Ribociclib (LEE011)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS7440

Ribociclib (LEE011)化学構造

分子量(MW):434.54

Ribociclib (LEE011) is an orally available, and highly specific CDK4/6 inhibitor. Phase 3.

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文献中Selleckの製品使用例(41)

製品安全説明書

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ribociclib (LEE011) is an orally available, and highly specific CDK4/6 inhibitor. Phase 3.
特性 Orally bioavailable CDK4/6-selective inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of advanced breast cancer.
ターゲット
CDK4 [1]
(Cell-free assay)
CDK6 [1]
(Cell-free assay)
体外試験

LEE011, as dual CDK4/CDK6 inhibitor, significantly inhibits the growth of 12 of 17 neuroblastoma cell lines with mean IC50 of 307 nM. The growth inhibition of neuroblastoma cell lines is primarily cytostatic and is mediated by a G1 cell-cycle arrest and cellular senescence. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
DFSP105 MmLFS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NXzKcHdROjRiaB?= NFrEcVFIUTVyPUK3OkBvVQ>? M{WwblI2QDV{MEW4
Myoblast NGDxV4lIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= Mlm2O|IhcA>? MorLTWM2OD1zMEO1JI5O MnLvNlU5OTB|N{W=
IMRS NIP6Um1Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MmfOO|IhcA>? NUnVfnRWUUN3ME24O|Mhdk1? Mn\4NlU5OTB|N{W=
SKNAS M{\CTWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MnzHO|IhcA>? NUL2S4dtUUN3MP-8olExODByIH7N MXqyOVgyODN5NR?=
Rh28 MYnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MlvlO|IhcA>? NYrRVIV5UUN3ME24OFUhdk1? NVnP[lhKOjV6MUCzO|U>
Rh41 NXG0XJk{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M2rCe|czKGh? MoDTTWM2OD15MUi3JI5O MV6yOVgyODN5NR?=
CW9019 MorNS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M1jSSlczKGh? M2\vfmlEPTB;OUmxNkBvVQ>? MX[yOVgyODN5NR?=
Rh5 M2r5SGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NIXIb3o4OiCq MoTqTWM2OO,:nkGwNFAxKG6P NUDMWIZEOjV6MUCzO|U>
Rh30 NHTpV3ZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MV[3NkBp MV;JR|Ux97zgMUCwNFAhdk1? MlfINlU5OTB|N{W=
778 MYHHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NXTDSXkxPzJiaB?= NV7Ne2ZDcW6qaXLpeJMh[2WubDDndo94fGhiZH;z[UBl\XCnbnTlcpRtgQ>? MkDkNlUxOjh2Nkm=
449 M{nkRmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NG\Ye5c4OiCq M4ruNYlvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGSxc3Wg[IVx\W6mZX70cJk> NX\vcGU6OjVyMki0Olk>
LP3 NVjje4Q{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MkGxO|IhcA>? MXjpcohq[mm2czDj[YxtKGe{b4f0bEBld3OnIHTldIVv\GWwdHz5 NYfMemZjOjVyMki0Olk>
LP6 MV\Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MoTtO|IhcA>? M2nMSolvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGSxc3Wg[IVx\W6mZX70cJk> NFGx[lkzPTB{OES2PS=>
LP8 MmLYS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NGjNOGI4OiCq NFTTd2FqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 M4fMRVI2ODJ6NE[5
LPS141 M3rBN2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NV3z[2xHPzJiaB?= NFrtdnNqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 M2fhWlI2ODJ6NE[5
778 Mlm0S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MX2zMlM{KM7:TR?= NXOyd3V1OjRiaB?= MoGy[IVkemWjc3XzJJRp\SCycn;wc5J1cW:wIH;mJINmdGy|IHnuJHMheGijc3W= MnTKNlUxOjh2Nkm=
449 MlnVS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MV6zMlM{KM7:TR?= NFnBUIwzPCCq NILXd4hl\WO{ZXHz[ZMhfGinIIDyc5BwenSrb36gc4Yh[2WubIOgbY4hWyCyaHHz[S=> MYKyOVAzQDR4OR?=
LP3 MUXHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M3fzZlMvOzNizszN MmLINlQhcA>? NWm3SotR\GWlcnXhd4V{KHSqZTDwdo9xd3K2aX;uJI9nKGOnbHzzJIlvKFNicHjhd4U> NVO0R4VjOjVyMki0Olk>
LP6 NFSye4pIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M3rPNlMvOzNizszN NIXq[|czPCCq MUjk[YNz\WG|ZYOgeIhmKHC{b4DvdpRqd25ib3[gZ4VtdHNiaX6gV{BxcGG|ZR?= NIXiZ40zPTB{OES2PS=>
LP8 Mlz1S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NIHOXXo{NjN|IN88US=> NVmx[3FXOjRiaB?= M2SzPYRm[3KnYYPld{B1cGVicILvdI9zfGmxbjDv[kBk\WyuczDpckBUKHCqYYPl MViyOVAzQDR4OR?=
LPS141 NHrrTFNIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MYezMlM{KM7:TR?= NGDlSogzPCCq NYLtTVBn\GWlcnXhd4V{KHSqZTDwdo9xd3K2aX;uJI9nKGOnbHzzJIlvKFNicHjhd4U> MX:yOVAzQDR4OR?=
IMR5 M2PPUmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MkiyNlQhcA>? MWrEUXNQ MnPZTWM2OD1zMk[gcm0> NYDzSW9kOjRyNEWxO|k>
BE2C MmP2S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NEP5UpIzPCCq MW\EUXNQ NV7vS|h1UUN3ME2xN|Qhdk1? NWLtRYhUOjRyNEWxO|k>
1643 NH7QPZFIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MmjqNlQhcA>? MoGySG1UVw>? MXLJR|UxRTF2NzDuUS=> MYCyOFA1PTF5OR?=
SKNSH NITTNnZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MWiyOEBp MWLEUXNQ M{PvNWlEPTB;MUS4JI5O MmDHNlQxPDVzN{m=
SY5Y NI\CTFZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NFjsN|gzPCCq M3nPRmROW09? NFr2SYJKSzVyPUG1OEBvVQ>? NUfsbG1ZOjRyNEWxO|k>
NGP NGX5NZFIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M4DxRVI1KGh? NWD6XIg1TE2VTx?= M{HE[WlEPTB;MUe1JI5O NF\0VXIzPDB2NUG3PS=>
KELLY M3\LWmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M1PK[VI1KGh? NX;WN4hITE2VTx?= MlXtTWM2OD1{MkCgcm0> NYTzcWlWOjRyNEWxO|k>
CHP134 M3HnTGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NUfZeYdOOjRiaB?= MWDEUXNQ NIPCfnFKSzVyPUK3N{BvVQ>? M1KyO|I1ODR3MUe5
NLF MnfTS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MV:yOEBp M{TiOmROW09? Mk\vTWM2OD1|Mkigcm0> MkTLNlQxPDVzN{m=
LAN5 NVnVfIRJT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MXGyOEBp MYHEUXNQ MkHRTWM2OD12Mkmgcm0> NUDESnJtOjRyNEWxO|k>
NB69 NXnIZ5hqT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M3HpT|I1KGh? MnPqSG1UVw>? NFL1S45KSzVyPUezPEBvVQ>? NVOxWG5FOjRyNEWxO|k>
SKNDZ MUPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M1;BSVI1KGh? MWLEUXNQ MUfJR|UxRThyMTDuUS=> NFfhR4UzPDB2NUG3PS=>
NBSD NFjweZhIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NWXJOYhQOjRiaB?= NFvHV5hFVVOR M2PaZ2lEPTB;MUmwNEBvVQ>? M3f5W|I1ODR3MUe5
SKNF1 MnHPS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? Mmi2NlQhcA>? MWrEUXNQ NYTjbYNyUUN3ME2zOVAxKG6P NWS0NJNoOjRyNEWxO|k>
EBC1 M2TuN2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NIKwSo4zPCCq MW\EUXNQ MnrKTWM2OD14NECwJI5O M3ywXVI1ODR3MUe5
SKNAS MljzS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MnLUNlQhcA>? M4LWR2ROW09? MkS3TWM2OO,:nkGwNFAxKG6P MW[yOFA1PTF5OR?=
NB16 MVzHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MlvaNlQhcA>? NWjpco57TE2VTx?= M1u2RWlEPTExvK6xNFAxOCCwTR?= NWfacolbOjRyNEWxO|k>
RPE1 MUPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NX3wNIJ6OjRiaB?= MofrSG1UVw>? NFrKSZdKSzVy78{eNVAxODBibl2= MnXSNlQxPDVzN{m=

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
pRb(S807) / Rb / p53 / Cyclin E / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / p27 / p21 / PARP; 

PubMed: 29789630     


Effect of ribociclib on pRB and G1 cell cycle regulating protein expressions in C666-1 and HK1 cells. Cells were treated with ribociclib in 2 concentrations, one of them near their corresponding IC50, for 24 and 48 hours. Phosphorylation of Rb in all cell䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뾠ՂᾰƌՂĀ 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒ՂĀ鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ⟸෕䐺痖暼瘿⟸෕ᾰƌ ⟸෕Ð㺣痖⟸෕€𢡄⟼෕€䀷痗⟼෕౴⟼෕

29789630
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 26390342     


Effects of palbociclib and ribociclib on viability of H157, H2170, H520 and H596 cells after 72 hours of drug treatment and IC50 values for inhibition of cell viability.

26390342
体内試験 LEE011 (200 mg/kg daily, p.o.) significantly causes tumor growth delay in mice harboring the BE2C or 1643 xenografts with no weight loss or other signs of toxicity. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

- 合併
  • 細胞株: BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines.
  • 濃度: 10 μM
  • 反応時間: ~100 hours
  • 実験の流れ:

    A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

- 合併
  • 動物モデル: Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts.
  • 投薬量: ~200 mg/kg daily
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 7 mg/mL (16.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 434.54
化学式

C23H30N8O

CAS No. 1211441-98-3
Storage powder
in solvent
別名 N/A
Smiles CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(NC3=NC=C(C=C3)N4CCNCC4)N=C2[N]1C5CCCC5

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04315233 Not yet recruiting Drug: Ribociclib|Drug: Belinostat Metastatic Breast Cancer|Recurrent Ovarian Carcinoma University of Utah|Novartis|Acrotech Biopharma August 2020 Phase 1
NCT03834740 Recruiting Drug: Ribociclib|Drug: Everolimus Glioblastoma Multiforme|Glioma of Brain St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix|Ivy Brain Tumor Center|Barrow Neurological Institute December 21 2018 Early Phase 1
NCT03701334 Recruiting Drug: Ribociclib|Other: Endocrine Therapy Early Breast Cancer Novartis Pharmaceuticals|Translational Research in Oncology|Novartis December 7 2018 Phase 3
NCT03613220 Recruiting Drug: ribociclib|Drug: letrozole HR+ HER2 Breast Cancer Novartis Pharmaceuticals|Novartis December 28 2018 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

CDKシグナル伝達経路

相関CDK製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID