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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinibは、ブタ大動脈内皮細胞において、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβおよびc-Kitの多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMおよび1.7 nMです。 |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomideは、PBMCにおけるIC50が13 nMのTNF-α分泌阻害剤です。Lenalidomide (CC-5013) はubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)のリガンドであり、CRBN-CRL4 ubiquitin ligaseによって2つのリンパ系転写因子であるIKZF1とIKZF3を選択的にユビキチン化および分解します。Lenalidomideはcleaved caspase-3の発現を促進し、VEGFの発現を阻害し、apoptosisを誘導します。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | カボザンチニブ (Cabozantinib (XL184, BMS-907351)) は強力な VEGFR2 阻害剤であり、IC50 は 0.035 nM です。また c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 および AXL に対しても阻害活性があり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM, 7 nM です。カボザンチニブは大腸がん細胞において AKT/GSK-3β/NF-κB 経路を介して PUMA 依存性アポトーシス (PUMA-dependent apoptosis) を誘発します。 |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanibは、細胞を含まないアッセイでIC50が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、59 nM/65 nMの、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3およびPDGFRα/βに対する強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤です。第3相。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S1264 | PD173074 | PD173074は、FGFR1の強力な阻害剤であり、IC50は約25 nMです。また、in vitroアッセイではVEGFR2も阻害し、IC50は100-200 nMです。PDGFRおよびc-Srcと比較して、FGFR1に対して約1000倍の選択性を示します。PD173074は、胃癌細胞の増殖を抑制し、apoptosisを促進します。 |
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| S1046 | Vandetanib (ZD6474) | バンデタニブは、細胞フリーアッセイにおいてIC50が40 nMの強力なVEGFR2阻害剤です。また、VEGFR3とEGFRもそれぞれIC50が110 nMおよび500 nMで阻害します。PDGFRβ、Flt1、Tie-2、FGFR1には感受性がなく、IC50は1.1-3.6 μMです。MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt、IGF-1Rに対しては10 μMを超えるIC50で活性がありません。バンデタニブ（ZD6474）は、reactive oxygen species (ROS)のレベルを上昇させることにより、apoptosisを増加させ、autophagyを誘導します。 |
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| S4001 | Cabozantinib S-malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1111 | Foretinib (GSK1363089, XL880) | Foretinibは、HGFRおよびVEGFRのATP競合阻害剤であり、主にMet (c-Met)およびKDRに対して、セルリーアッセイで0.4 nMおよび0.9 nMのIC50を示します。Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、PDGFRα/β、Tie-2に対しては効力が弱く、FGFR1およびEGFRに対してはほとんど活性がありません。第2相。 |
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| S3012 | Pazopanib (GW786034) | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) は、VEGFR(KDR)阻害剤であり、IC50は<1 nMですが、Flt1/4もIC50 5 nM/≤3 nMで阻害します。c-KitおよびPDGFRβに対しても同様の活性を示し、HUVEC細胞ではPDGFR-α、CSF-1R、およびFlt3よりもVEGFRに対して36倍、110倍、および1000倍以上の選択性を示します。Cediranib (AZD2171)は、Autophagy空胞の蓄積を誘導します。第3相。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurinは、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ、VEGFR1/2を含む多標的キナーゼ阻害剤であり、IC50は80～500nMです。 |
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| S1101 | Vatalanib (PTK787) 2HCl | Vatalanib 2HCl（PTK787、ZK 222584、cpg-79787）は、VEGFR2/KDRの阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は37 nMです。VEGFR1/Flt-1に対しては効力が低く、VEGFR3/Flt-4に対しては18倍の効力があります。フェーズ3。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI258, CHIR258)は、多標的RTK阻害剤であり、主にクラスIII（FLT3/c-Kit）に対してIC50が1 nM/2 nMであり、クラスIV（FGFR1/3）およびクラスV（VEGFR1-4）RTKに対してもIC50が8-13 nMで強力ですが、セルフリーアッセイではInsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1R、HER2に対しては効力が低いです。フェーズ4。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8726 | Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride | Anlotinib (AL3818) は、IC50 が 1 nM 未満の非常に強力で選択的なVEGFR2阻害剤です。臨床試験では広範囲の抗腫瘍作用が期待されています。希釈にはPBSではなく生理食塩水を使用してください。PBSは沈殿を引き起こす可能性があります。 | ||
| S1207 | Tivozanib | Tivozanib は、VEGFR1/2/3 に対する強力かつ選択的な VEGFR 阻害剤であり、IC50 は 30 nM/6.5 nM/15 nM です。また、PDGFR および c-Kit も阻害しますが、FGFR-1、Flt3、c-Met、EGFR、IGF-1R に対する活性は低いことが確認されています。治験は第 3 相です。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S2842 | SAR131675 | SAR131675は、無細胞アッセイにおいて23 nM/12 nMのIC50/Kiを持つVEGFR3阻害剤であり、VEGFR1/2と比較してVEGFR3に対し約50倍および10倍選択性が高く、Akt1、CDK、PLK1、EGFR、IGF-1R、c-Met、Flt2などに対してはほとんど活性を示しません。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrateはDovitinibの乳酸塩であり、主にクラスIII (FLT3/c-Kit) の多標的RTK阻害剤でIC50は1 nM/2 nMです。また、クラスIV (FGFR1/3) およびクラスV (VEGFR1-4) のRTKに対しても8-13 nMのIC50で強力であり、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1、HER2に対する効力は低いです。第4相。 |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S2221 | Apatinib (YN968D1) mesylate | Apatinib mesylate（YN968D1、Rivoceranib）は、VEGFR-2、Ret（c-Ret）、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値がそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMである、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤です。Apatinib mesylateは、オートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) は、C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E の強力で選択的な阻害剤であり、IC50 は 3～60 nM です。また、in vitroアッセイでは、EC50 が 30 nM で VEGFR2 リン酸化に対して強力な阻害作用を示します。RAF265 (CHIR-265) は細胞周期停止と apoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402は、VEGFR2、FGFR1、PDGF-Rβに対してそれぞれ20 nM、30 nM、510 nMのIC50を示す強力な多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S1363 | Ki8751 | Ki8751は、VEGFR2に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.9 nMです。c-Kit、PDGFRα、FGFR-2よりもVEGFR2に対して40倍以上の選択性を示し、EGFR、HGFR、InsRに対する活性はほとんどありません。 |
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| S2845 | Semaxanib (SU5416) | Semaxanib (SU5416, semaxinib)は、VEGFR(Flk-1/KDR)を阻害する強力かつ選択的な阻害剤で、IC50値は1.23 µMです。PDGFRβよりもVEGFRに対して20倍選択的であり、EGFR、InsR、およびFGFRに対する活性はありません。第3相。Semaxanib (SU5416)は、慢性間欠性低酸素の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S2896 | ZM 323881 HCl | ZM 323881は、強力で選択的なVEGFR2阻害剤であり、IC50は2 nM未満で、VEGFR1、PDGFRβ、FGFR1、EGFR、およびErbB2にはほとんど活性がありません。 |
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| S5242 | Cediranib Maleate | Cediranib Maleate (AZD2171) は、Cediranib のマレイン酸塩であり、IC50 が 1 nM 未満の強力なVEGFR阻害剤であり、Flt1/4 も 5 nM/≤3 nM の IC50 で阻害します。 | ||
| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、およびPDGFRα/βに対してそれぞれ34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、および59 nM/65 nMのIC50を持つ低分子チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) は、2 nM および 6 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および HER2/ErbB2 阻害剤であり、VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src、および Flt-1 に対しては効力が弱く、Ins-R、IGF-1R、PKCα、および CDK1 を阻害しません。フェーズ1/2。 |
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| S2897 | ZM 306416 | ZM 306416（CB 676475）は、VEGFR（FltおよびKDR）阻害剤であり、VEGFR1に対するIC50は0.33 μMですが、IC50が<10 nMでEGFRも阻害することが判明しています。 |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に対してそれぞれ2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM、6 nMのIC50を持つパンFGFR阻害剤であり、VEGFR2活性も7 nMのIC50で阻害します。フェーズ1。 |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)は、VEGFR1/2/3の強力なATP競合阻害剤で、IC50はそれぞれ2 nM/3 nM/6 nMです。Kit (c-Kit)に対しても同様の活性を示し、PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対して約10倍選択的です。フェーズ3。 |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265は、c-MetおよびVEGFR1/2/3の強力な多標的ATP競合阻害剤であり、それぞれ1 nM、3 nM/3 nM/4 nMのIC50を示します。また、RONおよびTie-2も阻害します。フェーズ1/2。 |
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| S4686 | Vitamin E | Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) は、強力な抗酸化特性を持つ脂溶性ビタミンです。これは強力なペルオキシルラジカルスカベンジャーであり、多くの組織で非競合的にシクロオキシゲナーゼ活性を阻害し、また血管内皮増殖因子 (VEGF) 遺伝子転写を抑制することで血管新生および腫瘍休眠を阻害します。 | ||
| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanibは、VEGFR2に対するATP競合阻害剤であり、IC50は25 nMです。VEGFR-1およびFGFR-1に対しては中程度の効力がありますが、PDGFR-βに対しては240倍以上の効力があります。フェーズ3。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S1171 | CYC116 | CYC116はAurora A/Bの強力な阻害剤であり、Kiは8.0 nM/9.2 nMで、VEGFR2（Kiは44 nM）に対する効力は低く、CDKに比べて50倍高い効力を持ち、PKA、Akt/PKB、PKCに対しては活性がなく、GSK-3α/β、CK2、Plk1、SAPK2Aには影響を与えません。フェーズ1。 |
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| S5793 | Motesanib (AMG-706) | Motesanib (AMG-706)は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、Kit、PDGFR、Retに対してそれぞれ2 nM、3 nM、6 nM、8 nM、84 nM、59 nMのIC50値を持つ、経口バイオアベイラブルな受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)は、c-Kit、PDGFRβ、PDGFRα、c-Met、Axlなど、肉腫細胞の増殖を促進する複数のRTKを標的とする新規低分子阻害剤です。 | ||
| S1220 | OSI-930 | OSI-930 は、Kit (c-Kit)、KDR および CSF-1R の強力な阻害剤であり、それぞれの IC50 は 80 nM、9 nM、15 nM です。また、Flt-1、c-Raf、Lck にも強力に作用し、PDGFRα/β、Flt-3、Abl に対しては活性が低い薬剤です。フェーズ1。 |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050)は、IC50が14 nMおよび16 nMの二重のc-MetおよびVEGFR-2阻害剤であり、bFGF刺激HUVEC増殖を阻害しません（1000 nMまで）。フェーズ1/2。 |
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| S2366 | Taxifolin (Dihydroquercetin) | Taxifolin (Dihydroquercetin)は、VEGFR-2 kinaseのI型阻害剤であり、イチイ、シベリアカラマツ、ヒマラヤスギなどの多くの植物に含まれるフラボノイドです。 | ||
| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S1557 | KRN 633 | KRN 633 は、VEGFR1/2/3 の ATP 競合阻害剤で、IC50 は 170 nM/160 nM/125 nM です。PDGFR-α/β および c-Kit を弱く阻害し、細胞内の FGFR-1、EGFR、または c-Met のリン酸化をブロックしません。 |
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| S5667 | Fruquintinib (HMPL-013) | Fruquintinibは、VEGFR familyに対し強力な効力と高い選択性を持つ低分子阻害剤です。VEGFR 1、2、3をそれぞれ33 nM、35 nM、0.5 nMのIC50値で阻害し、RET、FGFR-1、およびc-kitキナーゼに対しては弱い阻害しか示しません。 | ||
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352)は、VEGFR2/3、c-Kit、PDGFRαをそれぞれ6nM/4nM、1nM、15nMのIC50で強力に阻害します。フェーズ2。 |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 は、野生型および変異型のKit (c-Kit) および PDGFR の経口バイオアベイラブルなスイッチポケット制御阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。また、VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta、CSF1Rを含む他のいくつかのキナーゼも阻害し、それによって腫瘍細胞の増殖をさらに抑制します。 | ||
| S7258 | SKLB1002 | SKLB1002は、強力なATP競合的VEGFR2阻害剤であり、IC50は32 nMです。 |
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| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate（Palladia、SU11654）は、トセラニブのリン酸塩であり、Flk-1/KDR、PDGFR、Kitを含むスプリットキナーゼRTKファミリーのいくつかのメンバーのチロシンキナーゼ活性を特異的に阻害し、Flk-1/KDRおよびPDGFRβに対するKi値はそれぞれ6 nMおよび5 nMです。 | ||
| S7003 | AZD2932 | AZD2932は、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3、およびc-Kitに対してそれぞれ8 nM、4 nM、7 nM、および9 nMのIC50を持つ、強力かつ多標的のプロテインチロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833は、Met (c-Met)/VEGFR2に対する強力なATP競合阻害剤であり、IC50は1.7 nM/15 nMです。また、Ron、Axl、Flt3もIC50が3 nM未満で阻害します。BMS-817378のプロドラッグです。第1相。 | ||
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) は、1.0～4.3ナノモル(nM)濃度でVEGFR1-3を、45～72 nM濃度でPDGFRβ、c-Kit、およびRET (c-RET)を強力に阻害する新規vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine-kinase阻害剤です。 | ||
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) は、VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ、およびKit (c-Kit) に対するIC50がそれぞれ50 nM、2 nM、4 nM、15 nMである多重受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。SU14813は強力な抗血管新生作用と抗腫瘍作用を示します。 | ||
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib)は、VEGFR-2、c-kit、および野生型と変異型の両方のFLT3の低分子受容体型チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤です。SU5614は細胞増殖を減少させ、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib（DCC-2701）は、TRK、Met（c-Met）、TIE2、およびVEGFR2キナーゼを強力に阻害するシングルナノモル阻害剤であり、TRKA、B、Cに対するIC50値はそれぞれ0.9 nM、4.6 nM、0.8 nMです。Met（c-Met）およびMet（c-Met）変異体を0.3～6 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib Alaninate (BMS-582664)は、25 nMのIC50を持つVEGFR2に対するATP競合阻害剤であるBMS-540215のプロドラッグです。 |
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| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-酒石酸は、ENMD-2076の酒石酸であり、Aurora AおよびFlt3に対し、IC50が14 nMおよび1.86 nMの選択的活性を示し、Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1、FGFR2、PDGFRαに対する効力は低い。第2相。 |
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| S6535 | SU1498 | 強力なKDR阻害剤（IC50 = 0.7 μM）であるSU1498は、内皮細胞におけるリン酸化ERK1/2の蓄積を促進します。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227は、c-Fmsチロシンキナーゼ（CSF1R）の経口活性の高い選択的阻害剤であり、c-Fms、血管内皮増殖因子受容体-2（KDR/VEGFR-2）、幹細胞因子受容体（c-Kit）、および血小板由来増殖因子受容体ベータ（PDGFRβ）に対するIC50値はそれぞれ2 nM、12 nM、451 nM、217 nMです。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610は、チロシンキナーゼのマルチターゲット阻害剤です。VEGFR2に対して最も強力で、FGFR2およびPDGFRに対してはわずかに弱い阻害剤として作用します。 | ||
| S6514 | SU5408 | SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) は、IC50が70 nMの強力で選択的なVEGFR2 Kinase阻害剤です。 | ||
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinibは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびCSF1Rに対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ2 nM、24 nM、1 nM、15 nM、および4 nMのIC50値を示します。Sulfatinibは、進行性NETs患者において有望な抗腫瘍活性と管理可能な毒性を示します。 | ||
| S0290 | SU5204 | SU5204は、SU5025のアナログであり、VEGFR2の薬理学的阻害剤です。 | ||
| S2211 | AG-13958 | VEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるAG-13958 (AG-013958)は、加齢黄斑変性症 (AMD) に関連する脈絡膜新生血管の治療薬として、ST投与による臨床開発段階にあります。 | ||
| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib（E-3810、AL3810）塩酸塩は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）と線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）のデュアル阻害剤です。Lucitanib塩酸塩（E-3810、AL3810）は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびFGFR2をそれぞれIC50値7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM、82.5 nMで強力かつ選択的に阻害します。 | ||
| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180は、ヒトプロトがん遺伝子RET (c-RET)およびキナーゼインサートドメインレセプター (KDR)に対し、それぞれ4.5 nMおよび66 nMのIC50値を持つマルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S6543 | ZD-4190 | ZD-4190は、in vitroでVEGF RTK活性のサブマイクロモル阻害剤であり、KDRおよびFlt-1に対するIC50値はそれぞれ29±4 nMおよび708±63 nMです。 | ||
| S8188 | BFH772 | BFH772は、IC50が3 nMのVEGFR2キナーゼを標的とする、新規の強力な経口VEGFR2阻害剤です。 | ||
| E1097New | Famitinib (SHR1020) | Famitinib (SHR1020), an orally active inhibitor of multi‑targeted kinase, which inhibits the activity of c‑Kit, VEGFR‑2, and PDGFRβ with IC50 of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively. | ||
| S0291 | SU5208 | SU5208（3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone）は、血管内皮増殖因子受容体-2（VEGFR2）の阻害剤です。 | ||
| E2397 | hVEGF-IN-1 | キナゾリン誘導体であるhVEGF-IN-1は、内部リボソーム侵入部位A（IRES-A）のGリッチ配列に0.928 μMのKdで特異的に結合し、G-四重鎖構造を不安定化させます。また、VEGF-Aタンパク質の発現を低下させることにより、腫瘍細胞の遊走を阻害し、腫瘍の成長を抑制します。 | ||
| S8882 | ODM-203 | ODM-203は、組み換えFGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、VEGFR1、VEGFR2、およびVEGFR3に対して、それぞれ11 nM、16 nM、6 nM、35 nM、26 nM、9 nM、5 nMのic50sを持つ、FGFRおよびVEGFRの選択的阻害剤です。 | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433（AG1433、SU1433）は、選択的な血小板由来増殖因子受容体β（PDGFRβ）および血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR-2、Flk-1/KDR）阻害剤であり、IC50はそれぞれ5.0 μMおよび9.3 μMです。 | ||
| E0499 | 4SC-203 | 4SC-203 (SC71710) は、抗腫瘍活性の可能性を秘めたマルチキナーゼ阻害剤です。4SC-203は、FMS様チロシンキナーゼ3 (FLT3/STK1)、FLT3変異型、および血管内皮増殖因子受容体 (VEGFRs) を選択的に阻害します。 | ||
| E2656 | R1530 | R1530は、固形腫瘍治療のための非常に強力で経口投与可能なデュアルアクティング有糸分裂/血管新生阻害剤であり、血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR2）および線維芽細胞増殖因子受容体1（FGFR1）をそれぞれIC50値10 nMおよび28 nMで阻害します。 | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)は重水素標識されたSorafenibです。Sorafenibはマルチキナーゼ阻害剤であり、Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、およびB-RAFに対するIC50はそれぞれ6 nM、15 nM、20 nM、22 nMです。 | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat(PTC299)は、病原性VEGFおよびジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)の転写後阻害剤であり、VEGFA mRNA翻訳および異常な細胞増殖を阻害します。HeLa細胞において、PTC299はEC50が1.64 nMで低酸素誘導性のVEGFAタンパク質産生を阻害します。 | ||
| S5607 | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenylはポリイミド製造用のモノマーです。 | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib（CS2164）は、複数のキナーゼターゲットであるオーロラBキナーゼ（AURKB）、コロニー刺激因子1受容体（CSF1R）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）/血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）/c-Kitを選択的に阻害することで、腫瘍細胞の急速な増殖を抑制し、抗腫瘍免疫を増強し、腫瘍血管新生を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib（CT-053、DE-120、CT053PTSA）は、c-Met、VEGFR2、Axlに対し、それぞれIC50が6.7 nM、1.9 nM、<1.0 nMである、強力な経口生体利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Ningetinibは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib（X-82、CM082）は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）と血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）の経口マルチキナーゼ二重阻害剤であり、抗血管新生作用および抗腫瘍作用を有します。 | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | パムフェチニブ（TAS-115）は、組換えVEGFR2および組換えMETに対してそれぞれ30 nMおよび32 nMのIC50値を示す、非常に強力なc-MetおよびVEGFRデュアル阻害剤です。 | ||
| S6939 | Nastorazepide | コレシストキニン-2/ガストリン受容体（CCK2/ガストリン受容体）拮抗薬であるNastorazepide（Z-360）は、ゲムシタビンと併用することで、膵癌同所性異種移植マウスにおいて生存期間を延長させ、ゲムシタビンによって誘発される血管内皮増殖因子（VEGF）の発現を減少させます。 | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) は、IC50値が40 nMの、忍容性が良好で経口活性のある高選択的VEGFR-2阻害剤です。CS-2660 (JNJ-38158471) は、RET (c-RET)やKit (c-Kit)などの密接に関連するチロシンキナーゼもIC50がそれぞれ180 nMと500 nMで阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR-3に対しては有意な活性（>1 microM）はありません。 | ||
| S9402 | (20R)-Protopanaxadiol | オタネニンジン（Panax ginseng）の根から単離された(20R)-Protopanaxadiolは、心筋虚血に対して保護効果を有します。 | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride（XL184、BMS-907351 hydrochloride）は、c-METおよびVEGFR2に対する強力な低分子キナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.3 nMおよび0.035 nMです。また、RET、KIT、AXL、Tie2、およびFLT3も阻害し、IC50値はそれぞれ5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nMです。これは、METおよびVEGFRシグナル伝達が調節不全ながんにおける腫瘍血管新生および転移を阻害する有望な薬剤となり得ます。 | ||
| E0207 | Chebulinic acid | Terminalia chebulaの果実から単離されたフェノール化合物であるChebulinic acidは、新規のインフルエンザウイルスノイラミニダーゼ阻害剤です。Chebulinic acidはVEGFの作用を阻害することにより、抗血管新生作用を示します。Chebulinic acidは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E4694 | EVT801 | EVT801は、IC50が11 nMの強力かつ選択的なVEGFR-3阻害剤です。これは強力な抗腫瘍効果を示し、VEGFR-3陽性腫瘍患者において有望な抗リンパ管新生薬となります。 | ||
| S6808 | SU5205 | SU5205 は、IC50 が 9.6 µM の VEGF 受容体 2 (VEGFR2/FLK-1) の阻害剤です。 | ||
| S6809 | SU5214 | SU5214は、VEGF受容体2（VEGFR2/FLK-1）をIC50 14.8 µMで、EGFRをIC50 36.7 µMでそれぞれ阻害します。 | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) は、IC50値がそれぞれ1.2/3.3 nMでAurora A/Bを強力に阻害する新規多重キナーゼ阻害剤です。また、FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2、およびCSF1Rに対して強力な阻害活性を示し、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）のいくつかの主要なシグナル伝達経路の治療に使用できます。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092（JUN04542）は、MET、VEGFR2、AXL、MERを含む複数のRTKのATP競合的阻害剤であり、細胞ベースのアッセイにおけるIC50値はそれぞれ15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nMです。 | ||
