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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤であり、正常細胞由来のHSP90よりも腫瘍細胞由来のHSP90に対して100倍高い結合親和性を有します。Tanespimycin (17-AAG) はapoptosis、necrosis、autophagy、mitophagyを誘導します。第3相。 |
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| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) は、腫瘍細胞間でアポトーシス促進イベントを誘発する新規の強力な酸化ストレス誘導剤です。 第3相。Elesclomolは、フェレドキシン1 (FDX1) のα2/α3ヘリックスおよびβ5ストランドに特異的に結合し、FDX1を介したFe-Sクラスター生合成を阻害します。Elesclomol (STA-4783) は強力な銅イオノフォアであり、銅依存性細胞死 (Cuproptosis) の研究に利用できます。 |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)は、HSP90α/βに対する非常に強力なHSP90阻害剤であり、セル・フリー・アッセイでのIC50は13 nM /21 nMで、HSP90ファミリーメンバーであるGRP94およびTRAP-1に対する効力は弱く、いかなる低分子HSP90リガンドよりも最も強力な結合を示します。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)はIGF-1Rβタンパク質を効果的に下方制御し不安定化させ、その結果、増殖阻害、Autophagy、およびApoptosisを引き起こします。現在フェーズ2。 |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090)は、OSA 8細胞においてIC50が4 nMのHSP90阻害剤であり、正常な骨芽細胞には影響を与えずにOSA細胞のアポトーシスを誘導します。STA-1474の活性代謝物です。第3相。 |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifenは、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示す、経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。Tamoxifenは乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害し、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞ではエストロゲン活性を活性化させることができます。Tamoxifenは強力なHSP90活性化因子であり、HSP90分子シャペロンのATPase活性を高めます。 |
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| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HClは、セルリーアッセイにおいて62 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤です。現在、第2相臨床試験段階にあります。 |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008は、HSP70、HSC70、およびGRP78（HSPA5、Bip）のセルフリーアッセイにおいて、それぞれ0.5 μM、2.6 μM、および2.6 μMのIC50を示す強力なHsp70ファミリー阻害剤であり、HSP90に対して100倍以上の選択性を示します。VER155008はautophagyを阻害し、HSP90クライアントタンパク質のレベルを低下させます。 |
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| S3604 | Triptolide | トリプトリドは、中国の生薬Tripterygium wilfordiiから抽出されたジテルペン・トリエポキシドの免疫抑制剤です。p65/CBP相互作用の破壊とp65タンパク質の減少という二重作用によって、NF-κB阻害剤として機能します。トリプトリド（PG490）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の転写活性化機能を打ち消します。トリプトリドは、MDM2を阻害し、p53非依存性経路を介してアポトーシスを誘発します。 |
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| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Geldanamycinは、Kdが1.2 μMの天然に存在するHSP90阻害剤であり、グルココルチコイド受容体（GR）/HSP結合を特異的に阻害します。Geldanamycinは、宿主の炎症反応を抑制することにより、ウイルス感染誘発性ALI（急性肺障害）/ARDS（急性呼吸窮迫症候群）を軽減します。 |
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| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387)は、A375細胞においてIC50が18 nMの選択的で強力なHsp90阻害剤であり、抗腫瘍活性が長時間持続します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S1175 | BIIB021 | BIIB021 (CNF2024)は、経口投与可能な完全合成の低分子HSP90阻害剤であり、Kiは1.7 nM、EC50は38 nMです。現在フェーズ2。 |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ（NSC 303580、PFTμ、2-フェニルエチンスルホンアミド）は、Bcl-xLおよびBcl-2への親和性を低下させることによりp53を特異的に阻害するだけでなく、HSP70の機能とオートファジーも阻害します。 |
