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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1078 | MK-2206 Dihydrochloride | MK-2206 2HCl は高い選択性をもつ Akt1/2/3 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 8 nM/ 12 nM/ 65 nM です。一方で、他の250種におよぶキナーゼ (kinases) に対しては活性が検出されていません。MK-2206 2HCl はがん細胞におけるオートファジー (autophagy) やアポトーシス (apoptosis) に関与します。臨床第2相試験中 |
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| S1037 | Perifosine | Perifosineは、MM.1S細胞におけるAkt阻害剤であり、IC50は4.7 μMで、Aktのプレクストリンホモロジー領域を標的としています。第3相。 |
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| S7863 | SC79 | SC79は、脳透過性のAktリン酸化活性化因子であり、Akt-PHドメイン転座の阻害剤です。 |
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| S8019 | AZD5363 (Capivasertib) | Capivasertib (AZD5363)は、in vitroアッセイにおいて、3 nM/8 nM/8 nMのIC50でAkt (Akt1/Akt2/Akt3)の全アイソフォームを強力に阻害し、P70S6K/PKAと同様の、ROCK1/2に対する活性は低い。フェーズ2。 |
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| S2808 | Ipatasertib (GDC-0068) | Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) は、細胞フリーアッセイにおいてAkt1/2/3 をIC50 5 nM/18 nM/8 nM で標的とする、高選択的な pan-Akt 阻害剤であり、PKAに対して620倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。 |
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| S1117 | Triciribine (API-2) | Triciribine (API-2) は、DNA synthesis阻害剤であり、PC3細胞株のAktおよびCEM-SS、H9、H9IIIB、U1細胞のHIV-1もそれぞれ130 nMおよび20 nMのIC50で阻害します。PI3K/PDK1は阻害しません。アデノシンキナーゼを欠損する細胞では5000倍活性が低いです。第1/2相。 |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502（PF4691502）は、ATP競合的なPI3K(α/β/δ/γ)/mTORデュアル阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてKi値が1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nMおよび16 nMですが、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38、またはJNKに対してはほとんど活性がありません。PF-04691502はapoptosisを誘導します。フェーズ2。 |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin（フィセチン）は、強力なsirtuin活性化化合物（STAC）であり、sirtuinsを調節する薬剤です。 |
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| S7521 | Afuresertib (GSK2110183) | Afuresertib (GSK2110183)は、Akt1、Akt2、Akt3に対してそれぞれ0.08 nM、2 nM、2.6 nMのKi値を示す、強力な経口生物学的利用能を有するAkt阻害剤です。現在フェーズ2。 |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) は、無細胞アッセイにおいてIC50が9 nMの非ATP競争的PLK1阻害剤です。Plk2に対して30倍高い選択性を示し、Plk3には活性がありません。RigosertibはPI3K/Akt経路を阻害し、酸化的ストレスシグナルを活性化します。Rigosertibは様々な癌細胞でapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S2310 | Honokiol | Honokiolは、Akt-リン酸化を阻害し、ERK1/2リン酸化を促進するモクレン抽出物の有効成分です。Honokiolは、ROS/ERK1/2シグナル伝達経路を介してG0/G1期停止を引き起こし、apoptosisとautophagyを誘導します。Honokiolはhepatitis C virus (HCV)感染を阻害します。フェーズ3。 |
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| S2635 | CCT128930 | CCT128930は、ATP競合的で選択的なAkt2の強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は6 nMで、密接に関連するPKAキナーゼと比較してAkt2に対する選択性は28倍高いです。CCT128930は、Akt阻害とは無関係に細胞周期停止、DNA損傷、およびautophagyを誘導します。高用量のCCT128930はHepG2細胞で細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S2670 | A-674563 HCl | A-674563 HClは、Akt1阻害剤で、無細胞アッセイでのKiは11 nMです。PKAに対しては中程度の効力があり、PKCに対してはAkt1の30倍以上の選択性があります。 |
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| S7776 | Akti-1/2 | Akti-1/2（Akt阻害剤VIII）は、IC50がそれぞれ58 nM/210 nMの、高選択的なAkt1/Akt2阻害剤であり、Akt3に対してAkt1の選択性は約36倍です。Akti-1/2はアポトーシスを誘導します。 |
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| S1558 | AT7867 | AT7867は、Akt1/2/3およびp70S6K/PKAの強力なATP競合阻害剤であり、細胞を含まないアッセイでそれぞれ32 nM/17 nM/47 nMおよび85 nM/20 nMのIC50を示します。AGCキナーゼファミリー外での活性はほとんどありません。 |
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| S2335 | Oridonin | Rabdosia rubescensから精製されたジテルペノイドであるOridoninは、抗腫瘍、Bacterial、抗炎症作用を持つ伝統的な薬剤です。Oridoninは、AKT1およびAKT2キナーゼ活性をそれぞれ8.4 μMおよび8.9 μMのIC50で阻害します。 |
