Zanubrutinib

別名：BGB-3111

製品コード：S8791 純度：99.69%

Zanubrutinib is a potent, specific and irreversible BTK inhibitor that has been shown to have a lower off-target inhibitory activity on other kinases, including ITK, JAK3 and EGFR.

CAS No. 1691249-45-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 52000	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
25mg	JPY 122500	国内在庫あり
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.69

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シグナル伝達経路

BTKシグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Zanubrutinib is a potent, specific and irreversible BTK inhibitor that has been shown to have a lower off-target inhibitory activity on other kinases, including ITK, JAK3 and EGFR.

Targets

BTK ^[1]
(Cell-free assay)

In Vitro
In vitro	In biochemical and cellular assays, BGB-3111 is more selective than ibrutinib for BTK vs. EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK and TEC^[1]. In several MCL and DLBCL cell lines, BGB-3111 inhibits BCR aggregation-triggered BTK autophosphorylation, blocks downstream PLC-γ2 signaling, and potently inhibits cell proliferation^[2].
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	BTK / IRF4 / p-BTK-Tyr223 p-STAT3 / STAT3 / NFATc1 / PD-L1		30679329
	ELISA	IL-10		30209121

In Vivo
In Vivo	In preclinical animal studies, BGB-3111 demonstrates superior oral bioavailability, achieving higher exposure and more complete target inhibition in the tissues than ibrutinib^[1]. In mouse BTK occupancy assays, treatment with BGB-3111 results in a dose-dependent BTK occupancy and shows about 3-fold more potency than ibrutinib in target organs, including PBMC and spleen^[2]. Both in the REC-1 MCL and ABC subtype DLBCL (TMD-8) xenograft models, BGB-3111 induces dose-dependent anti-tumor effects and demonstrates superior efficacy in comparison with ibrutinib. Toxicity study in rats indicates that BGB-3111 is very well tolerated, and the MTD is not reached when it is dosed up to 250 mg/kg/day^[3].

In Vivo

In preclinical animal studies, BGB-3111 demonstrates superior oral bioavailability, achieving higher exposure and more complete target inhibition in the tissues than ibrutinib^[1].

In mouse BTK occupancy assays, treatment with BGB-3111 results in a dose-dependent BTK occupancy and shows about 3-fold more potency than ibrutinib in target organs, including PBMC and spleen^[2].

Both in the REC-1 MCL and ABC subtype DLBCL (TMD-8) xenograft models, BGB-3111 induces dose-dependent anti-tumor effects and demonstrates superior efficacy in comparison with ibrutinib. Toxicity study in rats indicates that BGB-3111 is very well tolerated, and the MTD is not reached when it is dosed up to 250 mg/kg/day^[3].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT06067048	Not yet recruiting	Lymphoma	Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland	February 1 2024	Phase 2
NCT06029309	Not yet recruiting	Mantle Cell Lymphoma	Alvaro Alencar MD\|BeiGene\|Incyte Corporation\|MorphoSys AG\|University of Miami	January 31 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05665530	Recruiting	Aggressive B-Cell Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Aggressive B-Cell NHL\|Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma (MCL)\|Richter''s Syndrome\|T-cell Lymphoma	Prelude Therapeutics\|BeiGene	September 12 2023	Phase 1
NCT05356858	Recruiting	Neuromyelitis Optica	Xuanwu Hospital Beijing	May 7 2022	Phase 2

参考
[1] Constantine Tam, et al. Blood. 2015, 126:832. [2] Na Li, et al. AACR Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl): Abstract nr 2597. [3] Wu J, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9(1):80. [4] Guo Y, et al. J Med Chem. 2019 Sep 12;62(17):7923-7940. + 展開

参考

[4] Guo Y, et al. J Med Chem. 2019 Sep 12;62(17):7923-7940.

+ 展開

化学情報

分子量	471.55	化学式	C₂₇H₂₉N₅O₃
CAS No.	1691249-45-2	SDF	--
Smiles	C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2CCNC3=C(C(=NN23)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=O)N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (199.34 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):