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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Rosiglitazoneは、ラット、3T3-L1、ヒト脂肪細胞に対してそれぞれ12、4、9 nMのIC50を持つ強力な血糖降下薬であり、強力なチアゾリジンジオン系インスリン感受性向上薬です。RosiglitazoneはPPAR-gammaの純粋なリガンドであり、PPAR-alpha結合作用はありません。RosiglitazoneはTRP channelsを調節し、autophagyを誘導します。Rosiglitazoneはferroptosisを予防します。 |
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| S8639 | DPI (Diphenyleneiodonium chloride) | DPI (Diphenyleneiodonium chloride) はNADPH oxidase阻害剤であり、強力で不可逆的な時間・温度依存的なiNOS/eNOS阻害剤でもあります。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) はTRPA1活性化剤としても機能し、細胞内reactive oxygen species (ROS)を選択的に阻害します。 | ||
| S2505 | Rosiglitazone maleate | チアゾリジンジオン系血糖降下薬のメンバーであるRosiglitazone maleateは、IC50が42 nMのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ（PPAR-γ）の高親和性選択的アゴニストです。Rosiglitazone maleateはTRP channelsも調節し、autophagyを誘導します。ロシグリタゾンはferroptosisを予防します。 |
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| S6657 | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) は、IP3受容体阻害剤であり、IP3誘発性カルシウム放出を調節します。2-APBはまた、SOCチャネル活性を阻害し、高濃度でTRPチャネルを活性化します。 | ||
| S1990 | Capsaicin(Vanilloid) | Capsaicin(Vanilloid)は、トウガラシ属に属する植物であるトウガラシの有効成分です。Capsaiciは、HEK293細胞においてEC50が0.29 μMのTRPV1アゴニストです。Capsaicinは、CapsaicinとDihydrocapsaicinの混合物です。 | ||
| S7999 | SKF96365 | SKF96365は、元々受容体介在性カルシウム流入の遮断薬として同定されましたが、一過性受容体電位型チャネル（TRPC）の遮断薬として診断薬として広く使用されています。 | ||
| S7115 | AMG-517 | AMG-517は強力で選択的なTRPV1拮抗薬であり、カプサイシン、プロトン、および熱によるTRPV1の活性化をそれぞれIC50 0.76 nM、0.62 nM、1.3 nMで拮抗します。 | ||
| S8137 | Capsazepine | Capsazepineは、カプサイシンの競合的アンタゴニストであり、一過性受容体電位バニロイド1(TRPV1)アンタゴニストとして作用します。細胞実験を行う場合は、バッチ01を選択してください。 | ||
| S8367 | GSK2193874 | GSK2193874は、hTRPV4およびrTRPV4に対するIC50値がそれぞれ0.04および0.002 μMである、経口活性で強力かつ選択的な一過性受容体電位バニロイド4 (TRPV4)のブロッカーです。 | ||
| S2918 | HC-030031 | HC-030031（TOSLAB 829227）は、選択的TRPA1チャネルブロッカーであり、AITCおよびホルマリン誘発カルシウム流入をそれぞれIC50 6.2 μMおよび5.3 μMで拮抗します。 | ||
| S8107 | GSK1016790A | GSK1016790A（GSK101）は、脈絡叢上皮細胞においてEC50が34nMの、TRPV4（一過性受容体電位バニロイド4）の新規強力活性化因子です。 | ||
| S9849 | EIPA (L593754) | EIPA（L593754; MH 12-43）は、マクロピノサイトーシスおよびナトリウム水素交換輸送体（NHE）の阻害剤として作用します（IC50=0.033μg/mL）。EIPAは、あらゆる形態のマクロピノサイトーシスに関与する形質膜タンパク質であるNa(+)/H(+)交換輸送体の活性をブロックします。 | ||
| S4022 | Probenecid | Probenecid（Benemid）は、有機アニオントランスポートの古典的な競合阻害剤であり、TRPV2アゴニストおよびTAS2R16阻害剤でもあります。Probenecidはまた、臨床的に使用されている広範囲なPannexin1（Panx1）ブロッカーでもあります。 | ||
| E0026 | ML-SI3 | ML-SI3は、強力なTRPMLチャネル阻害剤であり、TRPML1およびTRPML2に対するIC50値はそれぞれ4.7 µMおよび1.7 µMです。 | ||
| S2773 | SB705498 | SB705498はhTRPV1のTRPV1アンタゴニストであり、カプサイシン、酸、熱によるTRPV1の活性化をIC50 3 nM、0.1 nM、6 nMで拮抗し、ある程度の電圧依存性を示し、TRPM8に対してTRPV1の選択性が100倍を超えます。フェーズ2。 |
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| S6637 | HC-067047 | HC-067047は、ヒト、ラット、マウスのTRPV4オルソログに対し、それぞれ48 nM、133 nM、17 nMのIC50値を持つ、選択的なTRPV4チャネルアンタゴニストです。 | ||
| S9926 | ML-SA1 | ML-SA1（ムコリピン合成アゴニスト1）は、TRPMLチャネルの活性化因子です。ML-SA1は、リソソームの酸性化とプロテアーゼ活性を促進することにより、デングウイルス2型（DENV2）とジカウイルス（ZIKV）も阻害します。DENV2 RNAおよびZIKV RNAに対するML-SA1のIC50値は、それぞれ8.93 μMおよび52.99 μMです。ML-SA1はオートファジーを誘導します。ML-SA1は広範な抗ウイルスの研究に使用できます。 | ||
| S2650 | RN-1734 | RN-1734（TRPV4アンタゴニストI）は、hTRPV4、mTRPV4、rTRPV4に対してそれぞれ2.3 μM、5.9 μM、3.2 μMのIC50値を持つ、選択的な一過性受容体電位バニロイド4（TRPV4）アンタゴニストです。RN-1734は、olig2陽性細胞の数を変化させることなく、脱髄を軽減し、グリア活性化、ならびに腫瘍壊死因子α（TNF-α）およびインターロイキン1β（IL-1β）の産生を阻害します。 | ||
| S3942 | Cardamonin | Alpinia種子から単離されたCardamonin (Alpinetin chalcone)は、抗炎症作用および抗腫瘍作用を持つカルコノイドです。これは、454 nMのIC50でhTRPA1カチオンチャネルの新規拮抗薬であることが示されており、TRPV1チャネルやTRPV4チャネルとは相互作用しません。 | ||
| S2277 | Caffeic Acid | Caffeic acidは、天然に存在する有機化合物であるヒドロキシケイ皮酸です。 |
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| S3763 | Cinnamaldehyde | Cinnamaldehydeは、シキミ酸経路によって天然に合成されるフラボノイドです。その補給は、糖尿病動物におけるグルコースおよび脂質のホメオスタシスを改善する可能性があります。TRPA1アゴニストです。 | ||
| S8073 | Optovin | Optovinは、可逆的な光活性化TRPA1アクチベーターです。 | ||
| S0977 | AC1903 | AC1903（化合物2）は、IC50が4.06 μMの特異的かつ選択的なTRPC5（transient receptor potential canonical channel 5）阻害剤です。 | ||
| S6634 | SAR7334 | SAR7334は、TRPC6チャネルの新規で非常に強力なバイオアベイラブル阻害剤です。SAR7334は、パッチクランプ実験において7.9 nMのIC50でTRPC6電流をブロックします。 | ||
| S6934 | AMG-9810 | AMG-9810は、強力で競合的な選択的バニロイド受容体1（TRPV1）アンタゴニストであり、ヒトTRPV1に対しては24.5 nM、ラットTRPV1に対しては85.6 nMのIC50でカプサイシン活性化を阻害します。AMG-9810は、プロトン、熱、アナンダミド、N-アラキドノイルドパミン、オレオイルドーパミンなどの内因性リガンドを含む、既知のすべてのTRPV1活性化モードをブロックします。AMG-9810は、TLR2およびTLR4のmRNA発現を著しく減少させます。AMG-9810はまた、EGFR/Akt/mTORシグナル伝達を介してマウス皮膚腫瘍形成を促進します。 | ||
| S8691 | ML204 | ML204は、蛍光細胞内Ca2+アッセイで約1 μM、全細胞電圧クランプ実験で約3 μMの見かけのIC50値を持つ、新規で強力かつ選択的なTRPC4チャネル阻害剤です。TRPCチャネルサブファミリー内で一定の選択性を示し、他のTRPチャネルおよび非TRPチャネルに対してより高い選択性を示します。 | ||
| S6947 | MK6-83 | MK6-83は、特定のMLIV患者のサブグループに対する潜在的な薬理学的治療選択肢として使用され得る新規一過性受容体電位型メラスタチンメンバー1（TRPML1）活性化剤です。 | ||
| E4659 | Pyr3 | Pyr3は、一過性受容体電位型カノニカルチャネル3（TRPC3）の選択的かつ強力な阻害剤です。TRPC3を介したCa2+流入を用量依存的に阻害し、IC50値は0.7 μMです。心肥大などのTRPC3関連疾患の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| E5813 | JNJ-28583113 | JNJ-28583113は、IC50が126 nMの強力な脳透過性TRPM2アンタゴニストであり、細胞を酸化ストレス誘発性の細胞死および形態変化から保護します。また、炎症誘発性刺激に応答したミクログリアのサイトカイン放出を阻害し、GSK3α/βリン酸化を促進します。 | ||
| S6409 | Zucapsaicin | カプサイシンのシス異性体であるZucapsaicinは、膝の変形性関節症やその他の神経因性疼痛の治療に使用される局所鎮痛剤です。また、TRPV-1モジュレーターでもあります。 | ||
| S6070 | CBA (TRPM4-IN-5) | CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) は、IC50が1.5μMのTRPM4イオンチャネルの非常に選択的な遮断薬です。 | ||
| S6410 | Clemizole | 第一世代のヒスタミン受容体（H1）拮抗薬であるClemizoleは、行動性および脳波上の発作活動の強力な阻害剤です。C型肝炎ウイルス感染症に対し治療効果をもたらす可能性があり、またTRPC5イオンチャネルも強力に阻害します。 | ||
| S9086 | Dihydrocapsaicin | トウガラシ（C. annuum）に含まれるDihydrocapsaicin（6,7-Dihydrocapsaicin、8-Methyl-N-vanillylnonanamide、CCRIS1589）は、潜在的な栄養補助食品です。 | ||
| E0028 | 9-Phenanthrol | 9-Phenanthrol（9-ヒドロキシフェナントレン、フェナントレン-9-オ、9-フェナントレノール）は、TRPM5に影響を与えることなく、IC50が0.02 μMの選択的TRPM4阻害剤です。 | ||
| S8238 | SB366791 | SB-366791は、新規で強力かつ選択的なシンナミドTRPV1アンタゴニストです。 | ||
| E4648 | Pico145 | Pico145(HC-608)は、TRPC1/4/5チャネルの選択的阻害剤です。これは、(−)-englerin Aによって活性化されたTRPC4/TRPC5チャネルを阻害し、IC50値はそれぞれ0.349および1.3 nMです。TRPC3、TRPC6、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM2、TRPM8には影響を示しません。 | ||
| S4787 | Methyl syringate | 植物フェノール化合物であるMethyl syringate（Syringic Acid Methyl Ester）は、特異的かつ選択的なTRPA1アゴニストです。 | ||
| S3851 | Camphor | Camphor (2-Bornanone、Bornan-2-one、2-Camphanone、Formosa) は、植物、特にクスノキに広く見られる二環式モノテルペンケトンで、皮膚の鎮痒剤および抗感染剤として局所的に使用されます。 | ||
| S4516 | (+)-Camphor | カンファーは、ワックス状で可燃性の白色または透明な固体で、強い芳香があり、痛みやかゆみを和らげたり、真菌感染症の治療によく使われます。TRPV1およびTRPV3を活性化することができます。 | ||
| S3867 | (E)-Cardamonin | (E)-Cardamonin（アルピネチンカルコン、カルダモミン）は、強力な抗炎症活性を持つ天然に存在するカルコンです。これは454 nMのIC50を持つ新規TRPA1アンタゴニストであり、NF-κB阻害剤でもあります。 | ||
| S4714 | (-)-Menthol | (-)-メンソール（L-メンソール、レボメンソール、メントメンソール、メントカンファー）は、メンソールの左旋性異性体であり、TRPM8を強く活性化する冷却剤として使用されます。 | ||
| S6122 | Cyclohexanecarboxamide | Cyclohexanecarboxamide（エチルメンタンカルボキシアミド、WS3、ヘキサヒドロベンズアミド）は、冷却剤であり、TRPM8受容体（EC50 = 3.7 μM）のアゴニストです。 | ||
| E6782New | BHV-2100 | BHV-2100 is a potent, selective, peripherally restricted, orally administered, first-in-class antagonist of TRPM3 with IC50 between 1–10 nM. It also reduces pain in preclinical models without thermoregulatory or sedative effects. | ||
| S6638 | AMG-333 | AMG-333は、強力で高選択的なTRPM8アンタゴニストであり、ヒトTRPM8およびラットTRPM8に対するIC50値はそれぞれ13 nMおよび30 nMです。 | ||
| E5869 | ML-SA5 | ML-SA5は、TRPML1カチオンチャネルの強力なアゴニストであり、DMD筋細胞におけるエンドソームTRPML1（ML1）電流全体をEC50 285 nMで活性化し、抗がん活性を示します。 | ||
| E1890 | A-967079 | A-967079は、ヒトおよびラットTRPA1受容体においてそれぞれ67 nMおよび289 nMのIC50値を持つ、TRPA1 receptorの選択的拮抗薬です。A-967079は、ラットにおける有害なピンチ刺激および高強度機械刺激後の広域動的範囲（WDR）ニューロンおよび侵害受容特異的（NS）ニューロンの応答を減少させます。中枢神経系（CNS）への強力な浸透を示します。 | ||
| S0825 | MDR-652 | MDR-652は、hTRPV1およびrTRPV1に対してそれぞれ11.4 nMおよび23.8 nMのKiを持つ、一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）の強力かつ特異的なアゴニストです。MDR-652は、優れた用量依存的な鎮痛活性を示します。 | ||
| S9140 | Pulegone | 天然有機化合物であるPulegoneは、香料および香味成分です。 | ||
| S0750 | GFB-8438 | GFB-8438は、新規かつ強力なサブタイプ選択的TRPチャネルサブファミリーC（TRPC）阻害剤であり、TRPC4およびTRPC5に対して0.18 μMおよび0.29 μMのIC50で同程度の効力を持ち、TRPC6、その他のTRPファミリーメンバー、NaV 1.5に対する優れた選択性、およびhERGチャネルに対する限られた活性を示します。 | ||
| S9932New | GSK2798745 | GSK2798745 is a potent, selective, orally active TRPV4 ion-channel blocker, with IC50 values of 1.8 nM at human TRPV4 and 1.6 nM at rat TRPV4. It exhibits the potential to be used in research compound in cardiac and respiratory disease studies, including research related to heart-failure-associated pulmonary edema. | ||
| S7848 | QX-314 chloride | QX-314 chlorideは、ヒトのTRPV1およびTRPA1アイソフォームを直接活性化および透過させ、ナトリウムチャネルの阻害を誘発します。 | ||
| E0390New | CIM0216 | CIM0216は、合成TRPM3リガンドであり、TRPM3の強力かつ選択的なアゴニストとして作用します。CIM0216は、TRPM1、TRPM2、およびTRPM4 - 8に対してTRPM3に対する選択性を示します。CIM0216は、TRPM3依存的に作用し、痛みを誘発し、in vitroで感覚神経終末からニューロペプチドの放出を引き起こします。CIM0216は、TRPM3の生理学的機能の研究に有力なツールであり、神経原性炎症の研究に使用することができます。 | ||
| E2515 | JT010 | JT010は、EC50が0.65 nMの一過性受容体電位型カチオンチャネルサブファミリーAメンバー1 (TRPA1)の強力なアゴニストです。 | ||
| S3756 | Methyl salicylate | Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) は、多くの植物種、特にウィンターグリーンによって自然に生成される有機エステルです。これはTRPA1およびTRPV1のアゴニストです。 | ||
| S6838 | BCTC | BCTCは、経口投与可能で非常に強力なバニロイド受容体1（VR1/TRPV1）アンタゴニストです。BCTCは、ラットVR1のカプサイシン誘発および酸誘発活性をそれぞれ35 nMおよび6.0 nMのIC50で阻害します。BCTCは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S0174 | TRPM8 antagonist 2 | TRPM8 antagonist 2（TRPM8 Antagonist）は、IC50が0.2 nMである、強力で選択的なTRPM8アンタゴニストであり、神経障害性疼痛症候群の薬理学的治療に利用できます。 | ||
| E0031 | RN-1747 | RN-1747は、hTRPV4、mTRPV4、rTRPV4に対してそれぞれ0.77 μM、4.0 μM、4.1 μMのEC50sを持つ選択的TRPV4アゴニストです。RN-1747は4 μMのIC50でTRPM8に拮抗します。 | ||
| S5419 | 1,4-Cineole | 1,4-Cineole（イソシネオール）は、広く分布する天然の酸素化モノテルペンです。ユーカリ油に含まれる1,4-Cineoleは、ヒトTRPM8とヒトTRPA1の両方を活性化します。 | ||
| E5828New | GSK205 | GSK205 is a potent and selective antagonist of TRPV4 with an IC50 of 4.19 μM for inhibiting TRPV4‑mediated Ca²⁺ influx. | ||
| E2684 | Icilin | Icilinは、EC50が1.4 μMの一過性受容体電位M8（TRPM8）イオンチャネルのアゴニストです。 | ||
| S2963 | WS-12 | WS-12は、EC50が39 nMの強力なTRPM8アゴニストです。 | ||
| E4673 | AMTB hydrochloride | AMTB hydrochlorideは、一過性受容体電位型チャネルのメラスタチン8（TRPM8）イオンチャネルのブロッカーです。Ca2+流入アッセイにより評価したところ、イシリンによって誘発されるTRPM8チャネルの活性化をpIC50 6.23で減少させます。膀胱のリズミカルな収縮におけるこのチャネルの役割を評価するためのツールとして使用されます。 | ||
| S1990 | Capsaicin(Vanilloid) | Capsaicin(Vanilloid)は、トウガラシ属に属する植物であるトウガラシの有効成分です。Capsaiciは、HEK293細胞においてEC50が0.29 μMのTRPV1アゴニストです。Capsaicinは、CapsaicinとDihydrocapsaicinの混合物です。 | ||
| S4022 | Probenecid | Probenecid（Benemid）は、有機アニオントランスポートの古典的な競合阻害剤であり、TRPV2アゴニストおよびTAS2R16阻害剤でもあります。Probenecidはまた、臨床的に使用されている広範囲なPannexin1（Panx1）ブロッカーでもあります。 | ||
| S3763 | Cinnamaldehyde | Cinnamaldehydeは、シキミ酸経路によって天然に合成されるフラボノイドです。その補給は、糖尿病動物におけるグルコースおよび脂質のホメオスタシスを改善する可能性があります。TRPA1アゴニストです。 | ||
| S9086 | Dihydrocapsaicin | トウガラシ（C. annuum）に含まれるDihydrocapsaicin（6,7-Dihydrocapsaicin、8-Methyl-N-vanillylnonanamide、CCRIS1589）は、潜在的な栄養補助食品です。 | ||
| S4787 | Methyl syringate | 植物フェノール化合物であるMethyl syringate（Syringic Acid Methyl Ester）は、特異的かつ選択的なTRPA1アゴニストです。 | ||
| S6122 | Cyclohexanecarboxamide | Cyclohexanecarboxamide（エチルメンタンカルボキシアミド、WS3、ヘキサヒドロベンズアミド）は、冷却剤であり、TRPM8受容体（EC50 = 3.7 μM）のアゴニストです。 | ||
| E5869 | ML-SA5 | ML-SA5は、TRPML1カチオンチャネルの強力なアゴニストであり、DMD筋細胞におけるエンドソームTRPML1（ML1）電流全体をEC50 285 nMで活性化し、抗がん活性を示します。 | ||
| S0825 | MDR-652 | MDR-652は、hTRPV1およびrTRPV1に対してそれぞれ11.4 nMおよび23.8 nMのKiを持つ、一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）の強力かつ特異的なアゴニストです。MDR-652は、優れた用量依存的な鎮痛活性を示します。 | ||
| E2515 | JT010 | JT010は、EC50が0.65 nMの一過性受容体電位型カチオンチャネルサブファミリーAメンバー1 (TRPA1)の強力なアゴニストです。 | ||
| E0031 | RN-1747 | RN-1747は、hTRPV4、mTRPV4、rTRPV4に対してそれぞれ0.77 μM、4.0 μM、4.1 μMのEC50sを持つ選択的TRPV4アゴニストです。RN-1747は4 μMのIC50でTRPM8に拮抗します。 | ||
| E2684 | Icilin | Icilinは、EC50が1.4 μMの一過性受容体電位M8（TRPM8）イオンチャネルのアゴニストです。 | ||
| S2963 | WS-12 | WS-12は、EC50が39 nMの強力なTRPM8アゴニストです。 | ||
| S7999 | SKF96365 | SKF96365は、元々受容体介在性カルシウム流入の遮断薬として同定されましたが、一過性受容体電位型チャネル（TRPC）の遮断薬として診断薬として広く使用されています。 | ||
| S8367 | GSK2193874 | GSK2193874は、hTRPV4およびrTRPV4に対するIC50値がそれぞれ0.04および0.002 μMである、経口活性で強力かつ選択的な一過性受容体電位バニロイド4 (TRPV4)のブロッカーです。 | ||
| S2918 | HC-030031 | HC-030031（TOSLAB 829227）は、選択的TRPA1チャネルブロッカーであり、AITCおよびホルマリン誘発カルシウム流入をそれぞれIC50 6.2 μMおよび5.3 μMで拮抗します。 | ||
| S9849 | EIPA (L593754) | EIPA（L593754; MH 12-43）は、マクロピノサイトーシスおよびナトリウム水素交換輸送体（NHE）の阻害剤として作用します（IC50=0.033μg/mL）。EIPAは、あらゆる形態のマクロピノサイトーシスに関与する形質膜タンパク質であるNa(+)/H(+)交換輸送体の活性をブロックします。 | ||
| E0026 | ML-SI3 | ML-SI3は、強力なTRPMLチャネル阻害剤であり、TRPML1およびTRPML2に対するIC50値はそれぞれ4.7 µMおよび1.7 µMです。 | ||
| S2277 | Caffeic Acid | Caffeic acidは、天然に存在する有機化合物であるヒドロキシケイ皮酸です。 |
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| S0977 | AC1903 | AC1903（化合物2）は、IC50が4.06 μMの特異的かつ選択的なTRPC5（transient receptor potential canonical channel 5）阻害剤です。 | ||
| S6634 | SAR7334 | SAR7334は、TRPC6チャネルの新規で非常に強力なバイオアベイラブル阻害剤です。SAR7334は、パッチクランプ実験において7.9 nMのIC50でTRPC6電流をブロックします。 | ||
| S8691 | ML204 | ML204は、蛍光細胞内Ca2+アッセイで約1 μM、全細胞電圧クランプ実験で約3 μMの見かけのIC50値を持つ、新規で強力かつ選択的なTRPC4チャネル阻害剤です。TRPCチャネルサブファミリー内で一定の選択性を示し、他のTRPチャネルおよび非TRPチャネルに対してより高い選択性を示します。 | ||
| E4659 | Pyr3 | Pyr3は、一過性受容体電位型カノニカルチャネル3（TRPC3）の選択的かつ強力な阻害剤です。TRPC3を介したCa2+流入を用量依存的に阻害し、IC50値は0.7 μMです。心肥大などのTRPC3関連疾患の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| S6070 | CBA (TRPM4-IN-5) | CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) は、IC50が1.5μMのTRPM4イオンチャネルの非常に選択的な遮断薬です。 | ||
| S6410 | Clemizole | 第一世代のヒスタミン受容体（H1）拮抗薬であるClemizoleは、行動性および脳波上の発作活動の強力な阻害剤です。C型肝炎ウイルス感染症に対し治療効果をもたらす可能性があり、またTRPC5イオンチャネルも強力に阻害します。 | ||
| E0028 | 9-Phenanthrol | 9-Phenanthrol（9-ヒドロキシフェナントレン、フェナントレン-9-オ、9-フェナントレノール）は、TRPM5に影響を与えることなく、IC50が0.02 μMの選択的TRPM4阻害剤です。 | ||
| E4648 | Pico145 | Pico145(HC-608)は、TRPC1/4/5チャネルの選択的阻害剤です。これは、(−)-englerin Aによって活性化されたTRPC4/TRPC5チャネルを阻害し、IC50値はそれぞれ0.349および1.3 nMです。TRPC3、TRPC6、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM2、TRPM8には影響を示しません。 | ||
| S9140 | Pulegone | 天然有機化合物であるPulegoneは、香料および香味成分です。 | ||
| S0750 | GFB-8438 | GFB-8438は、新規かつ強力なサブタイプ選択的TRPチャネルサブファミリーC（TRPC）阻害剤であり、TRPC4およびTRPC5に対して0.18 μMおよび0.29 μMのIC50で同程度の効力を持ち、TRPC6、その他のTRPファミリーメンバー、NaV 1.5に対する優れた選択性、およびhERGチャネルに対する限られた活性を示します。 | ||
| S9932New | GSK2798745 | GSK2798745 is a potent, selective, orally active TRPV4 ion-channel blocker, with IC50 values of 1.8 nM at human TRPV4 and 1.6 nM at rat TRPV4. It exhibits the potential to be used in research compound in cardiac and respiratory disease studies, including research related to heart-failure-associated pulmonary edema. | ||
| S8639 | DPI (Diphenyleneiodonium chloride) | DPI (Diphenyleneiodonium chloride) はNADPH oxidase阻害剤であり、強力で不可逆的な時間・温度依存的なiNOS/eNOS阻害剤でもあります。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) はTRPA1活性化剤としても機能し、細胞内reactive oxygen species (ROS)を選択的に阻害します。 | ||
| S6657 | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) は、IP3受容体阻害剤であり、IP3誘発性カルシウム放出を調節します。2-APBはまた、SOCチャネル活性を阻害し、高濃度でTRPチャネルを活性化します。 | ||
| S8107 | GSK1016790A | GSK1016790A（GSK101）は、脈絡叢上皮細胞においてEC50が34nMの、TRPV4（一過性受容体電位バニロイド4）の新規強力活性化因子です。 | ||
| S9926 | ML-SA1 | ML-SA1（ムコリピン合成アゴニスト1）は、TRPMLチャネルの活性化因子です。ML-SA1は、リソソームの酸性化とプロテアーゼ活性を促進することにより、デングウイルス2型（DENV2）とジカウイルス（ZIKV）も阻害します。DENV2 RNAおよびZIKV RNAに対するML-SA1のIC50値は、それぞれ8.93 μMおよび52.99 μMです。ML-SA1はオートファジーを誘導します。ML-SA1は広範な抗ウイルスの研究に使用できます。 | ||
| S8073 | Optovin | Optovinは、可逆的な光活性化TRPA1アクチベーターです。 | ||
| S6947 | MK6-83 | MK6-83は、特定のMLIV患者のサブグループに対する潜在的な薬理学的治療選択肢として使用され得る新規一過性受容体電位型メラスタチンメンバー1（TRPML1）活性化剤です。 | ||
| S3851 | Camphor | Camphor (2-Bornanone、Bornan-2-one、2-Camphanone、Formosa) は、植物、特にクスノキに広く見られる二環式モノテルペンケトンで、皮膚の鎮痒剤および抗感染剤として局所的に使用されます。 | ||
| S4516 | (+)-Camphor | カンファーは、ワックス状で可燃性の白色または透明な固体で、強い芳香があり、痛みやかゆみを和らげたり、真菌感染症の治療によく使われます。TRPV1およびTRPV3を活性化することができます。 | ||
| S4714 | (-)-Menthol | (-)-メンソール（L-メンソール、レボメンソール、メントメンソール、メントカンファー）は、メンソールの左旋性異性体であり、TRPM8を強く活性化する冷却剤として使用されます。 | ||
| S7848 | QX-314 chloride | QX-314 chlorideは、ヒトのTRPV1およびTRPA1アイソフォームを直接活性化および透過させ、ナトリウムチャネルの阻害を誘発します。 | ||
| S5419 | 1,4-Cineole | 1,4-Cineole（イソシネオール）は、広く分布する天然の酸素化モノテルペンです。ユーカリ油に含まれる1,4-Cineoleは、ヒトTRPM8とヒトTRPA1の両方を活性化します。 | ||
| S7115 | AMG-517 | AMG-517は強力で選択的なTRPV1拮抗薬であり、カプサイシン、プロトン、および熱によるTRPV1の活性化をそれぞれIC50 0.76 nM、0.62 nM、1.3 nMで拮抗します。 | ||
| S8137 | Capsazepine | Capsazepineは、カプサイシンの競合的アンタゴニストであり、一過性受容体電位バニロイド1(TRPV1)アンタゴニストとして作用します。細胞実験を行う場合は、バッチ01を選択してください。 | ||
| S2773 | SB705498 | SB705498はhTRPV1のTRPV1アンタゴニストであり、カプサイシン、酸、熱によるTRPV1の活性化をIC50 3 nM、0.1 nM、6 nMで拮抗し、ある程度の電圧依存性を示し、TRPM8に対してTRPV1の選択性が100倍を超えます。フェーズ2。 |
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| S6637 | HC-067047 | HC-067047は、ヒト、ラット、マウスのTRPV4オルソログに対し、それぞれ48 nM、133 nM、17 nMのIC50値を持つ、選択的なTRPV4チャネルアンタゴニストです。 | ||
| S2650 | RN-1734 | RN-1734（TRPV4アンタゴニストI）は、hTRPV4、mTRPV4、rTRPV4に対してそれぞれ2.3 μM、5.9 μM、3.2 μMのIC50値を持つ、選択的な一過性受容体電位バニロイド4（TRPV4）アンタゴニストです。RN-1734は、olig2陽性細胞の数を変化させることなく、脱髄を軽減し、グリア活性化、ならびに腫瘍壊死因子α（TNF-α）およびインターロイキン1β（IL-1β）の産生を阻害します。 | ||
