H-151

製品コード：S6652 純度：99.94%

H-151 is a highly potent and covalent antagonist of STING that has noteworthy inhibitory activity both in human cells and in vivo.

CAS No. 941987-60-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 44500	国内在庫あり
100mg	JPY 85500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（17）

製品安全説明書

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99.94

H-151と併用されることが多い化合物

Dexamethasone

H-151 and Dexamethasone combination inhibits phosphorylation of STING, TBK1, and IRF3 in healthy non-smoker fibroblasts.

Mdkhana B, et al. PLoS One. 2023 Jul 5;18(7):e0284061.

DMF (Dimethyl Fumarate)

H-151 and Dimethyl Fumarate target the inflammation and autoimmunity in sporadic amyotrophic lateral sclerosis (sALS) via modulation of the NFκB and cGAS/STING pathways.

Zamiri K, et al. FASEB J. 2023 Aug;37(8):e23068.

Pevonedistat (MLN4924)

H-151 and MLN4924 reduce cytokine production by inhibiting NF-κB and STING pathways by delivering anti-inflammatory agents to macrophages.

Zhou A, et al. ACS Nano (2023).

Chloroquine

H-151 and Chloroquine combination remarkably represses subcutaneous tumor growth capacity of esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cells with Drp1 overexpression.

Li Y, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2022 Feb 24;41(1):76.

Azacitidine (5-Azacytidine)

H-151 abrogates azacytidine-induced increase in IFN-β and IL-1β expression in primary acute myeloid leukemia (AML) cells (OCI-AML2, OCI-AML3, and KG1a).

Lee JB, et al. Blood. 2021 Jul 22;138(3):234-245.

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STING阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

H-151 is a highly potent and covalent antagonist of STING that has noteworthy inhibitory activity both in human cells and in vivo.

Targets

STING ^[1]

In Vivo
In Vivo	After intraperitoneal administration, H-151 reachs effective systemic levels, displays a short half-life in the serum and formed an adduct to mmSTING. Notably, pretreatment of H-151 markedly reduces systemic cytokine responses in CMA-treated mice. Moreover, H-151 exhibits notable efficacy in Trex1−/− mice that expressed a bioluminescent IFNβ reporter, when administered for one week.^[1]
動物実験	動物モデル	C57BL/6J mice
	投与量	750 nM
	投与経路	i.p.

参考
[1] Haag SM,et al.Nature.2018;559(7713):269-273. [2] Wang Y, et al. Cell Rep. 2022 Oct 4;41(1):111434.

参考

化学情報

分子量	279.34	化学式	C₁₇H₁₇N₃O
CAS No.	941987-60-6	SDF	--
Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CNC3=CC=CC=C32
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL ( (200.47 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):