Pinometostat (EPZ5676)

製品コード:S7062

For research use only.

Pinometostat (EPZ5676) is an S-adenosyl methionine (SAM) competitive inhibitor of protein methyltransferase DOT1L with Ki of 80 pM in a cell-free assay, demonstrating >37,000-fold selectivity against all other PMTs tested, inhibits H3K79 methylation in tumor. Phase 1.

Pinometostat (EPZ5676)化学構造

CAS No. 1380288-87-8

サイズ 価格(税別)
10mM (1mL in DMSO) JPY 43300
JPY 46800
JPY 163000

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(37)

製品安全説明書

Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pinometostat (EPZ5676) is an S-adenosyl methionine (SAM) competitive inhibitor of protein methyltransferase DOT1L with Ki of 80 pM in a cell-free assay, demonstrating >37,000-fold selectivity against all other PMTs tested, inhibits H3K79 methylation in tumor. Phase 1.
ターゲット
DOT1L [1]
(Cell-free assay)
80 pM(Ki)
体外試験

EPZ-5676 reduces H3K79 dimethylation with a cellular IC50 of 2.6 nM in MV4-11 cells. EPZ-5676 treatment results in concentration- and time-dependent reduction of H3K79 methylation without effect on the methylation status of other histone sites, which leads to inhibition of key MLL target genes and selective, apoptotic cell killing in MLL-rearranged leukemia cells. EPZ-5676 inhibits proliferation of MLL-AF4 rearranged cell line MV4-11 with an IC50 of 9 nM.

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MV4-11 NHHub4VHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MV[0JIRigXN? M3XDUGlvcGmkaYTpc44hd2ZiRF;UNWwhcW5iaIXtZY4hVVZ2LUGxJINmdGy|IHX4dJJme3OrbnegUWxNNUGINDDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hd2ZiSEPLO|lu\TJibHX2[Ywh[W[2ZYKgOEBl[Xm|IHL5JGVNUVODIH3leIhw\A>? MlrZQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV2ME[4OVMoRjJ3NEC2PFU{RC:jPh?=
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MV4-11 NHvJcnZRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 NXLOXmg1SW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNWlQuOTFiY3XscJMh[2:wdHHpcolv\yCPTFytRWY1NCCHQ{WwQVQhdk1? M1XC[VxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ|OEe5OFY{Lz5{M{i3PVQ3OzxxYU6=
THP1 NIHmR2JRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 M2TKdWFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iVFjQNUBk\WyuczDjc451[WmwaX7nJG1NVC2DRkmsJGVEPTB;NDDuUS=> NUDSZ5l3RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkO4O|k1PjNpPkKzPFc6PDZ|PD;hQi=>
HeLa MULGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MoHNO|IhcHK| M1Xs[GlvcGmkaYTpc44hd2ZiRF;UNWwhcW5iaIXtZY4hUGWOYTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDy[YR2[3Srb36gbY4hUDONN{nt[VIhdGW4ZXygZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IFXMTXNCNCCLQ{WwJF0hOC5yMEeg{txONg>? Ml;LQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh|M{ezNlcoRjJ6M{O3N|I4RC:jPh?=
MV4-11 NXn2blFCSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO|YYm= NFG0ZWU3KGi{cx?= NI\Se|VCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIF3WOE0yOSClZXzsd{Bp[XKkb4LpcochVUyOLVHGOEB1emWjdHXkJIZweiB4IHjyd{Bu\WG|dYLl[EBi\nSncjC4JIRigXNiYomgR4VtdHSrdHXyMWdtdyC{ZXHn[Y51KGKjc3XkJIF{e2G7LDDJR|UxKD1iMD6wNVUh|ryPLh?= MYK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDN|N{OyO{c,Ojh|M{ezNlc9N2F-
MOLM13 NHfsdWdHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHTsfZU4OiCqcoO= MX7Jcohq[mm2aX;uJI9nKESRVEHMJIlvKGi3bXHuJG1QVE1zMzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDzeZBxemW|c3nvckBw\iCKb4jBPUBo\W6nIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCudXPp[oVz[XOnIILldI9zfGW{IHflcoUh[XO|YYmsJGlEPTBiPTCwMlA2OiEQvF2u NVrh[3pQRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkizN|c{OjdpPkK4N|M4OzJ5PD;hQi=>
アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot p-p65 / p65 / NFATc1 ; CDK6 / BCL11A / Bcl-2 / RUNX1 / MEF2C / H3K79me3 / H4 29348610 28076791
Immunofluorescence NFATc1 29348610
体内試験 EPZ-5676 continuously intravenous infusion for 21 days to xenograft model of MLL-rearranged leukemia, leads to dose-dependent anti-tumor activity. At the highest dose of 70.5 mg/kg/day, complete tumor regressions are achieved with no regrowth for up to 32 days after the cessation of treatment. No significant weight loss or obvious toxicity is observed in rats treated with EPZ-5676 during efficacy study.

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外

体内

左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。

5mg/mL

化学情報

分子量 562.71
化学式

C30H42N8O3

CAS No. 1380288-87-8
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles CC(C)N(CC1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02141828 Completed Drug: EPZ-5676 Leukemia|Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia|Acute Leukemias Epizyme Inc.|Celgene Corporation May 2014 Phase 1
NCT01684150 Completed Drug: EPZ-5676 Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphoblastic Leukemia|Myelodysplastic Syndrome|Myeloproliferative Disorders Epizyme Inc.|Celgene September 2012 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問(FAQ)

質問1:
Is the vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol recommended for in vivo use?

回答
S7062 EPZ-5676 in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol at 30 mg/ml is a suspension. For injection, 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml is suitable.

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