経口活性で選択的なestrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Estrogen receptor modulator 1は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E6030 | Bazedoxifene | Bazedoxifene (TSE-424)は、26 nMおよび99 nMのIC50値でERαおよびERβに結合し、活性化する選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。また、IL-6/GP130相互作用を阻害し、STAT3シグナル伝達を抑制し、アポトーシスを誘導し、がんモデルにおける腫瘍の増殖、生存率、コロニー形成を減少させ、骨密度、子宮の健康、および中枢神経系血管運動反応への影響が研究されています。 | ||
| S6927 | Dihydroresveratrol | Dihydroresveratrolは、重要な生物学的活性を有する天然物です。強力な植物エストロゲンであるDihydroresveratrolは、ホルモン受容体モジュレーターです。 | ||
| E4845 | Ulipristal | Ulipristal（Deacetyl CDB-2914、CDB-3236）は、緊急の性交後避妊薬として単回投与で使用される、プロゲステロン受容体の選択的モジュレーターです。 | ||
| E7039 | 27-Hydroxycholesterol | 27-Hydroxycholesterolは、内因性の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、LXRαおよびLXRβの両方の部分アゴニストです。乳がん細胞において部分アゴニスト活性を示し、肥満および高コレステロール血症に関連する乳がんリスクの研究に利用できます。 | ||
| S4629 | Chlorotrianisene | Chlorotrianisene（トリ-p-アニシルクロロエチレン、TACE、CTA）は、合成の非ステロイド性エストロゲンです。これは選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。 | ||
| S5738 | Megestrol | 合成プロゲスチンであるMegestrolは、後天性免疫不全症候群の診断を受けた患者における食欲不振、悪液質、または原因不明の著しい体重減少の治療薬として承認されています。Megestrol acetate (Megace)は、進行性乳癌のホルモン療法における使用が評価された最初のプロゲスチン剤の1つです。 | ||
| S9122 | Tectorigenin | Tectorigenin（TEC）は、クズ、ヒオウギアヤメ、アイリス・ウングイクラリスなどのさまざまな薬用植物から単離されたイソフラボンです。抗腫瘍作用や抗菌作用、フリーラジカル中和作用、選択的エストロゲン受容体調節作用など、薬理作用を発揮することが報告されています。 | ||
| S4418 | Phenol Red sodium salt | Phenol Red sodium salt（フェノールスルホンフタレインナトリウム塩）は、組織培養培地において6.8（黄色）から8.2（赤色）の範囲のpH指示薬として広く使用されています。Phenol Red sodium saltは、MCF-7ヒト乳がん細胞のエストロゲン受容体に結合します。 | ||
| S4285 | Ospemifene | Ospemifene(FC-1271a)は、非ホルモン性の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、性交困難症の治療に用いられます。 | ||
| S5393 | Cyclofenil | Cyclofenilは、ERβに対してErαよりも高い親和性を示す選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。 | ||
| S8986New | Giredestrant | Giredestrant（GDC-9545; RG6171）は、T-47D野生型細胞において0.05 nMのIC50を示す、効率的かつ強力な選択的エストロゲン受容体分解剤であり、完全なアンタゴニストです。また、抗増殖活性も示します。 |
Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路
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