- 阻害剤
- 研究分野別
- PI3K/Akt/mTOR
- Epigenetics
- Methylation
- Immunology & Inflammation
- Protein Tyrosine Kinase
- Angiogenesis
- Apoptosis
- Autophagy
- ER stress & UPR
- JAK/STAT
- MAPK
- Cytoskeletal Signaling
- Cell Cycle
- TGF-beta/Smad
- 化合物ライブラリー
- 抗体
- 新製品
- お問い合わせ
MEK
MEK製品
- All (33)
- MEK阻害剤 (32)
- MEK拮抗剤(1)
- 新製品
| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S1036 | PD0325901 (Mirdametinib) | ミルダメチニブ (Mirdametinib (PD0325901)) は選択的非 ATP 競合性 MEK 阻害剤です。Cell-free assay における IC50 は0.33 nM で、ERK1 および ERK2 のリン酸化に対して CI-1040 よりも約 500 倍の活性を有しています。臨床第2相試験中 |
|
|
| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOHは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.07 μM/0.06 μMである、MEK1/2の非常に選択的な阻害剤であり、PD98059よりもΔN3-S218E/S222D MEKに対して100倍高い親和性を持ちます。U0126は、抗ウイルス活性を伴うautophagyおよびmitophagyを阻害します。 |
|
|
| S1008 | AZD6244 (Selumetinib) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) は、MEK1に対するIC50が14 nM、MEK2に対するKd値が530 nMである強力かつ高選択的なMEK阻害剤です。また、ERK1/2リン酸化をIC50 10 nMで阻害しますが、p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2、B-Rafなどに対しては阻害しません。Selumetinibは細胞増殖、遊走を抑制し、apoptosisを誘発します。第3相。 |
|
|
| S1177 | PD 98059 | PD98059は、非ATP競合性のMEK阻害剤で、無細胞アッセイでのIC50は2 μMです。MEK-1が介するMAPKの活性化を特異的に阻害し、ERK1またはERK2を直接阻害しません。PD98059はaryl hydrocarbon receptor (AHR)のリガンドであり、AHRアンタゴニストとして機能します。 |
|
|
| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040)は、ATP非競合性のMEK1/2阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでのIC50は17 nMで、MEK5よりもMEK1/2に対して100倍選択的です。PD184352 (CI-1040)は選択的にapoptosisを誘導します。 |
|
|
| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent and highly selective MEK1 inhibitor with IC50 of 4.2 nM, showing more than 100-fold selectively for MEK1 over MEK2 and showed no significant inhibition when tested against a panel of more than 100 of serine-threonine and tyrosine kinases. Cobimetinib induces apoptosis. Phase 3. |
|
|
| S7007 | MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) は、無細胞アッセイにおいて12 nMのIC50を示すMEK1/2の強力な阻害剤です。Binimetinibは、ヒトNSCLC細胞株においてG1細胞周期停止とapoptosisを誘導し、さらにautophagyを誘導します。現在フェーズ3です。 |
|
|
| S1531 | BIX 02189 | BIX02189は、MEK5の選択的阻害剤であり、細胞を含まないアッセイにおいて、IC50が1.5 nMで、ERK5の触媒活性もIC50が59 nMで阻害しますが、密接に関連するキナーゼであるMEK1、MEK2、ERK2、およびJNK2は阻害しません。 |
|
|
| S1475 | Pimasertib (AS-703026) | Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509) は、MM細胞株において5 nM～2 μMのIC50を示す、MEK1/2の非常に選択的かつ強力なATP非競合アロステリック阻害剤です。現在、第2相臨床試験中です。 |
|
|
| S2310 | Honokiol | Honokiolは、Akt-リン酸化を阻害し、ERK1/2リン酸化を促進するモクレン抽出物の有効成分です。Honokiolは、ROS/ERK1/2シグナル伝達経路を介してG0/G1期停止を引き起こし、apoptosisとautophagyを誘導します。Honokiolはhepatitis C virus (HCV)感染を阻害します。フェーズ3。 |
|
|
| S1089 | Refametinib (RDEA119) | Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)は、強力なATP非競合性かつ高選択的なMEK1およびMEK2阻害剤であり、それぞれのIC50値は19 nMおよび47 nMです。 |
|
|
| S2617 | TAK-733 | TAK-733は、MEK1の強力で選択的なMEKアロステリック部位阻害剤であり、IC50は3.2nMです。Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2、c-Metなどには不活性です。第1相。 |
|
|
| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) is a dual RAF/MEK inhibitor with IC50 of 8.2 nM,19 nM, 56 nM, and 160 nM for BRAF V600E, BRAF, CRAF, and MEK1, respectively. Phase 1. | ||
| S2134 | AZD8330 | AZD8330 (ARRY704) は、IC50が7 nMの新規で選択的な非ATP競合的MEK 1/2阻害剤です。現在フェーズ1。 |
|
|
| S1530 | BIX 02188 | BIX02188は、MEK5の選択的阻害剤であり、IC50は4.3 nMですが、ERK5の触媒活性も810 nMのIC50で阻害し、関連の深いキナーゼであるMEK1、MEK2、ERK2、およびJNK2は阻害しません。 |
|
|
| S1066 | SL-327 | SL327は、MEK1/2に対する選択的阻害剤で、IC50は0.18 μM/ 0.22 μMであり、Erk1、MKK3、MKK4、c-JUN、PKC、PKA、CamKIIに対する活性はありません。血液脳関門を通過することができます。 | ||
| S7553 | GDC-0623 | GDC-0623 (G-868) is a potent and ATP-uncompetitive MEK1 inhibitor with Ki of 0.13 nM. Phase 1. |
|
|
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569)は、IC50が38.5 nMの強力な不可逆的EGFR阻害剤です。Pelitinib (EKB-569)は、Src、MEK/ERK、およびErbB2をわずかに阻害し、それぞれのIC50は282 nM、800 nM、1255 nMです。フェーズ2。 |
|
|
| S2326 | Myricetin | Myricetinは、抗酸化作用と抗腫瘍作用を持つ天然のフラボノイドで、MEK1活性とJB6 P+マウス表皮細胞の形質転換の新規阻害剤です。また、0.17 μMのKdでPI3Kγも阻害します。 | ||
| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvate is a highly specific and potent MEK1/2 inhibitor with IC50 of 0.92 nM/1.8 nM in cell-free assay. Trametinib activates autophagy and induces apoptosis. | ||
| S7843 | BI-847325 | BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor with IC50 of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1. | ||
| S1568 | PD318088 | PD318088は、非ATP競争的アロステリックMEK1/2阻害剤であり、ATP結合部位に隣接するMEK1活性部位の領域でATPと同時に結合します。 |
|
|
| S8355 | APS-2-79 HCl | APS-2-79 is a MAPK antagonist that modulating KSR-dependent MAPK signalling by antagonizing RAF heterodimerization as well as the conformational changes required for phosphorylation and activation of KSR-bound MEK. |
|
|
| S0739 | PD184161 | PD184161, an orally active MEK inhibitor with IC50 of 10-100 nM in a time- and concentration-dependent manner, inhibits cell proliferation and induces apoptosis, and produces depressive-like behavior. | ||
| E1902 | Nedometinib | Nedometinib (NFX-179) is a highly specific and potent inhibitor of MEK1 with an IC50 of 135 nM. It also results in suppression of p-ERK levels and can be used in research and treatment of cutaneous neurofibromas (cNFs) associated with neurofibromatosis type 1 (NF1). | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base is a Cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor that inhibits the kinase activity of cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, and p35-CDK5 with IC50s of 1, 2, 3, 4, 5 and 5 nM, respectively; also inhibits GSK-3β, TAK1, Jak2 and MEK1, with IC50s of 3, 5, 50, and 54 nM. | ||
| S6641 | GW284543 (UNC10225170) | GW284543 (UNC10225170), a MEK5-selective inhibitor, inhibits MEK5 in a dose-dependently way as determined by reductions in pERK5, and decreases endogenous MYC protein. | ||
| S0372 | RO4987655 | RO4987655(RG 7167,CH4987655) is an allosteric MEK inhibitor with IC50 of 5 nM. RO4987655 exhibits a significant anti-proliferative and antitumor activity. | ||
| E6498New | Atebimetinib (IMM-1-104) | アテビメチニブはMEKチロシンキナーゼの阻害剤であり、抗腫瘍活性を示す。 | ||
| E0404 | Zapnometinib (PD0184264) | Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), an major active metabolite of CI-1040, is a novel MEK inhibitor with an IC50 of 5.7 nM. | ||
| E1943New | Tunlametinib | Tunlametinib (HL-085) is a highly selective and oral inhibitor of MEK1/2 with an IC50 of 1.9 nM for MEK1, with the potential to treat RAS/RAF mutant cancers. It also induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and promotes apoptosis in a dose-dependent manner. It also exhibits antitumor activity in patients with advanced NRAS-mutant melanoma. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628 is a potent and well-tolerated single-agent inhibitor of both RAF and MEK. It acts as a pan-RAF–MEK molecular glue that blocks the phosphorylation and activation of MEK by RAF. | ||
| E6024 | Selumetinib sulfate | Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) is an oral, non-ATP-competitive inhibitor of MEK1/2, with an IC50 of 14 nmol/L against purified MEK1. It exhibits an anti-tumor effect in the HT-29 xenograft model and is used to treat cancer and inflammation. | ||
