Orelabrutinib

別名：ICP-022

製品コード：S9600 純度：99.95%

Orelabrutinibは、ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）の強力な経口活性不可逆阻害剤です。Orelabrutinibは抗腫瘍活性を持つ可能性があります。

CAS No. 1655504-04-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 49000	国内在庫あり
25mg	JPY 144100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S960001 DMSO] 86 mg/mL] false] Ethanol] 10 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.95%

99.95

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シグナル伝達経路

BTKシグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Orelabrutinibは、ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）の強力な経口活性不可逆阻害剤です。Orelabrutinibは抗腫瘍活性を持つ可能性があります。

Targets

BTK

In Vitro
In vitro	Orelabrutinib potently inhibits BTK enzymatic activity with an IC50 value of 1.6 nM. In KINOMEscan assay conducted in parallel at 1 μM against a panel of 456 kinases, this compound only targets BTK with > 90% inhibition while ibrutinib inhibits additional many other kinases including EGFR, TEC and BMX, demonstrating its superior kinase selectivity.

In Vivo
In Vivo	Orelabrutinib has a favorable PK profile with an ideal T1/2 (~1.5-4 h) and good oral bioavailability (~20-80%) as well as prolonged BTK target occupancy in preclinical PK/PD studies. The superior selectivity of this compound translates into improved safety profile and large safety window in the GLP toxicology studies in rats and dogs.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-08-25)
NCT07784101	NOT_YET_RECRUITING	Relapsed or Refractory Mantle Cell Lymphoma (MCL)	Beijing InnoCare Pharma Tech Co., Ltd.	2026-10	PHASE3
NCT06363994	RECRUITING	Mantle Cell Lymphoma	InnoCare Pharma Inc.	2024-05-29	PHASE3
NCT07377578	RECRUITING	Mantle Cell Lymphoma	Guangzhou Lupeng Pharmaceutical Company LTD.	2026-02-05	PHASE3
NCT06378138	RECRUITING	Hematologic Malignancies	Beijing InnoCare Pharma Tech Co., Ltd.	2024-05-15	PHASE2; PHASE3
NCT07719855	NOT_YET_RECRUITING	Follicular Lymphoma ( FL)	Ruijin Hospital	2026-07	PHASE3
NCT07299019	RECRUITING	Secondary Progressive Multiple Sclerosis	Zenas BioPharma (USA), LLC	2026-03-23	PHASE3

参考
https://doi.org/10.1182/blood-2019-123331 https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/CT132.short

参考

https://doi.org/10.1182/blood-2019-123331
https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/CT132.short

化学情報

分子量	427.49	化学式	C₂₆H₂₅N₃O₃
CAS No.	1655504-04-3	SDF	--
Smiles	C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2=NC(=C(C=C2)C(=O)N)C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=CC=C4
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (201.17 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.710mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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