Alpelisib (BYL719)

製品コード：S2814 純度：99.96%

アルペリシブ (Alpelisib (BYL719)) はPI3Kβ/γ/δ に対する影響が最小限の、強力かつ選択的な PI3Kα 阻害剤(無細胞アッセイで IC50 = 5 nM) です。臨床フェーズ2。

CAS No. 1217486-61-7

東京

北海道

東北

北関東

南関東

東海

北信越

近畿

中国

四国

九州

理科研株式会社

岩井化学薬品株式会社

ナカライテスク株式会社

株式会社高長

アズサイエンス株式会社

株式会社バイオテック・ラボ

株式会社山口薬品

片山化学工業株式会社

株式会社薬研社

株式会社カーク

株式会社池田理化

宮田化学株式会社

利根化学株式会社

家田化学薬品株式会社

不二化学薬品株式会社

高信化学株式会社

伊勢久株式会社

宮崎化学株式会社

株式会社藤本理化

株式会社宮川商店

株式会社アベバイオロジカルリサーチ

アレイバイオサイエンス株式会社

恵比寿サイエンス株式会社

北海道和光純薬株式会社

株式会社フロンティアサイエンス

イムノサイエンス株式会社

株式会社アイシーラボ

仙台和光純薬株式会社

株式会社セイミ

東北化学薬品株式会社

株式会社南部医理科

理科研株式会社

岩井化学薬品株式会社

アズサイエンス株式会社

片山化学工業株式会社

株式会社池田理化

家田化学薬品株式会社

高信化学株式会社

中山商事株式会社

株式会社エバテック

茨城半井化学株式会社

株式会社カーク

理科研株式会社

岩井化学薬品株式会社

ナカライテスク株式会社

株式会社高長

片山化学工業株式会社

株式会社薬研社

株式会社池田理化

尾崎理化株式会社

家田化学薬品株式会社

株式会社小松屋

株式会社東明サイエンス

株式会社アベバイオロジカルリサーチ

株式会社ワンリードケミカル

株式会社カーク

理科研株式会社

株式会社カーク

伊勢久株式会社

アズサイエンス株式会社

株式会社池田理化

株式会社栄屋理化

アズサイエンス株式会社

株式会社片岡

平野純薬株式会社

株式会社Nアシストプラス

株式会社上田五兵衛商店

和研薬株式会社

ナカライテスク株式会社

八洲薬品株式会社

片山化学工業株式会社

大阪薬研株式会社

株式会社池田理化

広瀬化学薬品株式会社

不二化学薬品株式会社

重松貿易株式会社

キコーテック株式会社

竹内化学株式会社

アレイバイオサイエンス株式会社

株式会社カーク

H＆Wバイオテック株式会社

三和理研株式会社

正晃株式会社

片山化学工業株式会社

広島和光株式会社

株式会社カワニシ

アルファバイオ株式会社

山本薬品株式会社

株式会社宮田薬品

株式会社林薬品

有限会社友田大洋堂

株式会社大熊

鳥取サイエンス株式会社

化研テクノ株式会社

アルフレッサ篠原化学株式会社

四国理科株式会社

株式会社大一器械

日進商事株式会社

ナカライテスク株式会社

正晃株式会社

株式会社テクノ・スズタ

宝来メデック株式会社

株式会社ジーンネット

家田貿易株式会社

株式会社ケミカル同仁

株式会社新興精機

サンケイ化学薬品株式会社

株式会社アビオス

有限会社春日薬局

株式会社 J one

お探しのディーラーが見当たらない場合は直接こちらのメールアドレスまでお問い合わせください：sales@selleck.co.jp

製品コードと製品名:S2814 Alpelisib (BYL719)

*大学・企業名: 大学・企業名を記入してください

*名前: 前を記入してください

*電子メール: 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

*電話番号: 電話番号を満たしてください 正しい電話をしてください

*必要量: お問い合わせ内容をご入力ください

お問い合わせ内容:

サイズ価格(税別) 在庫状況

10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり

5mg JPY 22000 国内在庫あり

10mg JPY 35500 国内在庫あり

100mg JPY 145500 国内在庫あり

1g JPY 295500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
10mg	JPY 35500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫あり
1g	JPY 295500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（243）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.96%

Nature Medicineで実証されたSelleckの最高品質

COA

Microanalysis なぜ元素分析を行うのか？

SDS

Datasheet

Nature Medicineで実証されたSelleckの最高品質

COA

NMR

HPLC

Microanalysis なぜ元素分析を行うのか？

SDS

Datasheet

Nature Medicineで実証されたSelleckの最高品質

COA

HPLC

Microanalysis なぜ元素分析を行うのか？

SDS

Datasheet

Nature Medicineで実証されたSelleckの最高品質

COA

NMR

HPLC

Microanalysis なぜ元素分析を行うのか？

SDS

Datasheet

99.96

Alpelisib (BYL719)関連製品

関連ターゲット p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34
もっと見る

関連製品 LY294002 3-Methyladenine (3-MA) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 PIK-75 HCl IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) AS-605240 Taselisib (GDC 0032) SAR405 Apitolisib (GDC-0980) VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) HS-173 AS-252424 Eganelisib (IPI-549) VS-5584 (SB2343) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 Pilaralisib (XL147) TG100-115 CZC24832 Voxtalisib (XL765) XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Samotolisib (LY3023414) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib Bimiralisib (PQR309) CH5132799 PKI-402 TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) GDC-0326 GNE-317 Inavolisib (GDC-0077) PIK-294 PI-3065 AZD8835 Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) (E)-Akt inhibitor-IV Gallein CAY10505 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) PF-4989216 GNE-477 GNE-493
もっと見る

関連化合物ライブラリー Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library Apoptosis Compound Library Cell Cycle compound library NF-κB Signaling Compound Library
もっと見る

シグナル伝達経路

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID

H929 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121

MM1S Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121

MM1R Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121

U266 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121

OPM1 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121

OPM2 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121

Mel290 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540

C918 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540

Omm1 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540

Omm1.3 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540

Mel270 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540

92.1 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540

QGP-1 Function Assay 1/10 μM 4 h inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities 25026292

BON-1 Function Assay 1/10 μM 4 h inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities 25026292

SCC25 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=49.30 μM 25550549

SNU1041 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=20.65 μM 25550549

FaDu Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=19.66 μM 25550549

SNU-1066 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=1.13 μM 25550549

SNU-1076 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=6.82 μM 25550549

Detroit562 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=1.10 μM 25550549

RPMI Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121

SKBR3 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 35％ cell growth 23918797

MDA453 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 38％ cell growth 23918797

EFM192A Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 27％ cell growth 23918797

AU565 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 26％ cell growth 23918797

MDA361 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 44％ cell growth 23918797

BT474 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 16％ cell growth 23918797

HCC202 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 20％ cell growth 23918797

KPL4 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 58％ cell growth 23918797

NCL-N87 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 31％ cell growth 23918797

UACC812 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 27％ cell growth 23918797

HCC2218 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 15％ cell growth 23918797

HCC1569 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 5％ cell growth 23918797

OE19 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 23％ cell growth 23918797

OE33 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 23％ cell growth 23918797

JIMT1 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 9％ cell growth 23918797

HCC1954 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 29％ cell growth 23918797

NUGC4 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 14％ cell growth 23918797

ZR-75-30 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits -15％ cell growth 23918797

POS-1 Growth Inhibition Assay IC50=8 μM， IC90=36 μM 24961790

MOS-J Growth Inhibition Assay IC50=10 μM， IC90=36 μM 24961790

HOS Growth Inhibition Assay IC50=15 μM， IC90=42 μM 24961790

MG-63 Growth Inhibition Assay IC50=6 μM， IC90=24 μM 24961790

Rat1 P110alpha inhibition assay IC50 = 0.074 μM 26164189

Rat1 PI3Kalpha inhibition assay IC50 = 0.074 μM 26206504

Rat1 P110alpha inhibition assay IC50 = 0.074 μM 23726034

Rat1 P110delta inhibition assay IC50 = 1.2 μM 26164189

Rat1 PI3Kgamma inhibition assay IC50 = 1.2 μM 26206504

Rat1 P110delta inhibition assay IC50 = 1.2 μM 23726034

Rat1 P110beta inhibition assay IC50 = 2.2 μM 26164189

Rat1 PI3Kbeta inhibition assay IC50 = 2.2 μM 26206504

Rat1 P110alpha inhibition assay IC50 = 2.2 μM 23726034

他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明アルペリシブ (Alpelisib (BYL719)) はPI3Kβ/γ/δ に対する影響が最小限の、強力かつ選択的な PI3Kα 阻害剤(無細胞アッセイで IC50 = 5 nM) です。臨床フェーズ2。

Targets

PI3Kα ^[1]
(Cell-free assay)

5 nM

In Vitro

In vitro
Alpelisib (BYL719) inhibits the proliferation of breast cancer cell lines harboring PIK3CA mutations, correlating with inhibition of various downstream signaling components of the PI3K/Akt pathway. ^[1]

細胞実験細胞株 CW2 cells

濃度 500 nM

反応時間 72 h

実験の流れ
Cells were treated with increasing concentrations of alpelisib (BYL719) (0–1000 nM) for 72 h, and cell viability was quantified using the CyQuant assay.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID

Western blot p-AKT(S473) / p-AKT(T308) p100β / p110α / p85 / p-ERBB3(Y1289) p-HER2 / IGF-1R pS6 (Ser235-236) PIM1 / PIM2 / PIM3 / p-PRAS40 / p-RPS6 / p-BAD 25544637

Growth inhibition assay Cell viability 27602501

Immunofluorescence LC3 26637440

In Vivo

In Vivo
Alpelisib (BYL719) shows statistically significant dose-dependent anti-tumor efficacy in PIK3CA mutant xenograft models in rodents at doses exceeding 270 mg/d. It has a low clearance, a half-life of 8.5 h and its exposure increases dose proportionally between 30mg/d and 450mg/d, displaying a low inter-individual variability in Cmax and AUC in human. At 270mg/d, this compound shows first signs of clinical efficacy include 1 confirmed partial response in a patient with ER+ breast cancer, and significant PET responses (PMR) and/or tumor shrinkage are achieved in 8 out of 17 evaluated patients. ^[1]

動物実験動物モデル Female athymic nu/nu mice

投与量 40 mg/kg

投与経路 o.g.

臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases

NCT05948943 Recruiting
Lymphatic Malformations

Novartis Pharmaceuticals|Novartis
November 24 2023 Phase 2|Phase 3

NCT05660083 Recruiting
HER2-negative Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|Metaplastic Breast Carcinoma|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer

The Methodist Hospital Research Institute|Novartis Pharmaceuticals
January 12 2023 Phase 2

NCT05508906 Recruiting
Metastatic Breast Cancer|Advanced Breast Cancer|HR-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer

Olema Pharmaceuticals Inc.|Novartis
August 31 2022 Phase 1

NCT05230810 Recruiting
HER2-positive Metastatic Breast Cancer

Criterium Inc.|Novartis|Seagen Inc.
August 25 2022 Phase 1|Phase 2

参考

http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/CT-01?rss=1

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34171264/

化学情報

分子量 441.47 化学式
C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S

CAS No. 1217486-61-7 SDF Download Alpelisib (BYL719) SDFをダウンロードする

Smiles CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CC(=NC=C3)C(C)(C)C(F)(F)F

保管 3年-20°C粉溶液の保管
冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください 1年-80°Cin solvent

１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.33 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (199.33 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (199.33 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (199.33 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.
投与溶液組成計算機

Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Clear solution
5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。
5.000mg/ml (11.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Clear solution
5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。
4.400mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量濃度体積分子量

= × ×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

関連ターゲット	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	もっと見る
関連製品	LY294002 3-Methyladenine (3-MA) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 PIK-75 HCl IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) AS-605240 Taselisib (GDC 0032) SAR405 Apitolisib (GDC-0980) VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) HS-173 AS-252424 Eganelisib (IPI-549) VS-5584 (SB2343) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 Pilaralisib (XL147) TG100-115 CZC24832 Voxtalisib (XL765) XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Samotolisib (LY3023414) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib Bimiralisib (PQR309) CH5132799 PKI-402 TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) GDC-0326 GNE-317 Inavolisib (GDC-0077) PIK-294 PI-3065 AZD8835 Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) (E)-Akt inhibitor-IV Gallein CAY10505 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) PF-4989216 GNE-477 GNE-493	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library Apoptosis Compound Library Cell Cycle compound library NF-κB Signaling Compound Library	もっと見る

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
H929	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
MM1S	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
MM1R	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
U266	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
OPM1	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
OPM2	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
Mel290	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
C918	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
Omm1	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
Omm1.3	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
Mel270	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
92.1	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
QGP-1	Function Assay	1/10 μM	4 h	inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities	25026292
BON-1	Function Assay	1/10 μM	4 h	inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities	25026292
SCC25	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=49.30 μM	25550549
SNU1041	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=20.65 μM	25550549
FaDu	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=19.66 μM	25550549
SNU-1066	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=1.13 μM	25550549
SNU-1076	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=6.82 μM	25550549
Detroit562	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=1.10 μM	25550549
RPMI	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
SKBR3	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 35％ cell growth	23918797
MDA453	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 38％ cell growth	23918797
EFM192A	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 27％ cell growth	23918797
AU565	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 26％ cell growth	23918797
MDA361	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 44％ cell growth	23918797
BT474	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 16％ cell growth	23918797
HCC202	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 20％ cell growth	23918797
KPL4	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 58％ cell growth	23918797
NCL-N87	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 31％ cell growth	23918797
UACC812	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 27％ cell growth	23918797
HCC2218	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 15％ cell growth	23918797
HCC1569	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 5％ cell growth	23918797
OE19	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 23％ cell growth	23918797
OE33	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 23％ cell growth	23918797
JIMT1	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 9％ cell growth	23918797
HCC1954	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 29％ cell growth	23918797
NUGC4	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 14％ cell growth	23918797
ZR-75-30	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits -15％ cell growth	23918797
POS-1	Growth Inhibition Assay			IC50=8 μM， IC90=36 μM	24961790
MOS-J	Growth Inhibition Assay			IC50=10 μM， IC90=36 μM	24961790
HOS	Growth Inhibition Assay			IC50=15 μM， IC90=42 μM	24961790
MG-63	Growth Inhibition Assay			IC50=6 μM， IC90=24 μM	24961790
Rat1	P110alpha inhibition assay			IC50 = 0.074 μM	26164189
Rat1	PI3Kalpha inhibition assay			IC50 = 0.074 μM	26206504
Rat1	P110alpha inhibition assay			IC50 = 0.074 μM	23726034
Rat1	P110delta inhibition assay			IC50 = 1.2 μM	26164189
Rat1	PI3Kgamma inhibition assay			IC50 = 1.2 μM	26206504
Rat1	P110delta inhibition assay			IC50 = 1.2 μM	23726034
Rat1	P110beta inhibition assay			IC50 = 2.2 μM	26164189
Rat1	PI3Kbeta inhibition assay			IC50 = 2.2 μM	26206504
Rat1	P110alpha inhibition assay			IC50 = 2.2 μM	23726034
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