| S1036 | PD0325901 (Mirdametinib) | ミルダメチニブ (Mirdametinib (PD0325901)) は選択的非 ATP 競合性 MEK 阻害剤です。Cell-free assay における IC50 は0.33 nM で、ERK1 および ERK2 のリン酸化に対して CI-1040 よりも約 500 倍の活性を有しています。臨床第2相試験中 |
|
|
| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOHは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.07 μM/0.06 μMである、MEK1/2の非常に選択的な阻害剤であり、PD98059よりもΔN3-S218E/S222D MEKに対して100倍高い親和性を持ちます。U0126は、抗ウイルス活性を伴うautophagyおよびmitophagyを阻害します。 |
|
|
| S1008 | AZD6244 (Selumetinib) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) は、MEK1に対するIC50が14 nM、MEK2に対するKd値が530 nMである強力かつ高選択的なMEK阻害剤です。また、ERK1/2リン酸化をIC50 10 nMで阻害しますが、p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2、B-Rafなどに対しては阻害しません。Selumetinibは細胞増殖、遊走を抑制し、apoptosisを誘発します。第3相。 |
|
|
| S1177 | PD 98059 | PD98059は、非ATP競合性のMEK阻害剤で、無細胞アッセイでのIC50は2 μMです。MEK-1が介するMAPKの活性化を特異的に阻害し、ERK1またはERK2を直接阻害しません。PD98059はaryl hydrocarbon receptor (AHR)のリガンドであり、AHRアンタゴニストとして機能します。 |
|
|
| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040)は、ATP非競合性のMEK1/2阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでのIC50は17 nMで、MEK5よりもMEK1/2に対して100倍選択的です。PD184352 (CI-1040)は選択的にapoptosisを誘導します。 |
|
|
| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent and highly selective MEK1 inhibitor with IC50 of 4.2 nM, showing more than 100-fold selectively for MEK1 over MEK2 and showed no significant inhibition when tested against a panel of more than 100 of serine-threonine and tyrosine kinases. Cobimetinib induces apoptosis. Phase 3. |
|
|
| S7007 | MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) は、無細胞アッセイにおいて12 nMのIC50を示すMEK1/2の強力な阻害剤です。Binimetinibは、ヒトNSCLC細胞株においてG1細胞周期停止とapoptosisを誘導し、さらにautophagyを誘導します。現在フェーズ3です。 |
|
|
| S1531 | BIX 02189 | BIX02189は、MEK5の選択的阻害剤であり、細胞を含まないアッセイにおいて、IC50が1.5 nMで、ERK5の触媒活性もIC50が59 nMで阻害しますが、密接に関連するキナーゼであるMEK1、MEK2、ERK2、およびJNK2は阻害しません。 |
|
|
| S1475 | Pimasertib (AS-703026) | Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509) は、MM細胞株において5 nM～2 μMのIC50を示す、MEK1/2の非常に選択的かつ強力なATP非競合アロステリック阻害剤です。現在、第2相臨床試験中です。 |
|
|
| S2310 | Honokiol | Honokiolは、Akt-リン酸化を阻害し、ERK1/2リン酸化を促進するモクレン抽出物の有効成分です。Honokiolは、ROS/ERK1/2シグナル伝達経路を介してG0/G1期停止を引き起こし、apoptosisとautophagyを誘導します。Honokiolはhepatitis C virus (HCV)感染を阻害します。フェーズ3。 |
|
|
| S1089 | Refametinib (RDEA119) | Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)は、強力なATP非競合性かつ高選択的なMEK1およびMEK2阻害剤であり、それぞれのIC50値は19 nMおよび47 nMです。 |
|
|
| S2617 | TAK-733 | TAK-733は、MEK1の強力で選択的なMEKアロステリック部位阻害剤であり、IC50は3.2nMです。Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2、c-Metなどには不活性です。第1相。 |
|
|
| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) is a dual RAF/MEK inhibitor with IC50 of 8.2 nM,19 nM, 56 nM, and 160 nM for BRAF V600E, BRAF, CRAF, and MEK1, respectively. Phase 1. | ||
| S2134 | AZD8330 | AZD8330 (ARRY704) は、IC50が7 nMの新規で選択的な非ATP競合的MEK 1/2阻害剤です。現在フェーズ1。 |
|
|
| S1530 | BIX 02188 | BIX02188は、MEK5の選択的阻害剤であり、IC50は4.3 nMですが、ERK5の触媒活性も810 nMのIC50で阻害し、関連の深いキナーゼであるMEK1、MEK2、ERK2、およびJNK2は阻害しません。 |
|
|
| S1066 | SL-327 | SL327は、MEK1/2に対する選択的阻害剤で、IC50は0.18 μM/ 0.22 μMであり、Erk1、MKK3、MKK4、c-JUN、PKC、PKA、CamKIIに対する活性はありません。血液脳関門を通過することができます。 | ||
| S7553 | GDC-0623 | GDC-0623 (G-868) is a potent and ATP-uncompetitive MEK1 inhibitor with Ki of 0.13 nM. Phase 1. |
|
|
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569)は、IC50が38.5 nMの強力な不可逆的EGFR阻害剤です。Pelitinib (EKB-569)は、Src、MEK/ERK、およびErbB2をわずかに阻害し、それぞれのIC50は282 nM、800 nM、1255 nMです。フェーズ2。 |
|
|
| S2326 | Myricetin | Myricetinは、抗酸化作用と抗腫瘍作用を持つ天然のフラボノイドで、MEK1活性とJB6 P+マウス表皮細胞の形質転換の新規阻害剤です。また、0.17 μMのKdでPI3Kγも阻害します。 | ||
| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvate is a highly specific and potent MEK1/2 inhibitor with IC50 of 0.92 nM/1.8 nM in cell-free assay. Trametinib activates autophagy and induces apoptosis. | ||
| S7843 | BI-847325 | BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor with IC50 of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1. | ||
| S1568 | PD318088 | PD318088は、非ATP競争的アロステリックMEK1/2阻害剤であり、ATP結合部位に隣接するMEK1活性部位の領域でATPと同時に結合します。 |
|
|
| S0739 | PD184161 | PD184161, an orally active MEK inhibitor with IC50 of 10-100 nM in a time- and concentration-dependent manner, inhibits cell proliferation and induces apoptosis, and produces depressive-like behavior. | ||
| E1902 | Nedometinib | Nedometinib (NFX-179) is a highly specific and potent inhibitor of MEK1 with an IC50 of 135 nM. It also results in suppression of p-ERK levels and can be used in research and treatment of cutaneous neurofibromas (cNFs) associated with neurofibromatosis type 1 (NF1). | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base is a Cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor that inhibits the kinase activity of cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, and p35-CDK5 with IC50s of 1, 2, 3, 4, 5 and 5 nM, respectively; also inhibits GSK-3β, TAK1, Jak2 and MEK1, with IC50s of 3, 5, 50, and 54 nM. | ||
| S6641 | GW284543 (UNC10225170) | GW284543 (UNC10225170), a MEK5-selective inhibitor, inhibits MEK5 in a dose-dependently way as determined by reductions in pERK5, and decreases endogenous MYC protein. | ||
| S0372 | RO4987655 | RO4987655(RG 7167,CH4987655) is an allosteric MEK inhibitor with IC50 of 5 nM. RO4987655 exhibits a significant anti-proliferative and antitumor activity. | ||
| E6498New | Atebimetinib (IMM-1-104) | アテビメチニブはMEKチロシンキナーゼの阻害剤であり、抗腫瘍活性を示す。 | ||
| E0404 | Zapnometinib (PD0184264) | Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), an major active metabolite of CI-1040, is a novel MEK inhibitor with an IC50 of 5.7 nM. | ||
| E1943New | Tunlametinib | Tunlametinib (HL-085) is a highly selective and oral inhibitor of MEK1/2 with an IC50 of 1.9 nM for MEK1, with the potential to treat RAS/RAF mutant cancers. It also induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and promotes apoptosis in a dose-dependent manner. It also exhibits antitumor activity in patients with advanced NRAS-mutant melanoma. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628 is a potent and well-tolerated single-agent inhibitor of both RAF and MEK. It acts as a pan-RAF–MEK molecular glue that blocks the phosphorylation and activation of MEK by RAF. | ||
| E6024 | Selumetinib sulfate | Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) is an oral, non-ATP-competitive inhibitor of MEK1/2, with an IC50 of 14 nmol/L against purified MEK1. It exhibits an anti-tumor effect in the HT-29 xenograft model and is used to treat cancer and inflammation. | ||
| S8355 | APS-2-79 HCl | APS-2-79 is a MAPK antagonist that modulating KSR-dependent MAPK signalling by antagonizing RAF heterodimerization as well as the conformational changes required for phosphorylation and activation of KSR-bound MEK. |
|
|
| E6498New | Atebimetinib (IMM-1-104) | アテビメチニブはMEKチロシンキナーゼの阻害剤であり、抗腫瘍活性を示す。 | ||
| E1943New | Tunlametinib | Tunlametinib (HL-085) is a highly selective and oral inhibitor of MEK1/2 with an IC50 of 1.9 nM for MEK1, with the potential to treat RAS/RAF mutant cancers. It also induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and promotes apoptosis in a dose-dependent manner. It also exhibits antitumor activity in patients with advanced NRAS-mutant melanoma. |
MEKシグナル伝達経路
納期 国内在庫品：受注日の翌日（15時までの受注分） ＊北海道、九州、沖縄への配送は受注日より２日以上 を要する場合あり 海外在庫品：受注後１〜２週間