| S3942 | Cardamonin | Alpinia種子から単離されたCardamonin (Alpinetin chalcone)は、抗炎症作用および抗腫瘍作用を持つカルコノイドです。これは、454 nMのIC50でhTRPA1カチオンチャネルの新規拮抗薬であることが示されており、TRPV1チャネルやTRPV4チャネルとは相互作用しません。 | ||
| S6934 | AMG-9810 | AMG-9810は、強力で競合的な選択的バニロイド受容体1（TRPV1）アンタゴニストであり、ヒトTRPV1に対しては24.5 nM、ラットTRPV1に対しては85.6 nMのIC50でカプサイシン活性化を阻害します。AMG-9810は、プロトン、熱、アナンダミド、N-アラキドノイルドパミン、オレオイルドーパミンなどの内因性リガンドを含む、既知のすべてのTRPV1活性化モードをブロックします。AMG-9810は、TLR2およびTLR4のmRNA発現を著しく減少させます。AMG-9810はまた、EGFR/Akt/mTORシグナル伝達を介してマウス皮膚腫瘍形成を促進します。 | ||
| E5813 | JNJ-28583113 | JNJ-28583113は、IC50が126 nMの強力な脳透過性TRPM2アンタゴニストであり、細胞を酸化ストレス誘発性の細胞死および形態変化から保護します。また、炎症誘発性刺激に応答したミクログリアのサイトカイン放出を阻害し、GSK3α/βリン酸化を促進します。 | ||
| S8238 | SB366791 | SB-366791は、新規で強力かつ選択的なシンナミドTRPV1アンタゴニストです。 | ||
| S3867 | (E)-Cardamonin | (E)-Cardamonin（アルピネチンカルコン、カルダモミン）は、強力な抗炎症活性を持つ天然に存在するカルコンです。これは454 nMのIC50を持つ新規TRPA1アンタゴニストであり、NF-κB阻害剤でもあります。 | ||
| E6782New | BHV-2100 | BHV-2100 is a potent, selective, peripherally restricted, orally administered, first-in-class antagonist of TRPM3 with IC50 between 1–10 nM. It also reduces pain in preclinical models without thermoregulatory or sedative effects. | ||
| S6638 | AMG-333 | AMG-333は、強力で高選択的なTRPM8アンタゴニストであり、ヒトTRPM8およびラットTRPM8に対するIC50値はそれぞれ13 nMおよび30 nMです。 | ||
| E1890 | A-967079 | A-967079は、ヒトおよびラットTRPA1受容体においてそれぞれ67 nMおよび289 nMのIC50値を持つ、TRPA1 receptorの選択的拮抗薬です。A-967079は、ラットにおける有害なピンチ刺激および高強度機械刺激後の広域動的範囲（WDR）ニューロンおよび侵害受容特異的（NS）ニューロンの応答を減少させます。中枢神経系（CNS）への強力な浸透を示します。 | ||
| S3756 | Methyl salicylate | Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) は、多くの植物種、特にウィンターグリーンによって自然に生成される有機エステルです。これはTRPA1およびTRPV1のアゴニストです。 | ||
| S6838 | BCTC | BCTCは、経口投与可能で非常に強力なバニロイド受容体1（VR1/TRPV1）アンタゴニストです。BCTCは、ラットVR1のカプサイシン誘発および酸誘発活性をそれぞれ35 nMおよび6.0 nMのIC50で阻害します。BCTCは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S0174 | TRPM8 antagonist 2 | TRPM8 antagonist 2（TRPM8 Antagonist）は、IC50が0.2 nMである、強力で選択的なTRPM8アンタゴニストであり、神経障害性疼痛症候群の薬理学的治療に利用できます。 | ||
| E5828New | GSK205 | GSK205 is a potent and selective antagonist of TRPV4 with an IC50 of 4.19 μM for inhibiting TRPV4‑mediated Ca²⁺ influx. | ||
| S1990 | Capsaicin(Vanilloid) | Capsaicin(Vanilloid)は、トウガラシ属に属する植物であるトウガラシの有効成分です。Capsaiciは、HEK293細胞においてEC50が0.29 μMのTRPV1アゴニストです。Capsaicinは、CapsaicinとDihydrocapsaicinの混合物です。 | ||
| S4022 | Probenecid | Probenecid（Benemid）は、有機アニオントランスポートの古典的な競合阻害剤であり、TRPV2アゴニストおよびTAS2R16阻害剤でもあります。Probenecidはまた、臨床的に使用されている広範囲なPannexin1（Panx1）ブロッカーでもあります。 | ||
| S3763 | Cinnamaldehyde | Cinnamaldehydeは、シキミ酸経路によって天然に合成されるフラボノイドです。その補給は、糖尿病動物におけるグルコースおよび脂質のホメオスタシスを改善する可能性があります。TRPA1アゴニストです。 | ||
| S9086 | Dihydrocapsaicin | トウガラシ（C. annuum）に含まれるDihydrocapsaicin（6,7-Dihydrocapsaicin、8-Methyl-N-vanillylnonanamide、CCRIS1589）は、潜在的な栄養補助食品です。 | ||
