DS18561882

DS18561882 is a potent, tricyclic coumarin-based inhibitor of MTHFD2 with an IC50 of 0.0063 μM, exhibiting significant selectivity over the cytosolic isozyme MTHFD1. It also effectively inhibits tumor growth in mouse xenograft models in vivo.

DS18561882化学構造

CAS No. 2227149-22-4

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よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: E115401 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.54%
99.54

DS18561882関連製品

生物活性

製品説明 DS18561882 is a potent, tricyclic coumarin-based inhibitor of MTHFD2 with an IC50 of 0.0063 μM, exhibiting significant selectivity over the cytosolic isozyme MTHFD1. It also effectively inhibits tumor growth in mouse xenograft models in vivo.
In Vivo
In Vivo

DS18561882 (oral administration; 30, 100 or 300 mg/kg; twice daily) inhibits tumor growth inhibition with a dose-dependent manner, the tumor is completely inhibited (TGI: 67%) at the dose of 300 mg/kg in mice. This compound (oral administration; 10, 30, 100, or 300 mg/kg) has a good oral pharmacokinetic profile, including ACU (64.6, 264, 726 μg.h/ml ); Cmax (11.4, 56.5, 90.1 μg/ml); t1/2 (2.21, 2.16, 2.32 hours) for 30 mg/kg; 100mg/kg; 200 mg/kg, respectively. It is suspended in a 0.5% (w/v) methyl cellulose 400 solution in this article.

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31638799/

化学情報

分子量 608.63 化学式

C28H31F3N4O6S

CAS No. 2227149-22-4 SDF Download DS18561882 SDFをダウンロードする
Smiles CS(=O)(NC1=CC=C(C(N2CCC(C3=CC=C(N4C[C@H](C)N(C)CC4)C(C)=C3O5)=C(C5=O)C2)=O)C=C1OC(F)(F)F)=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (164.3 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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