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Dienogest

別名：STS 557

Dienogest (STS 557) is an orally active synthetic progesterone, used for contraception and the treatment of endometriosis.

Dienogest化学構造 アイコン：猛毒

CAS No. 65928-58-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor Signaling Pathways

Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Dienogest (STS 557) is an orally active synthetic progesterone, used for contraception and the treatment of endometriosis.
Targets
progestogen Receptor
In Vitro
In vitro Dienogest activates progesterone receptor (EC50=3.4 or 10.5 nM) with antagonistic activity on androgen receptor (EC50=420.6 or 775.0 nM) but not agonistic nor antagonistic action on GR, MR (3000 nM). This compound combined with Oestradiol leads to an increase in the levels of prolactin mRNA and prolactin production in a dose-dependent manner in human endometrial stromal cells (ESC). It directly acts on endometrial tissue in progestogenic response, such as decidualization, increases prolactin production and growth retardation. This chemical at concentration of 0.1 μM and 1 μM significantly inhibits BrdU incorporation into DNA at 24 and 48 hours in the cultured endometriotic stromal cells. It significantly increases the cells in G0/G1 phase and reduces the cells in S phase and G2/M phase in 24 and 48 hours in the cultured endometriotic stromal cells.
In Vivo
In Vivo Dienogest (0.1-1 mg/kg per day, p.o.) reduces the endometrial implant volume to the same extent as Danazol (100 mg/kg per day, p.o.) in rats. This compound ameliorates the endometrial implant-induced alterations of the immune system: i.e. it increases the natural killer activity of peritoneal fluid cells and splenic cells, decreases the number of peritoneal fluid cells, and decreases interleukin-1beta production by peritoneal macrophages. It (0.1 mg/kg per day) combined with Buserelin (0.3 mg/kg per day) suppresses the bone mineral loss induced by buserelin alone, with no reduction of the effect on endometrial implants.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04808843 Active not recruiting
Endometriosis Associated Pelvic Pain
Bayer
 May 13 2022 --
NCT04901377 Completed
Oral Contraception
Bayer
 June 24 2021 --
NCT05272930 Completed
Fibromyalgia|Endometriosis Ovary|Dienogest
Gaziosmanpasa Research and Education Hospital
 June 30 2021 --
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511992/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506869/

化学情報

分子量 311.42 化学式

C20H25NO2
CAS No. 65928-58-7 SDF Download Dienogest SDFをダウンロードする
Smiles CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (199.08 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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