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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7024 | Stattic | 初の非ペプチド小分子であるStatticは、無細胞アッセイにおいて5.1 μMのIC50でSTAT3活性化と核内移行を強力に阻害し、STAT1に対して高い選択性を示します。Statticはアポトーシスを誘発します。 |
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| S1155 | NSC 74859 (S3I-201) | NSC 74859 (S3I-201) は、in vitroアッセイで86 μMのIC50でSTAT3 DNA結合活性を強力に阻害し、STAT1およびSTAT5に対しては低い活性を示します。 |
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| S1491 | Fludarabine | Fludarabineは、STAT1 activation阻害剤であり、他のSTATsではなくSTAT1タンパク質（およびmRNA）の特異的な枯渇を引き起こします。また、血管平滑筋細胞におけるDNA synthesis阻害剤でもあります。Fludarabineはapoptosisを誘発します。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2796 | WP1066 | WP1066は、HEL細胞においてIC50が2.30 μMおよび2.43 μMである、JAK2とSTAT3の新規阻害剤です。WP1066はJAK1とJAK3ではなく、JAK2、STAT3、STAT5、ERK1/2に活性を示し、アポトーシスを誘発します。フェーズ1。 |
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| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965) は、無細胞アッセイにおいてIC50が17.9 nMのIKK-2阻害剤であり、NF-κB経路を阻害し、IKK-1に対して22倍の選択性を示します。TPCA-1はSTAT3の阻害剤でもあり、アポトーシスを促進します。 |
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| S2285 | Cryptotanshinone (Tanshinone C) | Cryptotanshinone (Tanshinone C) は、セルフリーアッセイにおいて STAT3 阻害剤として 4.6 μM の IC50 を示し、STAT3 Tyr705 のリン酸化を強力に阻害する一方、STAT3 Ser727 にはわずかな影響しかなく、STAT1 や STAT5 には全く影響を与えません。Cryptotanshinone は、ROS依存性の autophagy とミトコンドリアを介した apoptosis を誘導します。 |
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| S8605 | C188-9 (TTI-101) | C188-9 (TTI 101) は、高い親和性でSTAT3に結合する (KD=4.7±0.4 nM) 強力なSTAT3阻害剤です。C188-9はマウスにおいて忍容性が高く、良好な経口バイオアベイラビリティを示し、腫瘍に濃縮されます。 |
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| S7337 | SH-4-54 | SH-4-54は、STAT3およびSTAT5に対し、それぞれ300 nMおよび464 nMのKDを有する強力なSTAT阻害剤です。 |
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| S1229 | Fludarabine (NSC 118218) Phosphate | Fludarabine Phosphateはアデノシンおよびデオキシアデノシンのアナログであり、dATPと競合してDNAに組み込まれ、DNA/RNA Synthesisを阻害します。 |
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| S3030 | Niclosamide | Niclosamide は、無細胞アッセイにおいて DNA複製 を阻害し、IC50 0.7 μM で STAT3 を阻害することができます。Niclosamide は STAT3 のリン酸化を選択的に阻害し、他のホモログ (例: STAT1 や STAT5) の活性化に対しては明らかな阻害を示しませんでした。 |
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| S7769 | BP-1-102 | BP-1-102は、強力な経口生体利用可能な選択的STAT3阻害剤であり、Stat3に504 nMの親和性Kdで結合し、Stat3-リン酸チロシン（pTyr）ペプチド相互作用とStat3活性化を4-6.8 μMでブロックします。 |
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| S7977 | Napabucasin (BBI608) | Napabucasin (BBI608)は、経口投与可能なStat3およびがん細胞幹細胞性阻害剤です。 | ||
| S8685 | AS1517499 | AS1517499は、IC50値が21 nMの新規強力なSTAT6阻害剤です。 | ||
| S4182 | Nifuroxazide | Nifuroxazideは、細胞透過性で経口投与可能なニトロフラン系の下痢止め薬であり、U3A細胞におけるIL-6誘導性STAT3活性化に対しIC50が3μMで、細胞内のSTAT1/3/5転写活性を効果的に抑制します。 |
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| S7501 | HO-3867 | クルクミン誘導体であるHO-3867は、他の活性型STATの発現に影響を与えることなく、そのリン酸化、転写、DNA結合を阻害する選択的なSTAT3阻害剤です。HO-3867はアポトーシスを誘発します。 |
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| S9015 | Homoharringtonine (HHT) | 抗腫瘍特性を持つ植物アルカロイドであるHomoharringtonine (HHT)は、リボソームA部位との相互作用を介してタンパク質合成の初期伸長ステップを妨げることにより、タンパク質翻訳を阻害します。Homoharringtonineは、IL-6誘導性のSTAT3チロシン705リン酸化を可逆的に阻害し、抗アポトーシスタンパク質の発現を減少させました。 | ||
| S2265 | Artesunate | Artesunateは、小細胞肺癌細胞株H69に対してIC50が5 μM未満のアルテミシニン系薬剤の一部です。これはSTAT-3の潜在的な阻害剤であり、in vitroで正常細胞よりも癌細胞に対して選択的な細胞毒性を示します。また、EXP1の強力な阻害剤でもあります。 | ||
| S9664 | Colivelin | Colivelin (CLN) は、神経変性疾患におけるAβ沈着、神経細胞アポトーシス、およびシナプス可塑性欠損に対して強力な長期容量を持つ脳透過性の神経保護ペプチドです。ColivelinはSTAT3のアクチベーターです。 | ||
| S6784 | STAT5-IN-1 | STAT5-IN-1は、強力で選択的なSTAT5阻害剤であり、STAT5βアイソフォームに対するIC50は47 μMです。 | ||
| S7951 | Ochromycinone (STA-21) | Ochromycinone (STA-21) は選択的STAT3阻害剤です。 | ||
| S8561 | HJC0152 | HJC0152は、水溶性が著しく改善されたシグナル伝達兼転写活性化因子3（STAT3）阻害剤です。 | ||
| S4358 | Pimozide | Pimozide（Orap、R6238）は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。 | ||
| S0986 | SC-1 | SC-1（1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7）は、ソラフェニブのアナログであり、STAT3のリン酸化を強力に阻害し、SHP-1依存的なSTAT3不活性化を介して細胞アポトーシスを誘発します。 | ||
| S8197 | APTSTAT3-9R | APTSTAT3-9Rは、細胞透過性モチーフが追加された特異的なSTAT3結合ペプチドです。様々な種類のがん細胞におけるAPTSTAT3-9Rの処理は、STAT3のリン酸化を阻害し、STAT標的の発現を減少させます。 | ||
| S0818 | STAT3-IN-1 | STAT3-IN-1（化合物7d）は、HT29細胞およびMDA-MB 231細胞において、それぞれ1.82 μMおよび2.14 μMのIC50値を示す、優れた選択的経口活性STAT3阻害剤です。STAT3-IN-1は腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S6898 | RCM-1 | RCM-1は、ゴブレット細胞の化生を抑制し、アレルゲン曝露マウスにおけるIL-13およびSTAT6シグナル伝達を阻止する、無毒性のForkhead box M1 (FOXM1)阻害剤です。RCM-1は、発がんおよび核β-カテニンを減少させます。 | ||
| E1124 | Narciclasine | Narciclasine（Lycoricidinol）は、イソカルボスティリルアルカロイドであるnarciclasineで、タモキシフェン耐性乳がん細胞において異なるメカニズムを介してSTAT3を標的とします。Narciclasineは、STAT3 SH2ドメインに直接結合することにより、STAT3のリン酸化、活性化、二量体化、核内移行を抑制し、STAT3の分解を誘導します。Narciclasineは植物成長調節因子です。NarciclasineはRho/Rhoキナーゼ/LIMキナーゼ/コフィリンシグナル伝達経路を調節し、GTPase RhoA活性を大幅に増加させるとともに、RhoA依存的にアクチンストレスファイバー形成を誘導します。 | ||
| S0981 | BD750 | BD750は、免疫抑制剤であり、JAK3とSTAT5のデュアル阻害剤であり、IL-2誘導性のJAK3/STAT5依存性T細胞増殖を阻害し、マウスおよびヒトT細胞増殖に対するIC50はそれぞれ1.5 μMおよび1.1 μMです。 | ||
| E6446New | SD-2301 | SD-2301は、VHL-cullin 2複合体を標的とする強力で選択的なPROTACベースのSTAT3分解剤であり、樹状細胞機能と抗腫瘍免疫を強化します。これは抗PD-L1療法と相乗的に作用し、in vivoで腫瘍の増殖を強力に抑制します。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S9920 | GYY4137 | GYY4137は、血管拡張作用と降圧作用を持つ新規の水溶性硫化水素（H2S）放出分子です。GYY4137は、STAT3経路を阻害することで強力な抗肝細胞がん活性を示します。また、GYY4137は抗炎症作用も示します。原液は窒素下で密閉して保存してください。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Centipeda minimaから単離されたセスキテルペンラクトンであるBrevilin A（6-O-Angeloylplenolina）は、STAT3の選択的阻害剤であり、JAKsチロシンキナーゼドメインJH1をブロックすることによりJAKs活性を減衰させます。Brevilin Aは、ミトコンドリア経路およびPI3K/AKT/mTOR不活性化を介して、結腸腺癌細胞CT26のアポトーシスおよびオートファジーを誘導します。 | ||
| S3810 | Scutellarin | Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide) は、漢方薬のコガネバナ (Scutellaria baicalensis) および Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz から抽出される主要な活性フラボノイドで、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用、抗炎症作用など、多くの薬理作用を持っています。Scutellarin は、HCC 細胞の STAT3/Girdin/Akt シグナル伝達を下方制御し、破骨細胞における RANKL 媒介性 MAPK および NF-κB シグナル伝達経路を阻害します。 | ||
| E0485 | Stafia-1 | Stafia-1は、STAT5bに対して少なくとも9倍の選択性を示し、他のSTATファミリーメンバーに対してより高い選択性を示す、初めてのSTAT5a阻害剤であり、STAT5aを阻害します（IC50=22.2μM、Ki=10.9μM）。 | ||
| S7923 | SH5-07 (SH-5-07) | SH5-07は、invitroで抗腫瘍細胞効果を誘導し、in vivoでヒトグリオーマおよび乳がんモデルに対して抗腫瘍応答を誘導する、堅牢なヒドロキサム酸ベースのSTAT3阻害剤です。 | ||
| S3745 | Balsalazide disodium | Balsalazide Disodium は、抗炎症剤であるメサラミンを産生するために結腸で酵素的に切断されるアミノサリチル酸塩および経口プロドラッグである balsalazide の二ナトリウム塩形態です。Balsalazide Disodium は、IL-6/STAT3 経路を介して大腸炎関連発がんを抑制します。 | ||
| S4842 | Balsalazide | アミノサリチル酸塩および経口プロドラッグであるBalsalazide（Colazal、Giazo）は、結腸内で酵素的に切断され、抗炎症剤であるメサラジンを生成します。BalsalazideはIL-6/STAT3経路の調節を介して大腸炎関連発がんを抑制します。 | ||
| S0915 | Morusin | Morusin（Mulberrochromene）はNF-κBおよびSTAT3の阻害剤です。MorusinはMarsdenia australisから単離されたプレニル化フラボノイドで、抗腫瘍、抗酸化、抗菌特性を持っています。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| E6670New | AC-4-130 | AC-4–130 is a potent, selective inhibitor of the STAT5 SH2 domain that directly binds to STAT5, blocking its phosphorylation, dimerization, and nuclear translocation. It acts by disrupting STAT5-dependent gene transcription, effectively reducing pathological STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML). | ||
| E6675New | MC3482 | MC3482 is a specific, cell-permeable inhibitor of SIRT5 that mitigates microglia-induced neuroinflammation and neuronal apoptosis by regulating Annexin-A1 succinylation. It significantly improves long-term sensorimotor and cognitive function, exhibiting potential for anti-ischemic stroke treatment. | ||
| E6626New | STAT3-IN-3 | STAT3-IN-3 is a potent, selective chemical inhibitor of Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (STAT3) that has shown efficacy in mitigating drug resistance. | ||
| S8989 | Xanthatin | XanthatinはXanthium strumariumの葉から単離されたセスキテルペンラクトンで、核因子カッパB（NF-κB）、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）、およびシグナル伝達兼転写活性化因子（STATs）シグナル伝達経路を阻害する可能性があります。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| E5802New | SD-436 | SD-436 は、DC50 が 0.5 μM の強力かつ選択的な STAT3 PROTAC 分解剤です。これは、マウスの白血病およびリンパ腫異種移植モデルにおいて、完全かつ長期にわたる腫瘍退縮を誘導します。 | ||
| E1990New | KT-333 | KT-333は、VHL E3リガーゼを動員してユビキチン・プロテアソームを介した分解を行う、ファーストインクラスの強力かつ選択的なSTAT3ヘテロ二機能性分解誘導剤です。ALK⁺未分化大細胞型リンパ腫（ALCL）の前臨床モデルにおいて、強力な抗腫瘍活性を誘導します。 | ||
| E6478New | ML115 | ML115は、EC50が2.0 nMであるSTAT3の強力で選択的なアゴニストである分子プローブです。癌、創傷治癒、心筋症、および炎症性疾患の研究に使用できます。 | ||
| E2644 | Tetramethylcurcumin | Tetramethylcurcumin（FLLL31）は、クルクミン由来の低分子シグナル伝達兼転写活性化因子3（STAT3）阻害剤であり、Janusキナーゼ2およびSTAT3 Srcホモロジー2ドメインに選択的に結合します。これらはSTAT3の二量体化とシグナル伝達において重要な役割を果たします。 | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactoneは、A-549細胞において15 µMのIC50でアポトーシス関連タンパク質（BaxおよびBcl-2）の発現を調節することにより、ヒト肺癌の増殖を抑制します。LinderalactoneはG2/M期細胞周期停止を誘導し、JAK/STATシグナル伝達経路も抑制する可能性があります。LinderalactoneはRadix linderaeから単離できます。 | ||
| S8897New | SD-36 | SD-36は、Kdが約50 nMの強力で選択的かつ有効なSTAT3タンパク質のPROTAC分解剤です。また、細胞内の変異型STAT3タンパク質を効果的に分解し、STAT3の転写活性をIC50 10 nMで抑制します。さらに、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E6482New | STAT3-IN-12 | STAT3-IN-12は、JAK/STAT3経路のIL-6誘導性活性化を効果的に阻害することにより、STAT3シグナル伝達を強力に阻害します。STAT3-IN-12は、癌細胞の増殖と遊走を抑制し、アポトーシスを促進して細胞周期停止を誘導します。 | ||
| E4735 | 2-NP | 2-NP (2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol)は、STAT1転写の選択的エンハンサーです。ヒト乳がんおよび線維肉腫細胞におけるIFN-γの抗増殖効果を増強します。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4は、伝統的な中国医学である高麗人参の重要な活性成分であり、Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3などのシグナル伝達経路を阻害することが示されています。 | ||
| S1349 | SC99 | SC99は、JAK2のATP結合ポケットにドッキングすることによりJAK2-STAT3経路を標的とする経口活性のある選択的STAT3阻害剤であり、JAK2とSTAT3のリン酸化も阻害しますが、STAT3シグナル伝達に関連する他のキナーゼには影響を与えません。 | ||
| E6051New | niclosamide ethanolamine | niclosamide ethanolamine（Niclosamide-olamine、BAY2353 olamine）は、穏やかなミトコンドリア脱共役剤、駆虫薬、およびSTAT3シグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、IC50は0.25 μMです。これは、インスリンレベル、体重、筋肉の消耗を改善し、動脈収縮を阻害し、線維芽細胞の増殖をブロックするためにPI3K-mTORC1シグナル伝達を抑制し、mTORC1-4EBP1軸を介してTGF-β1誘導EMTおよびECM蓄積を阻害し、非正準オートファジーを活性化して線維芽細胞をアポトーシスに感作させ、糖尿病性およびアドリアマイシン誘発非糖尿病性腎疾患モデルにおいて腎保護作用をもたらします。 | ||
| E0700 | cucurbitacin E | Cucurbitacin E（α-Elaterin; α-Elaterine）は、Cucumic melo Lのつる性の茎に由来する四環性トリテルペンで、JAK2およびSTAT3の阻害剤です。 | ||
| E2398 | STAT5-IN-2 | STAT5-IN-2は、急性および慢性骨髄性白血病細胞の増殖、ならびにSTAT5のリン酸化および転写活性を阻害しますが、STAT3、AKT、またはErk1/2のリン酸化は阻害せず、造血細胞および白血病細胞の微小環境において重要な機能を果たす骨髄間質細胞への影響は最小限です。 | ||
| S0445 | SC-43 | ソラフェニブ誘導体であるSC-43は、Srcホモロジー蛋白質チロシンホスファターゼ-1（SHP-1/PTPN6）のアゴニストであり、肝線維症を軽減します。SC-43はp-STAT3を減少させ、抗腫瘍活性とともにアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8152 | Cucurbitacin I | Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777) は、ウリ科から単離された天然の細胞透過性トリテルペノイドであり、JAK2/STAT3の新規選択的阻害剤です。 | ||
| S0456 | inS3-54-A18 | inS3-54A18は、抗がん作用を持つ強力なSTAT3阻害剤です。 | ||
| E2794New | Garcinone D | Garcinone Dはマンゴスチン由来の天然キサントンで、STAT3/Cyclin D1およびNrf2/HO-1経路の活性化因子であり、IC50が28.23 μMのCDK2/CyclinE1阻害剤です。STAT3およびNrf2/HO-1活性化を介して神経幹細胞の増殖を促進する一方で、CDK2/CyclinE1を介した細胞周期を阻害することで前立腺癌および乳癌の増殖を抑制し、前立腺癌および乳癌の研究に使用できます。 | ||
| E6656New | STAT3-IN-13 | STAT3-IN-13（化合物6f）は強力なSTAT3阻害剤です。STAT3-IN-13は抗増殖効果を有し、KDが0.46μMでSTAT3のSH2ドメインに結合します。STAT3-IN-13はSTAT3のY705のリン酸化と下流の標的遺伝子の発現を阻害します。STAT3-IN-13はin vitroでアポトーシスを誘導し、in vivoで腫瘍の成長と転移を抑制します。STAT3-IN-13はがん研究に使用できます。 | ||
| E6478New | ML115 | ML115は、EC50が2.0 nMであるSTAT3の強力で選択的なアゴニストである分子プローブです。癌、創傷治癒、心筋症、および炎症性疾患の研究に使用できます。 | ||
| S7024 | Stattic | 初の非ペプチド小分子であるStatticは、無細胞アッセイにおいて5.1 μMのIC50でSTAT3活性化と核内移行を強力に阻害し、STAT1に対して高い選択性を示します。Statticはアポトーシスを誘発します。 |
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| S1155 | NSC 74859 (S3I-201) | NSC 74859 (S3I-201) は、in vitroアッセイで86 μMのIC50でSTAT3 DNA結合活性を強力に阻害し、STAT1およびSTAT5に対しては低い活性を示します。 |
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| S1491 | Fludarabine | Fludarabineは、STAT1 activation阻害剤であり、他のSTATsではなくSTAT1タンパク質（およびmRNA）の特異的な枯渇を引き起こします。また、血管平滑筋細胞におけるDNA synthesis阻害剤でもあります。Fludarabineはapoptosisを誘発します。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2796 | WP1066 | WP1066は、HEL細胞においてIC50が2.30 μMおよび2.43 μMである、JAK2とSTAT3の新規阻害剤です。WP1066はJAK1とJAK3ではなく、JAK2、STAT3、STAT5、ERK1/2に活性を示し、アポトーシスを誘発します。フェーズ1。 |
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| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965) は、無細胞アッセイにおいてIC50が17.9 nMのIKK-2阻害剤であり、NF-κB経路を阻害し、IKK-1に対して22倍の選択性を示します。TPCA-1はSTAT3の阻害剤でもあり、アポトーシスを促進します。 |
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| S2285 | Cryptotanshinone (Tanshinone C) | Cryptotanshinone (Tanshinone C) は、セルフリーアッセイにおいて STAT3 阻害剤として 4.6 μM の IC50 を示し、STAT3 Tyr705 のリン酸化を強力に阻害する一方、STAT3 Ser727 にはわずかな影響しかなく、STAT1 や STAT5 には全く影響を与えません。Cryptotanshinone は、ROS依存性の autophagy とミトコンドリアを介した apoptosis を誘導します。 |
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| S8605 | C188-9 (TTI-101) | C188-9 (TTI 101) は、高い親和性でSTAT3に結合する (KD=4.7±0.4 nM) 強力なSTAT3阻害剤です。C188-9はマウスにおいて忍容性が高く、良好な経口バイオアベイラビリティを示し、腫瘍に濃縮されます。 |
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| S7337 | SH-4-54 | SH-4-54は、STAT3およびSTAT5に対し、それぞれ300 nMおよび464 nMのKDを有する強力なSTAT阻害剤です。 |
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| S1229 | Fludarabine (NSC 118218) Phosphate | Fludarabine Phosphateはアデノシンおよびデオキシアデノシンのアナログであり、dATPと競合してDNAに組み込まれ、DNA/RNA Synthesisを阻害します。 |
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| S3030 | Niclosamide | Niclosamide は、無細胞アッセイにおいて DNA複製 を阻害し、IC50 0.7 μM で STAT3 を阻害することができます。Niclosamide は STAT3 のリン酸化を選択的に阻害し、他のホモログ (例: STAT1 や STAT5) の活性化に対しては明らかな阻害を示しませんでした。 |
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| S7769 | BP-1-102 | BP-1-102は、強力な経口生体利用可能な選択的STAT3阻害剤であり、Stat3に504 nMの親和性Kdで結合し、Stat3-リン酸チロシン（pTyr）ペプチド相互作用とStat3活性化を4-6.8 μMでブロックします。 |
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| S7977 | Napabucasin (BBI608) | Napabucasin (BBI608)は、経口投与可能なStat3およびがん細胞幹細胞性阻害剤です。 | ||
| S8685 | AS1517499 | AS1517499は、IC50値が21 nMの新規強力なSTAT6阻害剤です。 | ||
| S4182 | Nifuroxazide | Nifuroxazideは、細胞透過性で経口投与可能なニトロフラン系の下痢止め薬であり、U3A細胞におけるIL-6誘導性STAT3活性化に対しIC50が3μMで、細胞内のSTAT1/3/5転写活性を効果的に抑制します。 |
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| S7501 | HO-3867 | クルクミン誘導体であるHO-3867は、他の活性型STATの発現に影響を与えることなく、そのリン酸化、転写、DNA結合を阻害する選択的なSTAT3阻害剤です。HO-3867はアポトーシスを誘発します。 |
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| S9015 | Homoharringtonine (HHT) | 抗腫瘍特性を持つ植物アルカロイドであるHomoharringtonine (HHT)は、リボソームA部位との相互作用を介してタンパク質合成の初期伸長ステップを妨げることにより、タンパク質翻訳を阻害します。Homoharringtonineは、IL-6誘導性のSTAT3チロシン705リン酸化を可逆的に阻害し、抗アポトーシスタンパク質の発現を減少させました。 | ||
| S2265 | Artesunate | Artesunateは、小細胞肺癌細胞株H69に対してIC50が5 μM未満のアルテミシニン系薬剤の一部です。これはSTAT-3の潜在的な阻害剤であり、in vitroで正常細胞よりも癌細胞に対して選択的な細胞毒性を示します。また、EXP1の強力な阻害剤でもあります。 | ||
| S6784 | STAT5-IN-1 | STAT5-IN-1は、強力で選択的なSTAT5阻害剤であり、STAT5βアイソフォームに対するIC50は47 μMです。 | ||
| S7951 | Ochromycinone (STA-21) | Ochromycinone (STA-21) は選択的STAT3阻害剤です。 | ||
| S8561 | HJC0152 | HJC0152は、水溶性が著しく改善されたシグナル伝達兼転写活性化因子3（STAT3）阻害剤です。 | ||
| S4358 | Pimozide | Pimozide（Orap、R6238）は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。 | ||
| S0986 | SC-1 | SC-1（1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7）は、ソラフェニブのアナログであり、STAT3のリン酸化を強力に阻害し、SHP-1依存的なSTAT3不活性化を介して細胞アポトーシスを誘発します。 | ||
| S8197 | APTSTAT3-9R | APTSTAT3-9Rは、細胞透過性モチーフが追加された特異的なSTAT3結合ペプチドです。様々な種類のがん細胞におけるAPTSTAT3-9Rの処理は、STAT3のリン酸化を阻害し、STAT標的の発現を減少させます。 | ||
| S0818 | STAT3-IN-1 | STAT3-IN-1（化合物7d）は、HT29細胞およびMDA-MB 231細胞において、それぞれ1.82 μMおよび2.14 μMのIC50値を示す、優れた選択的経口活性STAT3阻害剤です。STAT3-IN-1は腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S6898 | RCM-1 | RCM-1は、ゴブレット細胞の化生を抑制し、アレルゲン曝露マウスにおけるIL-13およびSTAT6シグナル伝達を阻止する、無毒性のForkhead box M1 (FOXM1)阻害剤です。RCM-1は、発がんおよび核β-カテニンを減少させます。 | ||