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| S1290 | Celastrol (Tripterine) | Celastrolは、精製された20S Proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する強力なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は2.5 µMです。Celastrolは、ROS/JNKシグナル経路を介してApoptosisとAutophagyを誘導します。Celastrolは、Mitophagyを活性化することにより、パーキンソン病のドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。 |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocinは、Chaetomium種に由来する天然物であり、dSU(VAR)3-9、マウスG9a、Neurospora crassa DIM5に対するIC50がそれぞれ0.8 μM、2.5 μM、3 μMであるヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。Chaetocinは、抗がん剤であり、チオレドキシンレダクターゼ（TrxR）の阻害剤でもあります。 | ||
| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrateは、選択的estrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Tamoxifen Citrateは強力なHsp90活性化因子でもあり、Hsp90分子シャペロンATPase活性を高めます。Tamoxifenはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) は、細菌のDNA gyrase (TopoIV)を標的とするアミノクマリン系抗生物質で、感受性グラム陽性菌の治療に使用されます。 |
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| S8039 | Zelavespib (PU-H71) | ゼラベスピブ（PU-H71、NSC 750424）は、51 nMのIC50を示す強力で選択的なHSP90阻害剤です。フェーズ1。 |
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| S8299 | HA15 | HA15は、HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5)（別名BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein)またはGrp78 (glucose-regulated protein 78)）を特異的に標的とする分子です。HA15は、試験したすべてのメラノーマ細胞、患者から単離された細胞、およびBRAF阻害剤に対して耐性を獲得した細胞に対して抗がん活性を示します。 |
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| S1498 | NVP-BEP800 | NVP-BEP800（VER82576）は、IC50が58 nMの新規完全合成HSP90β阻害剤であり、Hsp90ファミリーメンバーのGrp94およびTrap-1に対して70倍を超える選択性を示します。 |
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| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) は、HSP90α/βに対しIC50が0.6 nM/0.8 nMの新規で強力な選択的HSP90阻害剤です。NVP-HSP990は細胞周期停止とアポトーシスを誘発します。 |
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| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11は、IC50が1.2 µMで熱ショック誘発ルシフェラーゼ活性を消失させます。これは転写因子Heat Shock Factor 1 (HSF1)の阻害剤です。KRIBB11は増殖停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S2639 | SNX-2112 | SNX-2112は、HSP90αとHSP90βのATPポケットに選択的に結合し、Kaはそれぞれ30nMおよび30nMであり、17-AAGよりも一様に強力です。 |
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| S7282 | NMS-E973 | NMS-E973 は、Hsp90 結合に対して <10 nM の DC50 を持つ強力かつ選択的な Hsp90 阻害剤であり、52 種類の多様なプロテインキナーゼのパネルに対して活性を示しません。 |
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| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) は、heat shock protein 70(HSP70) および Hsc70 の阻害剤です。カスパーゼ依存性のアポトーシスを誘導します。 |
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| S7716 | TAS-116 (Pimitespib) | Pimitespib (TAS-116) は、新規の低分子HSP90阻害剤であり、HSP90α、HSP90β、GRP94、およびTRAP1に対してそれぞれ34.7 nmol/L、21.3 nmol/L、>50,000 nmol/L、および>50,000 nmol/LのKi値でゲルダナマイシン-FITCのHSP90タンパク質への結合を阻害します。さらに、TAS-116はHSP70などの他のATPaseを阻害しません（IC50 >200 μmol/L）。 | ||
| S7122 | XL888 | XL888は、HSP90のATP競合阻害剤であり、IC50は24 nMです。第1相。 |
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| S2656 | PF-04929113 (SNX-5422) | PF-04929113 (SNX-5422)は、41 nMのKdを持つ強力で選択的なHSP90阻害剤であり、37 nMのIC50でHer-2分解を誘導します。第1/2相。 |
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| S7428 | Rocaglamide | Aglaia属から単離されたRocaglamide (Roc-A) は、IC50がHSF1に対して約50 nMの熱ショック因子1 (HSF1)活性化の強力な阻害剤です。Rocaglamideは、翻訳開始因子eIF4Aの機能を阻害します。Rocaglamideはまた、NF-κB活性も阻害します。Rocaglamideは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S5006 | Teprenone | テプレノン（テトラプレニルアセトンまたはゲラニルゲラニルアセトンとして知られる非環式ポリイソプレノイド）は、胃炎に臨床的に使用される抗潰瘍薬です。 | ||
| E7068 | Novobiocin | Novobiocin（Albamycin、Cathomycin）は、強力な経口活性抗生物質であり、DNAジャイレースとトポイソメラーゼIIの阻害剤であり、熱ショックプロテイン90（Hsp90）のアンタゴニストでもあります。これは、β-ラクタム耐性肺炎球菌感染症の治療や、脳腫瘍をDNA架橋抗がん剤に感作させる可能性を示しています。 | ||
| S9806 | DTHIB | DTHIB（Direct Targeted HSF1 InhiBitor）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の直接的かつ選択的な阻害剤であり、HSF1 DNA結合ドメイン（DBD）へのDTHIB結合のKdは160 nMです。DTHIBは強力な抗がん活性を示します。 | ||
| S7750 | KNK437 | KNK437は、HSP105、HSP72、HSP40などの誘導性HSPの合成を阻害する、パンHSP阻害剤です。 |
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| S6721 | JG98 | JG-98は、Hsp70ファミリーのメンバー間で保存されている深いポケットに強固に結合する、Hsp70のアロステリック阻害剤です。JG-98は、プログラム細胞死と一致する形態学的変化やアネキシン陽性染色など、古典的なアポトーシスの特徴を誘導します。JG-98は抗がん活性を示します。 | ||
| S8305 | TRC051384 | TRC051384は熱ショックタンパク質70 (HSP70)の誘導剤であり、強力な抗炎症剤です。 | ||
| S7458 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) は、HSP90βに対するIC50が47 nMの強力なHSP90阻害剤です。 | ||
| S7459 | VER-50589 | VER-50589は、HSP90βに対して21 nMのIC50を有する強力なHSP90阻害剤です。 | ||
| S2685 | KW-2478 | KW-2478は、IC50が3.8 nMの非アンサマイシン系HSP90阻害剤です。フェーズ1。 | ||
| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastronは、IC50が200 nMのキネシンEg5（キネシン-5/キネシン紡錘体タンパク質、KSP）の強力で特異的かつ可逆的な阻害剤です。 Dimethylenastronは、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導し、ヒト多発性骨髄腫細胞におけるHsp70を上方制御します。 | ||
| S0294 | HSF1A | HSF1Aは、細胞透過性の熱ショック転写因子1（HSF1）活性化因子です。HSF1Aは、細胞をストレス誘発性アポトーシスから保護し、TRiCサブユニットに結合して、ATP加水分解を妨げることなくTRiC活性を阻害します。 | ||
| S7340 | CH5138303 | CH5138303は、Kdが0.48 nMの経口利用可能なHsp90阻害剤です。 | ||
| S6193 | YUM70 | YUM70は、IC50が1.5 μMの強力なグルコース調節タンパク質78（GRP78）阻害剤です。YUM70は、膵臓がんに小胞体（ER）ストレスを介したアポトーシスを誘導します。YUM70はGRP78の酵素活性を阻害しますが、シャペロン翻訳メカニズムを増加させることによりGRP78の発現を増加させます。 | ||
| S3404 | HSP27 inhibitor J2 | HSP27 inhibitor J2 (J2) は、異常なHSP27ダイマーの形成を誘導し、HSP27巨大ポリマーの生成を抑制することで、HSP27のシャペロンとしての役割を阻害し、その細胞保護機能を低下させるHSP27阻害剤です。HSP27 inhibitor J2 (J2) は、17-AAGの抗増殖活性を増強し、シスプラチン誘発性の肺癌細胞増殖抑制に対する感受性を高めます。 | ||
| S6568 | ML346 | ML346はHsp70活性化因子であり、タンパク質立体構造病に対するプロテオスタシスの新規モジュレーターです。 | ||
| E0362 | BiP Inducer X (BIX) | BiP Inducer X (BIX)は、選択的なGRP78 (BiP, HSPA5)誘導物質です。BIXは、ERストレス応答に関与する他の分子を誘導することなく、用量依存的にBiPのみを誘導します。 |
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| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29は、EZH2とHSP90の強力なデュアル阻害剤であり、それぞれEZH2とHSP90に対して6.29 nMと60.1 nMのIC50値を示し、M期細胞周期停止を誘導し、アポトーシス/ネクローシス関連遺伝子発現を促進し、ROS異化を阻害します。血液脳関門を通過し、膠芽腫研究において治療可能な抗GBM剤としての可能性を示すことができます。 | ||
| E0249 | Pseudolaric Acid A | Pseudolaric acid Aは、HL-60、A549、SMMC-7721、HeLa、SW480細胞においてそれぞれ0.60 μM、2.72 μM、1.36 μM、2.92 μM、6.16 μMのIC50値を持つHsp90阻害剤であり、Pseudolarix cortexの主要な生物活性成分です。これはG2/M期での細胞周期停止を誘発し、カスパーゼ-8/カスパーゼ-3経路を介して細胞死を促進することで、強力な増殖抑制および抗がん活性を示します。 | ||
| E5996New | Col003 | Col003は、Hsp47の強力な阻害剤であり、Hsp47上のコラーゲン結合部位に競合的に結合し、Hsp47とコラーゲン間の相互作用を1.8 µMのIC50で阻害しました。線維症治療の潜在的なリード化合物として研究に利用できます。 | ||
| E0701 | Cucurbitacin D | Cucurbitacin Dは、Cucurbita texanaの活性成分であり、HSP90の成熟を阻害し、Hsp90と2つのコシャペロンであるCdc37およびp23との間の相互作用を妨げます。 | ||
| E1208 | NPX800 | NPX800は強力な熱衝撃因子1 (HSF1)阻害剤であり、がん研究への可能性を有しています。 | ||
| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤であり、正常細胞由来のHSP90よりも腫瘍細胞由来のHSP90に対して100倍高い結合親和性を有します。Tanespimycin (17-AAG) はapoptosis、necrosis、autophagy、mitophagyを誘導します。第3相。 |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)は、HSP90α/βに対する非常に強力なHSP90阻害剤であり、セル・フリー・アッセイでのIC50は13 nM /21 nMで、HSP90ファミリーメンバーであるGRP94およびTRAP-1に対する効力は弱く、いかなる低分子HSP90リガンドよりも最も強力な結合を示します。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)はIGF-1Rβタンパク質を効果的に下方制御し不安定化させ、その結果、増殖阻害、Autophagy、およびApoptosisを引き起こします。現在フェーズ2。 |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090)は、OSA 8細胞においてIC50が4 nMのHSP90阻害剤であり、正常な骨芽細胞には影響を与えずにOSA細胞のアポトーシスを誘導します。STA-1474の活性代謝物です。第3相。 |
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| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HClは、セルリーアッセイにおいて62 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤です。現在、第2相臨床試験段階にあります。 |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008は、HSP70、HSC70、およびGRP78（HSPA5、Bip）のセルフリーアッセイにおいて、それぞれ0.5 μM、2.6 μM、および2.6 μMのIC50を示す強力なHsp70ファミリー阻害剤であり、HSP90に対して100倍以上の選択性を示します。VER155008はautophagyを阻害し、HSP90クライアントタンパク質のレベルを低下させます。 |
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| S3604 | Triptolide | トリプトリドは、中国の生薬Tripterygium wilfordiiから抽出されたジテルペン・トリエポキシドの免疫抑制剤です。p65/CBP相互作用の破壊とp65タンパク質の減少という二重作用によって、NF-κB阻害剤として機能します。トリプトリド（PG490）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の転写活性化機能を打ち消します。トリプトリドは、MDM2を阻害し、p53非依存性経路を介してアポトーシスを誘発します。 |
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| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Geldanamycinは、Kdが1.2 μMの天然に存在するHSP90阻害剤であり、グルココルチコイド受容体（GR）/HSP結合を特異的に阻害します。Geldanamycinは、宿主の炎症反応を抑制することにより、ウイルス感染誘発性ALI（急性肺障害）/ARDS（急性呼吸窮迫症候群）を軽減します。 |
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| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387)は、A375細胞においてIC50が18 nMの選択的で強力なHsp90阻害剤であり、抗腫瘍活性が長時間持続します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S1175 | BIIB021 | BIIB021 (CNF2024)は、経口投与可能な完全合成の低分子HSP90阻害剤であり、Kiは1.7 nM、EC50は38 nMです。現在フェーズ2。 |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ（NSC 303580、PFTμ、2-フェニルエチンスルホンアミド）は、Bcl-xLおよびBcl-2への親和性を低下させることによりp53を特異的に阻害するだけでなく、HSP70の機能とオートファジーも阻害します。 |
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| S1290 | Celastrol (Tripterine) | Celastrolは、精製された20S Proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する強力なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は2.5 µMです。Celastrolは、ROS/JNKシグナル経路を介してApoptosisとAutophagyを誘導します。Celastrolは、Mitophagyを活性化することにより、パーキンソン病のドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。 |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocinは、Chaetomium種に由来する天然物であり、dSU(VAR)3-9、マウスG9a、Neurospora crassa DIM5に対するIC50がそれぞれ0.8 μM、2.5 μM、3 μMであるヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。Chaetocinは、抗がん剤であり、チオレドキシンレダクターゼ（TrxR）の阻害剤でもあります。 | ||
| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) は、細菌のDNA gyrase (TopoIV)を標的とするアミノクマリン系抗生物質で、感受性グラム陽性菌の治療に使用されます。 |
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| S8039 | Zelavespib (PU-H71) | ゼラベスピブ（PU-H71、NSC 750424）は、51 nMのIC50を示す強力で選択的なHSP90阻害剤です。フェーズ1。 |
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| S1498 | NVP-BEP800 | NVP-BEP800（VER82576）は、IC50が58 nMの新規完全合成HSP90β阻害剤であり、Hsp90ファミリーメンバーのGrp94およびTrap-1に対して70倍を超える選択性を示します。 |
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| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) は、HSP90α/βに対しIC50が0.6 nM/0.8 nMの新規で強力な選択的HSP90阻害剤です。NVP-HSP990は細胞周期停止とアポトーシスを誘発します。 |
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| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11は、IC50が1.2 µMで熱ショック誘発ルシフェラーゼ活性を消失させます。これは転写因子Heat Shock Factor 1 (HSF1)の阻害剤です。KRIBB11は増殖停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S2639 | SNX-2112 | SNX-2112は、HSP90αとHSP90βのATPポケットに選択的に結合し、Kaはそれぞれ30nMおよび30nMであり、17-AAGよりも一様に強力です。 |
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| S7282 | NMS-E973 | NMS-E973 は、Hsp90 結合に対して <10 nM の DC50 を持つ強力かつ選択的な Hsp90 阻害剤であり、52 種類の多様なプロテインキナーゼのパネルに対して活性を示しません。 |
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| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) は、heat shock protein 70(HSP70) および Hsc70 の阻害剤です。カスパーゼ依存性のアポトーシスを誘導します。 |
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| S7716 | TAS-116 (Pimitespib) | Pimitespib (TAS-116) は、新規の低分子HSP90阻害剤であり、HSP90α、HSP90β、GRP94、およびTRAP1に対してそれぞれ34.7 nmol/L、21.3 nmol/L、>50,000 nmol/L、および>50,000 nmol/LのKi値でゲルダナマイシン-FITCのHSP90タンパク質への結合を阻害します。さらに、TAS-116はHSP70などの他のATPaseを阻害しません（IC50 >200 μmol/L）。 | ||
| S7122 | XL888 | XL888は、HSP90のATP競合阻害剤であり、IC50は24 nMです。第1相。 |
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| S2656 | PF-04929113 (SNX-5422) | PF-04929113 (SNX-5422)は、41 nMのKdを持つ強力で選択的なHSP90阻害剤であり、37 nMのIC50でHer-2分解を誘導します。第1/2相。 |
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| S7428 | Rocaglamide | Aglaia属から単離されたRocaglamide (Roc-A) は、IC50がHSF1に対して約50 nMの熱ショック因子1 (HSF1)活性化の強力な阻害剤です。Rocaglamideは、翻訳開始因子eIF4Aの機能を阻害します。Rocaglamideはまた、NF-κB活性も阻害します。Rocaglamideは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S9806 | DTHIB | DTHIB（Direct Targeted HSF1 InhiBitor）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の直接的かつ選択的な阻害剤であり、HSF1 DNA結合ドメイン（DBD）へのDTHIB結合のKdは160 nMです。DTHIBは強力な抗がん活性を示します。 | ||
| S7750 | KNK437 | KNK437は、HSP105、HSP72、HSP40などの誘導性HSPの合成を阻害する、パンHSP阻害剤です。 |
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| S7458 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) は、HSP90βに対するIC50が47 nMの強力なHSP90阻害剤です。 | ||
| S7459 | VER-50589 | VER-50589は、HSP90βに対して21 nMのIC50を有する強力なHSP90阻害剤です。 | ||
| S2685 | KW-2478 | KW-2478は、IC50が3.8 nMの非アンサマイシン系HSP90阻害剤です。フェーズ1。 | ||
| S7340 | CH5138303 | CH5138303は、Kdが0.48 nMの経口利用可能なHsp90阻害剤です。 | ||
| S6193 | YUM70 | YUM70は、IC50が1.5 μMの強力なグルコース調節タンパク質78（GRP78）阻害剤です。YUM70は、膵臓がんに小胞体（ER）ストレスを介したアポトーシスを誘導します。YUM70はGRP78の酵素活性を阻害しますが、シャペロン翻訳メカニズムを増加させることによりGRP78の発現を増加させます。 | ||
| S3404 | HSP27 inhibitor J2 | HSP27 inhibitor J2 (J2) は、異常なHSP27ダイマーの形成を誘導し、HSP27巨大ポリマーの生成を抑制することで、HSP27のシャペロンとしての役割を阻害し、その細胞保護機能を低下させるHSP27阻害剤です。HSP27 inhibitor J2 (J2) は、17-AAGの抗増殖活性を増強し、シスプラチン誘発性の肺癌細胞増殖抑制に対する感受性を高めます。 | ||
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29は、EZH2とHSP90の強力なデュアル阻害剤であり、それぞれEZH2とHSP90に対して6.29 nMと60.1 nMのIC50値を示し、M期細胞周期停止を誘導し、アポトーシス/ネクローシス関連遺伝子発現を促進し、ROS異化を阻害します。血液脳関門を通過し、膠芽腫研究において治療可能な抗GBM剤としての可能性を示すことができます。 | ||
| E0249 | Pseudolaric Acid A | Pseudolaric acid Aは、HL-60、A549、SMMC-7721、HeLa、SW480細胞においてそれぞれ0.60 μM、2.72 μM、1.36 μM、2.92 μM、6.16 μMのIC50値を持つHsp90阻害剤であり、Pseudolarix cortexの主要な生物活性成分です。これはG2/M期での細胞周期停止を誘発し、カスパーゼ-8/カスパーゼ-3経路を介して細胞死を促進することで、強力な増殖抑制および抗がん活性を示します。 | ||
| E5996New | Col003 | Col003は、Hsp47の強力な阻害剤であり、Hsp47上のコラーゲン結合部位に競合的に結合し、Hsp47とコラーゲン間の相互作用を1.8 µMのIC50で阻害しました。線維症治療の潜在的なリード化合物として研究に利用できます。 | ||
| E1208 | NPX800 | NPX800は強力な熱衝撃因子1 (HSF1)阻害剤であり、がん研究への可能性を有しています。 | ||
| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifenは、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示す、経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。Tamoxifenは乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害し、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞ではエストロゲン活性を活性化させることができます。Tamoxifenは強力なHSP90活性化因子であり、HSP90分子シャペロンのATPase活性を高めます。 |
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| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrateは、選択的estrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Tamoxifen Citrateは強力なHsp90活性化因子でもあり、Hsp90分子シャペロンATPase活性を高めます。Tamoxifenはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastronは、IC50が200 nMのキネシンEg5（キネシン-5/キネシン紡錘体タンパク質、KSP）の強力で特異的かつ可逆的な阻害剤です。 Dimethylenastronは、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導し、ヒト多発性骨髄腫細胞におけるHsp70を上方制御します。 | ||
| S0294 | HSF1A | HSF1Aは、細胞透過性の熱ショック転写因子1（HSF1）活性化因子です。HSF1Aは、細胞をストレス誘発性アポトーシスから保護し、TRiCサブユニットに結合して、ATP加水分解を妨げることなくTRiC活性を阻害します。 | ||
| S6568 | ML346 | ML346はHsp70活性化因子であり、タンパク質立体構造病に対するプロテオスタシスの新規モジュレーターです。 | ||
| E0362 | BiP Inducer X (BIX) | BiP Inducer X (BIX)は、選択的なGRP78 (BiP, HSPA5)誘導物質です。BIXは、ERストレス応答に関与する他の分子を誘導することなく、用量依存的にBiPのみを誘導します。 |
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| E7068 | Novobiocin | Novobiocin（Albamycin、Cathomycin）は、強力な経口活性抗生物質であり、DNAジャイレースとトポイソメラーゼIIの阻害剤であり、熱ショックプロテイン90（Hsp90）のアンタゴニストでもあります。これは、β-ラクタム耐性肺炎球菌感染症の治療や、脳腫瘍をDNA架橋抗がん剤に感作させる可能性を示しています。 | ||
| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) は、腫瘍細胞間でアポトーシス促進イベントを誘発する新規の強力な酸化ストレス誘導剤です。 第3相。Elesclomolは、フェレドキシン1 (FDX1) のα2/α3ヘリックスおよびβ5ストランドに特異的に結合し、FDX1を介したFe-Sクラスター生合成を阻害します。Elesclomol (STA-4783) は強力な銅イオノフォアであり、銅依存性細胞死 (Cuproptosis) の研究に利用できます。 |
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| S8299 | HA15 | HA15は、HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5)（別名BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein)またはGrp78 (glucose-regulated protein 78)）を特異的に標的とする分子です。HA15は、試験したすべてのメラノーマ細胞、患者から単離された細胞、およびBRAF阻害剤に対して耐性を獲得した細胞に対して抗がん活性を示します。 |
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| S8305 | TRC051384 | TRC051384は熱ショックタンパク質70 (HSP70)の誘導剤であり、強力な抗炎症剤です。 | ||
| E0701 | Cucurbitacin D | Cucurbitacin Dは、Cucurbita texanaの活性成分であり、HSP90の成熟を阻害し、Hsp90と2つのコシャペロンであるCdc37およびp23との間の相互作用を妨げます。 | ||
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29は、EZH2とHSP90の強力なデュアル阻害剤であり、それぞれEZH2とHSP90に対して6.29 nMと60.1 nMのIC50値を示し、M期細胞周期停止を誘導し、アポトーシス/ネクローシス関連遺伝子発現を促進し、ROS異化を阻害します。血液脳関門を通過し、膠芽腫研究において治療可能な抗GBM剤としての可能性を示すことができます。 | ||
| E5996New | Col003 | Col003は、Hsp47の強力な阻害剤であり、Hsp47上のコラーゲン結合部位に競合的に結合し、Hsp47とコラーゲン間の相互作用を1.8 µMのIC50で阻害しました。線維症治療の潜在的なリード化合物として研究に利用できます。 |
HSPシグナル伝達経路
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