Zanubrutinib (BGB-3111)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS8791

Zanubrutinib (BGB-3111)化学構造

分子量(MW):471.55

Zanubrutinib (BGB-3111) is a potent, specific and irreversible BTK inhibitor that has been shown to have a lower off-target inhibitory activity on other kinases, including ITK, JAK3 and EGFR.

サイズ 価格(税別) 在庫  
JPY 23100 あり
JPY 40800 あり
JPY 119600 あり
最寄りの販売代理店を探す

お探しのディーラーが見当たらない場合は直接こちらのメールアドレスまでお問い合わせください:[email protected]

バルク問合せ

製品安全説明書

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Zanubrutinib (BGB-3111) is a potent, specific and irreversible BTK inhibitor that has been shown to have a lower off-target inhibitory activity on other kinases, including ITK, JAK3 and EGFR.
ターゲット
BTK [1]
(Cell-free assay)
体外試験

In biochemical and cellular assays, BGB-3111 is more selective than ibrutinib for BTK vs. EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK and TEC[1]. In several MCL and DLBCL cell lines, BGB-3111 inhibits BCR aggregation-triggered BTK autophosphorylation, blocks downstream PLC-γ2 signaling, and potently inhibits cell proliferation[2].

アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
BTK / IRF4 / p-BTK-Tyr223 ; 

PubMed: 30679329     


Assessment of IRF4 and pBTK levels in mantle cell lymphoma cell lines exposed to first- and second-generation Bruton tyrosine kinase inhibitors. The REC1 and Jeko1 cell lines were exposed to ibrutinib (500 nM), zanubrutinib (500 nM), spebrutinib (500 nM), and dimethylsulfoxide (DMSO) for 24 h.

p-STAT3 / STAT3 / NFATc1 / PD-L1 ; 

PubMed: 30209121     


OCI-LY10 cells were treated with different doses of ibrutinib, APC-196, or BGB-3111 for 24 hours. Purified nuclear extracts were used to examine pSTAT3, STAT3, NFATc1, and lamin B (loading control) protein expression levels by western blotting. Cytoplasmic extracts were used to examine PD-L1 and actin (loading control). 

30679329 30209121
ELISA
IL-10; 

PubMed: 30209121     


OCI-LY10 and HBL-1 cells were treated with different BTK inhibitors (ibrutinib, ACP-196, and BGB-3111) at different doses for 24 hours. Supernatants collected from these samples were used to analyze IL-10 secretion using ELISA.

30209121
体内試験

In preclinical animal studies, BGB-3111 demonstrates superior oral bioavailability, achieving higher exposure and more complete target inhibition in the tissues than ibrutinib[1]. In mouse BTK occupancy assays, treatment with BGB-3111 results in a dose-dependent BTK occupancy and shows about 3-fold more potency than ibrutinib in target organs, including PBMC and spleen[2]. Both in the REC-1 MCL and ABC subtype DLBCL (TMD-8) xenograft models, BGB-3111 induces dose-dependent anti-tumor effects and demonstrates superior efficacy in comparison with ibrutinib. Toxicity study in rats indicates that BGB-3111 is very well tolerated, and the MTD is not reached when it is dosed up to 250 mg/kg/day[3].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 94 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 471.55
化学式

C27H29N5O3

CAS No. 1691249-45-2
保管
in solvent
別名 N/A
Smiles NC(=O)C1=C2NCCC(C3CCN(CC3)C(=O)C=C)[N]2N=C1C4=CC=C(OC5=CC=CC=C5)C=C4

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04282018 Recruiting Drug: BGB-10188|Drug: Zanubrutinib|Drug: Tislelizumab Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma|Follicular Lymphoma|Marginal Zone Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Advanced Solid Tumor|Non-small Cell Lung Cancer|Metastatic Melanoma BeiGene May 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04172246 Recruiting Drug: Zanubrutinib Mature B-cell Malignancies BeiGene January 29 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03561298 Completed Drug: BGB-3111 and Drug Cocktail Healthy Subjects BeiGene June 7 2018 Phase 1
NCT03465059 Completed Drug: Zanubrutinib Hepatic Insufficiency & Healthy Subjects BeiGene May 30 2018 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

BTKシグナル伝達経路

Tags: Zanubrutinib (BGB-3111)を買う | Zanubrutinib (BGB-3111) ic50 | Zanubrutinib (BGB-3111)供給者 | Zanubrutinib (BGB-3111)を購入する | Zanubrutinib (BGB-3111)費用 | Zanubrutinib (BGB-3111)生産者 | オーダーZanubrutinib (BGB-3111) | Zanubrutinib (BGB-3111)化学構造 | Zanubrutinib (BGB-3111)分子量 | Zanubrutinib (BGB-3111)代理店
×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID