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R59949

R59949, a diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor with an IC50 of 300 nM, inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. R59949 strongly inhibits type I DGK a and γ, and moderately attenuates type II DGK θ and κ.

R59949化学構造

CAS No. 120166-69-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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JPY 77500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： E008201 DMSO] 98 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.24%
99.24

R59949関連製品

生物活性

製品説明 R59949, a diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor with an IC50 of 300 nM, inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. R59949 strongly inhibits type I DGK a and γ, and moderately attenuates type II DGK θ and κ.
Targets
DKG [1]
0.3 μM
In Vitro
In vitro

R59949 is a pan diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor, which inhibits inducible NO production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in rat aortic smooth muscle cells (RASMCs).[1]
細胞実験 細胞株 rat aortic smooth muscle cells (RASMCs)
濃度 10 µM
反応時間 30 min
実験の流れ

RASMCs are prepared from adult male Wistar rats and cultured in DMEM containing 10% FBS under 5% CO2 at 37 ℃. Cultured cells showing a confluent condition in a 24-well plate are used for experiments. The cells are pretreated with R59949 at 10 μM or cycloheximide at 1 μM at 30 min before stimulation with IL-1β at 10 ng/ml or a vehicle for 24 h. Measurement of NOX is performed in the presence of nitrate reductase using a commercial kit. After incubation with nitrate reductase at room temperature for 2 h, aliquots of the culture medium are mixed with Griess reagent (1% sulphanilamide/0.1% N-(1-naphthyl) ethylenediamine dihydrochloride in 5% phosphoric acid). The mixture is then incubated at room temperature for 10 min, and its absorbance is measured at 540 nm using a photometer.
In Vivo
In Vivo

R59949 upregulates the expression of PHD-2, also downregulates HIF-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF) in the retina of oxygen-induced retinopathy (OIR) mice, suggesting a potential possibility that this compound suppresses retinal neovascular pathophysiology via PHD2/HIF-1α/VEGF pathway.[2]
動物実験 動物モデル C57BL/6J mice
投与量 10 μg/g/day
投与経路 i.p.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27909743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451596/

化学情報

分子量 489.58 化学式

C28H25F2N3OS
CAS No. 120166-69-0 SDF --
Smiles FC1=CC=C(C=C1)C(=C2CCN(CCN3C(=S)NC4=CC=CC=C4C3=O)CC2)C5=CC=C(F)C=C5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL ( (200.17 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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