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| S1556 | PHT-427 | PHT-427 (CS-0223) は、Kiがそれぞれ2.7 μMおよび5.2 μMである二重AktおよびPDPK1阻害剤（AktとPDPK1のPHドメインに対する高親和性結合）です。 |
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| S3056 | Miltefosine | Miltefosine（Hexadecylphosphocholine）は、癌細胞株A431およびHeLaにおいて、PI3K/Akt活性をそれぞれED50 17.2 μMおよび8.1 μMで阻害します。内臓リーシュマニア症初の経口薬であり、プロマスティゴートとアマスティゴートの両方に有効です。 |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) は、Foxo3aを介してAktとERKを不活性化し、TNF関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL)を誘導します。血液脳関門を通過し、優れた安定性と改善された薬物動態といった優れた薬剤特性を持っています。フェーズ1/2。 |
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| S8339 | Miransertib (ARQ 092) HCl | Miransertib (ARQ 092) HCl は、新規の経口生物学的利用能を有する選択的な AKT pathway 阻害剤であり、進行固形がん患者において管理可能な安全性プロファイルを示しています。 |
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| S7563 | AT13148 | AT13148は、経口のATP競合的マルチAGCキナーゼ阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、およびROCKI/IIに対するIC50値はそれぞれ38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nM、および6 nM/4 nMです。第1相。 |
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| S7492 | Uprosertib (GSK2141795) | Uprosertib (GSK2141795, GSK795)は、Akt 1、2、3に対してそれぞれ180 nM、328 nM、38 nMのIC50を持つ、選択的でATP競合性の経口利用可能なAkt阻害剤です。フェーズ2。 |
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| S6811 | Miransertib (ARQ-092) | Miransertib (ARQ-092) は、Akt1、Akt2、Akt3 に対する IC50 値がそれぞれ 2.7 nM、14 nM、8.1 nM の、強力、選択的かつ経口投与可能な Akt のアロステリック阻害剤です。 | ||
| S5313 | SC66 | SC66はアロステリック阻害剤であり、72時間処理後、HepG2、Huh7、Hep3B細胞において、それぞれ0.77、2.85、0.47 μg/mlのIC50値でAKT活性に対し二重阻害機能を示します。 | ||
| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S8132 | Deguelin | Mundulea sericea科の植物から単離された天然物であるDeguelinは、PI3K/AKT阻害剤です。 | ||
| S7127 | TIC10 Analogue | TIC10 Analogueは、AktとERKを不活性化し、Foxo3aを介してTRAILを誘導するTIC10の類縁体であり、血液脳関門を通過する送達、優れた安定性、改善された薬物動態など、優れた薬物特性を備えています。第1/2相。 | ||
| S9190 | Oroxin B | Oroxin B（ヒポクレチン-2）は、伝統的な中国漢方薬Oroxylum indicum（L.）Ventから単離されたフラボノイドの1つで、悪性リンパ腫細胞で選択的に腫瘍抑制性ERストレスを誘導し、抗酸化作用を持ちます。Oroxin Bは増殖を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。これはSMMC-7721細胞におけるCOX-2/VEGFおよびPTEN/PI3K/AKTシグナル伝達経路の阻害と強く関連している可能性があり、Oroxin Bは肝臓がんの新規治療薬として潜在的に使用できます。Oroxin B処理後、COX-2、VEGF、PI3K、およびp-AKTの発現レベルは下方制御され、PTENは上方制御されることが判明しました。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10は、低分子TrkB/TrkCニューロトロフィン受容体共アクチベーターであり、LM22B-10は、in vivoおよびin vitroでTrkB、TrkC、AKT、ERKを選択的に活性化します。 | ||
| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl（ML-9塩酸塩）は、Aktキナーゼ、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）、およびストローマ相互作用分子1（STIM1）の選択的かつ強力な阻害剤です。ML-9 HClは、Ca2+透過性チャネルの強力な阻害剤でもあります。ML-9 HClは、オートファジーおよび細胞死を標的とするリソソーム指向性薬剤です。 | ||
| S3220 | Trigonelline | Trigonelline（Trigenolline）は、植物アルカロイドであり、コーヒーやフェヌグリークの主要成分で、脱顆粒抑制、抗糖尿病、抗酸化、抗炎症、神経保護効果があります。Trigonellineは、PLCγ1、PI3K、Aktのリン酸化などのFcεRIを介した細胞内シグナル伝達経路を阻害します。Trigonelline（Trigenolline）は、RBL-2H3細胞における微小管形成も阻害します。 | ||
| E2384 | (E)-Akt inhibitor-IV | (E)-Akt inhibitor-IVは、強力な細胞毒性を持つPI3K-Akt阻害剤です。 | ||
| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1（Sanchinoside R1）は、Panax notoginsengに含まれる心血管活性を持つ主要成分です。これは、細胞外シグナル関連キナーゼ（ERK1/2）およびホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）/プロテインキナーゼB（PKB）シグナル経路を介して、TNF-α誘導性のPAI-1過剰発現を阻害します。 | ||
| E0785 | YS-49 | YS-49は、3-メチルコラントレン処理細胞におけるRhoA/PTEN活性化を減少させるPI3K/Akt（RhoAの下流標的）活性化因子であり、ヘムオキシゲナーゼ（HO）-1の誘導を介してアンジオテンシンII（Ang II）刺激によるVSMCの増殖を阻害します。また、イソキノリン化合物アルカロイドであり、心臓β-アドレナリン受容体の活性化を介して強力な陽性変力作用を有します。 | ||
| S3294 | Demethyl-Coclaurine | 中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine（ヒゲナミン、ノルコクラウリン）は、ベータ2アドレナリン受容体（β2-AR）アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin（Dinatin）は、多くの伝統的な中国薬草に含まれる活性天然成分であり、がん原性プロテインキナーゼPim-1に対して2.71 μMのIC50で阻害活性を示します。Hispidulinは、HepG2がん細胞において、ミトコンドリア機能不全およびP13k/Aktシグナル伝達経路の阻害を介してアポトーシスを誘導します。Hispidulinは、AMPKシグナル伝達経路を活性化することにより、骨粗鬆症抑制および骨吸収減衰効果を発揮します。 | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| S3810 | Scutellarin | Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide) は、漢方薬のコガネバナ (Scutellaria baicalensis) および Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz から抽出される主要な活性フラボノイドで、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用、抗炎症作用など、多くの薬理作用を持っています。Scutellarin は、HCC 細胞の STAT3/Girdin/Akt シグナル伝達を下方制御し、破骨細胞における RANKL 媒介性 MAPK および NF-κB シグナル伝達経路を阻害します。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| E2947 | Recilisib | Recilisib (ON01210、EX-RAD) は、細胞内の AKT および PI3K の活性を活性化する放射線防護剤です。放射線被曝前（予防的使用）および放射線被曝後（治療的使用）の薬剤として研究されています。 | ||
| S4572 | Homosalate | Homosalate（HMS、ホモメンチルサリチル酸）は、ほとんどの日焼け止めで使用されている有機紫外線フィルターですが、海洋生物に対して毒性があることが報告されています。Homosalateは、ヒト栄養膜細胞の浸潤を悪化させるだけでなく、PI3K/AKTおよびMAPK経路を含む細胞内シグナル伝達経路を調節します。 | ||
| S6982New | 3CAI | 3CAIは強力かつ特異的なAKT1およびAKT2阻害剤です。 | ||
| S3289 | Daphnoretin | Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) は、Wikstroemia indica C.A. Mey. から単離された生物活性化合物で、プロテインキナーゼ C (PKC) 活性化因子です。Daphnoretin は、Akt シグナル経路の活性を調節することにより、腫瘍細胞の増殖、浸潤、遊走を阻害し、そのアポトーシスを促進します。 | ||
| S9514 | Rotundic acid | 天然化合物であるRotundic acid（Rutundic acid）は、ヒト肝細胞癌（HepG2）、悪性黒色腫（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳癌（MCF-7）、および結腸癌（HT-29）細胞株に対して細胞毒性活性を示します。RAはAKT/mTORおよびMAPK経路を調節することにより、細胞周期停止、DNA損傷、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| S8839 | Borussertib | Borussertibは、WT Aktに対しIC50が0.8 nM、Kiが2.2 nMのプロテインキナーゼAktの共有結合型アロステリック阻害剤です。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| S3243 | Zeaxanthin | カロテノイドアルコールであるZeaxanthinは、キサントフィルサイクルに関与し、IC50値40.8 µMでブドウ膜黒色腫細胞にアポトーシスを誘導する外因性アポトーシス経路を活性化します。 | ||
| E1125 | A-443654 | インダゾール-ピリジン化合物の誘導体であるA-443654は、AktのATP結合部位に結合する汎Akt（Akt1、2、および3アイソフォーム）阻害剤です。これは、ATP競合的かつ可逆的な阻害剤です。 | ||
| E4864 | Pentamidine | Pentamidine (MP-601205) は芳香族ジアミジン薬で、TLR4のアンタゴニストです。また、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、MMP-2およびMMP-9の発現を減少させます。抗原虫作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を示し、アフリカトリパノソーマ症、アンチモン抵抗性リーシュマニア症、ニューモシスチス肺炎の治療薬として使用されています。 | ||
| S4953 | Usnic acid | Usnic acid（Usniacin）は、地衣類にのみ見られるフランジオンで、化粧品、消臭剤、歯磨き粉、医療用クリーム、および一部のハーブ製品に広く使用されています。これは、抗ウイルス、抗原虫、抗増殖、抗炎症、および鎮痛活性を示します。Usnic acidは、VEGFR2を介したAKTおよびERK1/2シグナル伝達経路を抑制することにより、乳がんの血管新生と増殖を阻害します。 | ||
| E1710 | LY2780301 | LY2780301は、p70S6KとAktの非常に選択的なアデノシン三リン酸（ATP）競合二重阻害剤です。LY2780301はAktに結合してその活性を阻害し、その結果、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断し、腫瘍細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone（Lup-20(29)-en-3-one、lupeone）は、抗酸化作用、抗炎症作用、抗糖尿病作用を示す単離化合物です。Lupenoneは、PI3K/Akt経路を介して、METH誘発神経細胞アポトーシスからSH-SY5y細胞を保護することができます。 | ||
| S9315 | Praeruptorin A | 天然に存在するピラノクマリンであるPraeruptorin Aは、Peucedanum praeruptorum Dunnの乾燥根から単離されます。Praeruptorin Aは、p38/Akt-c-Fos-NFATc1シグナル伝達とPLCγ非依存性Ca2+振動を阻害します。Praeruptorin Aは、in vitroで構成的アンドロスタン受容体媒介経路を介して多剤耐性関連タンパク質2の発現を著しく上方制御することができ、これは生薬と薬物の相互作用として考慮されるべきです。 | ||
| S3309 | Solasodine | Solasodine（Purapuridine、Solancarpidine、Solasodin、Salasodine、Salasdine）は、ナス科植物に存在する有毒なアルカロイド化合物です。Solasodineは、マトリックスメタロプロテイナーゼ-2（MMP-2）、MMP-9、およびマトリックスメタロプロテイナーゼの細胞外誘導因子（EMMPRIN）のmRNAレベルを減少させますが、カザルモチーフを持つ復帰誘発性システインリッチタンパク質（RECK）の発現を増加させます。Solasodineは、RECKを標的とすることが知られている発がん性マイクロRNA-21（miR-21）を下方制御します。Solasodineはまた、PI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制し、miR-21の発現を下方制御します。 | ||