In Vitro
In vitro	Alpelisib (BYL719) inhibits the proliferation of breast cancer cell lines harboring PIK3CA mutations, correlating with inhibition of various downstream signaling components of the PI3K/Akt pathway. ^[1]
細胞実験	細胞株	CW2 cells
濃度	500 nM
反応時間	72 h
実験の流れ	Cells were treated with increasing concentrations of alpelisib (BYL719) (0–1000 nM) for 72 h, and cell viability was quantified using the CyQuant assay.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
Western blot	p-AKT(S473) / p-AKT(T308) p100β / p110α / p85 / p-ERBB3(Y1289) p-HER2 / IGF-1R pS6 (Ser235-236) PIM1 / PIM2 / PIM3 / p-PRAS40 / p-RPS6 / p-BAD		25544637
Growth inhibition assay	Cell viability		27602501
Immunofluorescence	LC3		26637440

In Vivo
In Vivo	Alpelisib (BYL719) shows statistically significant dose-dependent anti-tumor efficacy in PIK3CA mutant xenograft models in rodents at doses exceeding 270 mg/d. It has a low clearance, a half-life of 8.5 h and its exposure increases dose proportionally between 30mg/d and 450mg/d, displaying a low inter-individual variability in Cmax and AUC in human. At 270mg/d, this compound shows first signs of clinical efficacy include 1 confirmed partial response in a patient with ER+ breast cancer, and significant PET responses (PMR) and/or tumor shrinkage are achieved in 8 out of 17 evaluated patients. ^[1]
動物実験	動物モデル	Female athymic nu/nu mice
投与量	40 mg/kg
投与経路	o.g.

臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05948943	Recruiting	Lymphatic Malformations	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 24 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05660083	Recruiting	HER2-negative Breast Cancer\|Metastatic Breast Cancer\|Metaplastic Breast Carcinoma\|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer	The Methodist Hospital Research Institute\|Novartis Pharmaceuticals	January 12 2023	Phase 2
NCT05508906	Recruiting	Metastatic Breast Cancer\|Advanced Breast Cancer\|HR-positive Breast Cancer\|HER2-negative Breast Cancer	Olema Pharmaceuticals Inc.\|Novartis	August 31 2022	Phase 1
NCT05230810	Recruiting	HER2-positive Metastatic Breast Cancer	Criterium Inc.\|Novartis\|Seagen Inc.	August 25 2022	Phase 1\|Phase 2

参考
http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/CT-01?rss=1 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34171264/

分子量	441.47	化学式	C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S
CAS No.	1217486-61-7	SDF	Download Alpelisib (BYL719) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CC(=NC=C3)C(C)(C)C(F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
１ケ月-20°Cin solvent

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

Selleck

会社概要

採用情報

サイトマップ

製品カタログ

販売代理店一覧

プライバシーポリシー

Tech Support

薬理学用語集

略語

品質管理

モル濃度計算器

希釈計算器

分子量計算器

投与溶液組成計算機

輸送温度: 粉常温
溶液-15°C～-20°C
※上記輸送温度での製品の品質を保証します

製品は試験研究用のみを目的として販売されています。
医療用、家庭用、その他試験研究以外の用途には使用できません。

納期
国内在庫品：受注日の翌日（15時までの受注分）
＊北海道、九州、沖縄への配送は受注日より２日以上を要する場合あり
海外在庫品：受注後１〜２週間

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (11.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.400mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.