| E1124 | Narciclasine | Narciclasine（Lycoricidinol）は、イソカルボスティリルアルカロイドであるnarciclasineで、タモキシフェン耐性乳がん細胞において異なるメカニズムを介してSTAT3を標的とします。Narciclasineは、STAT3 SH2ドメインに直接結合することにより、STAT3のリン酸化、活性化、二量体化、核内移行を抑制し、STAT3の分解を誘導します。Narciclasineは植物成長調節因子です。NarciclasineはRho/Rhoキナーゼ/LIMキナーゼ/コフィリンシグナル伝達経路を調節し、GTPase RhoA活性を大幅に増加させるとともに、RhoA依存的にアクチンストレスファイバー形成を誘導します。 | ||
| S0981 | BD750 | BD750は、免疫抑制剤であり、JAK3とSTAT5のデュアル阻害剤であり、IL-2誘導性のJAK3/STAT5依存性T細胞増殖を阻害し、マウスおよびヒトT細胞増殖に対するIC50はそれぞれ1.5 μMおよび1.1 μMです。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S9920 | GYY4137 | GYY4137は、血管拡張作用と降圧作用を持つ新規の水溶性硫化水素（H2S）放出分子です。GYY4137は、STAT3経路を阻害することで強力な抗肝細胞がん活性を示します。また、GYY4137は抗炎症作用も示します。原液は窒素下で密閉して保存してください。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Centipeda minimaから単離されたセスキテルペンラクトンであるBrevilin A（6-O-Angeloylplenolina）は、STAT3の選択的阻害剤であり、JAKsチロシンキナーゼドメインJH1をブロックすることによりJAKs活性を減衰させます。Brevilin Aは、ミトコンドリア経路およびPI3K/AKT/mTOR不活性化を介して、結腸腺癌細胞CT26のアポトーシスおよびオートファジーを誘導します。 | ||
| S3810 | Scutellarin | Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide) は、漢方薬のコガネバナ (Scutellaria baicalensis) および Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz から抽出される主要な活性フラボノイドで、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用、抗炎症作用など、多くの薬理作用を持っています。Scutellarin は、HCC 細胞の STAT3/Girdin/Akt シグナル伝達を下方制御し、破骨細胞における RANKL 媒介性 MAPK および NF-κB シグナル伝達経路を阻害します。 | ||
| E0485 | Stafia-1 | Stafia-1は、STAT5bに対して少なくとも9倍の選択性を示し、他のSTATファミリーメンバーに対してより高い選択性を示す、初めてのSTAT5a阻害剤であり、STAT5aを阻害します（IC50=22.2μM、Ki=10.9μM）。 | ||
| S7923 | SH5-07 (SH-5-07) | SH5-07は、invitroで抗腫瘍細胞効果を誘導し、in vivoでヒトグリオーマおよび乳がんモデルに対して抗腫瘍応答を誘導する、堅牢なヒドロキサム酸ベースのSTAT3阻害剤です。 | ||
| S0915 | Morusin | Morusin（Mulberrochromene）はNF-κBおよびSTAT3の阻害剤です。MorusinはMarsdenia australisから単離されたプレニル化フラボノイドで、抗腫瘍、抗酸化、抗菌特性を持っています。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| E6670New | AC-4-130 | AC-4–130 is a potent, selective inhibitor of the STAT5 SH2 domain that directly binds to STAT5, blocking its phosphorylation, dimerization, and nuclear translocation. It acts by disrupting STAT5-dependent gene transcription, effectively reducing pathological STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML). | ||
| E6675New | MC3482 | MC3482 is a specific, cell-permeable inhibitor of SIRT5 that mitigates microglia-induced neuroinflammation and neuronal apoptosis by regulating Annexin-A1 succinylation. It significantly improves long-term sensorimotor and cognitive function, exhibiting potential for anti-ischemic stroke treatment. | ||
| E6626New | STAT3-IN-3 | STAT3-IN-3 is a potent, selective chemical inhibitor of Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (STAT3) that has shown efficacy in mitigating drug resistance. | ||
| S8989 | Xanthatin | XanthatinはXanthium strumariumの葉から単離されたセスキテルペンラクトンで、核因子カッパB（NF-κB）、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）、およびシグナル伝達兼転写活性化因子（STATs）シグナル伝達経路を阻害する可能性があります。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| E5802New | SD-436 | SD-436 は、DC50 が 0.5 μM の強力かつ選択的な STAT3 PROTAC 分解剤です。これは、マウスの白血病およびリンパ腫異種移植モデルにおいて、完全かつ長期にわたる腫瘍退縮を誘導します。 | ||