| S4787 | Methyl syringate | 植物フェノール化合物であるMethyl syringate（Syringic Acid Methyl Ester）は、特異的かつ選択的なTRPA1アゴニストです。 | ||
| S6122 | Cyclohexanecarboxamide | Cyclohexanecarboxamide（エチルメンタンカルボキシアミド、WS3、ヘキサヒドロベンズアミド）は、冷却剤であり、TRPM8受容体（EC50 = 3.7 μM）のアゴニストです。 | ||
| E5869 | ML-SA5 | ML-SA5は、TRPML1カチオンチャネルの強力なアゴニストであり、DMD筋細胞におけるエンドソームTRPML1（ML1）電流全体をEC50 285 nMで活性化し、抗がん活性を示します。 | ||
| S0825 | MDR-652 | MDR-652は、hTRPV1およびrTRPV1に対してそれぞれ11.4 nMおよび23.8 nMのKiを持つ、一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）の強力かつ特異的なアゴニストです。MDR-652は、優れた用量依存的な鎮痛活性を示します。 | ||
| E2515 | JT010 | JT010は、EC50が0.65 nMの一過性受容体電位型カチオンチャネルサブファミリーAメンバー1 (TRPA1)の強力なアゴニストです。 | ||
| E0031 | RN-1747 | RN-1747は、hTRPV4、mTRPV4、rTRPV4に対してそれぞれ0.77 μM、4.0 μM、4.1 μMのEC50sを持つ選択的TRPV4アゴニストです。RN-1747は4 μMのIC50でTRPM8に拮抗します。 | ||
| E2684 | Icilin | Icilinは、EC50が1.4 μMの一過性受容体電位M8（TRPM8）イオンチャネルのアゴニストです。 | ||
| S2963 | WS-12 | WS-12は、EC50が39 nMの強力なTRPM8アゴニストです。 | ||
| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Rosiglitazoneは、ラット、3T3-L1、ヒト脂肪細胞に対してそれぞれ12、4、9 nMのIC50を持つ強力な血糖降下薬であり、強力なチアゾリジンジオン系インスリン感受性向上薬です。RosiglitazoneはPPAR-gammaの純粋なリガンドであり、PPAR-alpha結合作用はありません。RosiglitazoneはTRP channelsを調節し、autophagyを誘導します。Rosiglitazoneはferroptosisを予防します。 |
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| S2505 | Rosiglitazone maleate | チアゾリジンジオン系血糖降下薬のメンバーであるRosiglitazone maleateは、IC50が42 nMのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ（PPAR-γ）の高親和性選択的アゴニストです。Rosiglitazone maleateはTRP channelsも調節し、autophagyを誘導します。ロシグリタゾンはferroptosisを予防します。 |
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| S6409 | Zucapsaicin | カプサイシンのシス異性体であるZucapsaicinは、膝の変形性関節症やその他の神経因性疼痛の治療に使用される局所鎮痛剤です。また、TRPV-1モジュレーターでもあります。 | ||
| E6782New | BHV-2100 | BHV-2100 is a potent, selective, peripherally restricted, orally administered, first-in-class antagonist of TRPM3 with IC50 between 1–10 nM. It also reduces pain in preclinical models without thermoregulatory or sedative effects. | ||
| S9932New | GSK2798745 | GSK2798745 is a potent, selective, orally active TRPV4 ion-channel blocker, with IC50 values of 1.8 nM at human TRPV4 and 1.6 nM at rat TRPV4. It exhibits the potential to be used in research compound in cardiac and respiratory disease studies, including research related to heart-failure-associated pulmonary edema. | ||
| E0390New | CIM0216 | CIM0216は、合成TRPM3リガンドであり、TRPM3の強力かつ選択的なアゴニストとして作用します。CIM0216は、TRPM1、TRPM2、およびTRPM4 - 8に対してTRPM3に対する選択性を示します。CIM0216は、TRPM3依存的に作用し、痛みを誘発し、in vitroで感覚神経終末からニューロペプチドの放出を引き起こします。CIM0216は、TRPM3の生理学的機能の研究に有力なツールであり、神経原性炎症の研究に使用することができます。 | ||
| E5828New | GSK205 | GSK205 is a potent and selective antagonist of TRPV4 with an IC50 of 4.19 μM for inhibiting TRPV4‑mediated Ca²⁺ influx. |
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