| E4992 | Afuresertib hydrochloride | Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride, LAE002 hydrochloride) is an orally bioavailable, selective, ATP-competitive and potent inhibitor of pan-Akt kinase with Ki values of 0.08 nM, 2 nM, 2.6 nM for Akt1/Akt2/Akt3 respectively. | ||
| E5820 | AKT Kinase Inhibitor | AKT Kinase Inhibitor is an inhibitor of Akt that reverses the protective effects of Tadalafil (TAD) in LPS-induced RWPE-1 cells by decreasing cell viability, promoting apoptosis, and increasing pro-inflammatory cytokine levels. | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarinは、Cirsium setidensの主要な化合物であり、抗炎症作用を有しています。Pectolinarinは、IL-6およびIL-8の分泌、ならびにPGE2およびNOの産生を阻害します。Pectolinarinは、PI3K/Akt経路の不活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| E2391 | α-Linolenic acid | α-Linolenic acidは、種子油から単離された必須脂肪酸であり、PI3K/Aktシグナル伝達の調節を介して血栓症の過程に影響を与え、抗不整脈特性を持つ。 | ||
| E0945 | BIA | BIA（TMBIM6アンタゴニストBIA）は、潜在的なTMBIM6アンタゴニストであり、TMBIM6（Transmembrane B cell lymphoma 2-associated X protein (BAX) inhibitor motif-containing 6）とmTORC2間の相互作用を阻害し、最終的にAKT活性化とがんの進行をブロックします。 | ||
| S2323 | Methyl-Hesperidin | メチルヘスペリジンは、柑橘類に豊富に含まれるフラバノン配糖体（フラボノイド）（C28H34O15）です。そのアグリコン型はヘスペレチンと呼ばれます。 | ||
| E7359 | A-674563 | A-674563は、Kiが11 nMの選択的経口活性Akt1阻害剤です。また、Kiが16 nMのPKA、Kiが46 nMのCDK2も阻害します。A-674563は、Aktの下流標的リン酸化を低減し、EC50が0.4 µMでin vitroでの腫瘍細胞増殖を阻害します。 | ||
| E2682 | RPI-1 | RPI-1は、G2細胞周期相での細胞蓄積を誘導することにより、ヒト乳頭状甲状腺癌細胞株TPC-1の増殖を阻害し、Ret/Ptc1チロシンリン酸化とShcおよびホスホリパーゼCgとの結合を廃止し、さらにJNK2とAKTの活性化も廃止します。 | ||
| S8500 | BAY1125976 | BAY 1125976は、選択的アロステリックAKT1/2阻害剤であり、マウスモデルにおいてAKTシグナル伝達依存性腫瘍増殖に対して高い有効性を示します。BAY1125976は、AKT1（10 µM ATPでIC50 = 5.2 nM、2 mM ATPで44 nM）およびAKT2（10 µM ATPでIC50 = 18 nM、2 mM ATPで36 nM）の活性を非常に強力に阻害します。一方、BAY1125976はAKT3に対してはほとんど不活性です（10 µM ATPでIC50 = 427 nM）。 | ||
| E2826 | Hematein | Hemateinは、in vitroで、選択的、用量依存的、かつATP非競合的な様式でカゼインキナーゼII活性を阻害し、10 μM ATP存在下でのIC50は0.55 μMです。 | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-ヒドロキシリノール酸、LP-10218、SCLN-0812) は、TRIB3 の過剰発現を誘導し、肺扁平上皮癌細胞株でオートファジーを活性化することにより、Akt/mTOR 軸を阻害します。ABTL0812 はまた、AMPK 活性化とROS蓄積を誘導します。 | ||
| E2401 | SPP-86 | SPP-86は、IC50が8nMの強力かつ選択的な細胞透過性rearranged during transfection (RET)チロシンキナーゼ阻害剤であり、RET誘導性のphosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/AktおよびMAPKシグナル伝達を阻害するだけでなく、MCF7細胞におけるRET誘導性のエストロゲン受容体α (ERα)リン酸化も阻害します。 | ||
| E5971New | ZINC00640089 | ZINC00640089は、特定のリポカリン-2（LCN2）阻害剤です。ZINC00640089は、SUM149細胞において細胞増殖と細胞生存を阻害し、AKTリン酸化レベルを低下させます。ZINC00640089は、炎症性乳がん（IBC）の研究において良好な可能性を持っています。 | ||
| S1273 | Amarogentin | 主にSwertiaおよびGentianaの根から抽出されるセコイリドイド配糖体であるAmarogentin（AG）は、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を示します。Amarogentinは苦味受容体TAS2R1のアゴニストであり、LAD-2細胞においてサブスタンスP誘発性の新規合成TNF-αの産生を阻害します。Amarogentinは、G2/M細胞周期停止およびPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、ヒト胃癌細胞（SNU-16）においてアポトーシスを誘導します。Amarogentin（AG）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のα2サブユニットと相互作用し、277 pMのEC50で三量体キナーゼを活性化します。 |
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| S3241 | Loureirin A | Loureirin Aは、リュウケツジュ（Dracaena cochinchinensis）というハーブの赤い樹脂から抽出されるフラボノイドで、ドラゴンズブラッドとして知られています。Loureirin Aは、PI3K/Aktシグナル伝達を阻害することにより、血小板の活性化を抑制します。Loureirin Aは、Aktリン酸化を阻害します。 | ||
| E1604 | Vevorisertib trihydrochloride | Vevorisertib trihydrochloride（ARQ 751 trihydrochloride）は、選択的なアロステリック阻害剤であり、pan-AKTおよびAKT1-E17K変異体に対して、それぞれ1.2 nMおよび8.6 nMのKd値を示します。また、AKT1、AKT2、AKT3に対してそれぞれ0.55、0.81、1.3 nMのIC50値を示し、がんの研究に使用できます。 | ||
| S1078 | MK-2206 Dihydrochloride | MK-2206 2HCl は高い選択性をもつ Akt1/2/3 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 8 nM/ 12 nM/ 65 nM です。一方で、他の250種におよぶキナーゼ (kinases) に対しては活性が検出されていません。MK-2206 2HCl はがん細胞におけるオートファジー (autophagy) やアポトーシス (apoptosis) に関与します。臨床第2相試験中 |
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| S1037 | Perifosine | Perifosineは、MM.1S細胞におけるAkt阻害剤であり、IC50は4.7 μMで、Aktのプレクストリンホモロジー領域を標的としています。第3相。 |
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| S8019 | AZD5363 (Capivasertib) | Capivasertib (AZD5363)は、in vitroアッセイにおいて、3 nM/8 nM/8 nMのIC50でAkt (Akt1/Akt2/Akt3)の全アイソフォームを強力に阻害し、P70S6K/PKAと同様の、ROCK1/2に対する活性は低い。フェーズ2。 |
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| S2808 | Ipatasertib (GDC-0068) | Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) は、細胞フリーアッセイにおいてAkt1/2/3 をIC50 5 nM/18 nM/8 nM で標的とする、高選択的な pan-Akt 阻害剤であり、PKAに対して620倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。 |
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| S1117 | Triciribine (API-2) | Triciribine (API-2) は、DNA synthesis阻害剤であり、PC3細胞株のAktおよびCEM-SS、H9、H9IIIB、U1細胞のHIV-1もそれぞれ130 nMおよび20 nMのIC50で阻害します。PI3K/PDK1は阻害しません。アデノシンキナーゼを欠損する細胞では5000倍活性が低いです。第1/2相。 |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502（PF4691502）は、ATP競合的なPI3K(α/β/δ/γ)/mTORデュアル阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてKi値が1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nMおよび16 nMですが、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38、またはJNKに対してはほとんど活性がありません。PF-04691502はapoptosisを誘導します。フェーズ2。 |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin（フィセチン）は、強力なsirtuin活性化化合物（STAC）であり、sirtuinsを調節する薬剤です。 |
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| S7521 | Afuresertib (GSK2110183) | Afuresertib (GSK2110183)は、Akt1、Akt2、Akt3に対してそれぞれ0.08 nM、2 nM、2.6 nMのKi値を示す、強力な経口生物学的利用能を有するAkt阻害剤です。現在フェーズ2。 |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) は、無細胞アッセイにおいてIC50が9 nMの非ATP競争的PLK1阻害剤です。Plk2に対して30倍高い選択性を示し、Plk3には活性がありません。RigosertibはPI3K/Akt経路を阻害し、酸化的ストレスシグナルを活性化します。Rigosertibは様々な癌細胞でapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S2310 | Honokiol | Honokiolは、Akt-リン酸化を阻害し、ERK1/2リン酸化を促進するモクレン抽出物の有効成分です。Honokiolは、ROS/ERK1/2シグナル伝達経路を介してG0/G1期停止を引き起こし、apoptosisとautophagyを誘導します。Honokiolはhepatitis C virus (HCV)感染を阻害します。フェーズ3。 |
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| S2635 | CCT128930 | CCT128930は、ATP競合的で選択的なAkt2の強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は6 nMで、密接に関連するPKAキナーゼと比較してAkt2に対する選択性は28倍高いです。CCT128930は、Akt阻害とは無関係に細胞周期停止、DNA損傷、およびautophagyを誘導します。高用量のCCT128930はHepG2細胞で細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S2670 | A-674563 HCl | A-674563 HClは、Akt1阻害剤で、無細胞アッセイでのKiは11 nMです。PKAに対しては中程度の効力があり、PKCに対してはAkt1の30倍以上の選択性があります。 |
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| S7776 | Akti-1/2 | Akti-1/2（Akt阻害剤VIII）は、IC50がそれぞれ58 nM/210 nMの、高選択的なAkt1/Akt2阻害剤であり、Akt3に対してAkt1の選択性は約36倍です。Akti-1/2はアポトーシスを誘導します。 |
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| S1558 | AT7867 | AT7867は、Akt1/2/3およびp70S6K/PKAの強力なATP競合阻害剤であり、細胞を含まないアッセイでそれぞれ32 nM/17 nM/47 nMおよび85 nM/20 nMのIC50を示します。AGCキナーゼファミリー外での活性はほとんどありません。 |
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| S2335 | Oridonin | Rabdosia rubescensから精製されたジテルペノイドであるOridoninは、抗腫瘍、Bacterial、抗炎症作用を持つ伝統的な薬剤です。Oridoninは、AKT1およびAKT2キナーゼ活性をそれぞれ8.4 μMおよび8.9 μMのIC50で阻害します。 |
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| S1556 | PHT-427 | PHT-427 (CS-0223) は、Kiがそれぞれ2.7 μMおよび5.2 μMである二重AktおよびPDPK1阻害剤（AktとPDPK1のPHドメインに対する高親和性結合）です。 |