| E1990New | KT-333 | KT-333は、VHL E3リガーゼを動員してユビキチン・プロテアソームを介した分解を行う、ファーストインクラスの強力かつ選択的なSTAT3ヘテロ二機能性分解誘導剤です。ALK⁺未分化大細胞型リンパ腫（ALCL）の前臨床モデルにおいて、強力な抗腫瘍活性を誘導します。 | ||
| E2644 | Tetramethylcurcumin | Tetramethylcurcumin（FLLL31）は、クルクミン由来の低分子シグナル伝達兼転写活性化因子3（STAT3）阻害剤であり、Janusキナーゼ2およびSTAT3 Srcホモロジー2ドメインに選択的に結合します。これらはSTAT3の二量体化とシグナル伝達において重要な役割を果たします。 | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactoneは、A-549細胞において15 µMのIC50でアポトーシス関連タンパク質（BaxおよびBcl-2）の発現を調節することにより、ヒト肺癌の増殖を抑制します。LinderalactoneはG2/M期細胞周期停止を誘導し、JAK/STATシグナル伝達経路も抑制する可能性があります。LinderalactoneはRadix linderaeから単離できます。 | ||
| E6482New | STAT3-IN-12 | STAT3-IN-12は、JAK/STAT3経路のIL-6誘導性活性化を効果的に阻害することにより、STAT3シグナル伝達を強力に阻害します。STAT3-IN-12は、癌細胞の増殖と遊走を抑制し、アポトーシスを促進して細胞周期停止を誘導します。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4は、伝統的な中国医学である高麗人参の重要な活性成分であり、Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3などのシグナル伝達経路を阻害することが示されています。 | ||
| S1349 | SC99 | SC99は、JAK2のATP結合ポケットにドッキングすることによりJAK2-STAT3経路を標的とする経口活性のある選択的STAT3阻害剤であり、JAK2とSTAT3のリン酸化も阻害しますが、STAT3シグナル伝達に関連する他のキナーゼには影響を与えません。 | ||
| E6051New | niclosamide ethanolamine | niclosamide ethanolamine（Niclosamide-olamine、BAY2353 olamine）は、穏やかなミトコンドリア脱共役剤、駆虫薬、およびSTAT3シグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、IC50は0.25 μMです。これは、インスリンレベル、体重、筋肉の消耗を改善し、動脈収縮を阻害し、線維芽細胞の増殖をブロックするためにPI3K-mTORC1シグナル伝達を抑制し、mTORC1-4EBP1軸を介してTGF-β1誘導EMTおよびECM蓄積を阻害し、非正準オートファジーを活性化して線維芽細胞をアポトーシスに感作させ、糖尿病性およびアドリアマイシン誘発非糖尿病性腎疾患モデルにおいて腎保護作用をもたらします。 | ||
| E0700 | cucurbitacin E | Cucurbitacin E（α-Elaterin; α-Elaterine）は、Cucumic melo Lのつる性の茎に由来する四環性トリテルペンで、JAK2およびSTAT3の阻害剤です。 | ||
| E2398 | STAT5-IN-2 | STAT5-IN-2は、急性および慢性骨髄性白血病細胞の増殖、ならびにSTAT5のリン酸化および転写活性を阻害しますが、STAT3、AKT、またはErk1/2のリン酸化は阻害せず、造血細胞および白血病細胞の微小環境において重要な機能を果たす骨髄間質細胞への影響は最小限です。 | ||
| S0445 | SC-43 | ソラフェニブ誘導体であるSC-43は、Srcホモロジー蛋白質チロシンホスファターゼ-1（SHP-1/PTPN6）のアゴニストであり、肝線維症を軽減します。SC-43はp-STAT3を減少させ、抗腫瘍活性とともにアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8152 | Cucurbitacin I | Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777) は、ウリ科から単離された天然の細胞透過性トリテルペノイドであり、JAK2/STAT3の新規選択的阻害剤です。 | ||
| S0456 | inS3-54-A18 | inS3-54A18は、抗がん作用を持つ強力なSTAT3阻害剤です。 | ||
| E2794New | Garcinone D | Garcinone Dはマンゴスチン由来の天然キサントンで、STAT3/Cyclin D1およびNrf2/HO-1経路の活性化因子であり、IC50が28.23 μMのCDK2/CyclinE1阻害剤です。STAT3およびNrf2/HO-1活性化を介して神経幹細胞の増殖を促進する一方で、CDK2/CyclinE1を介した細胞周期を阻害することで前立腺癌および乳癌の増殖を抑制し、前立腺癌および乳癌の研究に使用できます。 | ||
| E6656New | STAT3-IN-13 | STAT3-IN-13（化合物6f）は強力なSTAT3阻害剤です。STAT3-IN-13は抗増殖効果を有し、KDが0.46μMでSTAT3のSH2ドメインに結合します。STAT3-IN-13はSTAT3のY705のリン酸化と下流の標的遺伝子の発現を阻害します。STAT3-IN-13はin vitroでアポトーシスを誘導し、in vivoで腫瘍の成長と転移を抑制します。STAT3-IN-13はがん研究に使用できます。 | ||
| S9664 | Colivelin | Colivelin (CLN) は、神経変性疾患におけるAβ沈着、神経細胞アポトーシス、およびシナプス可塑性欠損に対して強力な長期容量を持つ脳透過性の神経保護ペプチドです。ColivelinはSTAT3のアクチベーターです。 | ||
| E6478New | ML115 | ML115は、EC50が2.0 nMであるSTAT3の強力で選択的なアゴニストである分子プローブです。癌、創傷治癒、心筋症、および炎症性疾患の研究に使用できます。 | ||
| S3745 | Balsalazide disodium | Balsalazide Disodium は、抗炎症剤であるメサラミンを産生するために結腸で酵素的に切断されるアミノサリチル酸塩および経口プロドラッグである balsalazide の二ナトリウム塩形態です。Balsalazide Disodium は、IL-6/STAT3 経路を介して大腸炎関連発がんを抑制します。 | ||
