CH5138303

製品コードS7340

CH5138303化学構造

分子量(MW):415.9

CH5138303 is an orally available Hsp90 inhibitor with Kd of 0.48 nM.

サイズ 価格(税別)  
JPY 16102.00
JPY 56274.00

製品安全説明書

HSP (e.g. HSP90)阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CH5138303 is an orally available Hsp90 inhibitor with Kd of 0.48 nM.
ターゲット
HSP90α [1]
(Cell-free assay)
0.48 nM(Kd)
体外試験

CH5138303 shows high affinity to Hsp90αand potent cell growth inhibitory activity against an HCT116 colorectal cancer cell line and an NCI-N87 gastric cancer cell line with IC50 of 98 nM and 66 nM, respectively. [1] Besides, CH5138303 also demonstrates liver microsomal stability. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-N87 cells NYPIS3B5S3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MU[0JIRigXN? NIKzPGFEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBPS0lvTki3JINmdGy|IHHmeIVzKDRiZHH5d{BjgSCFQ3utPEBie3OjeTygTWM2OD1yLkC2OkDPxE1? M2rJSVI1OzZ7OEO5
HCT116 cells NF\GUGtEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NFTuNVI1KGSjeYO= MWDDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR3QyOTZiY3XscJMh[W[2ZYKgOEBl[Xm|IHL5JGNEcy16IHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvODl6IN88US=> M4LTPVI1OzZ7OEO5
NCI-N87 cells MWnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NYPmV2huOC5yNDD0c{A2KHWP NUXsW|B5OjRiaB?= MkOzTY5pcWKrdHnvckBw\iCKc4C5NEBqdiCqdX3hckBPS0lvTki3JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJJm\HWldHnvckBqdiCHR1\SJJBzd3SnaX6gcIV3\WxiYYSgNE4xPCC2bzC1JJVOKGGodHXyJFI1KGi{czDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3S2aX7nJIFv[Wy7c3nz MlHaNlQ{Pjl6M{m=

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体内試験 CH5138303 (50 mg/kg p.o.) displays high oral bioavailability in mice and produces potent antitumor efficacy in a human NCI-N87 gastric cancer xenograft model.[1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:

[1]

+ 展開

Surface plasmon resonance direct binding assay for Hsp90α:

Measurements are performed on a Biacore2000 at a flow rate of 30 μL/min, 25 °C in 50 mM Tris-based saline, pH 7.6, 0.005% Tween20 and 1% DMSO. Biotinylated N-terminal Hsp90α (9–236) is coupled on a streptavidin-coated surface of a sensorchip to a density of ca. 2000 RU.
細胞試験:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: HCT116 and NCI-N87 cell lines
  • 濃度: ~10 μM
  • 反応時間: 4 days
  • 実験の流れ:

    HCT116 cell line and NCI-N87 cell line are cultured according to the supplier’s instructions. Cells suspended in a medium are added to solutions containing various concentrations of the test substance, and the cells are cultured at 37 °C in 5% CO2. Four days later, Cell Counting Kit-8 solution is added and absorbance at 450 nm is measured with Microplate-Reader iMark. Antiproliferative activity is calculated by the formula (1−T/C) × 100 (%), where T represents the absorbance of drug-treated cells and C that of untreated control cells at 450 nm. The 50% inhibition concentration (IC50) values are calculated using Microsoft Excel 2007.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: Mice with human NCI-N87 gastric cancer xenograft.
  • 製剤: --
  • 投薬量: 50 mg/kg
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL (199.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 415.9
化学式

C19 H18 Cl N5 O2 S

CAS No. 959763-06-5
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

HSP (e.g. HSP90)シグナル伝達経路

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