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Difluprednate

別名：CM 9155

Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate, DFBA, CM 9155) is a synthetic difluorinated prednisolone derivative, it is originally developed for dermatologic applications.

Difluprednate化学構造

CAS No. 23674-86-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 18100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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生物活性

製品説明 Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate, DFBA, CM 9155) is a synthetic difluorinated prednisolone derivative, it is originally developed for dermatologic applications.
In Vitro
In vitro The difluprednate emulsion formulation begin by suspending DFBA in a variety of oils (castor, cottonseed, medium-chain fatty acid triglyceride, oleic, olive, peanut, and soybean). This compound's ophthalmic emulsion's active metabolite, 6α,9-difluoroprednisolone 17-butyrate (DFB), has the lowest Ki value (611 nM) for the glucocorticoid receptor and is significantly more active than prednisolone, which has a Ki value of 3.4 nM.
In Vivo
In Vivo Difluprednate emulsion is rapidly deacetylated in the aqueous humor to difluoroprednisolone butyrate (DFB) in rats and rabbits, the drug’s active metabolite, which has a similar corticosteroid activity profile. Radio-labeled this compound is instilled in the right eyes of pigmented rabbits in a separate study examining DFBA excretion. This emulsion (0.05%) results in higher aqueous humor concentrations than the suspension form in the eyes of rabbits. Its concentrations ≥0.01% shows a statistically significant inhibition of inflammation compared to saline in a rabbit model, with the anti-inflammatory response proceeding in a dose-dependent manner. It suppresses uveitis in all three concentration (0.002%, 0.01%, and 0.05%) in a dose-dependent manner in rats, and this compound 0.05% shows statistically superior anti-inflammatory activity compared to Betamethasone (0.1%).
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00616993 Completed
Inflammation
Sirion Therapeutics Inc.
 January 2008 Phase 3
NCT00616070 Completed
Inflammation
Sirion Therapeutics Inc.
 December 2007 Phase 3
NCT00407225 Completed
Inflammation
Sirion Therapeutics Inc.
 December 1999 Phase 2
NCT00430092 Completed
Inflammation
Sirion Therapeutics Inc.
 Phase 3
NCT00429923 Completed
Inflammation
Sirion Therapeutics Inc.
 Phase 3
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19668594/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21750615/

化学情報

分子量 508.55 化学式

C27H34F2O7
CAS No. 23674-86-4 SDF Download Difluprednate SDFをダウンロードする
Smiles CCCC(=O)OC1(CCC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C(=O)COC(=O)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (196.63 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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