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| S3056 | Miltefosine | Miltefosine（Hexadecylphosphocholine）は、癌細胞株A431およびHeLaにおいて、PI3K/Akt活性をそれぞれED50 17.2 μMおよび8.1 μMで阻害します。内臓リーシュマニア症初の経口薬であり、プロマスティゴートとアマスティゴートの両方に有効です。 |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) は、Foxo3aを介してAktとERKを不活性化し、TNF関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL)を誘導します。血液脳関門を通過し、優れた安定性と改善された薬物動態といった優れた薬剤特性を持っています。フェーズ1/2。 |
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| S8339 | Miransertib (ARQ 092) HCl | Miransertib (ARQ 092) HCl は、新規の経口生物学的利用能を有する選択的な AKT pathway 阻害剤であり、進行固形がん患者において管理可能な安全性プロファイルを示しています。 |
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| S7563 | AT13148 | AT13148は、経口のATP競合的マルチAGCキナーゼ阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、およびROCKI/IIに対するIC50値はそれぞれ38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nM、および6 nM/4 nMです。第1相。 |
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| S7492 | Uprosertib (GSK2141795) | Uprosertib (GSK2141795, GSK795)は、Akt 1、2、3に対してそれぞれ180 nM、328 nM、38 nMのIC50を持つ、選択的でATP競合性の経口利用可能なAkt阻害剤です。フェーズ2。 |
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| S6811 | Miransertib (ARQ-092) | Miransertib (ARQ-092) は、Akt1、Akt2、Akt3 に対する IC50 値がそれぞれ 2.7 nM、14 nM、8.1 nM の、強力、選択的かつ経口投与可能な Akt のアロステリック阻害剤です。 | ||
| S5313 | SC66 | SC66はアロステリック阻害剤であり、72時間処理後、HepG2、Huh7、Hep3B細胞において、それぞれ0.77、2.85、0.47 μg/mlのIC50値でAKT活性に対し二重阻害機能を示します。 | ||
| S8132 | Deguelin | Mundulea sericea科の植物から単離された天然物であるDeguelinは、PI3K/AKT阻害剤です。 | ||
| S7127 | TIC10 Analogue | TIC10 Analogueは、AktとERKを不活性化し、Foxo3aを介してTRAILを誘導するTIC10の類縁体であり、血液脳関門を通過する送達、優れた安定性、改善された薬物動態など、優れた薬物特性を備えています。第1/2相。 | ||
| S9190 | Oroxin B | Oroxin B（ヒポクレチン-2）は、伝統的な中国漢方薬Oroxylum indicum（L.）Ventから単離されたフラボノイドの1つで、悪性リンパ腫細胞で選択的に腫瘍抑制性ERストレスを誘導し、抗酸化作用を持ちます。Oroxin Bは増殖を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。これはSMMC-7721細胞におけるCOX-2/VEGFおよびPTEN/PI3K/AKTシグナル伝達経路の阻害と強く関連している可能性があり、Oroxin Bは肝臓がんの新規治療薬として潜在的に使用できます。Oroxin B処理後、COX-2、VEGF、PI3K、およびp-AKTの発現レベルは下方制御され、PTENは上方制御されることが判明しました。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl（ML-9塩酸塩）は、Aktキナーゼ、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）、およびストローマ相互作用分子1（STIM1）の選択的かつ強力な阻害剤です。ML-9 HClは、Ca2+透過性チャネルの強力な阻害剤でもあります。ML-9 HClは、オートファジーおよび細胞死を標的とするリソソーム指向性薬剤です。 | ||
| S3220 | Trigonelline | Trigonelline（Trigenolline）は、植物アルカロイドであり、コーヒーやフェヌグリークの主要成分で、脱顆粒抑制、抗糖尿病、抗酸化、抗炎症、神経保護効果があります。Trigonellineは、PLCγ1、PI3K、Aktのリン酸化などのFcεRIを介した細胞内シグナル伝達経路を阻害します。Trigonelline（Trigenolline）は、RBL-2H3細胞における微小管形成も阻害します。 | ||
| E2384 | (E)-Akt inhibitor-IV | (E)-Akt inhibitor-IVは、強力な細胞毒性を持つPI3K-Akt阻害剤です。 | ||
| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1（Sanchinoside R1）は、Panax notoginsengに含まれる心血管活性を持つ主要成分です。これは、細胞外シグナル関連キナーゼ（ERK1/2）およびホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）/プロテインキナーゼB（PKB）シグナル経路を介して、TNF-α誘導性のPAI-1過剰発現を阻害します。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin（Dinatin）は、多くの伝統的な中国薬草に含まれる活性天然成分であり、がん原性プロテインキナーゼPim-1に対して2.71 μMのIC50で阻害活性を示します。Hispidulinは、HepG2がん細胞において、ミトコンドリア機能不全およびP13k/Aktシグナル伝達経路の阻害を介してアポトーシスを誘導します。Hispidulinは、AMPKシグナル伝達経路を活性化することにより、骨粗鬆症抑制および骨吸収減衰効果を発揮します。 | ||
| S3810 | Scutellarin | Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide) は、漢方薬のコガネバナ (Scutellaria baicalensis) および Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz から抽出される主要な活性フラボノイドで、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用、抗炎症作用など、多くの薬理作用を持っています。Scutellarin は、HCC 細胞の STAT3/Girdin/Akt シグナル伝達を下方制御し、破骨細胞における RANKL 媒介性 MAPK および NF-κB シグナル伝達経路を阻害します。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| S6982New | 3CAI | 3CAIは強力かつ特異的なAKT1およびAKT2阻害剤です。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8839 | Borussertib | Borussertibは、WT Aktに対しIC50が0.8 nM、Kiが2.2 nMのプロテインキナーゼAktの共有結合型アロステリック阻害剤です。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| S3243 | Zeaxanthin | カロテノイドアルコールであるZeaxanthinは、キサントフィルサイクルに関与し、IC50値40.8 µMでブドウ膜黒色腫細胞にアポトーシスを誘導する外因性アポトーシス経路を活性化します。 | ||
