ホームページ Endocrinology & Hormones Estrogen/progestogen Receptor antagonist Endoxifen HCl For research use only.

Endoxifen HCl

Endoxifen HCl, the active metabolite of Tamoxifen, ia a potent and selective estrogen receptor antagonist. Phase 2.

Endoxifen HCl化学構造

CAS No. 1032008-74-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
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JPY 370500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S783901 DMSO] 74 mg/mL] false] Ethanol] 74 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.75%
99.75

Endoxifen HCl関連製品

シグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor Signaling Pathways

Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MCF7 cells Function assay 10 uM 6 h Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method
MCF7:WS8 cells  Function assay 48 h Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis
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生物活性

製品説明 Endoxifen HCl, the active metabolite of Tamoxifen, ia a potent and selective estrogen receptor antagonist. Phase 2.
Targets
Estrogen receptor
In Vitro
In vitro Endoxifen shows anti-estrogenic effects, and decreases the E2-induced PR expression in MCF-7 cells. Endoxifen also blocks ER-alpha transcriptional activity and inhibits estrogen-induced breast cancer cell proliferation. In MCF7, HS 578T, and BT-549 cells, Endoxifen significantly inhibits cell proliferation. Endoxifen also exhibits four-fold higher inhibition on PKC activity compared to tamoxifen. Endoxifen inhibits the hERG current by preferentially interacting with the activated states of cloned hERG potassium channels with IC50 of 1.6 μM.
細胞実験 細胞株 MCF7 and Ishikawa cells
濃度 1000 nM
反応時間 8 days
実験の流れ MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.
In Vivo
In Vivo In vivo, Endoxifen (8 mg/kg, ) inhibits growth of MCF-7 human mammary tumor xenografts in mice, showing more potency than Tamoxifen.
動物実験 動物モデル Mice bearing MCF-7 human mammary tumor xenografts
投与量 8 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05607004 Recruiting
Breast Neoplasms|Invasive Breast Cancer|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer
Atossa Therapeutics Inc.|InClin
 February 14 2023 Phase 2
NCT05133674 Unknown status
Breast Cancer|Breast Carcinoma|Breast Tumors|Cancer of Breast|Malignant Neoplasm of Breast
Karolinska University Hospital
 April 4 2022 Phase 2
NCT04961632 Active not recruiting
Breast Cancer
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore
 December 23 2020 Phase 1
NCT04315792 Recruiting
Bipolar I Disorder
Jina Pharmaceuticals Inc.|Novum Pharmaceutical Research Services|Lambda Therapeutic Research Ltd.|Intas Pharmaceuticals Ltd.
 March 23 2020 Phase 3
NCT04312347 Completed
ER+ Breast Cancer
Nalagenetics Pte Ltd
 September 6 2019 Not Applicable
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15685451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19244106/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20052538/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20227879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25680947/

化学情報

分子量 409.95 化学式

C25H28ClNO2
CAS No. 1032008-74-4 SDF Download Endoxifen HCl SDFをダウンロードする
Smiles CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (180.5 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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