Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)

製品コードS8041 別名：XL518

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)化学構造

分子量(MW)：531.31

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent and highly selective MEK1 inhibitor with IC50 of 4.2 nM, showing more than 100-fold selectively for MEK1 over MEK2 and showed no significant inhibition when tested against a panel of more than 100 of serine-threonine and tyrosine kinases. Phase 3.

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文献中Selleckの製品使用例(35)

製品安全説明書

MEK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent and highly selective MEK1 inhibitor with IC50 of 4.2 nM, showing more than 100-fold selectively for MEK1 over MEK2 and showed no significant inhibition when tested against a panel of more than 100 of serine-threonine and tyrosine kinases. Phase 3.
ターゲット
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM
体外試験

Cobimetinib shows strong activity on cell growth inhibtion in a broad panel of tumor types, particularly in BRAF or KRAS mutant cancer cell lines. In combination with GDC-0941, GDC-0973 results in reduced viability, pathway inhibition, and increased apoptosis in 888MEL and A2058 cells. [1] Coadministration of GDC-0973 and vemurafenib significantly increases decreased levels of GLUT-1 on the cellular membrane across all BRAFV600E lines. [2]
細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MDA-MB-231T cells M{nSOGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MUKxJIg> MoCwTY5pcWKrdHnvckBw\iCPRVutcYVlcWG2ZXSgSXJMKFR{MEKvXVIxPCCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hcW5iaIXtZY4hVUSDLV3CMVI{OVRiY3XscJMh[W[2ZYKgNUBpeiCkeTDpcY12dm:kbH;0eIlv\+,:jDDJR|UxRTBwMjDuUS=> MXqyOFkxODR6Nh?=
human COLO205 cells M1jGfGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NEH1dpFKdmirYnn0bY9vKG:oIFKtdoFnKFZ4MEDFJI12fGGwdDDpckBpfW2jbjDDU2xQOjB3IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IILl[JVkfGmxbjDv[kBGWktzL1XST|IheGixc4Doc5J6dGG2aX;uMEBKSzVyPUGuPEBvVQ>? MUKyNlMyPTN|Mh?=
human COLO205 cells MYHQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MkfCRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCFT1zPNlA2KGOnbHzzJIV5eHKnc4PpcochSi2{YX[gWlYxOEVibYX0ZY51NCCLQ{WwQVghdk1? M4nXcFIzOzF3M{Oy

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
pERK / ERK / MCL-1 / p-MCL1 / BIM / cleaved PARP; 

PubMed: 27765849     


RKO cells were treated with increasing doses of cobimetinib for 48 h and protein expression, including BIM isoforms [extra long (EL), long (L) and short (S)] and PARP cleavage (CL), were analyzed by immunboblotting. 

p-c-RAF / c-RAF / p-MEK / MEK; 

PubMed: 26384788     


Effect of cobimetinib on MAPK cascade pathway. Changes in activation status of RAF, MEK and ERK were evaluated in three NB cell lines after treatment with cobimetinib (1 μM) or DMSO for four hours. Cell lysates were made with lysis buffer containing prote䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿⟸෕ᾰƌ෕Ð 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෕Ð鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ�෋䐺痖暼瘿�෋ᾰƌ �෋Ð㺣痖�෋

27765849 26384788
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 28098866     


MEL-XY3 cells were treated with different concentrations of GDC-0973 (0–10 µM) for 72 h and viability was determined using MTT assay. 

28098866
体内試験 In mice bearing BRAFV600E and KRAS mutant tumors, Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.) produces antitumor efficacy, and the combination of GDC-0973 and GDC-0941 show improved efficacy. [1] In mice bearing drug-resistant A375 xenografts, combination of GDC-0973 and GDC-0941 induces decreased levels of hexokinase II, c-RAF, Ksr and p-MEK protein. [2]

お薦めの試験操作（参考用のみ）

動物試験：

[1]
- 合併
  • 動物モデル： Molm-13, Molm-16, MX-1, DLD-1, HCT-116, LoVo, FaDu, 537MEL, A2058, A2058-X1, A375, A375.X1, A427, A549, Calu-6, EBC-1, NCI-H441, NCI-H2122, NCI-H460, NCI-H520.X1, SKOV-3, KP4-X1.1, MiaPaCa-2, 22Rv1, DU-145.X1,S, NCI-H69 xenograft tumors in mice
  • 製剤： --
  • 投薬量： 10 mg/kg
  • 投与方法： p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (188.21 mM)
Ethanol 47 mg/mL warmed (88.46 mM)
Water Insoluble
体内 左から（NMPから）右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。 		5mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 531.31
化学式

C21H21F3IN3O2
CAS No. 934660-93-2
保管 粉
in solvent
別名 XL518

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA（製品ページで利用可能な）。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：

総分子量：g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04005690 Recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Olaparib Resectable Pancreatic Ductal Adenocarcinoma|Stage 0 Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage I Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IA Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IB Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage II Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IIA Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IIB Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage III Pancreatic Cancer AJCC v8 OHSU Knight Cancer Institute|National Cancer Institute (NCI) August 1 2019 Phase 2
NCT04007848 Recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Placebo oral tablet Disease or R Group Histiocytoses Assistance Publique - Hôpitaux de Paris July 25 2019 Phase 3
NCT03695380 Recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Niraparib|Drug: Atezolizumab OVARIAN CANCER Hoffmann-La Roche January 9 2019 Phase 1
NCT03273153 Active not recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Atezolizumab|Drug: Pembrolizumab Advanced BRAFV600 Wild-type Melanoma Hoffmann-La Roche December 11 2017 Phase 3

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問（FAQ）

  • 質問1：

    How to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

  • 回答：

    S8041 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly and it is ok for both oral gavage and injection.

selleck catalog

MEKシグナル伝達経路

相関MEK製品

  • BI-847325

    BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor with IC50 of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1.

  • GDC-0623

    GDC-0623 is a potent and ATP-uncompetitive MEK1 inhibitor with Ki of 0.13 nM. Phase 1.

  • GDC-0994

    GDC-0994 is a potent, orally available and highly selective ERK1/2 inhibitor with IC50 of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively. Phase 1.

  • PD0325901

    PD0325901 is a selective and non ATP-competitive MEK inhibitor with IC50 of 0.33 nM in cell-free assays, roughly 500-fold more potent than CI-1040 on phosphorylation of ERK1 and ERK2. Phase 2.

  • Selumetinib (AZD6244)

    Selumetinib (AZD6244) is a potent, highly selective MEK inhibitor with IC50 of 14 nM for MEK1 and Kd value of 530 nM for MEK2. It also inhibits ERK1/2 phosphorylation with IC50 of 10 nM, no inhibition to p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, etc. Phase 3.

    Features:First MEK inhibitor being tested in Phase II clinical trials.

  • PD98059

    PD98059 is a non-ATP competitive MEK inhibitor with IC50 of 2 μM in a cell-free assay, specifically inhibits MEK-1-mediated activation of MAPK; does not directly inhibit ERK1 or ERK2.

    Features:Does not inhibit c-Raf phosphorylated MEK1.

  • PD184352 (CI-1040)

    PD184352 (CI-1040) is an ATP non-competitive MEK1/2 inhibitor with IC50 of 17 nM in cell-based assays, 100-fold more selective for MEK1/2 than MEK5. Phase 2.

    Features:First MEK inhibitor to begin clinical development.

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID