JNJ-38877618(OMO-1)

JNJ-38877618 (OMO-1) is a potent, highly selective, orally bioavailable Met (c-Met) kinase inhibitor with binding affinity (Kd) of 1.4 nM and enzyme inhibitory activity against wt and M1268T mutant Met (c-Met) (2 and 3 nM IC50).

JNJ-38877618(OMO-1)化学構造

CAS No. 943540-74-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S885401 DMSO] 10 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 98.81%
98.81

JNJ-38877618(OMO-1)関連製品

シグナル伝達経路

c-Met阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 JNJ-38877618 (OMO-1) is a potent, highly selective, orally bioavailable Met (c-Met) kinase inhibitor with binding affinity (Kd) of 1.4 nM and enzyme inhibitory activity against wt and M1268T mutant Met (c-Met) (2 and 3 nM IC50).
Targets
Met [1]
(Cell-free assay)
MET (M1268T) [1]
(Cell-free assay)
2 nM 3 nM
In Vivo
In Vivo

In vivo, JNJ-38877618(OMO-1) induces complete inhibition of tumor growth in 3 models: the SNU5 MET amp gastric, U87-MG HGF autocrine glioblastoma and Hs746T MET exon 14 skipping mutant gastric cancer. Combination treatments are well tolerated and improve EGFR targeted therapy. Although single agent it has no effect on NSCLC HCC827 EGFR, combination with Erlotinib leads to delayed onset of tumor recurrence[1].

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03138083 Terminated
Neoplasms
Octimet Oncology N.V.
August 8 2017 Phase 1|Phase 2
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4791

化学情報

分子量 374.35 化学式

C20H12F2N6

CAS No. 943540-74-7 SDF --
Smiles C1=CC2=C(C=CC(=C2)C(C3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=NC=C5)(F)F)N=C1
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (26.71 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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