| S4842 | Balsalazide | アミノサリチル酸塩および経口プロドラッグであるBalsalazide（Colazal、Giazo）は、結腸内で酵素的に切断され、抗炎症剤であるメサラジンを生成します。BalsalazideはIL-6/STAT3経路の調節を介して大腸炎関連発がんを抑制します。 | ||
| E4735 | 2-NP | 2-NP (2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol)は、STAT1転写の選択的エンハンサーです。ヒト乳がんおよび線維肉腫細胞におけるIFN-γの抗増殖効果を増強します。 | ||
| E6446New | SD-2301 | SD-2301は、VHL-cullin 2複合体を標的とする強力で選択的なPROTACベースのSTAT3分解剤であり、樹状細胞機能と抗腫瘍免疫を強化します。これは抗PD-L1療法と相乗的に作用し、in vivoで腫瘍の増殖を強力に抑制します。 | ||
| E6670New | AC-4-130 | AC-4–130 is a potent, selective inhibitor of the STAT5 SH2 domain that directly binds to STAT5, blocking its phosphorylation, dimerization, and nuclear translocation. It acts by disrupting STAT5-dependent gene transcription, effectively reducing pathological STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML). | ||
| E6675New | MC3482 | MC3482 is a specific, cell-permeable inhibitor of SIRT5 that mitigates microglia-induced neuroinflammation and neuronal apoptosis by regulating Annexin-A1 succinylation. It significantly improves long-term sensorimotor and cognitive function, exhibiting potential for anti-ischemic stroke treatment. | ||
| E6626New | STAT3-IN-3 | STAT3-IN-3 is a potent, selective chemical inhibitor of Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (STAT3) that has shown efficacy in mitigating drug resistance. | ||
| E5802New | SD-436 | SD-436 は、DC50 が 0.5 μM の強力かつ選択的な STAT3 PROTAC 分解剤です。これは、マウスの白血病およびリンパ腫異種移植モデルにおいて、完全かつ長期にわたる腫瘍退縮を誘導します。 | ||
| E1990New | KT-333 | KT-333は、VHL E3リガーゼを動員してユビキチン・プロテアソームを介した分解を行う、ファーストインクラスの強力かつ選択的なSTAT3ヘテロ二機能性分解誘導剤です。ALK⁺未分化大細胞型リンパ腫（ALCL）の前臨床モデルにおいて、強力な抗腫瘍活性を誘導します。 | ||
| E6478New | ML115 | ML115は、EC50が2.0 nMであるSTAT3の強力で選択的なアゴニストである分子プローブです。癌、創傷治癒、心筋症、および炎症性疾患の研究に使用できます。 | ||
| S8897New | SD-36 | SD-36は、Kdが約50 nMの強力で選択的かつ有効なSTAT3タンパク質のPROTAC分解剤です。また、細胞内の変異型STAT3タンパク質を効果的に分解し、STAT3の転写活性をIC50 10 nMで抑制します。さらに、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E6482New | STAT3-IN-12 | STAT3-IN-12は、JAK/STAT3経路のIL-6誘導性活性化を効果的に阻害することにより、STAT3シグナル伝達を強力に阻害します。STAT3-IN-12は、癌細胞の増殖と遊走を抑制し、アポトーシスを促進して細胞周期停止を誘導します。 | ||
| E6051New | niclosamide ethanolamine | niclosamide ethanolamine（Niclosamide-olamine、BAY2353 olamine）は、穏やかなミトコンドリア脱共役剤、駆虫薬、およびSTAT3シグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、IC50は0.25 μMです。これは、インスリンレベル、体重、筋肉の消耗を改善し、動脈収縮を阻害し、線維芽細胞の増殖をブロックするためにPI3K-mTORC1シグナル伝達を抑制し、mTORC1-4EBP1軸を介してTGF-β1誘導EMTおよびECM蓄積を阻害し、非正準オートファジーを活性化して線維芽細胞をアポトーシスに感作させ、糖尿病性およびアドリアマイシン誘発非糖尿病性腎疾患モデルにおいて腎保護作用をもたらします。 | ||
| E2794New | Garcinone D | Garcinone Dはマンゴスチン由来の天然キサントンで、STAT3/Cyclin D1およびNrf2/HO-1経路の活性化因子であり、IC50が28.23 μMのCDK2/CyclinE1阻害剤です。STAT3およびNrf2/HO-1活性化を介して神経幹細胞の増殖を促進する一方で、CDK2/CyclinE1を介した細胞周期を阻害することで前立腺癌および乳癌の増殖を抑制し、前立腺癌および乳癌の研究に使用できます。 | ||
| E6656New | STAT3-IN-13 | STAT3-IN-13（化合物6f）は強力なSTAT3阻害剤です。STAT3-IN-13は抗増殖効果を有し、KDが0.46μMでSTAT3のSH2ドメインに結合します。STAT3-IN-13はSTAT3のY705のリン酸化と下流の標的遺伝子の発現を阻害します。STAT3-IN-13はin vitroでアポトーシスを誘導し、in vivoで腫瘍の成長と転移を抑制します。STAT3-IN-13はがん研究に使用できます。 | ||
| E6478New | ML115 | ML115は、EC50が2.0 nMであるSTAT3の強力で選択的なアゴニストである分子プローブです。癌、創傷治癒、心筋症、および炎症性疾患の研究に使用できます。 |
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