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Inavolisib (GDC-0077)

別名：RG6114, RO-7113755

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) is a potent selective inhibitor of PI3K alpha (PI3Kα) with an IC50 of 0.038 nM. GDC-0077 is >300-fold more selective for PI3K alpha over the other class I PI3K isoforms (beta, delta, and gamma) and >2000-fold more selective over PIK family members. GDC-0077 binds to the ATP binding site of PI3K and inhibits the phosphorylation of PIP2 to PIP3.

Inavolisib (GDC-0077)化学構造

CAS No. 2060571-02-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 82300 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫あり
JPY 529000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

PI3K Signaling Pathways

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) is a potent selective inhibitor of PI3K alpha (PI3Kα) with an IC50 of 0.038 nM. GDC-0077 is >300-fold more selective for PI3K alpha over the other class I PI3K isoforms (beta, delta, and gamma) and >2000-fold more selective over PIK family members. GDC-0077 binds to the ATP binding site of PI3K and inhibits the phosphorylation of PIP2 to PIP3.
Targets
PI3K alpha [1]
(Cell-free assay)
0.038 nM
In Vitro
In vitro

Inavolisib (GDC-0077) potently inhibits mutant PI3K pathway signaling and cell viability through unique HER2-dependent mutant p110a degradation.[2]
細胞実験 細胞株 HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells
濃度 10 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in Colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110a protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with it for gradient concentrations over 24 hours.
In Vivo
In Vivo

Inavolisib (GDC-0077) treatment at the MTD in vivo results in tumor regressions in multiple PIK3CA-mutant xenograft and patient-derived xenograft models.[2]
動物実験 動物モデル Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells
投与量 25 mg/kg
投与経路 Oral gavage
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/4_Supplement/PD4-14
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34544753/

化学情報

分子量 407.37 化学式

C18H19F2N5O4
CAS No. 2060571-02-8 SDF --
Smiles CC(C(=O)N)NC1=CC2=C(C=C1)C3=NC(=CN3CCO2)N4C(COC4=O)C(F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (198.83 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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