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinibは、ブタ大動脈内皮細胞において、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβおよびc-Kitの多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMおよび1.7 nMです。 |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomideは、PBMCにおけるIC50が13 nMのTNF-α分泌阻害剤です。Lenalidomide (CC-5013) はubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)のリガンドであり、CRBN-CRL4 ubiquitin ligaseによって2つのリンパ系転写因子であるIKZF1とIKZF3を選択的にユビキチン化および分解します。Lenalidomideはcleaved caspase-3の発現を促進し、VEGFの発現を阻害し、apoptosisを誘導します。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | カボザンチニブ (Cabozantinib (XL184, BMS-907351)) は強力な VEGFR2 阻害剤であり、IC50 は 0.035 nM です。また c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 および AXL に対しても阻害活性があり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM, 7 nM です。カボザンチニブは大腸がん細胞において AKT/GSK-3β/NF-κB 経路を介して PUMA 依存性アポトーシス (PUMA-dependent apoptosis) を誘発します。 |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanibは、細胞を含まないアッセイでIC50が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、59 nM/65 nMの、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3およびPDGFRα/βに対する強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤です。第3相。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S1264 | PD173074 | PD173074は、FGFR1の強力な阻害剤であり、IC50は約25 nMです。また、in vitroアッセイではVEGFR2も阻害し、IC50は100-200 nMです。PDGFRおよびc-Srcと比較して、FGFR1に対して約1000倍の選択性を示します。PD173074は、胃癌細胞の増殖を抑制し、apoptosisを促進します。 |
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| S1046 | Vandetanib (ZD6474) | バンデタニブは、細胞フリーアッセイにおいてIC50が40 nMの強力なVEGFR2阻害剤です。また、VEGFR3とEGFRもそれぞれIC50が110 nMおよび500 nMで阻害します。PDGFRβ、Flt1、Tie-2、FGFR1には感受性がなく、IC50は1.1-3.6 μMです。MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt、IGF-1Rに対しては10 μMを超えるIC50で活性がありません。バンデタニブ（ZD6474）は、reactive oxygen species (ROS)のレベルを上昇させることにより、apoptosisを増加させ、autophagyを誘導します。 |
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| S4001 | Cabozantinib S-malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1111 | Foretinib (GSK1363089, XL880) | Foretinibは、HGFRおよびVEGFRのATP競合阻害剤であり、主にMet (c-Met)およびKDRに対して、セルリーアッセイで0.4 nMおよび0.9 nMのIC50を示します。Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、PDGFRα/β、Tie-2に対しては効力が弱く、FGFR1およびEGFRに対してはほとんど活性がありません。第2相。 |
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| S3012 | Pazopanib (GW786034) | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) は、VEGFR(KDR)阻害剤であり、IC50は<1 nMですが、Flt1/4もIC50 5 nM/≤3 nMで阻害します。c-KitおよびPDGFRβに対しても同様の活性を示し、HUVEC細胞ではPDGFR-α、CSF-1R、およびFlt3よりもVEGFRに対して36倍、110倍、および1000倍以上の選択性を示します。Cediranib (AZD2171)は、Autophagy空胞の蓄積を誘導します。第3相。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurinは、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ、VEGFR1/2を含む多標的キナーゼ阻害剤であり、IC50は80～500nMです。 |
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| S1101 | Vatalanib (PTK787) 2HCl | Vatalanib 2HCl（PTK787、ZK 222584、cpg-79787）は、VEGFR2/KDRの阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は37 nMです。VEGFR1/Flt-1に対しては効力が低く、VEGFR3/Flt-4に対しては18倍の効力があります。フェーズ3。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI258, CHIR258)は、多標的RTK阻害剤であり、主にクラスIII（FLT3/c-Kit）に対してIC50が1 nM/2 nMであり、クラスIV（FGFR1/3）およびクラスV（VEGFR1-4）RTKに対してもIC50が8-13 nMで強力ですが、セルフリーアッセイではInsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1R、HER2に対しては効力が低いです。フェーズ4。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8726 | Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride | Anlotinib (AL3818) は、IC50 が 1 nM 未満の非常に強力で選択的なVEGFR2阻害剤です。臨床試験では広範囲の抗腫瘍作用が期待されています。希釈にはPBSではなく生理食塩水を使用してください。PBSは沈殿を引き起こす可能性があります。 | ||
| S1207 | Tivozanib | Tivozanib は、VEGFR1/2/3 に対する強力かつ選択的な VEGFR 阻害剤であり、IC50 は 30 nM/6.5 nM/15 nM です。また、PDGFR および c-Kit も阻害しますが、FGFR-1、Flt3、c-Met、EGFR、IGF-1R に対する活性は低いことが確認されています。治験は第 3 相です。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S2842 | SAR131675 | SAR131675は、無細胞アッセイにおいて23 nM/12 nMのIC50/Kiを持つVEGFR3阻害剤であり、VEGFR1/2と比較してVEGFR3に対し約50倍および10倍選択性が高く、Akt1、CDK、PLK1、EGFR、IGF-1R、c-Met、Flt2などに対してはほとんど活性を示しません。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrateはDovitinibの乳酸塩であり、主にクラスIII (FLT3/c-Kit) の多標的RTK阻害剤でIC50は1 nM/2 nMです。また、クラスIV (FGFR1/3) およびクラスV (VEGFR1-4) のRTKに対しても8-13 nMのIC50で強力であり、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1、HER2に対する効力は低いです。第4相。 |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S2221 | Apatinib (YN968D1) mesylate | Apatinib mesylate（YN968D1、Rivoceranib）は、VEGFR-2、Ret（c-Ret）、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値がそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMである、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤です。Apatinib mesylateは、オートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) は、C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E の強力で選択的な阻害剤であり、IC50 は 3～60 nM です。また、in vitroアッセイでは、EC50 が 30 nM で VEGFR2 リン酸化に対して強力な阻害作用を示します。RAF265 (CHIR-265) は細胞周期停止と apoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402は、VEGFR2、FGFR1、PDGF-Rβに対してそれぞれ20 nM、30 nM、510 nMのIC50を示す強力な多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S1363 | Ki8751 | Ki8751は、VEGFR2に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.9 nMです。c-Kit、PDGFRα、FGFR-2よりもVEGFR2に対して40倍以上の選択性を示し、EGFR、HGFR、InsRに対する活性はほとんどありません。 |
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| S2845 | Semaxanib (SU5416) | Semaxanib (SU5416, semaxinib)は、VEGFR(Flk-1/KDR)を阻害する強力かつ選択的な阻害剤で、IC50値は1.23 µMです。PDGFRβよりもVEGFRに対して20倍選択的であり、EGFR、InsR、およびFGFRに対する活性はありません。第3相。Semaxanib (SU5416)は、慢性間欠性低酸素の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S2896 | ZM 323881 HCl | ZM 323881は、強力で選択的なVEGFR2阻害剤であり、IC50は2 nM未満で、VEGFR1、PDGFRβ、FGFR1、EGFR、およびErbB2にはほとんど活性がありません。 |
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| S5242 | Cediranib Maleate | Cediranib Maleate (AZD2171) は、Cediranib のマレイン酸塩であり、IC50 が 1 nM 未満の強力なVEGFR阻害剤であり、Flt1/4 も 5 nM/≤3 nM の IC50 で阻害します。 | ||
| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、およびPDGFRα/βに対してそれぞれ34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、および59 nM/65 nMのIC50を持つ低分子チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) は、2 nM および 6 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および HER2/ErbB2 阻害剤であり、VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src、および Flt-1 に対しては効力が弱く、Ins-R、IGF-1R、PKCα、および CDK1 を阻害しません。フェーズ1/2。 |
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| S2897 | ZM 306416 | ZM 306416（CB 676475）は、VEGFR（FltおよびKDR）阻害剤であり、VEGFR1に対するIC50は0.33 μMですが、IC50が<10 nMでEGFRも阻害することが判明しています。 |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に対してそれぞれ2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM、6 nMのIC50を持つパンFGFR阻害剤であり、VEGFR2活性も7 nMのIC50で阻害します。フェーズ1。 |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)は、VEGFR1/2/3の強力なATP競合阻害剤で、IC50はそれぞれ2 nM/3 nM/6 nMです。Kit (c-Kit)に対しても同様の活性を示し、PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対して約10倍選択的です。フェーズ3。 |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265は、c-MetおよびVEGFR1/2/3の強力な多標的ATP競合阻害剤であり、それぞれ1 nM、3 nM/3 nM/4 nMのIC50を示します。また、RONおよびTie-2も阻害します。フェーズ1/2。 |
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| S4686 | Vitamin E | Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) は、強力な抗酸化特性を持つ脂溶性ビタミンです。これは強力なペルオキシルラジカルスカベンジャーであり、多くの組織で非競合的にシクロオキシゲナーゼ活性を阻害し、また血管内皮増殖因子 (VEGF) 遺伝子転写を抑制することで血管新生および腫瘍休眠を阻害します。 | ||
| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanibは、VEGFR2に対するATP競合阻害剤であり、IC50は25 nMです。VEGFR-1およびFGFR-1に対しては中程度の効力がありますが、PDGFR-βに対しては240倍以上の効力があります。フェーズ3。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S1171 | CYC116 | CYC116はAurora A/Bの強力な阻害剤であり、Kiは8.0 nM/9.2 nMで、VEGFR2（Kiは44 nM）に対する効力は低く、CDKに比べて50倍高い効力を持ち、PKA、Akt/PKB、PKCに対しては活性がなく、GSK-3α/β、CK2、Plk1、SAPK2Aには影響を与えません。フェーズ1。 |
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| S5793 | Motesanib (AMG-706) | Motesanib (AMG-706)は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、Kit、PDGFR、Retに対してそれぞれ2 nM、3 nM、6 nM、8 nM、84 nM、59 nMのIC50値を持つ、経口バイオアベイラブルな受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)は、c-Kit、PDGFRβ、PDGFRα、c-Met、Axlなど、肉腫細胞の増殖を促進する複数のRTKを標的とする新規低分子阻害剤です。 | ||
| S1220 | OSI-930 | OSI-930 は、Kit (c-Kit)、KDR および CSF-1R の強力な阻害剤であり、それぞれの IC50 は 80 nM、9 nM、15 nM です。また、Flt-1、c-Raf、Lck にも強力に作用し、PDGFRα/β、Flt-3、Abl に対しては活性が低い薬剤です。フェーズ1。 |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050)は、IC50が14 nMおよび16 nMの二重のc-MetおよびVEGFR-2阻害剤であり、bFGF刺激HUVEC増殖を阻害しません（1000 nMまで）。フェーズ1/2。 |
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| S2366 | Taxifolin (Dihydroquercetin) | Taxifolin (Dihydroquercetin)は、VEGFR-2 kinaseのI型阻害剤であり、イチイ、シベリアカラマツ、ヒマラヤスギなどの多くの植物に含まれるフラボノイドです。 | ||
| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S1557 | KRN 633 | KRN 633 は、VEGFR1/2/3 の ATP 競合阻害剤で、IC50 は 170 nM/160 nM/125 nM です。PDGFR-α/β および c-Kit を弱く阻害し、細胞内の FGFR-1、EGFR、または c-Met のリン酸化をブロックしません。 |
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| S5667 | Fruquintinib (HMPL-013) | Fruquintinibは、VEGFR familyに対し強力な効力と高い選択性を持つ低分子阻害剤です。VEGFR 1、2、3をそれぞれ33 nM、35 nM、0.5 nMのIC50値で阻害し、RET、FGFR-1、およびc-kitキナーゼに対しては弱い阻害しか示しません。 | ||