| E1125 | A-443654 | インダゾール-ピリジン化合物の誘導体であるA-443654は、AktのATP結合部位に結合する汎Akt（Akt1、2、および3アイソフォーム）阻害剤です。これは、ATP競合的かつ可逆的な阻害剤です。 | ||
| E4864 | Pentamidine | Pentamidine (MP-601205) は芳香族ジアミジン薬で、TLR4のアンタゴニストです。また、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、MMP-2およびMMP-9の発現を減少させます。抗原虫作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を示し、アフリカトリパノソーマ症、アンチモン抵抗性リーシュマニア症、ニューモシスチス肺炎の治療薬として使用されています。 | ||
| S4953 | Usnic acid | Usnic acid（Usniacin）は、地衣類にのみ見られるフランジオンで、化粧品、消臭剤、歯磨き粉、医療用クリーム、および一部のハーブ製品に広く使用されています。これは、抗ウイルス、抗原虫、抗増殖、抗炎症、および鎮痛活性を示します。Usnic acidは、VEGFR2を介したAKTおよびERK1/2シグナル伝達経路を抑制することにより、乳がんの血管新生と増殖を阻害します。 | ||
| E1710 | LY2780301 | LY2780301は、p70S6KとAktの非常に選択的なアデノシン三リン酸（ATP）競合二重阻害剤です。LY2780301はAktに結合してその活性を阻害し、その結果、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断し、腫瘍細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone（Lup-20(29)-en-3-one、lupeone）は、抗酸化作用、抗炎症作用、抗糖尿病作用を示す単離化合物です。Lupenoneは、PI3K/Akt経路を介して、METH誘発神経細胞アポトーシスからSH-SY5y細胞を保護することができます。 | ||
| S9315 | Praeruptorin A | 天然に存在するピラノクマリンであるPraeruptorin Aは、Peucedanum praeruptorum Dunnの乾燥根から単離されます。Praeruptorin Aは、p38/Akt-c-Fos-NFATc1シグナル伝達とPLCγ非依存性Ca2+振動を阻害します。Praeruptorin Aは、in vitroで構成的アンドロスタン受容体媒介経路を介して多剤耐性関連タンパク質2の発現を著しく上方制御することができ、これは生薬と薬物の相互作用として考慮されるべきです。 | ||
| S3309 | Solasodine | Solasodine（Purapuridine、Solancarpidine、Solasodin、Salasodine、Salasdine）は、ナス科植物に存在する有毒なアルカロイド化合物です。Solasodineは、マトリックスメタロプロテイナーゼ-2（MMP-2）、MMP-9、およびマトリックスメタロプロテイナーゼの細胞外誘導因子（EMMPRIN）のmRNAレベルを減少させますが、カザルモチーフを持つ復帰誘発性システインリッチタンパク質（RECK）の発現を増加させます。Solasodineは、RECKを標的とすることが知られている発がん性マイクロRNA-21（miR-21）を下方制御します。Solasodineはまた、PI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制し、miR-21の発現を下方制御します。 | ||
| E4992 | Afuresertib hydrochloride | Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride, LAE002 hydrochloride) is an orally bioavailable, selective, ATP-competitive and potent inhibitor of pan-Akt kinase with Ki values of 0.08 nM, 2 nM, 2.6 nM for Akt1/Akt2/Akt3 respectively. | ||
| E5820 | AKT Kinase Inhibitor | AKT Kinase Inhibitor is an inhibitor of Akt that reverses the protective effects of Tadalafil (TAD) in LPS-induced RWPE-1 cells by decreasing cell viability, promoting apoptosis, and increasing pro-inflammatory cytokine levels. | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarinは、Cirsium setidensの主要な化合物であり、抗炎症作用を有しています。Pectolinarinは、IL-6およびIL-8の分泌、ならびにPGE2およびNOの産生を阻害します。Pectolinarinは、PI3K/Akt経路の不活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| E0945 | BIA | BIA（TMBIM6アンタゴニストBIA）は、潜在的なTMBIM6アンタゴニストであり、TMBIM6（Transmembrane B cell lymphoma 2-associated X protein (BAX) inhibitor motif-containing 6）とmTORC2間の相互作用を阻害し、最終的にAKT活性化とがんの進行をブロックします。 | ||
| E7359 | A-674563 | A-674563は、Kiが11 nMの選択的経口活性Akt1阻害剤です。また、Kiが16 nMのPKA、Kiが46 nMのCDK2も阻害します。A-674563は、Aktの下流標的リン酸化を低減し、EC50が0.4 µMでin vitroでの腫瘍細胞増殖を阻害します。 | ||
| E2682 | RPI-1 | RPI-1は、G2細胞周期相での細胞蓄積を誘導することにより、ヒト乳頭状甲状腺癌細胞株TPC-1の増殖を阻害し、Ret/Ptc1チロシンリン酸化とShcおよびホスホリパーゼCgとの結合を廃止し、さらにJNK2とAKTの活性化も廃止します。 | ||
| S8500 | BAY1125976 | BAY 1125976は、選択的アロステリックAKT1/2阻害剤であり、マウスモデルにおいてAKTシグナル伝達依存性腫瘍増殖に対して高い有効性を示します。BAY1125976は、AKT1（10 µM ATPでIC50 = 5.2 nM、2 mM ATPで44 nM）およびAKT2（10 µM ATPでIC50 = 18 nM、2 mM ATPで36 nM）の活性を非常に強力に阻害します。一方、BAY1125976はAKT3に対してはほとんど不活性です（10 µM ATPでIC50 = 427 nM）。 | ||
| E2826 | Hematein | Hemateinは、in vitroで、選択的、用量依存的、かつATP非競合的な様式でカゼインキナーゼII活性を阻害し、10 μM ATP存在下でのIC50は0.55 μMです。 | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-ヒドロキシリノール酸、LP-10218、SCLN-0812) は、TRIB3 の過剰発現を誘導し、肺扁平上皮癌細胞株でオートファジーを活性化することにより、Akt/mTOR 軸を阻害します。ABTL0812 はまた、AMPK 活性化とROS蓄積を誘導します。 | ||
| E2401 | SPP-86 | SPP-86は、IC50が8nMの強力かつ選択的な細胞透過性rearranged during transfection (RET)チロシンキナーゼ阻害剤であり、RET誘導性のphosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/AktおよびMAPKシグナル伝達を阻害するだけでなく、MCF7細胞におけるRET誘導性のエストロゲン受容体α (ERα)リン酸化も阻害します。 | ||
| E5971New | ZINC00640089 | ZINC00640089は、特定のリポカリン-2（LCN2）阻害剤です。ZINC00640089は、SUM149細胞において細胞増殖と細胞生存を阻害し、AKTリン酸化レベルを低下させます。ZINC00640089は、炎症性乳がん（IBC）の研究において良好な可能性を持っています。 | ||
| S1273 | Amarogentin | 主にSwertiaおよびGentianaの根から抽出されるセコイリドイド配糖体であるAmarogentin（AG）は、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を示します。Amarogentinは苦味受容体TAS2R1のアゴニストであり、LAD-2細胞においてサブスタンスP誘発性の新規合成TNF-αの産生を阻害します。Amarogentinは、G2/M細胞周期停止およびPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、ヒト胃癌細胞（SNU-16）においてアポトーシスを誘導します。Amarogentin（AG）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のα2サブユニットと相互作用し、277 pMのEC50で三量体キナーゼを活性化します。 |
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| S3241 | Loureirin A | Loureirin Aは、リュウケツジュ（Dracaena cochinchinensis）というハーブの赤い樹脂から抽出されるフラボノイドで、ドラゴンズブラッドとして知られています。Loureirin Aは、PI3K/Aktシグナル伝達を阻害することにより、血小板の活性化を抑制します。Loureirin Aは、Aktリン酸化を阻害します。 | ||
| E1604 | Vevorisertib trihydrochloride | Vevorisertib trihydrochloride（ARQ 751 trihydrochloride）は、選択的なアロステリック阻害剤であり、pan-AKTおよびAKT1-E17K変異体に対して、それぞれ1.2 nMおよび8.6 nMのKd値を示します。また、AKT1、AKT2、AKT3に対してそれぞれ0.55、0.81、1.3 nMのIC50値を示し、がんの研究に使用できます。 | ||
| S7863 | SC79 | SC79は、脳透過性のAktリン酸化活性化因子であり、Akt-PHドメイン転座の阻害剤です。 |
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| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10は、低分子TrkB/TrkCニューロトロフィン受容体共アクチベーターであり、LM22B-10は、in vivoおよびin vitroでTrkB、TrkC、AKT、ERKを選択的に活性化します。 | ||
| E0785 | YS-49 | YS-49は、3-メチルコラントレン処理細胞におけるRhoA/PTEN活性化を減少させるPI3K/Akt（RhoAの下流標的）活性化因子であり、ヘムオキシゲナーゼ（HO）-1の誘導を介してアンジオテンシンII（Ang II）刺激によるVSMCの増殖を阻害します。また、イソキノリン化合物アルカロイドであり、心臓β-アドレナリン受容体の活性化を介して強力な陽性変力作用を有します。 | ||
| S3294 | Demethyl-Coclaurine | 中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine（ヒゲナミン、ノルコクラウリン）は、ベータ2アドレナリン受容体（β2-AR）アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。 | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| E2947 | Recilisib | Recilisib (ON01210、EX-RAD) は、細胞内の AKT および PI3K の活性を活性化する放射線防護剤です。放射線被曝前（予防的使用）および放射線被曝後（治療的使用）の薬剤として研究されています。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| S4572 | Homosalate | Homosalate（HMS、ホモメンチルサリチル酸）は、ほとんどの日焼け止めで使用されている有機紫外線フィルターですが、海洋生物に対して毒性があることが報告されています。Homosalateは、ヒト栄養膜細胞の浸潤を悪化させるだけでなく、PI3K/AKTおよびMAPK経路を含む細胞内シグナル伝達経路を調節します。 | ||
| S3289 | Daphnoretin | Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) は、Wikstroemia indica C.A. Mey. から単離された生物活性化合物で、プロテインキナーゼ C (PKC) 活性化因子です。Daphnoretin は、Akt シグナル経路の活性を調節することにより、腫瘍細胞の増殖、浸潤、遊走を阻害し、そのアポトーシスを促進します。 | ||
| S9514 | Rotundic acid | 天然化合物であるRotundic acid（Rutundic acid）は、ヒト肝細胞癌（HepG2）、悪性黒色腫（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳癌（MCF-7）、および結腸癌（HT-29）細胞株に対して細胞毒性活性を示します。RAはAKT/mTORおよびMAPK経路を調節することにより、細胞周期停止、DNA損傷、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| E2391 | α-Linolenic acid | α-Linolenic acidは、種子油から単離された必須脂肪酸であり、PI3K/Aktシグナル伝達の調節を介して血栓症の過程に影響を与え、抗不整脈特性を持つ。 | ||
| S6982New | 3CAI | 3CAIは強力かつ特異的なAKT1およびAKT2阻害剤です。 | ||
| E5971New | ZINC00640089 | ZINC00640089は、特定のリポカリン-2（LCN2）阻害剤です。ZINC00640089は、SUM149細胞において細胞増殖と細胞生存を阻害し、AKTリン酸化レベルを低下させます。ZINC00640089は、炎症性乳がん（IBC）の研究において良好な可能性を持っています。 |
Aktシグナル伝達経路
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