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352)は、VEGFR2/3、c-Kit、PDGFRαをそれぞれ6nM/4nM、1nM、15nMのIC50で強力に阻害します。フェーズ2。 |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 は、野生型および変異型のKit (c-Kit) および PDGFR の経口バイオアベイラブルなスイッチポケット制御阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。また、VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta、CSF1Rを含む他のいくつかのキナーゼも阻害し、それによって腫瘍細胞の増殖をさらに抑制します。 | ||
| S7258 | SKLB1002 | SKLB1002は、強力なATP競合的VEGFR2阻害剤であり、IC50は32 nMです。 |
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| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate（Palladia、SU11654）は、トセラニブのリン酸塩であり、Flk-1/KDR、PDGFR、Kitを含むスプリットキナーゼRTKファミリーのいくつかのメンバーのチロシンキナーゼ活性を特異的に阻害し、Flk-1/KDRおよびPDGFRβに対するKi値はそれぞれ6 nMおよび5 nMです。 | ||
| S7003 | AZD2932 | AZD2932は、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3、およびc-Kitに対してそれぞれ8 nM、4 nM、7 nM、および9 nMのIC50を持つ、強力かつ多標的のプロテインチロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833は、Met (c-Met)/VEGFR2に対する強力なATP競合阻害剤であり、IC50は1.7 nM/15 nMです。また、Ron、Axl、Flt3もIC50が3 nM未満で阻害します。BMS-817378のプロドラッグです。第1相。 | ||
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) は、1.0～4.3ナノモル(nM)濃度でVEGFR1-3を、45～72 nM濃度でPDGFRβ、c-Kit、およびRET (c-RET)を強力に阻害する新規vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine-kinase阻害剤です。 | ||
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) は、VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ、およびKit (c-Kit) に対するIC50がそれぞれ50 nM、2 nM、4 nM、15 nMである多重受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。SU14813は強力な抗血管新生作用と抗腫瘍作用を示します。 | ||
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib)は、VEGFR-2、c-kit、および野生型と変異型の両方のFLT3の低分子受容体型チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤です。SU5614は細胞増殖を減少させ、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib（DCC-2701）は、TRK、Met（c-Met）、TIE2、およびVEGFR2キナーゼを強力に阻害するシングルナノモル阻害剤であり、TRKA、B、Cに対するIC50値はそれぞれ0.9 nM、4.6 nM、0.8 nMです。Met（c-Met）およびMet（c-Met）変異体を0.3～6 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib Alaninate (BMS-582664)は、25 nMのIC50を持つVEGFR2に対するATP競合阻害剤であるBMS-540215のプロドラッグです。 |
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| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-酒石酸は、ENMD-2076の酒石酸であり、Aurora AおよびFlt3に対し、IC50が14 nMおよび1.86 nMの選択的活性を示し、Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1、FGFR2、PDGFRαに対する効力は低い。第2相。 |
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| S6535 | SU1498 | 強力なKDR阻害剤（IC50 = 0.7 μM）であるSU1498は、内皮細胞におけるリン酸化ERK1/2の蓄積を促進します。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227は、c-Fmsチロシンキナーゼ（CSF1R）の経口活性の高い選択的阻害剤であり、c-Fms、血管内皮増殖因子受容体-2（KDR/VEGFR-2）、幹細胞因子受容体（c-Kit）、および血小板由来増殖因子受容体ベータ（PDGFRβ）に対するIC50値はそれぞれ2 nM、12 nM、451 nM、217 nMです。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610は、チロシンキナーゼのマルチターゲット阻害剤です。VEGFR2に対して最も強力で、FGFR2およびPDGFRに対してはわずかに弱い阻害剤として作用します。 | ||
| S6514 | SU5408 | SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) は、IC50が70 nMの強力で選択的なVEGFR2 Kinase阻害剤です。 | ||
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinibは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびCSF1Rに対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ2 nM、24 nM、1 nM、15 nM、および4 nMのIC50値を示します。Sulfatinibは、進行性NETs患者において有望な抗腫瘍活性と管理可能な毒性を示します。 | ||
| S0290 | SU5204 | SU5204は、SU5025のアナログであり、VEGFR2の薬理学的阻害剤です。 | ||
| S2211 | AG-13958 | VEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるAG-13958 (AG-013958)は、加齢黄斑変性症 (AMD) に関連する脈絡膜新生血管の治療薬として、ST投与による臨床開発段階にあります。 | ||
| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib（E-3810、AL3810）塩酸塩は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）と線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）のデュアル阻害剤です。Lucitanib塩酸塩（E-3810、AL3810）は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびFGFR2をそれぞれIC50値7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM、82.5 nMで強力かつ選択的に阻害します。 | ||
| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180は、ヒトプロトがん遺伝子RET (c-RET)およびキナーゼインサートドメインレセプター (KDR)に対し、それぞれ4.5 nMおよび66 nMのIC50値を持つマルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S6543 | ZD-4190 | ZD-4190は、in vitroでVEGF RTK活性のサブマイクロモル阻害剤であり、KDRおよびFlt-1に対するIC50値はそれぞれ29±4 nMおよび708±63 nMです。 | ||
| S8188 | BFH772 | BFH772は、IC50が3 nMのVEGFR2キナーゼを標的とする、新規の強力な経口VEGFR2阻害剤です。 | ||
| E1097New | Famitinib (SHR1020) | Famitinib (SHR1020), an orally active inhibitor of multi‑targeted kinase, which inhibits the activity of c‑Kit, VEGFR‑2, and PDGFRβ with IC50 of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively. | ||
| S0291 | SU5208 | SU5208（3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone）は、血管内皮増殖因子受容体-2（VEGFR2）の阻害剤です。 | ||
| E2397 | hVEGF-IN-1 | キナゾリン誘導体であるhVEGF-IN-1は、内部リボソーム侵入部位A（IRES-A）のGリッチ配列に0.928 μMのKdで特異的に結合し、G-四重鎖構造を不安定化させます。また、VEGF-Aタンパク質の発現を低下させることにより、腫瘍細胞の遊走を阻害し、腫瘍の成長を抑制します。 | ||
| S8882 | ODM-203 | ODM-203は、組み換えFGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、VEGFR1、VEGFR2、およびVEGFR3に対して、それぞれ11 nM、16 nM、6 nM、35 nM、26 nM、9 nM、5 nMのic50sを持つ、FGFRおよびVEGFRの選択的阻害剤です。 | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433（AG1433、SU1433）は、選択的な血小板由来増殖因子受容体β（PDGFRβ）および血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR-2、Flk-1/KDR）阻害剤であり、IC50はそれぞれ5.0 μMおよび9.3 μMです。 | ||
| E0499 | 4SC-203 | 4SC-203 (SC71710) は、抗腫瘍活性の可能性を秘めたマルチキナーゼ阻害剤です。4SC-203は、FMS様チロシンキナーゼ3 (FLT3/STK1)、FLT3変異型、および血管内皮増殖因子受容体 (VEGFRs) を選択的に阻害します。 | ||
| E2656 | R1530 | R1530は、固形腫瘍治療のための非常に強力で経口投与可能なデュアルアクティング有糸分裂/血管新生阻害剤であり、血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR2）および線維芽細胞増殖因子受容体1（FGFR1）をそれぞれIC50値10 nMおよび28 nMで阻害します。 | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)は重水素標識されたSorafenibです。Sorafenibはマルチキナーゼ阻害剤であり、Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、およびB-RAFに対するIC50はそれぞれ6 nM、15 nM、20 nM、22 nMです。 | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat(PTC299)は、病原性VEGFおよびジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)の転写後阻害剤であり、VEGFA mRNA翻訳および異常な細胞増殖を阻害します。HeLa細胞において、PTC299はEC50が1.64 nMで低酸素誘導性のVEGFAタンパク質産生を阻害します。 | ||
| S5607 | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenylはポリイミド製造用のモノマーです。 | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib（CS2164）は、複数のキナーゼターゲットであるオーロラBキナーゼ（AURKB）、コロニー刺激因子1受容体（CSF1R）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）/血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）/c-Kitを選択的に阻害することで、腫瘍細胞の急速な増殖を抑制し、抗腫瘍免疫を増強し、腫瘍血管新生を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib（CT-053、DE-120、CT053PTSA）は、c-Met、VEGFR2、Axlに対し、それぞれIC50が6.7 nM、1.9 nM、<1.0 nMである、強力な経口生体利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Ningetinibは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib（X-82、CM082）は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）と血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）の経口マルチキナーゼ二重阻害剤であり、抗血管新生作用および抗腫瘍作用を有します。 | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | パムフェチニブ（TAS-115）は、組換えVEGFR2および組換えMETに対してそれぞれ30 nMおよび32 nMのIC50値を示す、非常に強力なc-MetおよびVEGFRデュアル阻害剤です。 | ||
| S6939 | Nastorazepide | コレシストキニン-2/ガストリン受容体（CCK2/ガストリン受容体）拮抗薬であるNastorazepide（Z-360）は、ゲムシタビンと併用することで、膵癌同所性異種移植マウスにおいて生存期間を延長させ、ゲムシタビンによって誘発される血管内皮増殖因子（VEGF）の発現を減少させます。 | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) は、IC50値が40 nMの、忍容性が良好で経口活性のある高選択的VEGFR-2阻害剤です。CS-2660 (JNJ-38158471) は、RET (c-RET)やKit (c-Kit)などの密接に関連するチロシンキナーゼもIC50がそれぞれ180 nMと500 nMで阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR-3に対しては有意な活性（>1 microM）はありません。 | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride（XL184、BMS-907351 hydrochloride）は、c-METおよびVEGFR2に対する強力な低分子キナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.3 nMおよび0.035 nMです。また、RET、KIT、AXL、Tie2、およびFLT3も阻害し、IC50値はそれぞれ5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nMです。これは、METおよびVEGFRシグナル伝達が調節不全ながんにおける腫瘍血管新生および転移を阻害する有望な薬剤となり得ます。 | ||
| E0207 | Chebulinic acid | Terminalia chebulaの果実から単離されたフェノール化合物であるChebulinic acidは、新規のインフルエンザウイルスノイラミニダーゼ阻害剤です。Chebulinic acidはVEGFの作用を阻害することにより、抗血管新生作用を示します。Chebulinic acidは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E4694 | EVT801 | EVT801は、IC50が11 nMの強力かつ選択的なVEGFR-3阻害剤です。これは強力な抗腫瘍効果を示し、VEGFR-3陽性腫瘍患者において有望な抗リンパ管新生薬となります。 | ||
| S6808 | SU5205 | SU5205 は、IC50 が 9.6 µM の VEGF 受容体 2 (VEGFR2/FLK-1) の阻害剤です。 | ||
| S6809 | SU5214 | SU5214は、VEGF受容体2（VEGFR2/FLK-1）をIC50 14.8 µMで、EGFRをIC50 36.7 µMでそれぞれ阻害します。 | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) は、IC50値がそれぞれ1.2/3.3 nMでAurora A/Bを強力に阻害する新規多重キナーゼ阻害剤です。また、FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2、およびCSF1Rに対して強力な阻害活性を示し、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）のいくつかの主要なシグナル伝達経路の治療に使用できます。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092（JUN04542）は、MET、VEGFR2、AXL、MERを含む複数のRTKのATP競合的阻害剤であり、細胞ベースのアッセイにおけるIC50値はそれぞれ15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nMです。 | ||
| E1097New | Famitinib (SHR1020) | Famitinib (SHR1020), an orally active inhibitor of multi‑targeted kinase, which inhibits the activity of c‑Kit, VEGFR‑2, and PDGFRβ with IC50 of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively. |
VEGFRシグナル伝達経路
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